Ursonost

Ursodeoksyolsyrebaserte kapsler Ursonost brukes til å behandle hepatobiliære patologier.

Indikasjoner Ursonosta

Det lipotropiske legemidlet Ursonost kan foreskrives:

• for å myke opp gallesteiner av kolesteroletiologi som ikke bestemmes ved radiografiske metoder (forutsatt at funksjonen til gallesekresjon bevares);
• for behandling av refluksgastritt med galleoppstøt;
• for å eliminere kliniske tegn på primær biliær cirrhose i kompensasjonsstadiet;
• for behandling av lever- og galdeveissykdommer ved cystisk fibrose i barndommen.

Utgivelsesskjema

Ursonost produseres i kapselform, 150 og 300 mg. Kapselen er tett, hvit, med finkornet pulver inni.

Blisterpakningen inneholder 10 kapsler. Pappesken kan inneholde to eller fem blisterpakninger.

Den aktive ingrediensen i Ursonost er ursodeoksykolsyre.

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen Ursonost er en epimer av kenodeoksykolsyre, en gallesyre som finnes i små mengder i menneskelig galle.

Ursodeoksykolsyre er i stand til å løse opp kolesterolavleiringer og «nøytralisere» den steindannende gallen.

En rekke virkningsmekanismer for Ursonost er kjent:

• hemming av kolesterolsekresjon i galle;
• økning i den totale mengden gallesyrer;
• dannelse av en flytende krystallinsk fase med et høyere nivå av kolesteroloppløsning.

Å ta Ursonost bidrar til å redusere nivået av kolesterol og salter i galle, akselererer oppløsningen av kolesterol, noe som fører til lettere gallestrøm.

En av de prioriterte egenskapene til Ursonost anses å være reduksjonen av galleutskillelse. Legemidlet er praktisk talt giftfritt, fører ikke til betydelige leversykdommer og skader ikke slimhinnen i fordøyelseskanalen.

Farmakokinetikk

Når det administreres oralt, absorberes den aktive ingrediensen Ursonost raskt i tynntarmen, i øvre ileum ved passiv passasje og i terminal ileum ved aktiv passasje.

Absorpsjonsraten er vanligvis mellom 60 og 80 %.

Etter at fordøyelsesreaksjonene er fullført, gjennomgår gallesyren nesten fullstendig hepatisk konjugering, i nærvær av aminosyrene taurin og glysin. Syren skilles deretter ut med galle.

Indikative verdier for leverens førstepassasjeclearance kan være omtrent 60 %.

Dosering og administrasjon

Ursonost bør foreskrives av lege. Dosering og behandlingsvarighet avhenger hovedsakelig av pasientens vekt og sykdommens karakteristikker.

• For å eliminere gallestein bestemmes doseringen til 10 mg Ursonost per kg av pasientens vekt. Det nødvendige antallet kapsler svelges hele, daglig, før leggetid, regelmessig. Behandlingsvarigheten kan være fra seks måneder til et år. Hvis det ikke oppdages positiv dynamikk etter 12 måneders behandling, seponeres Ursonost. Det er viktig å overvåke behandlingsdynamikken en gang hvert halvår ved hjelp av ultralyd og radiografi. Samtidig bør risikoen for forkalkning av tannsteinformasjoner vurderes. Hvis tegn på forkalkning oppdages, avsluttes behandlingen.
• Ved betennelse i mageslimhinnen med refluks av galle, er det nok å drikke 1 kapsel Ursonost om kvelden i 10–14 dager. Behandlingsregimet kan justeres etter den behandlende legens skjønn.
• Ved primær biliær cirrhose bør den daglige dosen av Ursonost være 12–16 mg per kg av pasientens vekt. I løpet av de første 3 månedene av behandlingen tas Ursonost tre ganger daglig. Etter at pasientens leverfunksjon er bedre, byttes til standarddosen – én gang daglig, om kvelden.

Kapslene svelges hele med væske. De tas daglig til samme tid.

Ved den primære formen for biliær cirrhose kan man i utgangspunktet observere en forverring av kliniske symptomer, som for eksempel kløe. Ved slike tegn fortsettes behandlingen, og inntaket av Ursonost begrenses til én gang daglig. Etter at pasientens tilstand har normalisert seg, økes antallet kapsler gradvis (én kapsel legges til ukentlig inntil den nødvendige mengden i henhold til behandlingsregimet er nådd).

Bruk Ursonosta under graviditet

For øyeblikket finnes det ikke tilstrekkelig informasjon om muligheten for å behandle gravide pasienter med Ursonost. Tidligere dyrestudier har indikert teratogene effekter i første halvdel av svangerskapet.

Det er ikke tilrådelig å bruke Ursonost under graviditet uten spesielle indikasjoner. Legen bør avgjøre muligheten for å bruke Ursonost i hvert enkelt tilfelle. Gitt mangelen på informasjon om legemidlet, anbefales det imidlertid fortsatt ikke å ta det under graviditet og amming.

Kontra

Medisinsk fagpersonell foreskriver ikke Ursonost for følgende sykdommer og tilstander:

• ved overfølsomhet for et stoff i Ursonost-sammensetningen;
• i den akutte perioden med inflammatoriske sykdommer som påvirker galdesystemet;
• i tilfelle obstruksjon av gallegangene;
• for hyppig diagnostisert leverkolikk;
• i nærvær av radiologisk kontrasterende gallestein;
• med nedsatt kontraktil funksjon av galleblæren;
• ved ugunstig fullføring av portoenterostomi, eller ved forstyrrelser i gallestrømmen hos pediatriske pasienter med biliær atresi.

Bivirkninger Ursonosta

Bivirkninger under behandling med Ursonost er uvanlige, men både pasienter og helsepersonell bør være oppmerksomme på dem. De vanligste av disse symptomene er:

• diaré, flytende og halvflytende avføring;
• smerte (noen ganger alvorlig) i området rundt leverprojeksjonen;
• prosesser for forkalkning av gallestein;
• overgang fra primær biliær cirrhose til et midlertidig stadium av dekompensasjon, som relativt sett går tilbake etter at man har sluttet å ta Ursonost;
• allergiske manifestasjoner i form av dermatitt og utslett.

Overdose

Hovedsymptomet på en overdose av Ursonost er diaré. Andre symptomer er praktisk talt umulige, siden absorpsjonen av legemidlet stopper når diaré utvikler seg, og restene av Ursonost skilles ut fra kroppen med avføring.

Hvis pasienten klager over diaré, reduseres mengden Ursonost som brukes. Hvis diaréen ikke stopper etter at dosen er redusert, seponeres legemidlet helt.

Ingen spesifikk motgift brukes. Overdosesymptomer behandles ved å korrigere væske- og elektrolyttnivåer.

Det ble fastslått at langvarig bruk av høye doser Ursonost (mer enn 28–30 mg/kg per dag) hos pasienter med primær skleroserende kolangitt var ledsaget av mer uttalte tegn på overdosering.

Interaksjoner med andre legemidler

Ursonost kan ikke brukes i kombinasjon med medisiner som kolestyramin, kolestipol eller syrehemmende legemidler som inneholder oksy- og hydroksyaluminium. De ovennevnte stoffene omslutter ingrediensene i Ursonost i tarmhulen, noe som forårsaker vanskeligheter med absorpsjon og redusert effekt. Hvis det ikke er mulig å unngå denne kombinasjonen, er det nødvendig å vente minst 180 minutter mellom bruk av de listede medisinene.

Ursonost kan øke absorpsjonsgraden av ciklosporin. Derfor er det viktig å kontrollere nivået av dette legemidlet i blodet og justere det om nødvendig hos pasienter som gjennomgår behandling med ciklosporin.

Hos noen pasienter kan Ursonost forstyrre absorpsjonen av ciprofloksacin.

Samtidig bruk av Ursonost og legemidler hvis metabolisme medieres av cytokrom P450 3A4 bør overvåkes og vurderes (noen ganger kan dosejustering være nødvendig).

[ 1 ], [ 2 ]

Lagringsforhold

Ursonost kan oppbevares i romtemperatur, unna sollys og fuktighet. Det er viktig å begrense barns tilgang til stedet der medisinen oppbevares.

[ 3 ]

Holdbarhet

Ursonost kan lagres i opptil 5 år.