Aʙamat

"Abamat" vil ikke endre den menneskelige holdningen mot sykdommen, men det er et utmerket antiviralt middel, spesielt utviklet av medisinske forskere for barn og voksne med HIV-infeksjon.

Indikasjoner Aʙamat

"Abamat", det internasjonale navnet er "Abacavir", er ment for behandling av viruset - HIV av voksne og barn.

Medikamentbehandling krever spesiell forsiktighet fordi HIV-infeksjon har en innvirkning på hele kroppen, og derfor bør medikamentet utføres under strengt oppsyn av en lege som har den nødvendige erfaring i behandling av mennesker med AIDS og HIV. Under behandlingen bør pasientens virale belastning og antall CD4-lymfocytter vurderes. Pasienter bør informeres om at bruk av Abamat ikke forhindrer overføring av immunbristvirus gjennom blod eller intim kommunikasjon.

[1]

Utgivelsesskjema

"Abamat" er presentert i form av tabletter fersken farger som er belagt, runde bikonvekse form, med den "M20" skilt - på den ene side, har den andre siden en "strimmel" for å bryte inn i to deler, hvor hver del som er en dose på 60 mg.

"Abamat" "M110" i det vesentlige identisk "Abamatu" "M20", men slipper formen "M110" - Kapsler også fersken, logisk, har på den ene side en inskripsjon "M110", er den andre side glatte, hvilken dose er 300 mg.

Forskjellen mellom den første og den andre typen av legemidlet er en dose, som først og fremst er avtalt med den behandlende legen.

Farmakodynamikk

"Abamat" absorberes raskt fra fordøyelseskanalen. Biotilgjengeligheten hos voksne er 83%. Maksimal konsentrasjon i blodserumet er 1,5 timer etter at du har tatt stoffet i tabletter. Når du tar stoffet i terapeutiske doser (600 mg), er maksimal konsentrasjon ca 3 μg / ml, og AUC tas i en frekvens på 12 timer - 6 μg / h / ml.

Bruk av stoffet under et måltid reduserer tiden for topp forekomst av konsentrasjonen i serumet, men påvirker ikke den totale konsentrasjonen i blodplasmaet. I løpet av hvilken "Abamat" kan tas, til tross for inntak av mat.

Abacavir - et annet navn for "Abamata", trer fritt inn i ulike vev i kroppen, inkludert CSF. Gjennomsnittlig andel av abakavirnivåer i cerebrospinalvæske og serum er ca. 30-44%. Når det brukes i terapeutiske doser, er bindingsgraden til proteiner ca. 49%.

Når det gjelder metabolisme, undergår abakavir primær metabolisme i leveren, 2% av den påførte dosen frigjøres uendret i nyre.

De viktigste metabolitter er 5'-karboksylsyre og 5'-glukuronid, som omdannes ved alkoholdehydrogenase eller ved glukuronisering.

Halveringstiden til abacavir er 1,5 timer. En signifikant akkumulering etter gjentatt administrasjon av legemidlet i en dose på 300 mg to ganger daglig oppstår ikke. Metabolitter og abakavir i uendret form i mengden av ca 83% av dosen utskilles av nyrene, resten - med avføring.

Når det gjelder karsinogenese, mutagenese, er det data om utseende av ondartede og godartede svulster. I de fleste tilfeller forekom disse svulstene ved bruk av høye doser av "Abamat" - 330 mg / kg / dag og 600 mg / kg / dag. Disse dosene er lik nivået, som er 24-32 ganger høyere enn nivået av systemisk fordeling av legemidlet hos mennesker. Selv om det karsinogene potensialet til stoffet hos mennesker er ukjent, gir disse dataene en mulighet til å tro at den potensielle fordelen ved bruk av stoffet hovedsakelig er kreftfremkallende hos mennesker.

Hepatiske lesjoner

Prosessen med metabolisme "Abamata" er først og fremst i leveren. Farmakokinetikken til Abamat ble undersøkt hos pasienter med moderate leverskader (Child-Pugh Index-5-6), som tok en gang 600 mg per dag. Resultatet viste en gjennomsnittlig økning på 1,89 ganger [1,32; 2,70] AUC for abakavir og 1,58 [1,22; 2,04] ganger halveringstid.

Nyreskade

I utgangspunktet foregår metabolismen av "Abamata" i leveren, ca 2% av den tatt dose går gjennom nyrene som uendrede forbindelser. Farmakokinetikken til abacavir hos pasienter med nyresykdom i sluttrinnet ligner på pasienter med normal nyrefunksjon. Derfor er dosejustering for pasienter med nyresvikt nødvendig.

Ut fra informasjonen mottatt av kortvarig erfaring, er det nødvendig å avbryte mottakelsen av "Abamat" til pasienter med siste stadier av nyresykdommer.

Farmakokinetikk hos barn

Barn "Abamat" absorberes raskt og enkelt fra orale løsninger. De generelle farmakokinetiske parametrene til barn er lik voksne, med større variasjon i plasmakonsentrasjoner.

Hvis vi snakker om babyer i opptil 3 måneder, er det ikke nødvendig informasjon for sikker bruk.

Farmakokinetikk

Aktiv ingrediens: 1 tablettbelagt film inneholder: abakavir i form av sulfat 60 mg eller 300 mg.

Hjelpestoffene inkluderer:

• silikondioksid kolloidal,
• mikrokrystallinsk cellulose,
• natriumstivelse (type A),
• magnesiumstearat,
• filmbelegg "Opadray Yellow" 03V82849 (titandioxyd - E171, hypromellose),
• jernoksid rød - E172,
• jernoksid gul - E172,
• polyetylenglykol.

"Abamat" er et antiviralt middel for systemisk bruk.

"Abamat" - nukleosid revers transkriptase inhibitor, og er en kraftig inhibitor av HIV-1 - HIV-2, og med det HIV-1-isolater med lav følsomhet med hensyn til zidovudin, lamivudin, zalcitabin, didanosin eller nevirapin. I cellen blir medikamentet omdannes til den aktive metabolitten trifosfat karbovir som påvirker inhibering av HIV-revers transkriptase, noe som resulterer i den nødvendige oppstår brudd i et system av viral DNA og stopper dets replikasjon.

Dosering og administrasjon

Behandlingen skal utføres av en lege som har erfaring med å behandle pasienter med HIV-infeksjon.

"Abamat" tas muntlig, uansett matinntak.

Voksne og barn over 12 år (som veier minst 30 kg): 300 mg to ganger daglig eller 600 mg en gang daglig.

Når man bytter fra regimet to ganger om dagen til planen for en daglig daglig inntak, om morgenen, bør den første dosen på 600 mg tas om morgenen. Hvis kveldsregimet er å foretrekke, ta på dagen 300 mg, og på kvelden - 600 mg.

Når du bytter fra en modus en gang om dagen til et regime, to ganger om dagen, bør den første 300 mg tas om morgenen.

Barn fra 3 år (hvis vekt er ikke mindre enn 14 kg) til 12 år, er anbefalt dose 8 mg / kg 2 ganger daglig. Maksimum dagpenning er opptil 600 mg per dag. "Abamat" bør bare foreskrives for de barna som kan svelge pillen. For pasienter som ikke kan svelge en pille, kan "Abacavir" tilbys i form av en løsning for oral administrasjon.

Anbefalinger for bruk av tabletter er 60 mg for barn som veier mellom 14 og 30 kg.

Å justere doseringen nyresvikt - er ikke nødvendig, fordi fremgangsmåten med metabolismen "Abamata" forekommer hovedsakelig i leveren i pasienter med mild leverfunksjon (Child indeksskalaen - Pugh - 5-6) anbefales å ta 200 mg "Abamata" sdvazhdy dagen . For denne doseringen skal brukes "Abamat" i form av en løsning for oral administrering.

Dosejustering for eldre pasienter. Når legemidlet er foreskrevet for eldre pasienter, er det nødvendig å ta hensyn til en høyere forekomst av hjertesykdommer, lever- og nyrefunksjonssykdommer, tilstedeværelse av samtidige sykdommer og bruk av medisiner.

[3]

Bruk Aʙamat under graviditet

"Abamat" har en hel komplikasjon av kontraindikasjoner og bivirkninger. Men sikkerheten ved bruk av "Abamat" under graviditet er ikke etablert, og det er ingen anbefalinger for gravide kvinner. Men legen kan kun foreskrive mottak av dette legemidlet hvis den forventede fordelen for moren i denne perioden overskrider faren for fosteret.

"Abamat" for å amme HIV-smittede mødre, samt under graviditet, anbefales ikke å ta så godt som effekten av barnet, er ukjent. Studier har ikke opprettet penetrasjonen av stoffet i morsmelk, og derfor bør mottakelsen slutte å amme.

Men under alle omstendigheter må en gravid kvinne eller en kvinne som allerede har født, følge de klare instruksjonene fra legen, særlig siden gitt medisin bare disponeres på apotek når reseptbeløpet er gitt.

Kontra

"Abamat" har flere kontraindikasjoner, som inkluderer:

• Overfølsomhet overfor komponentene som utgjør legemidlet.
• Moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon.
• Terminalstadiet av nyresykdom.
• Positiv test for tilstedeværelsen av HLA-B * 5701 allelen.

I tillegg til kontraindikasjoner har "Abamat" også bivirkninger, som også er angitt i instruksjonene, og som nødvendigvis tas i betraktning av behandlende lege under behandlingen. Etablere en predisponering for kontraindikasjoner kan være gjennom diagnosen: laboratorietester og ultralyd.

Bivirkninger Aʙamat

Det er dokumentert at ca. 5% av pasientene som fikk "Abamat", utviklet en overfølsomhetsreaksjon som ble karakterisert ved fremkomsten av flere organ symptomer med eller uten temperaturøkning og fremkomst av skader eller (maculopapular eller som urticaria) sjelden en dødelig.

Symptomene kan oppstå når som helst under behandlingen, men de vises vanligvis i de første seks ukene etter starten av behandlingen (gjennomsnittlig starttid er 11 dager).

Symptomer og tegn på allergiske reaksjoner er gitt nedenfor. De som skjedde med en frekvens på mer enn 10% er uthevet i fet skrift.

Fra huden: et utslett (makulopapulært eller i form av urticaria).

På del av fordøyelsessystemet: magesmerter, diaré, kvalme, oppkast, gastroenteritt, sår på munnhulen i munnhulen.

I luftveiene hoste, dyspné, respiratorisk dipressii syndrom, sår hals, respirasjonssvikt, endringer i røntgenbildet av brysthulen (hovedsakelig infiltrater som kan ha lokaliserte) Generelle symptomer: feber, tretthet, sykdomsfølelse, lymfadenopati, ødem , konjunktivitt, hypotensjon, anafylaksi.

Fra nervesystemet: hodepine, parestesi.

På den delen av hematopoiesis-systemet: lymfopeni.

På fordøyelsessystemet: økning av nivået av funksjonelle leverprøver, hepatitt, leversvikt.

Muskuloskeletale system: muskelsmerter, enkelt tilfeller av myolyse, artralgi, økt nivå av CK.

Blant annet er økningen i nivået av kreatinin, nyresvikt, utslett og bivirkninger fra mage-tarmkanalen mer sannsynlig hos barn enn hos voksne. Et hyppig isolert symptom på en overfølsomhetsreaksjon var utslett på huden. Noen pasienter med overfølsomhetsreaksjoner oppfattes opprinnelig som å ha respiratoriske sykdommer (lungebetennelse, faryngitt, bronkitt), influensalignende sykdommer, gastroenteritt eller reaksjoner på andre medisiner.

Forsinkelsen i diagnosen overfølsomhet fører til det faktum at pasientene fortsetter å bruke abakavir, noe som kan føre til alvorlig forverring av allergiske reaksjoner og til og med død. Derfor bør du alltid huske på sannsynligheten for en overfølsomhetsreaksjon hvis pasientene har symptomene ovenfor. Hvis risikoen for en slik reaksjon er umulig å utelukke, er ikke bruk av Abamat eller andre legemidler som inneholder abakavir, tilbakekalt. Når behandlingen fortsetter, blir symptomene på overfølsomhetsreaksjoner forverret, og etter at stoffet vanligvis er trukket tilbake. Pasienter som utviklet en overfølsomhetsreaksjon, bør prioritere behandlingen og forny den aldri med medisiner som inneholder "Abamat".

Det er anekdotiske rapporter om overfølsomhetsreaksjoner som oppstår etter gjentatte bruk av stoffet når det ble innledet av utseendet på en av de store tegn på overfølsomhet (hudutslett, feber, tretthet, sykdomsfølelse, mage eller luftveissymptomer).

I sjeldne tilfeller oppstod overfølsomhetsreaksjoner hos pasienter som gjenopptok behandlingen, men dette var ikke preget av overfølsomhetssymptomer. For mange andre bivirkninger forblir det uklart om de er assosiert med bruk av "Abamat" eller andre legemidler som brukes til å behandle HIV-infeksjon, er resultatet av sykdommen som sådan.

Mange av symptomene ovenfor (kvalme, oppkast, diaré, feber, tretthet, utslett) vises som en del av overfølsomhetsreaksjonen. Derfor bør pasienter med noen av disse symptomene undersøkes nøye for allergiske reaksjoner. Ved opphør av behandling på grunn av tilstedeværelsen av minst ett av disse symptomene, er gjenopptakelsen av behandlingen bare mulig under direkte tilsyn av legen.

[2]

Overdose

I tilfelle en overdose er det først og fremst nødvendig å sørge for at pasienten ikke har en allergisk reaksjon på "Abamat" eller dets komponenter, og utfør om nødvendig en vanlig vedlikeholdsbehandling. I andre tilfeller er behandlingen symptomatisk. Det er ikke kjent om dette stoffet utskilles ved peritonealdialyse eller hemodialyse.

For å unngå overdosering, følg nøye anbefalingene fra en lege. I tilfelle uforutsette symptomer er det nødvendig å informere den behandlende legen. Det er mulig at symptomatologien kan være forbundet med en allergisk reaksjon.

Interaksjoner med andre legemidler

Sannsynligheten for P450-mediert interaksjon av "Abamat" med andre medisinske enheter er lav. "Abamat" undertrykker enzymene CYP3A4, CYP2C9 og CYP2D6 ved klinisk hensiktsmessige konsentrasjoner.

Samspillet mellom proteasehemmere og andre medisiner som metaboliseres av grunnleggende P450-enzymer er usannsynlig.

Samspillet mellom "Abamat", "Zidovudin" og "Lamivudin" er fraværende.

Inntak av stoffet med "etanol" fører til utvikling av en skala under den farmakokinetiske kurven "konsentrasjon / tid" (AUC) av "Abamat" med nesten 41%. "Abamat" påvirker ikke metabolismen av "etanol".

Samtidig anvendelse av 600 mg "Abamata" to ganger om dagen "Metadon" bidrar til å redusere den maksimale konsentrasjon (Cmax) «Abamata" 35% i en time forsinkelsesperiode for å nå maksimal konsentrasjon (tmaks) forblir imidlertid det samme AUC. Dette antivirale middelet øker metadons gjennomsnittlige systemiske skala med 22%. Voksenpatienter som tar "Metadon" og "Abamat" bør kontrolleres for tegn på uttakssyndrom, noe som indikerer lav dosering, da det kan være nødvendig med dosejustering av metadon.

Komponentene av retinoider elimineres med alkohol dehydrogenase. Interaksjon med Abamat er mulig, men det er ikke studert.

[4], [5], [6], [7], [8]

Lagringsforhold

"Abamat" har standard lagringsregler, det vil si i et mørkt, tørt sted utilgjengelig for barn, hvis temperatur ikke skal overstige 30 ° C. Og du må lagre i originalemballasjen med liner - instruksjonene.

Det bør huskes på at manglende overholdelse av lagrings holdbarheten av legemiddel kan i betydelig grad reduseres etter hvert som de fleste substanser som er aktive eller hjelpekomponenter mister sine terapeutiske egenskaper ved en for høy temperatur, eller ved reaksjon med sollys.

Det er av disse grunnene at Abamat, i hvis innsats det er all informasjon om denne saken, bør holdes, observere alle instruksjoner.

Holdbarhet

"Abamat", hvis du holder den, følger instruksjonene, er egnet i 2 år fra utstedelsesdatoen. Men ellers kan den eksakte datoen for utløpet av utløpsdatoen ikke bli kalt.

Kjøpe "Abamat", ikke nøl med, se på fremstillingsdato og produsentens navn. Hvorfor sjekke datoen - det er forståelig. Som for produsenten, er den eneste som kan produsere den Matrix Laboratories Limited India. Forfalskninger blant apotek ble ikke observert. Og her, hvis du skal snakke om "virtuelle" måter å levere, så er alt mulig, selv levering av et forsinket produkt.