Vepoks

Vepox er en stimulerende biogene type.

Indikasjoner Vepoksa

Den brukes for anemi forårsaket av kronisk nyresvikt (voksne peritoneal dialyse eller hemodialyse), så vel som de som bor i predialyse periode, og barn, som også gjennomgår hemodialyseøkter.

Brukes til å behandle anemi og redusere mengden nødvendige blodtransfusjoner for voksne som trenger kjemoterapi på grunn av faste neoplasmer, ondartede svulster eller myelom i flere typer.

I tillegg er legemidlet foreskrevet for anemi hos personer med hiv som tar zidovudin og har erytropoietinverdier på ≤ 500 U / ml.

Legemidlet kan brukes under preinfeksjonsprogrammet, som forekommer før store kirurgiske operasjoner hos personer med hematokritverdier på 33-39%. Dette er nødvendig for å forenkle oppsamlingen av autologt blod og redusere risikoen forbundet med bruk av allogene blodtransfusjoner. Det brukes i tilfeller der det sannsynlige behovet for transfusjonert blod er høyere enn det som kan oppnås ved hjelp av en autolog samling hvor a-epoetin ikke brukes.

Tilordnet anemi, som har en lett eller moderat alvorlighetsgrad, i den voksne (hemoglobin verdi - ca. 100-130 g / l), som er nødvendig for å holde en stor kirurgisk prosedyre hvor blodtap er forventet, komponentenhetene 2-4 hemoglobin (ca. 0,9- 1,8 liter blod). Ved hjelp Vepoksa reduserer behovet for å utføre en allogeneisk blodoverføring, og for å forenkle prosessen med utvinning av erytropoese. 

Utgivelsesskjema

Utløsningen oppnås som en injeksjonsvæske:

• Form 2000 - 0,5 ml stoff i en sprøyte utstyrt med en 1 ml nål, som er pakket i en blister - 1 stk i boksen;
• Form 4000 - 0,4 ml medikament inne i en sprøyte med en nål, med en kapasitet på 1 ml og pakket i en blisterplate - 1 sprøyte i en pakke;
• form 10000 - 1 ml preparat inne i en nål utstyrt sprøyte med et volum på 1 ml, pakket i en blistercelle - 1 stk i en boks.

Farmakodynamikk

Erytropoietin er et renset glykoprotein som har evnen til å stimulere prosesser av erytropoiesis. Aminosyresammensetningen av a-epoetin produsert ved genteknologi ligner humant erytropoietin isolert fra urinen hos mennesker med anemi. Proteinet i dette tilfellet er ca. 60% av den totale molekylvekten, og den inneholder 165 aminosyrer. Til dette proteinet er det knyttet 4 karbohydratkjeder - blant dem 3 N-glykosidiske, samt 1O-glykosidbindinger.

Molekylvolumet av a-epoetin er ca. 30.000 dalton. De biologiske egenskapene til dette elementet er lik de som er av human erytropoietin. Innføringen av a-epoetin øker indeksene av retikulocytter med erytrocytter, hemoglobinverdiene og absorpsjonshastigheten på 59 Fe. Dette elementet stimulerer selektivt prosessene for erytropoiesis, men påvirker ikke leukopoiesis.

Legemidlet har ingen cytotoksisk effekt på benmargsceller.

Farmakokinetikk

Halveringstiden for stoffet etter intravenøs injeksjon er ca. 5-6 timer (uavhengig av type sykdom). Fordelingsvolumet er omtrent lik mengden av blodplasmaets indekser.

Plasmaverdier for Vepox med subkutan injeksjon er mye lavere enn de for intravenøs injeksjon. Plasma nivået av stoffet øker sakte og når en topp i 12-18 timer etter injeksjonen. Halveringstiden for medisiner etter subkutan injeksjon er ca. 24 timer, biotilgjengelighetsindeksen er ca. 25%.

Dosering og administrasjon

Legemidlet administreres intravenøst eller subkutant (hvis det ikke er mulig for intravenøs injeksjon, og det trengs en behandling omgående).

Eksisterende generelle behandlingsregimer:

• ved kronisk nyresvikt hos en voksen - i begynnelsen av behandlingen er ukentlig dose 50-100 IE / kg, med administrering tre ganger i uken (intravenøst eller subkutant); Størrelsen på vedlikeholdsintervallet er 25 IE / kg (reduser dosen som trengs etter at hemoglobin har nådd de optimale verdiene);
• en voksen ved pre-dialysestadiet - den første delen for uken: en trippel intravenøs / subkutan injeksjon på 50-100 IE / kg av legemidlet; vedlikeholdsdosen er 17-33 IE / kg med en trippel injeksjon i 7 dager;
• Voksne person som gjennomgår hemodialyse - den første ukentlige dosen er 50-100 IE / kg (trippel injeksjoner); Støtte - 3-folds introduksjon for en uke 30-100 IE / kg;
• voksen, som gjennomgår peritonealdialyse-økter - initialdosen er 50 IE / kg med 3-timers søknad per uke;
• barnet som gjennomgår hemodialyse - den første dosen er 50 IE / kg (intravenøst), 3 ganger i uken; Støtte - 25-50 IE / kg, 3 ganger per uke;
• en person med onkologi - initialdosen er 150 IE / kg (subkutant) med en trippel injeksjon i 3 uker; Størrelser på vedlikeholdsdoser: Hvis hemoglobinnivået økes med mindre enn 10 g / l i 1 måned, bør dosen dobles, og hvis denne verdien øker med mer enn 20 g / l, bør den reduseres med 25%;
• en person med hiv som tar zidovudin - den første doseringen er 100 IE / kg, tre ganger i uken (intravenøst eller subkutant) i 8 uker;
• En voksen som deltar i et program med forhåndssampling av blod av autolog type før kirurgiske prosedyrer - intravenøs administrering av 600 IE / kg to ganger i uken, i løpet av den 21. Dagen før prosedyren;
• en person som ikke deltar i det ovenfor beskrevne programmet, før og etter operasjonen, subkutane injeksjoner på 600 IE / kg, en gang i uken, i løpet av den 21. Dagen før prosedyren, og deretter på dagen for prosedyren. En skjema kan også brukes med daglig administrering av 300 IE / kg i 10 dager før og på dagen for prosedyren, og deretter i ytterligere 4 dager etter.

Personer med CRF.

Ved behandling av pasienter med CRF, bør legemidlet administreres intravenøst. De optimale parametrene for hemoglobin - 100-120 g / l (voksen) og 95-110 g / l (barn). Hos personer med CRF, så vel som CHD eller hjertesvikt i stillestående form, beholdes hemoglobinsverdiene ikke høyere enn den øvre grensen for de optimale parametrene. Verdier av ferritin bør bestemmes for hver pasient før du starter Vepox.

Det bør øke doseringen av medikamenter, hvis hemoglobin ikke øker med minst 10 g / l den siste måneden. Klinisk signifikant økning i hemoglobinnivå observeres vanligvis minst 14 dager etter starten av terapeutisk kurs (hos enkelte personer skjer dette etter 6-10 uker). Etter å ha nådd de nødvendige hemoglobinverdiene, reduseres dosen med 25 IE / kg - dette er nødvendig for å unngå å overskride det optimale nivået. Med hemoglobinverdier på over 120 g / l, bør behandling med medisinering stoppes midlertidig.

Med hemodialyse.

Voksne som gjennomgår hemodialyse-økter, får medisinen intravenøst. Terapien utføres i 2 trinn.

Korrigeringsfase: tre ganger i uken injisert intravenøst 50 IE / kg stoff. Om nødvendig øker delen økt (maksimal en gang per 1 måned) med 25 IE / kg (denne dosen administreres også 3 ganger i uken til det nødvendige hemoglobinnivået oppnås).

Støttefase: Størrelsen på anbefalt ukentlig dose ligger i området 75-300 IE / kg. Den enkelte dosen som brukes for å opprettholde de optimale hemoglobinverdiene, er ofte 30-100 IE / kg med 3 ukentlig bruk. Den foreliggende informasjonen antyder at personer med alvorlig anemi (hemoglobinnivå ≤ 60 g / l) trenger en sterkere vedlikeholdsdel av medisiner enn personer med mindre alvorlig sykdom.

Med peritonealdialyse.

For voksne som gjennomgår peritoneal dialysesesjon, bør medisinen administreres intravenøst. Terapi utføres i 2 trinn.

Korrigeringsfase: En dose på 50 IE / kg administreres to ganger i uken.

Den understøttende trinn: korreksjonsdelen for å opprettholde den nødvendige indikatorer hemoglobin komponentene 100 til 120 g / l (ca. 6,2-7,5 mmol / l) er nødvendig for å innføre 25-50 IU / kg 2 ganger per uke (i like deler ).

Voksne med nyresvikt.

Med et slikt brudd på mennesker som er i pre-dialyseperioden, er medisinen også, hvis mulig, administrert intravenøst. Terapien utføres i 2 trinn.

Korrigeringsfase: En trippel introduksjon på 50 IE / kg per uke. Deretter økes delen (om nødvendig) gradvis med 25 IE / kg med en 3 ukentlig bruk, til ønsket resultat oppnås (korreksjonen skal være gradvis og vare i minst 1 måned).

Støttesteg: doseringsjustering utføres for å opprettholde hemoglobinverdier i området 100-120 g / l (ca. 6,2-7,5 mmol / l). Legemidlet administreres tre ganger i uken i en dose på 17-33 IE / kg. En enkelt dose medisiner bør ikke overstige 200 IE / kg.

Barn som er på hemodialyse.

Korrigeringsfase: intravenøs administrering av 50 IE / kg stoff, tre ganger i uken. Om nødvendig er det mulig å gradvis øke enkeltdosen (maksimalt 1 time per 1 måned) med 25 IE / kg til det optimale nivået av hemoglobin er oppnådd.

Støttestage: Et barn med en vekt på mindre enn 30 kg er ofte foreskrevet en høyere vedlikeholdsdose enn for et barn som veier over 30 kg eller en voksen.

Etter utførelse av kliniske tester basert på en seks måneders behandling ble slike vedlikeholdsdoser av a-epoetin valgt:

• vekt ≤ 10 kg - gjennomsnittlig dosering er 100 IE / kg (tre ganger i uken), og støttedoseringen er 75-150 IE / kg;
• vekt innen 10-30 kg - gjennomsnittlig del er 75 IE / kg, støtter - 60-150 IE / kg;
• vekt fra 30 kg - gjennomsnittlig del er 33 IE / kg, støtter - 30-100 IE / kg.

Basert på tilgjengelig informasjon indikerer at folk med meget lav (≤60-fem g / l eller ≤4,25 mmol / l) startparametre hemoglobin kan kreve høyere andel av medikament for å opprettholde normale nivåer av dette stoffet enn de med grunnlinjen høyere (fra 68 g / l eller 4,25 mmol / l).

Onkologiske sykdommer.

Hos mennesker med kreft er det optimale hemoglobin ca 120 g / l. Legemidlet brukes til personer med symptomatisk anemi, og i tillegg til å forhindre anemi hos personer som tidligere har gjennomgått kjemoterapi og har lave initiale hemoglobinverdier (≤110 g / l).

Videre kan administreres medikamentet til pasienter som har en betydelig reduksjon i hemoglobinverdiene ble registrert ved den første kjemoterapeutiske syklus (f.eks reduserte nivåer av hemoglobin 10-20 g / l av initielle verdier lik 110 til 130 g / l eller redusert med 20 + g / l fra hemoglobin utgjorde 130 + g / l).

Startdosen, som brukes til å forhindre utvikling eller for behandling av anemi, skal være lik 150 IE / kg med en trippel subkutan administrering per uke. Hvis hemoglobinverdiene etter 1 måneders behandling økte med mindre enn 10 g / l, må det i en senere måned øke dosen av Vepox til 300 IE / kg. Dersom behandlingsmåneden med en dose på 300 IE / kg ikke økte hemoglobinverdiene med mer enn 10 g / l, konkluderer de at effekten ikke kunne oppnås, og behandlingen avbruttes.

Hvis hemoglobinnivåene øker med 20+ g / l for perioden 1 måned, bør delstørrelsen av legemidlet reduseres med ca. 25%. Hvis hemoglobinverdier utgjør 140+ g / l, er nødvendig for å avslutte behandlingen inntil verdien synker til 120 g / l, og så igjen administrert medikament i redusert (med 25% i forhold til utgangsmaterialet) porsjon.

Det er nødvendig å vurdere behovet for videreføring av behandlingen fra tid til annen, for eksempel etter slutten av kjemoterapinsyklusen. Før påføring av Vepox, så vel som under behandlingen, er det nødvendig å overvåke parametrene for jern, gi om nødvendig ytterligere metning av kroppen med jern. Før avtale av legemidler er det nødvendig å utelukke tilstedeværelse av andre mulige faktorer for utviklingen av anemi.

Pasienter med HIV.

Personer med HIV som behandles med zidovudin må bestemme initialverdiene for endogen erytropoietin inne i serumet før behandling med Vepox påbegynnes. Ifølge testene som ble utført, ble det kjent at Vepox med indeksen av dette stoffet, som er 500 IE / ml, sannsynligvis er ineffektivt.

Korrigerende trinn: administrering (subkutan eller intravenøs) 100 IU / kg av stoff 3x per uke, i 8 uker. Hvis det, etter 8 ukers behandling, responsen på legemidlet, viste seg å være utilfredsstillende (for eksempel, klarte ikke å redusere kroppens behov for blodoverføringer eller for å oppnå større verdier av hemoglobin), blir medikamentdosen økes med 50 til 100 IU / kg (administrering tre ganger i uken i løpet av den første måneder). I fravær av resultatet etter å ha brukt en dose på 300 IU / kg, kan ingen positiv effekt være forventet ved videre behandling med de høyere deler.

Støttestadien skal gi hematokritverdier på 30-35%, med tanke på endringen i dosen av zidovudin, samt tilstedeværelsen av samtidig betennelse eller infeksjoner. Ved hematokritverdier på mer enn 40%, er det nødvendig å stoppe medisinadministrasjonen til det øyeblikk hvor hematokriten faller til 36%. Etter gjenopptakelsen av behandlingen reduseres størrelsen på Vepox-delen med 25%, og hematokritverdiene overvåkes.

Verdier av ferritin bør bestemmes i hver pasient før behandlingsstart og under ledelsen. Om nødvendig kan ytterligere bruk av jernmedisiner bli foreskrevet.

Pasienter som tar blod.

Hos voksne som deltar i et autologt blodsirkulasjonsprogram før de utfører kirurgiske prosedyrer, bør kontraindikasjoner angående programmet før bruk av legemidler tas i betraktning.

Før prosedyren administreres medisinen 2 ganger daglig i 3 uker. Under hvert besøk til legen tar pasienten litt blod (ved hematokritverdier innenfor 33-39% eller hemoglobinverdier lik 110 g / l) og lagre det for autolog transfusjon. Den anbefalte dosen av legemidler er 600 IE / kg. Det administreres intravenøst, to ganger i uken i 21 dager før operasjonen. Behandling med a-epoetin reduserer sannsynligheten for å foreskrive homologt blod med 50% sammenlignet med personer som ikke bruker stoffet.

Personer som trenger mindre stimulering av erytropoiesis, bør gis medisiner i en dose på 150-300 IE / kg 2 ganger i uken. Takket være dette vil volumene av samlet blod av en autolog type øke, og den etterfølgende reduksjonen av hematokriten vil bli forhindret.

Serumjernverdier bør bestemmes før behandling påbegynnes hos hver pasient. Hvis mangel på jern har blitt identifisert, er det først nødvendig å gjenopprette disse parametrene og bare da for å samle blod. Når anemi før begynnelsen av terapi bestemmer årsaken til utviklingen av denne sykdommen. Det er nødvendig å oppnå et tilstrekkelig inntak av jern i kroppen (per dag, ta 0,2 g jern per os), og opprettholde disse verdiene på samme nivå gjennom hele terapeutiske syklusen.

Folk som ikke tar blod.

Voksne som ikke er medlemmer av det ovennevnte samlingsprogrammet, administreres medisinen subkutant. En dose på 600 IE / kg administreres en gang i uken for den 21. Dagen før den kirurgiske prosedyren (den 21., 14. Og 7. Dag) og på dagen for den.

Om nødvendig, for å redusere preoperativperioden som foreskrevet av legen, blir Vepox påført daglig i en dose på 300 IE / kg i 10 dager før prosedyren, på operasjonsdagen, og deretter i 4 dager etter det.

Som med andre legemidler som injiseres parenteralt, må injeksjonsvæsken nøye undersøkes før bruk for synlige partikler eller endring i farge. Du kan ikke riste medisinen, fordi det kan forårsake denaturering av glykoprotein og tap av medisineringsaktivitet.

Individuell emballasje av stoffet kan bare brukes én gang.

[2]

Bruk Vepoksa under graviditet

Bruk av Vepox hos gravide eller ammende kvinner er kun tillatt i situasjoner hvor fordelene med terapi er mer sannsynlig enn risikoen for å utvikle konsekvenser for barnet / fosteret.

Det er ikke noe bevis på om α-epoetin passerer inn i morsmelken.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• Tilstedeværelsen av intoleranse med hensyn til legemiddelelementene;
• ukontrollert økning i blodtrykk;
• lesjoner som omfatter de perifere, koronar og arteria carotis, og med en tung alvorlighetsgrad (dette inkluderer mennesker med cerebrovaskulær sykdom karakter, så vel som de som nylig har hatt et hjerteinfarkt).

Bivirkninger Vepoksa

Bruk av narkotika kan provosere en økning i blodtrykket, avhengig av dosens størrelse eller forverring av løpet av en eksisterende hypertensjon. Ofte utvikler denne effekten hos personer med CRF.

Av og til forårsaker bruken av medisinering:

• komplikasjoner i vaskulær regionen - utvikling av trombi (myokardinfarkt eller iskemi);
• komplikasjoner av cerebrovaskulær natur (slag eller blødninger);
• forbigående iskemiske angrep
• trombose i arteriene (retina eller perifer) og dype årer;
• aneurisme, lungeemboli og trombose i dialysatorområdet.

For noen pasienter som gjennomgår hemodialyse kan trombose i shunt (spesielt med hensyn til personer som har en tendens til å redusere forekomsten av blodtrykket eller komplikasjoner som påvirker arteriovenøs fistel -. Blant dem aneurisme, stenose, og så videre).

Etter bruk av a-epoetin ble forekomsten av eksem, utslett, kløe, urtikaria eller ødem av Quincke observert.

Personer med CRF kan utvikle hyperfosfatemi eller hyperkalemi, øke verdiene for kreatinin, urea nitrogen og også urinsyre i blodet.

[1]

Overdose

Vepox har et ekstremt bredt spekter av medisinaktivitet. Når dette stoffet er beruset, kan tegn som reflekterer den høyeste intensiteten av den terapeutiske effekten av hormonet utvikles. Ved ekstremt høye verdier av hemoglobin kan flebotomi oppstå. I slike tilfeller bør symptomatiske prosedyrer følges.

Interaksjoner med andre legemidler

Ikke administrer legemidlet i form av intravenøse infusjoner eller bland det med andre legemidler.

For øyeblikket er det ingen informasjon som indikerer at α-epoetin kan påvirke metabolske prosesser av andre legemidler.

Når man kombinerer stoffet med syklosporin, er det nødvendig å overvåke blodnivået av stoffet og justere dosen av cyklosporin, om nødvendig.

[3]

Lagringsforhold

Vepox må holdes på et mørkt sted og lukkes fra infiltrasjon av små barn. Ikke frys eller rist medisinen. Temperaturen er innen 2-8 ° C.

[4],

Holdbarhet

Vepox får lov til å bli brukt innen 24 måneder etter frigjøring av terapeutisk middel.

Analoger

Analogene av medikamentet er legemidlene Epobiocrin, Erythrostim og Recormon med Vero-epoetin og Shanpoethin, samt Shapoetin-Helse og Erythroetin.