Zolev

Zolev er et systemisk antibakterielt stoff fra kategorien fluorokinoloner.

Indikasjoner Sol

Det brukes til behandling av infeksjoner, hvis utvikling er provosert av aktiviteten til bakterier som er følsomme for rusmidler:

• lungebetennelse ;
• akutt bihulebetennelse;
• kronisk bronkitt i eksacerbasjonsfasen;
• septikemi eller bakteriemi;
• smittsomme lesjoner som påvirker systemet med urinering (med komplikasjoner og uten dem) - for eksempel pyelonephritis;
• lesjoner av myke vev og epidermis;
• prostatitt ;
• infeksjon i intra-abdominal sone.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen er laget i tablettform, i en mengde på 5 stykker pakket i en blisterplate. I esken - 1 blister.

Zolev infusjoner

Infusjonsvæske frigis i beholdere med et volum på 0,1 eller 0,15 liter. Inne i pakken er det en slik beholder.

Farmakodynamikk

Levofloxacin har et stort utvalg av antibakteriell terapeutisk aktivitet. Den bakteriedrepende effekten utvikles ved å undertrykke det bakterielle enzymet DNA-gyrase relatert til den andre typen topoisomeraser av det aktive stoffet i legemidlet. På grunn av denne undertrykkelsen blir DNA-overgangen av bakterien fra avslapping til en vridd tilstand umulig, noe som forhindrer den etterfølgende multiplikasjon av patogene celler. Gram-negative og positive mikrober med ikke-fermenterende mikroorganismer faller inn i spekteret av stoffets innflytelse.

Følgende bakterier har følsomhet overfor rusmidler:

• Aerob, grampositiv natur: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococcus agalactia, pyogent streptokokker, og dessuten Staphylococcus koagulase negativ typen methi-S (1), streptokokker av C- og G-kategorier og pneumococcus Peni-I / S / R ;
• aerobe gram karakter akinetobakteriya Bauman, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freund, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacal, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae Ampi-S / R, og i tillegg Haemophilus parainfluenzae, en bakterie Morgan, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis p +/- og vanlig protein. I tillegg, kan listen over Pasteurella multotsida, Providencia Providencia og Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa og Serratia martsestsens;
• anaerober: phagillis-bakterier, peptostreptokokker og clostridiumperforingens;
• Andre: pnevmofila Legionella, Ureaplasma, hlamidofila lungebetennelse, Mykoplasma lungebetennelse, hlamidofila psittatsi og Helicobacter pylori.

Inkonsekvent følsomhet er besatt av:

• aerobes av Gram-positiv type: Staphylococcus aureus methi-R .;
• aerobes av gram-negativ type: Burkholderia cepacia;
• anaerober: bakterietetiotomikron, Bacteroides ovatus, Clostridium difffile og Bacteroides vulgaris.

Sol bestandig mot: Gram-positive aerobe type - Staphylococcus aureus methi-R, og koagulase negativ Staphylococcus kategori Methi-S (1).

Som andre fluoroquinoloner har elementet levofloxacin ingen effekt på spiroketernes aktivitet.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Levofloxacin absorberes i høy hastighet og absorberes nesten fullstendig og når de høyeste plasmamerkene etter 60 minutter fra inntakstidspunktet.

Den absolutte biotilgjengeligheten er nesten 100%. Legemidlet har farmakokinetiske egenskaper av den lineære typen ved bruk av terapeutiske deler, som ligger innenfor området 0,05-0,6 g. Inntaket av mat påvirker ikke graden av absorpsjon.

Distribusjonsprosesser.

Omtrent 30-40% av stoffet syntetiseres med et plasmaprotein. Kumulering av legemidlet med en enkelt daglig bruk på 0,5 g har ikke klinisk betydning, så det er lov å se bort fra. Det påtar seg også en ubetydelig kumulering av stoffet med to ganger daglig bruk av 0,5 g medikamenter. Stabile siffer for distribusjon er notert etter 3 dager.

Nivået på Cmax av legemidlet i området av bronkialslimhinnen og epitelial sekresjon etter påføring av en andel på 0,5 g per os, nådde 8,3 og i tillegg 10,8 μg / ml.

På lungevevfeltet ble oppnåelsen av Cmax av stoffet etter bruk av en dose på 0,5 g per os observert etter 4-6 timer, og denne verdien var ca. 11,3 μg / ml. Lungverdiene av legemidlet var stadig høyere enn plasmaindeksene.

Innenfor pemphigusvæsken når Cmax Zolev-indeksen, når den konsumeres 0,5 g 1-2 ganger daglig, henholdsvis 4, samt 6,7 μg / ml.

Levofloxacin demonstrerer en svak passasje i CSF.

Ved mottak PM innad i løpet av 3 dager (0,5 g porsjon, en gang per dag) gjennomsnittet av medikamentet i prostata var 8,7 og 8,2, og i tillegg 2 g / g etter 2, 6- og 24 timer. Det gjennomsnittlige forholdet mellom medisinering i prostata / blodplasma er 1,84.

Gjennomsnittet av verdiene av levofloxacin i urin i løpet av 8-12 timer etter påføring ti-1 en enkelt porsjon på 0,15, 0,3 eller 0,5 g per os nådde henholdsvis 44-x, 91ste og 200 ug / ml.

Utvekslingsprosesser.

Prosessen med levofloxacin-utveksling er ekstremt svak, dets forfallsprodukter er komponentene av dysmetyl-levofloxacin, samt levofloxacin-N-oksyd. Slike stoffer utgjør mindre enn 5% av doseringen av legemidler utskilt i urinen.

Utskillelse.

Når det tas inn, fortsetter prosessen med plasmautskillelse av levofloxacin ganske sakte (halveringstiden er 6-8 timer). Ekskresjon skjer for det meste gjennom nyrene (mer enn 85% av delen). En merkbar forskjell i farmakokinetikken til legemidler med intravenøs og oral bruk er ikke observert.

Dosering og administrasjon

Ordningen med å ta tabletter.

Narkotikabruk bør være 1-2 ganger om dagen. Størrelsen på delen er bestemt av graden av alvorlighetsgrad og type infeksjon. Varigheten av behandlingen er forbundet med sykdomsforløpet, men er maksimalt 2 uker. Det anbefales å fortsette kurset i perioden 48-72 timer etter at temperaturen er tilbake til normal nivå eller bekreftet av data fra mikrobiologiske studier av eliminering av bakterielle patogener.

Legemidlet svelges hele, uten å tygge, vaskes med væske. Forbruket skjer uten binding til mottak av mat. Tabletter med et volum på 0,5 og 0,75 g kan deles i halvparten.

Det er påkrevd å følge følgende doseringsregime Zoleva til behandling hos voksne med sunn nyrefunksjon (KK-nivå> 50 ml / minutt):

• bihulebetennelse, skarp form - per dag tatt en gang for 0,5 g medikamenter. Terapi varer 10-14 dager;
• kronisk stadium av bronkitt i tilfeller av forverring - engangsinntak på 0,25-0,5 g per dag. Behandling varer ca 7-10 dager;
• ambulatorisk lungebetennelse - i en dag ta 1-2 ganger for 0,5-1 g stoff, i 1-2 uker;
• infeksjoner som påvirker urinrøret (uten komplikasjoner) - 1 gangsinntak per dag 0,25 g medikamenter. Terapien varer 3 dager;
• prostatitt - 1 gangs bruk av 0,5 g medikament per dag. Behandlingssyklusen bør vare i 28 dager;
• infeksjoner som påvirker urinrøret (med komplikasjoner - for eksempel pyelonephritis) - en enkelt dose på 0,25 gram medisinering per dag. Terapi varer 7-10 dager;
• påvirker det hypodermiske laget og epidermis av infeksjon - 1-2 ganger bruk per dag 0,5-1 g stoff. Kursets varighet er 7-14 dager;
• bakterieemi eller septikemi - 0,5-1 g medikament 1-2 ganger per dag. Behandlingsperioden er 10-14 dager;
• infeksjoner som utvikles i den intra abdominale sone * - 0,5 g LS 1 ganger per dag. Ta stoffet trenger 7-14 dager.

* Kombinasjon med antibiotika som påvirker anaerobene.

Betjeningsstørrelser for personer med nedsatt nyrefunksjon - CC-verdier er <50 ml / minutt:

• QC-verdien ligger innenfor området 50-20 ml / minutt: med den milde formen av sykdommen er den første dosen 0,25 g, og den påfølgende dosen er 0,125 g (24 timer). Med en moderat form er størrelsen på den første delen 0,5 g, og den etterfølgende - 0,25 (i 24 timer). I alvorlig form - den første delen er 0,5 g, og den påfølgende - 0,25 g (i 12 timer);
• nivået av QC innen 19-10 ml / minutt: en enkel grad av patologi - den første dosen er 0,25 g, den påfølgende - 0,125 g (48 timer). Moderat grad - den første delen er 0,5 g, den påfølgende - 0,125 g (i 24 timer). Alvorlig grad - den første dosen er 0,5 g, den påfølgende - 0,125 g (i 12 timer);
• verdier av CC <10 (også personer i hemodialyse eller HAD): mild sykdom - den første delen er 0,25 g, den neste - 0,125 g (48 timer). Moderat og alvorlig karakter - den første doseringen er 0,5 g, den påfølgende - 0,125 g (i 24 timer).

Bruk av legemiddeloppløsning.

Legemidlet injiseres 1-2 ganger om dagen, med lav hastighet. Størrelsen på delen bestemmes ved å ta hensyn til alvorlighetsgraden og typen av sykdommen, og dessuten sensitiviteten til exciter-bakterien i forhold til legemidler. Etter den første bruk av intravenøs form av legemidlet, kan du fortsette behandlingen med bruk av tabletter (hvis denne metoden er akseptabel for pasienten). Med tanke på bioekvivalensen til de orale og parenterale legemiddelformene, er det lov å bruke de samme doseringene.

Varigheten av infusjonen som brukes, er minst en halv time (i en dose på 0,25 g) eller 1 time (med en servering på 0,5 g).

[2]

Bruk Sol under graviditet

På grunn av mangel på tester for anvendelse av sol i mennesker, såvel som sannsynligheten for å ha skadet leddbrusk under påvirkning av kinoloner i trinn barnets kropp vekst, kan den ikke brukes under graviditet eller laktasjon. Når graviditet oppstår mens du bruker medisiner, må du varsle legen om det.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• forekomsten av intoleranse i forhold til levofloxacin, andre kinoloner eller andre komponenter av legemidlet;
• anfall av epilepsi;
• pasienter med klager om utvikling av negative symptomer innen sener etter at de tidligere tok kinoloner.

Bivirkninger Sol

Bruk av medisinering kan forårsake noen bivirkninger:

• lesjoner som er smittsomme eller invasive i naturen: soppformer av infeksjoner (inkludert candida sopp), samt reproduksjon av andre resistente mikrober;
• sykdommer som påvirker aktiviteten av lymfe og blodstrøm: eosinofili, hemolytisk form for anemi, leukopeni, nøytropeni, pancytopeni og trombotsito- og agranulocytose;
• Immunsykdommer: overfølsomhets symptomer, inkludert anafylaksi og anafylaktisk sjokk, angioødem, og anafylaktiske og anafylaktoide symptomer. Noen ganger kan disse symptomene vises umiddelbart etter første dosering;
• problemer med ernæringsprosessen og metabolisme: hypoglykemi (spesielt hos diabetikere), anoreksi, samt hyperglykemi eller hypoglykemisk koma;
• psykiske lidelser: agitasjon, en følelse av nervøsitet, forvirring, angst og angst, søvnløshet, psykotiske lidelser (blant slike paranoia og hallusinasjoner) og tilstanden av depresjon. I tillegg er nattlig delirium og patologiske drømmer, samt psykotiske forstyrrelser, ledsaget av selvdestruktive handlinger (selvmordstanker og selvmordsforsøk);
• forstyrrelser i NS-funksjonen: følelse av døsighet, svimmelhet, kramper, hodepine, parestesi og tremor. Foruten å svekke taktile, sensoriske-motor polynevropati eller sensorisk natur og smaksforstyrrelser, som kan være ledsaget parosmiya, ageusi og anosmi. Listen inneholder også synkope, dyskinesi, økte nivåer av ICP (godartet), ekstrapyramidale lidelser og andre motoriske koordinasjonsforstyrrelser (f.eks. Walking);
• lesjoner som påvirker det visuelle systemet: visuell tåke eller frustrasjon, forbigående tap av syn
• problemer med auditiv funksjon og labyrint: hørselsforstyrrelse, svimmelhet, hørselstap og ørelyd;
• hjertesykdommer: hjerteslag, takykardi og VT, noe som kan forårsake hjertesvikt. I tillegg er det en ventrikulær arytmi og torsades de pointes (ofte hos pasienter med en sannsynlighet for forlenget QT-intervall) og markert forlengelse av QT-intervallet i EKG;
• vaskulære lesjoner: en allergisk vaskulitt og redusert blodtrykk;
• mediastinum eller lungefunksjon, samt aktiviteter i sternum: bronkospasme, dyspné, lungebetennelse og måtte allergisk opprinnelse;
• Fordøyelsesproblemer: tap av appetitt, diaré, magesmerter, stomatitt, oppkast, og i tillegg symptomer på dyspepsi, pankreatitt, flatulens og kvalme. Også hemorragisk diaré kan forekomme, som iblant kan være et tegn på enterocolitt (også en pseudomembranøs form av kolitt);
• problemer med arbeidet i hepatobiliært system: en økning i leverenzymer (alkalisk fosfatase med ALT og AST, og i tillegg GGTP) og blodverdier for bilirubin. I tillegg utvikler gulsott, hepatitt og leversykdom i alvorlige tilfeller (dette inkluderer tilfeller av akutt leversvikt) - hovedsakelig hos personer med alvorlige former for underliggende patologier;
• lesjoner av epidermis og subkutane lag: pruritus, intoleranse overfor UV-stråling og sollys, utslett, PETN, elveblest, utslett, Stevens-Johnson syndrom, Mayer og fotosensitivitet. Til tider vises tegn fra slim og epidermis etter første bruk;
• forstyrrelser i det konnektive vev, muskler og ben: symptomer som påvirker sener - blant dem som senebetennelse, myalgi, artralgi og artritt, så vel som revet ligamenter, sener og muskler. Det kan være muskel svakhet, noe som er spesielt viktig for mennesker med rabdomyolyse eller en alvorlig form for myasthenia gravis;
• forstyrrelser i systemet med urinering og nyrer: økte plasmanivåer av kreatinin og leddgikt (f.eks. På grunn av tubulointerstitial nefrit);
• Systemiske tegn: En følelse av generell svakhet, smertefulle reaksjoner (i lemmer, rygg og bryst), asteni, feber og porfyriangrep hos personer med denne sykdommen.

[1]

Overdose

Symptomer på overdosering: delirium, kvalme, svimmelhet, kramper, kramper erosjon i slimhinnene, forlenget QT-intervall eller økning i intensiteten av symptomer på andre bivirkninger. Ved forgiftning må du nøye overvåke pasientens tilstand (inkludert EKG-indikatorer).

Symptomatiske tiltak utføres. Prosedyrer for hemodialyse (inkludert HAFA eller peritonealdialyse) tillater ikke utskillelse av levofloxacin. Dessuten har medisinen ingen motgift.

Interaksjoner med andre legemidler

Aluminium- eller magnesiumholdige antacida, samt legemidler som inneholder sink- eller jernsalter, samt tilsetning av didanosin.

Absorbsjon av legemidlet reduseres markant ved kombinasjon med de nevnte midler. Det kombinerte inntaket av fluorokinoloner og multivitaminer, som inneholder sink, forårsaker en reduksjon i absorpsjonsgraden av sistnevnte. Det er nødvendig å observere intervallene mellom bruk av slike medisiner (deres varighet er minst 120 minutter).

Kalsiumsalter har bare en minimal effekt på absorpsjonen av levofloxacin.

Swkralfat.

Nivået på biotilgjengelighet av levofloxacin reduseres betydelig når kombinert med sukralfat. Gapet mellom bruk av disse legemidlene bør vare minst 2 timer.

Fenbufen med teofyllin eller lignende NSAIDs.

Det kan være en ekstremt sterk reduksjon i grensene for den konvulsive terskelen ved en kombinasjon av kinoloner med de ovennevnte legemidlene og andre elementer som har en lignende medisinsk effekt. Levofloxacins nivå ved bruk av fenbufen øker med ca 13%.

Cimetidin med probenecidom.

Det har vist seg statistisk at ovennevnte midler påvirker karakteren av utskillelsen av levofloxacin. Verdiene av klaring av stoffet i nyrene reduseres med 34% (med probenecid) og med 24% (med cimetidin). Slike egenskaper tillater disse legemidlene å blokkere utskillelsen av Zolev gjennom rørene.

De farmakokinetiske parametrene til levofloxacin forblir uendret når de kombineres med digoksin, kalsiumkarbonat, warfarin og ranitidin og glibenklamid.

Ciklosporin.

Halveringstiden til syklosporin økes med 33% i kombinasjon med medisinering.

Legemidler som utøver antagonistiske effekter på vitamin K.

Samtidig administrering med slike legemidler (for eksempel warfarin) øker nivået av koagulasjonsindikatorer (INR eller PTV) eller øker alvorlighetsgraden av blødning. På grunn av dette, er folk som tar disse stoffene sammen med levofloxacin, nødt til å overvåke koagulasjonsverdiene.

Medikamenter forlenger QT-intervallet.

Som med andre kinoloner bør Levofloxacin være forsiktig å bruke på folk som bruker narkotika som makrolider, trisykliske, antipsykotika og antiarytmika kategori 1A og tre.

Levofloxacin har ingen innflytelse med hensyn til de farmakokinetiske egenskapene til teofyllin metabolismen som forekommer hovedsakelig som involverer CYP 1A2, hvorfra det kan konkluderes at aktiviteten ikke langsom levofloxacin CYP 1A2.

Legemidlet samhandler ikke med mat, så det kan brukes uten referanse til mottaket. Det er forbudt å drikke alkohol under behandling med levofloxacin.

[3], [4]

Lagringsforhold

Zolev bør holdes på et mørkt og tørt sted, som er utilgjengelig for små barn. Løsningen bør ikke fryses. Temperaturverdiene er maksimalt 30 ° C (tabletter) eller 25 ° C (løsning).

Holdbarhet

Zolev kan brukes innen 2 år etter utgivelsen av det terapeutiske legemidlet.

Søknad om barn

Utnevnelsen av medisiner til personer under 18 år er forbudt, fordi det er fare for skade på brusk i fellesområdet.

Analoger

Analoger av stoffet er legemidlene Tavanik, Levomak med Levot og Flexin, og i tillegg til Leflotsin, Leflok, Levofloxacin og Levobakt.