Valtrex

Valtrex er et effektivt antiviralt medikament.

Indikasjoner Valtrex

Legemidlet er indikert i situasjonene som er beskrevet nedenfor:

• å eliminere den omsluttende form av herpes (som trigges av en virus kopper) - bidrar til å lindre smerte og forkorter dens varighet, og i tillegg er den prosentandel av pasienter med tilsvarende smerte (neuralgi blant de i den akutte eller postherpetisk trinn);
• eliminering av smittsomme prosesser på slimhinnen sammen med huden, som fremkalles av konvensjonelle herpes av type 1 og 2 (blant de som er oppnådd for første gang eller en gjentakende form for kjønnsherpes);
• eliminering av herpes med lokalisering på leppene;
• forebygging av dannelse av lesjoner på huden (ved medisinsk bruk umiddelbart etter utseendet av første tegn på gjentakelse av en enkel form for herpes);
• forebygging av forekomsten av tilbakefall av slimhindebetennelser sammen med huden, som fremkalles av vanlige herpes (type 1 og 2), så vel som genital type;
• svekkelse av risikoen for å inngå genital herpes form av en sunn partner (når den tas som profylaktisk og bruker prevensjon);
• CMV profylakse mot utviklingen av tuberkulose infeksjon som utvikler seg som et resultat av organtransplantasjon (reduserer manifestasjon av responsen uttrykt avstøtning av transplanterte organer hos pasienter med nyretransplantasjoner, og i tillegg er det risiko for opportunistiske og andre typer av virale infeksjoner som er fremkalt av vannkopper og herpes vanlig).

[1], [2]

Utgivelsesskjema

Produsert i tablettform - på blister til 10 stk. En pakke inneholder 1 blisterplate.

[3], [4], [5], [6]

Farmakodynamikk

Inne i kroppen blir valaciklovirkomponenten fullstendig og ganske raskt omdannet til acyklovir substans (ved virkningen av valacyklovirhydrolase). In vitro substans oppviser spesifikk inhibitorisk aktivitet mot normal virus (type 1 og 2 minutter), vannkopper virus, og i tillegg med Epstein-Barr herpes VI-te type og cytomegalovirus.

Acyclovir prosess hemmer DNA-binding av viruset umiddelbart etter fosforyleringsreaksjonen med omdanning til et aktivt element - acyclovir trifosfat. Ved første fase av fosforyleringsprosessen virker virussspesifikke enzymer. For de ovennevnte virus (unntatt cytomegalovirus med herpes VI-te type) tilsvarende enzym blir viral tymidinkinase, hvis nærvær er observert i cellene som påvirkes av viruset. Delvis selektivitet av fosforylering fortsatt ha cytomegalovirus og gjennomføres indirekte - med deltakelse av produktet, for å utvikle kinasegenet som UL 97. Siden acyclovir blir aktivert ved hjelp av et spesifikt viralt enzym, er det i utgangspunktet forklarer dens selektivitet.

Ved sluttfasen av fosforylering av den aktive komponent (omdannelse fra mono- til trifosfatkomponenter) er det cellulære kinaser. Det nylig dannede stoffet undertrykker DNA-polymerasen internt i viruset, og derfor, som en analog av nukleosidet, penetrerer inn i dets DNA, fremmer fullstendig brudd av denne kjeden og stopper DNA-bindingsprosessen. Som et resultat er det blokkering av viral replikasjon.

Hos mennesker med bevaret immunitet er kokepok og herpes simplex-virus, samt lav følsomhet overfor valaciklovir, svært sjeldne (mindre enn 0,1%). Av og til kan de forekomme hos pasienter som har alvorlige forstyrrelser i immunsystemet (for eksempel med beinmargstransplantasjon, som gjennomgår kjemoterapi og hos mennesker som er smittet med HIV-viruset).

Stabilitet skyldes mangel på viral tymidinkinase, noe som får viruset til å spre seg bredt rundt kroppen. I noen tilfeller skyldes en reduksjon av følsomhet med hensyn til acyklovir fremveksten av virale stammer, som forstyrrer DNA-polymerase eller tymidin-kinase struktur av viruset. Patogeniteten av disse virustyper ligner den av en vill stamme av denne patogene organismen.

[7], [8],

Farmakokinetikk

Etter oral administrering av valaciklovir med acyklovir, får de samme farmakokinetiske egenskaper.

En gang inne i kroppen absorberes valacyklovir effektivt fra fordøyelseskanalen - nesten helt og veldig raskt konvertert til valin med acyklovir. Katalysatoren av denne prosessen er enzymet valacyklovirhydrolase, som produseres av leveren.

Når engangs valaciclovir størrelse 0,25 til 2 g, peak acyclovir indikatorer i friske forsøkspersoner som tok medisiner test (normal nyre) var lik med (gjennomsnittlig) 10-37 mol whith (enten 2,2-8,3 g / ml), og tidsintervallet som var nødvendig for å nå dette nivået var lik 1-2 timer.

Etter bruk av valacyklovir i mengden 1 + g var biotilgjengeligheten av acyklovir 54% (uansett matinntak).

Toppet av plasmakonsentrasjonen av valacyklovir er bare 4% av acyklovirindeksen. Oppnåelse av medisinering av dette nivået skjer i gjennomsnitt 30-100 minutter etter bruk av dosen. Etter 3 timer forblir denne indikatoren på samme nivå eller reduseres.

Med plasmaprotein syntetiseres acyklovir svakt - bare med 15%.

Ved normal nyrefunksjon er halveringstiden for acyklovir ca. 3 timer. Utskillelse av valaciklovir utføres med urin, hovedsakelig under deksel av acyklovir (80% av den totale doseringen), i tillegg til dets henfallsprodukt: 9-karboksymetoksymetylguanin. Uendret utskilt mindre enn 1% av legemidlene.

[9], [10], [11], [12], [13]

Dosering og administrasjon

For å eliminere herpes zoster må voksne ta medisinen med en hastighet på 1 g tre ganger daglig i løpet av den første uken.

Ved behandling av patologier utløst av herpes simplex-viruset, er det nødvendig å drikke et medisin i mengden 500 mg to ganger daglig. Hvis tilbakefall forekommer, bør behandlingsforløpet vare 3 eller 5 dager. Med mer alvorlige former for primære sykdommer, bør behandlingen startes så raskt som mulig, og øke varigheten til 10 dager. Ved tilbakefall av sykdommen er det optimalt å begynne å ta medisinen i prodromalperioden eller umiddelbart etter utseendet av de første tegnene.

Som et alternativ til å eliminere herpesformen av herpes, er Valtrex foreskrevet i mengden 2 g to ganger om dagen. Den neste etter at den første dosen må tas etter ca 12 timer (men det må tas hensyn til det tidligere enn 6 timer senere) etter det. Behandling i denne modusen bør vare mer enn 1 dag, da den ikke har ytterligere terapeutiske fordeler. Begynn en lignende kurs bør umiddelbart når de første tegnene brenner, kløe og prikker på leppene.

I form av et forebyggende middel for tilbakefall av smittsomme sykdommer forårsaket av viruset av vanlig herpes, bør voksne med normal immunitet ta 500 mg per dag en gang. Hvis tilbakefall er ekstremt hyppig (10 + ganger i året), er det mer hensiktsmessig å ta en daglig dose medikamenter i 2 sett (250 mg hver). Personer med immunsvikt foreskrives 500 mg to ganger daglig. Dette kurset varer 4-12 måneder.

Forebygging av smitte av genital herpes skjemaet sunn partner (voksne, etter å ha reddet den type immunitet til antall forverring av ikke mer enn 9 per år) når stoffet er nødvendig å drikke 500 mg per dag for 1+ år. Drikke stoffet med regelmessig samleie er nødvendig daglig. Hvis kontaktene er uregelmessige, bør du begynne å drikke narkotika i 3 dager før mulig seksuell kontakt.

For forebygging av cytomegalovirus bør barn fra 12 år og voksne ta LS 4 ganger daglig i mengden 2 g. Legemidlet bør tas så snart som mulig etter transplantasjonen. Dosering reduseres avhengig av QC-indeksene. Kurset varer 90 dager, men det kan øke hos pasienter som er utsatt for infeksjoner.

Ved nyresvikt beregnes doseringen avhengig av indeksene for kreatininrensningsfaktoren, samt indikasjonene.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Bruk Valtrex under graviditet

Det er bare begrenset informasjon om bruk av Valtrex hos gravide kvinner. Det er lov til å foreskrive bare hvis den mulige fordelen for en kvinne er høyere enn risikoen for fosterbivirkninger.

Kontra

Kontraindikasjon er pasientens intoleranse for acyklovir med valaciklovir, og i tillegg inneholder andre stoffer i legemidlet.

Forsiktighet er nødvendig når man forskriver til pasienter med alvorlige kliniske former for HIV.

Bivirkninger Valtrex

Bruk av medisin kan utløse forekomsten av slike bivirkninger:

• organer i sentralnervesystemet: oftest hodepine. I sjeldne tilfeller oppstår svimmelhet, men også hallusinasjoner, en følelse av forvirring, en forverring av mentale evner. Det er en enkelt tremor, en følelse av spenning eller dysartri og ataksi, og i tillegg utvikler kramper, symptomer på psykotiske lidelser, samt tilstanden av koma og encefalopati.

(Disse effektene er reversible, og forekommer ofte hos pasienter med problemer i nyrene arbeid eller mot andre helsemessige forhold som disponerer for sitt utseende, hos pasienter med transplanterte organer, som tar Valtrex som et forebyggende middel mot cytomegalovirus (og i store doser - i dag 8 g), oftere enn ved bruk av mindre doser, oppstår nevrologiske reaksjoner)

• organer i luftveiene: dyspnø vises noen ganger;
• organer i fordøyelsessystemet: Noen ganger utvikler diaré, oppkast eller ubehag i magen; Enkelt reversibel graden av lidelser i leverfunksjonstester (de blir noen ganger tatt for tegn på hepatitt).
• Hudreaksjoner: Utslett kan forekomme, samt symptomer på fotosensibilisering; av og til utvikler kløe;
• allergier: single-edema Quincke eller urticaria;
• organer i urinering systemet: noen ganger en lidelse i nyrene fungerer; enkelt - akutt form for nyresvikt;
• andre: hos personer med alvorlige immunsykdommer (særlig i de senere stadier av AIDS), som mottar valacyclovir i høye doser (hver dag på 8 g) i lang tid, ble det iakttatt forekomst av nyresvikt, trombocytopeni, og mekaniske former av hemolytisk anemi (i individuelle tilfeller i kombinasjon). Den samme bivirkningen definert i pasienter med disse sykdommer uten å motta valaciclovir.

[14]

Overdose

Det er ikke nok informasjon om overdosering av narkotika.

Ved en enkelt oral dose av en stor dose acyclovir (20 g) absorberes det delvis gjennom mage-tarmkanalen uten å forårsake toksiske effekter. Fortsetter i flere dager bruk av store doser av acyclovir forårsaker gastrointestinale lidelser (så som kvalme og oppkast), og i tillegg, nevrologiske manifestasjoner (følelse av forvirring, og dessuten hodepine). Høye doser av stoffet, administrert intravenøst, øker serumkreatinin og senere utvikling av nyresvikt. Neurologiske symptomer - utseendet av hallusinasjoner, følelser av spenning eller forvirring, utvikling av kramper, samt koma.

Pasienten må holde seg under konstant medisinsk tilsyn for å fastslå tilstedeværelsen av symptomer på forgiftning. Prosedyren for hemodialyse akselererer utskillelsesprosessen fra blodet av acyklovir, slik at det kan anses egnet for pasienter med overdose av dette legemidlet.

[25], [26]

Interaksjoner med andre legemidler

Det var ingen signifikant klinisk interaksjon av Valtrex med andre legemidler.

Utskillelse av acyklovir i uendret form utføres med urin - på grunn av den aktive prosessen med tubulær sekresjon. Ved bruk av narkotika (1 g) i kombinasjon med probenecid og cimetidin (de er blokkere av tubulær sekresjon), øker AUC for acyklovir, og clearance i nyrene reduseres. Men du trenger ikke å justere doseringen av medisinen, fordi acyklovir har en bred terapeutisk indeks.

Det bør utvises forsiktighet i høy-Valtrex daglig dosering (4 g), og kombinerer med medisinen acyclovir konkurrerer om ruten for eliminering, fordi det er en fare for økende forekomst av noen av disse legemidler (eller deres nedbrytningsprodukter), eller begge sammen inne i blodplasma. I tilfellet med en kombinasjon med et inaktivt nedbrytningsprodukt av mykofenolatmofetil (dette er et immunosuppressivt ved organtransplantasjoner) opplevde høyere forekomst av medikament og AUC av acyclovir.

Det kreves å kombinere medisinen med forsiktighet (i doser på 4+ g per dag) med legemidler som forstyrrer nyrene (blant annet syklosporin, samt takrolimus).

Lagringsforhold

Legemidlet er inneholdt i standardbetingelser for medisiner, utilgjengelige for små barn. Temperatur - ikke mer enn 30 ° C.

[27],

Holdbarhet

Valtrex er egnet for bruk innen 3 år fra datoen for utgivelsen av legemidlet.

[28]