Ursochol

Det lipotropiske middelet Ursochol inneholder ursodeoksykolsyre, som brukes aktivt ved lever- og galdeveissykdommer.

Indikasjoner Ursohola

Det innkapslede lipotropiske legemidlet Ursochol er foreskrevet for å eliminere gallesteiner av kolesteroletiologi som ikke bestemmes ved radiografiske metoder (forutsatt at funksjonen til gallesekresjon bevares).

I tillegg er Ursohol egnet som et legemiddel for kompleks behandling av refluksbetennelse i magen med gallerefluks, primær biliær cirrhose i kompenserende tilstand og lever- og galdeveisforstyrrelser ved cystisk fibrose i barndommen.

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Ursochol produseres i kapselform på 250 mg, med den aktive ingrediensen ursodeoksykolsyre.

Bikakepakningen inneholder 10 kapsler. Papppakken kan inneholde fem eller ti bikakepakninger med legemidlet.

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen Ursochol kan finnes i spormengder i menneskelig galle.

Når kapsler tas innvortes, reduseres kolesterolmetningen av gallesekresjoner ved å hemme absorpsjonen av kolesterol fra tarmen og redusere frigjøringen av kolesterol i galledannelses- og utskillelsessystemet. Sannsynligvis, som et resultat av dispergeringsprosessene og dannelsen av flytende krystallinske former, observeres en langsom oppløsning av gallesteiner.

Det antas at effekten av Ursohol ved lever- og kolestatiske sykdommer er assosiert med ufullstendig erstatning av lipofile giftige gallesyrer med hydrofile, ikke-giftige syrer, samt med å lette utskillelsen av leverceller og regulere immunforsvaret.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes virkestoffet Ursochol i løpet av kort tid i tynntarmen, i den ascenderende ileum ved passiv transport og i den terminale ileum ved aktiv transport.

Absorpsjonsraten kan vanligvis estimeres til 60–80 %.

Etter at absorpsjonen er avsluttet, gjennomgår gallesyren nesten absolutt leverkonjugering, med deltakelse av aminosyrene taurin og glysin. Neste trinn er fjerning av syren med gallestrømmen.

Indikative verdier for initial leverpassasjeclearance kan være rundt 60 %.

[ 3 ], [ 4 ]

Dosering og administrasjon

Ursochol foreskrives av lege dersom det foreligger passende indikasjoner. Dosering og behandlingsvarighet avhenger hovedsakelig av pasientens vekt og sykdommens karakteristikker.

• For å bli kvitt gallestein bestemmes doseringen til 10 mg Ursochol per kg av pasientens vekt. Det nødvendige antallet kapsler svelges hele hver kveld, før leggetid, regelmessig. Behandlingsvarigheten kan være fra seks måneder til et år. Hvis det ikke oppdages en positiv effekt av dynamikken etter 12 måneders behandling, avbrytes bruken av Ursochol. Det er viktig å overvåke behandlingsdynamikken en gang hvert halvår ved hjelp av ultralyddiagnostikk og radiografi. Samtidig bør sannsynligheten for forkalkning av steiner vurderes. Hvis det oppdages tegn på forkalkning, fullføres behandlingsforløpet.
• Ved betennelse i mageslimhinnene med refluks av galle, er det nok å ta 1 kapsel Ursohol om kvelden i 10–14 dager. Behandlingsregimet kan justeres etter den behandlende legens skjønn.
• Ved den primære formen for biliær cirrhose bør den daglige dosen av Ursohol være 12–16 mg per kg av pasientens vekt. I løpet av de første tre månedene av behandlingen tas Ursohol tre ganger daglig. Etter at pasientens tilstand har stabilisert seg, byttes til standarddosen – én gang daglig, om kvelden.

Kapslene svelges hele med væske. De tas daglig til samme tid.

Ved den primære formen for biliær cirrhose kan man i utgangspunktet observere en forverring av kliniske symptomer, som for eksempel kløe. Ved slike tegn fortsettes behandlingen, og inntaket av Ursochol begrenses til én gang daglig. Etter at pasientens tilstand har normalisert seg, økes antallet kapsler gradvis (én kapsel legges til ukentlig inntil den nødvendige terapeutiske dosen er nådd).

[ 8 ]

Bruk Ursohola under graviditet

Det finnes for øyeblikket ingen pålitelige data om effekten av Ursohol på svangerskapsforløpet og fosterets utvikling.

Dyreforsøk har vist Ursohols teratogene aktivitet i de første månedene av svangerskapet. Av denne grunn kan ikke Ursohol anbefales til behandling av gravide og ammende pasienter.

Hvis behandling foreskrives til en kvinne i fertil alder, bør hun ta forholdsregler for å forhindre graviditet i løpet av behandlingsperioden. Det er å foretrekke å bruke ikke-hormonelle p-piller.

Kontra

Ursochol er ikke foreskrevet for følgende sykdommer og tilstander:

• ved overfølsomhet for et hvilket som helst stoff i Ursohols sammensetning;
• i den akutte perioden med inflammatoriske sykdommer som påvirker galdesystemet;
• i tilfelle obstruksjon av gallegangene;
• for hyppig diagnostisert leverkolikk;
• i nærvær av radiologisk kontrasterende gallestein;
• i tilfelle forstyrrelser i galleblærens kontraktile evne;
• ved ugunstig fullføring av portoenterostomi, eller ved obstruksjon av galleutstrømning hos pediatriske pasienter med biliær atresi.

[ 5 ]

Bivirkninger Ursohola

Ursohol-behandling skjer oftest uten bivirkninger. Noen pasienter kan imidlertid oppleve uønskede symptomer, som for eksempel:

• diaré, eller avføring av pasty;
• sterke smerter i høyre hypokondrium;
• forkalkning av gallesteiner;
• overgang fra kompensert primær biliær cirrhose til dekompensert (med relativ regresjon etter fullført Ursochol-behandling);
• allergi (hudutslett).

[ 6 ], [ 7 ]

Overdose

Det viktigste, om ikke det eneste, tegnet på en overdose av Ursohol anses å være forekomsten av diaré. Andre symptomer er praktisk talt redusert til null, siden absorpsjonen av Ursohol forstyrres med diaré, og mesteparten av legemidlet skilles ut med avføring.

Hvis diaré oppstår, reduseres dosen eller medisinen seponeres helt.

Om nødvendig kan ytterligere symptomatiske medisiner foreskrives, samt korrigering av vannbalansen i kroppen.

[ 9 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Det anbefales ikke å bruke Ursohol i kombinasjon med legemidler som kolestyramin eller kolestipol, syrehemmende legemidler, som inneholder aluminiumforbindelser. Legemidlene ovenfor omslutter ingrediensene i Ursohol inne i tarmen, noe som forårsaker en forverring av absorpsjonen og en reduksjon i effekten. Hvis det ikke er mulig å unngå kombinasjonen ovenfor, er det tillatt å vente 180 minutter mellom inntak av de listede legemidlene.

Ursochol kan forbedre absorpsjonen av ciklosporin. Derfor er det nødvendig å kontrollere innholdet av dette legemidlet i blodet hos personer som behandles med ciklosporin, og om nødvendig justere det.

Hos noen pasienter kan Ursochol redusere absorpsjonen av ciprofloksacin.

Kombinasjonen av Ursochol og legemidler hvis metabolisme involverer cytokrom P450 3A4 bør utføres under konstant observasjon og kontroll (dosejusteringer kan ofte være nødvendig).

[ 10 ], [ 11 ]

Lagringsforhold

Det er optimalt å oppbevare Ursohol ved en temperatur fra +18 °C til +25 °C.

Barn skal ikke ha tilgang til steder der medisiner oppbevares.

Holdbarhet

Ursochol kan lagres i opptil 2 år, underlagt de grunnleggende reglene for oppbevaring av medisiner.