Tabletter fra høyt kolesterol

Ved behandling av hyperkolesterolemi medikament som brukes stoffer som reduserer nivået av kolesterol og lipoproteiner i blodet - en rekke farmakologiske egenskapene av lipidsenkende midler, eller som de ofte kalles, piller for høyt kolesterol. Denne anmeldelsen vurderer stoffer som vanligvis er foreskrevet av leger.

Indikasjoner for bruk av tabletter fra høyt kolesterol

De viktigste indikasjoner for bruk av tabletter fra høyt kolesterol - nivået av innholdet i blodet over 5,5-6 mmol per liter på bakgrunn av eksisterende sykdommer i det kardiovaskulære systemet, blant annet aterosklerose, hypertensjon, koronar hjertesykdom og myokardialt infarkt.

Videre er denne gruppen av medikamenter ment for å redusere kolesterol når overflødig adipostaze fettvev (fedme), patologier i leveren og bukspyttkjertelen, diabetes mellitus og kronisk nyresvikt, i forskjellige typer av hyperlipoproteinemi og hypertriglyceridemi.

Navn på tabletter fra høyt kolesterol, som oftest er foreskrevet for pasienter med de ovennevnte sykdommene, er som følger:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvakard), lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), simvastatin (simvastatin, Zocor, Zorstat) Rozuvastin (crestor) - statinы;
• Gemfibrozil (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, Clopidogrel) fenofibrat (Benprofibrat, lipid, lipofile, Nolipaks, Protolipan) - gruppe fibrater lipid-modifiseringsmidler (fibrater);
• Nikotinomid (Niacinamid, Nikamid, Nicofort, Nikovitt) Nikotinsyre (vitamin PP) og dets derivater;
• Cholestipol (Cholestide) legemidler som binder gallsyrer;
• Fenbutol (Laurelkol, Lesterol, Sinestan, etc.) derivater av butylfenoler;
• Ezetimib (Ezetrol) er en selektiv inhibitor av kolesterolabsorpsjon.

Farmakodynamikk av tabletter fra høyt kolesterol

Ulike grupper av lipidsenkende legemidler har en annen virkningsmekanisme. Farmakodynamikk tabletter av høy kolesterol, som tilhører gruppen av statiner, basert på inaktivering av enzymet som regulerer en av de første trinn av kolesterolbiosyntesen i leveren og tarmen. For det første, på grunn av en reduksjon i aktiviteten til dette enzymet, reduseres produksjonen av kolesterol i kroppen. For det andre, på membraner med høy kolesterol low density lipoprotein leverceller øker antallet av protein-fettforbindelser reseptorer (LDL) kolesterol-binding og sikre dens transport fra blodstrømmen til vevene.

Farmakodynamikken gemfibrozil og andre fibrater grunnleggende problem tilrettelegging av lipidmetabolisme og nedbryting av fett (triglyserider) og LDL operere fenofibric syreforbindelsen (som hører til klassen av amfipatiske karboksylsyrer). Disse stoffene aktiverer LPL (lipoprotein lipase) - et enzym som regulerer fettinnholdet i blodet. Og allerede påvirker LPL intracellulære alfa-reseptorer (PPAR-a) som modulerer karbohydrat-lipidmetabolismen og differensiering av fettvev.

Nikotinsyre tjener som et ikke-proteinenzym involvert i oksidasjonsreduksjonsprosessene i kroppen, inkludert nedbrytning av karbohydrater og fett for energi. En økning i innholdet av nikotinsyre fører til aktiveringen av lipoproteinlipase og som et resultat av en økning i utnyttelsen av lipider og en reduksjon i innholdet av triglyserider og lipoproteiner i blodplasmaet.

Farmakologisk virkning kolestipol å binde gallesyrer i fordøyelseskanalen gi uoppløselig høy molekylvekt basisk anion-bytterharpiks microheterogeneous struktur, som hindrer reabsorpsjon av kolesterol i gallen og tarmen. Dette fører til fjerning av kolesterol fra kroppen gjennom tarmen og en reduksjon av innholdet i blodet.

Derivatene av butylfenoler (Fenbutol, etc.) hemmer ikke bare produksjonen av kolesterol, men reduserer også absorpsjonen under fordøyelsen. Og farmakodynamikken til legemidler som selektivt hemmer absorpsjonen av kolesterol fra tarmen (Ezetimibe) skyldes blokkering av et spesifikt protein som er ansvarlig for transport av kolesterol til leverenceller.

Farmakokinetikk av tabletter fra høyt kolesterol

Virkestoffet pellets med høyt kolesterol Atorvastatin, Lovastatin et al. Statin etter oral administrering absorberes i mage- og tarmkanalen og inn i blodstrømmen for å oppnå den høyeste konsentrasjon i Plaza i løpet av 90-120 minutter. Etter binding til plasmaproteiner statiner nesten 96% av nivået av deres systemiske biotilgjengelighet ikke overstiger 30% på grunn av prosessen for dannelse av aktive metabolitter i leveren på den første transformasjonen trinn den aktive komponenten preparater. I leveren blir statiner oksydert, hvoretter de sekundære metabolitter utskilles gjennom tarmen (ca innen en dag).

Farmakokinetikk gemfibrozil og alle stoffer lipid-modifiseringsmiddel er forskjellig fra et statin som hepatisk metabolisme av virksomt stoff skjer hurtigere etter 2 Chasa nyre blir fjernet fra kroppen halve dosen (resten ekskrektiruetsya tarmen i galle).

På grunn av den langsomme absorpsjon i mage-tarmkanalen Tabletter fra høyt kolesterol Fenbutol handling gradvis, og tilveiebringer preparater av denne gruppen forlenget (omtrent seks måneder etter opphør av regulær mottak) en terapeutisk effekt som en antioksidant og anti-stivnet effekt - å senke blodfettoksidasjon og settling dem til den vaskulære vegg i form av aterosklerotisk plakk.

For farmakokinetikk absorberende kolesterol ezetimib typisk aktiv forbindelse med fenoler glukuronsyre dannet i tynntarmen og leveren i løpet av selvrensing av organismen mot fremmede stoffer og skadelige. Det farmakologisk aktive ezetimib-glukuronidkonjugatet binder seg til plasmaproteiner og frigjøres fra blodet gjennom nyrene og tarmen i ca. 10 dager.

Dosering og administrasjon

Den eneste måten å bruke tabletter fra høyt kolesterol er oral. Det skal huskes at de individuelle dosene av et lipidsenkende legemiddel bare bestemmes av den behandlende legen - på grunnlag av en blodprøve for kolesterolnivå.

Den vanlige daglige dosen av statiner er 0,01 g (tatt en gang daglig, samtidig), etterfulgt av en økning på maksimalt 0,08 g som foreskrevet av legen.

Vanlig enkeltdose Gemfibrozil 0,3 g (to ganger daglig, en halv time før måltider); Fenofibrat tas også to ganger daglig til 0,1 g (under måltider, om morgenen og om kvelden).

Den optimale enkeltdosen av nikotinsyre er 20-50 mg (2-3 ganger i løpet av dagen); Samtidig mottak av metionin vil gi beskyttelse av leveren mot opphopning av fett.

Cholestipol (1 g tabletter) anbefales å ta 5 tabletter om dagen, etter 1-2 måneder dobles den daglige dosen. Fenbutol er foreskrevet en tablett (0,25 g) to ganger daglig, under måltider. Anbefalt daglig dose av tabletter fra høyt kolesterol Ezetimib 10 mg (enkeltdose).

Overdosering av de oppførte legemidlene, som nevnt i instruksjonene til legemidlene, kan forekomme dersom dosen foreskrevet av legen overskrides, men det foreligger ingen informasjon om slike tilfeller.

[6], [7], [8], [9]

Kontraindikasjoner for bruk

Tabletter fra høyt kolesterol, i tillegg til individuell overfølsomhet overfor de aktive stoffene i legemidler, har følgende kontraindikasjoner for bruk:

• statiner: uttalt eller eksisterende historie av lever, nyre, sykdom i muskuloskeletale systemet;
• fibrater: problemer med galdeveier, autoimmun biliær cirrhose;
• nikotinsyre og dets derivater: akutt form for magesår og duodenale sår, nyrestein, hepatitt;
• legemidler som binder gallsyrer: nedsatt absorpsjon av fett i tarmen (steatorrhea), barns alder;
• derivater av butylfenoler: lever- og / eller nyresykdom, alder opptil 14 år;
• selektive inhibitorer av kolesterolabsorpsjon: leverinsuffisiens av etiologi, alder til 18 år.

Bruk av tabletter fra høyt kolesterol under graviditet er inkludert i listen over kontraindikasjoner for hypolipidemiske legemidler av alle farmakologiske undergrupper, inkludert nikotinsyre.

[1], [2], [3], [4], [5]

Bivirkninger

Tabletter fra høyt kolesterol fra gruppen statiner kan ha slike bivirkninger som: hodepine og svimmelhet, tørr munn, halsbrann, kvalme, diaré, magesmerter; forstyrrelser i leveren av leveren (økning i konsentrasjonen av leverenzymer av transmnaz), bukspyttkjertel og hjerte (takykardi); diabetes mellitus, søvnløshet, kramper og muskelsmerter; reduksjon av synsstyrke (opp til utvikling av katarakt), impotens, kognitiv svekkelse.

Bruk av gemfyrozil kan følge med kvalme, magesmerter og diaré; hudreaksjoner (dermatitt); smerte - hode, muskel, ledd, mage; dysfunksjon i leveren og galleblæren; anemi, leukopeni, anemi, samt en reduksjon av antall cellematerialer (hypoplasi) av beinmarg. Et annet stoff i denne gruppen, fenofibrat, er forbundet med de listede bivirkningene av trusselen om å utvikle kolelithiasis.

Når det brukes til å redusere kolesterol nikotinsyre, er det mulig å slippe blodtrykk, utseendet av overskytende urinsyre i blodet, øke intracellulære enzymer i leveren og dens fettdegenerasjon. Mottakstabletter Cholestipol kan forårsake kvalme og oppkast, forstoppelse eller diaré, elveblest og hudbetennelse. Ved langvarig behandling med dette legemidlet, er det mangel på vitaminer (A, D, E, K) i kroppen.

Fordøyelsesproblemer og hjertearytmi bivirkninger Fenbutola og Ezitimib agenten kan forårsake hodepine, kvalme, muskelsmerter og mage oppblåsthet og diaré, og allergiske utslett på huden.

Interaksjoner med andre legemidler

Identifisert av produsenter av tabletter Atorvastatin, Lovastatin, Simvastatin-interaksjoner med andre legemidler består i å øke konsentrasjonene i blodplasma samtidig med bruk av antibiotika og fungicider. Kombinasjonen av statiner med hormonelle prevensjonsmidler øker konsentrasjonen av sistnevnte i plasma, og med indirekte antikoagulantia - reduserer tiden for blodpropp.

Absolutt inkompatibilitet av gemfibrozil med lovastatin: kan utvikle nyresvikt i akutt form og muskeldystrofi. Og hos pasienter som bruker hormonelle legemidler for å beskytte seg mot graviditet, er det mulig å få alvorlig krenkelse av lipidmetabolismen. Fenofibrat forsterker effekten av antikoagulantia-kumarin-serier og derivater av fenylidandion, samt medikamenter som inneholder salicylater og tabletter fra diabetes.

Cholestipol, bindende gallsyrer i tarmen, forstyrrer normal absorpsjon av andre orale medisiner, for å unngå hvilke andre medisiner som må tas 1-2 timer tidligere.

Alle de ovennevnte tabletter fra høyt kolesterol har de samme lagringsforholdene: tørr, beskyttet mot sterkt lys og utilgjengelig for barn, vanlig romtemperatur (ikke over + 25-28 ° C).

Utløpsdatoen er også standard: to år fra utstedelsesdatoen som er angitt på pakken.

Se også artikkelen Behandling av høyt kolesterol: De vanligste metodene