Mykofenolatmofetil

Mykofenolatmofetil er en syntetisk immunsuppressiv, mykofololsyremorfolinoetylester.

[1], [2]

Cogda viste mykofenolatmofetil?

Legemidlet anbefales som en del av induksjons- og vedlikeholdsbehandling for lupus nefritis. Det er tegn på effektivitet i ekstruderale manifestasjoner av SLE, med ulike former for systemisk vaskulitt, SSD og IVM.

Vanlig dose er 2 til 3 g / dag. Til barn av mykofenolat administreres mofetil med en hastighet på 600 mg / m ² hver 12. Time.

Hvordan virker mykofenolat mykofenolat?

Etter å ha mottatt mykofenolatmofetil inn i leveresteraser helt forvandle det til den aktive bestanddel - mykofenolsyre, som er en ikke-kompetitiv inhibitor av inosinmonofosfatdehydrogenase enzym som er ansvarlig for begrensende trinnet av de novo syntese av guanosinnukleotider som er nødvendig for DNA-syntese lymfatisk. Undertrykkelse av type II inosinmonofosfatdehydrogenase under virkningen av mykofenolsyre utarmer guanosin nukleotid inhibering av DNA-syntese og replikasjon, opphør av lymfocytt S-fasen.

Farmakologiske effekter

Undertrykkelse av lymfocyttproliferasjon, undertrykkelse av antistoffdannelse, hindrer glykosylering lymfocyttisk og monocyttiske glykoproteiner, bremse migrasjonen av lymfocytter i inflammatoriske sonemakrofager blokkerende effekt på DNA-syntesen og proliferasjon.

Farmakokinetikk

Etter inntak av mykofenolat blir mykofenolat raskt og helt til sin aktive metabolitt, mykofenolsyre. Den gjennomsnittlige biotilgjengeligheten av mykofenolsyre etter inntak av legemidlet er ca. 94%. Toppkoncentrasjonen av den aktive metabolitten oppnås 60 til 90 minutter etter inntaket. Mykofenolsyre gjennomgår enterohepatisk resirkulering, indisert ved tilstedeværelse av en andre topp i plasmakonsentrasjon 6-12 timer etter opptak. Når stoffet administreres ved terapeutiske doser, er 97% mykofenolsyre bundet til plasmalbumin. Formål mykofenolatmofetil samtidig med matinntak har noen signifikant effekt på AUC (areal under kurven "konsentrasjons-tid"), men reduserer den maksimale konsentrasjon av mykofenolsyre i plasma (Cmax) er 40%.

Metabolisme av mykofenolsyre forekommer i leveren, der den omdannes til glykuronid av mykofenolsyre, som utskilles hovedsakelig i urinen. En liten mengde mykofenolsyre (mindre enn 1%) utskilles i urinen. Halveringstiden til mykofenolsyre etter en enkelt oral inntak av 1,5 g av legemidlet er 17,9 timer, og klaring er 11,6 timer.

Mykofenolatmofetil: tilleggsinformasjon

Det bør tas hensyn til at risikoen for å utvikle lymfoproliferative prosesser kan øke, og sammensetningen av perifert blod kan overvåkes jevnlig. Men behandlingstiden og i 6 uker etter slutten av kurset kreves effektiv prevensjon.

Pasienten bør unngå eksponering for sollys og ultrafiolett stråling, bruke verneutstyr og bruk solkrem med effektiv beskyttelseshandling (for å redusere risikoen for hudkreft).

Mykofenolatbehandling med mykofenolat bør unngå vaksinasjon med svekkede vaksiner. Det er mulig å utføre influensavaksinasjon.

Det er nødvendig å foreskrive med forsiktighet legemidlene som er trukket tilbake fra kroppen gjennom tubulær sekresjon, spesielt i nærvær av kronisk nyresvikt.

Foreskrive ikke mykofenolatmofetil samtidig med legemidler som påvirker den zosteropatiske sirkulasjonen (en reduksjon i effektiviteten av mykofenolatmofetil).

Det bør ikke være samtidig med mykofenolatmofetil å utnevne antacidmidler som inneholder aluminium eller magnesiumhydroksyd.

Da mykofenolat-mofetil er en inosinmonofosfatdehydrogenase hemmer skal det ikke gis til pasienter med en sjelden arvelig mangel på hypoxantin-guanin-fosforibosyl-transferase (Lesch-Nihena syndromer og Kelly Zigmillera).

Økt overvåking av eldre bør utføres (risiko for økt forekomst av bivirkninger).

Den beste toleransen av stoffet kan oppnås med en gradvis økning i dosen. For å forhindre forverring av sykdommen, bør dosen mycophenolatmofetil reduseres sakte.

Cogda kontraindikerer mykofenolatmofetil?

Mykofenolatmofetil er kontraindisert ved graviditet, amming, overfølsomhet for stoffet og dets komponenter, forverring av gastrointestinale sykdommer, mangel på hypoxantin-guanosin-fosforibosyltransferase, lymfom.

Bivirkninger

Vanlige bivirkninger - magesmerter, forstoppelse, diaré, smerte i brystet, generell svakhet, hodepine, hematuri, hypertensjon, infeksjoner, leukopeni, kvalme, oppkast, opphovning av føtter, kortpustethet.

Mindre vanlige bivirkninger er akne, artralgi, kolitt, svimmelhet, søvnløshet, feber, utslett, gastrointestinal blødning, faryngitt, gingival hyperplasi.

Sjeldne bivirkninger - gingivitt, pankreatitt, septikemi, myalgi, candidiasis i munnen, stomatitt, trombocytopeni. Rystelser.

Overdose

Økt frekvens av gastrointestinale og hematologiske bivirkninger.

Klinisk signifikante interaksjoner

Å redusere konsentrasjonen av mykofenolsyre er markert på bakgrunn av de kombinerte mottar cyklosporin-, antacida, metronidazol, fluorkinoloner, og økende konsentrasjoner - i kombinasjon med mykofenolatmofetil salicylater, antivirale midler (acyclovir, ganciklovir).

[3], [4], [5], [6], [7]

Spesielle instruksjoner

Graviditet

Mykofenolatmofetil er en C-kategori narkotika (det er bare lov til å søke tilfelle av overlegenhet av mors fordel over den potensielle risikoen for fosteret).

Amming

En avbrytelse av amming eller en pause i å ta mykofenolatmofetil er indikert (legemidlet utskilles i råtters melk, det foreligger ingen data for mennesker).