Tigofast

Tigofast er et antihistaminmedisin som systemisk brukes til allergi terapi.

Det aktive elementet er stoffet fexofenadin (hovedmetabolsk komponent i elementet terfenadin). Det er et antihistaminelement som virker på kroppen i form av en selektiv perifer antagonist av H-1-endene. [1]

Legemidlet viser betydelig antihistaminaktivitet, og hjelper raskt til å forhindre forekomst av visse allergiske reaksjoner. [2]

Indikasjoner Tigofast

Det brukes til behandling av sykdommer av allergisk natur. Den terapeutiske aktiviteten bestemmes av størrelsen på legemiddeldosen: tabletter med et volum på 0,12 g brukes til å eliminere tegn på en allergisk rhinitt , og tabletter med et volum på 0,18 g brukes til å behandle symptomer på idiopatisk urtikaria (i kronisk stadium).

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av medisinen er laget i tabletter - 10 stykker i en blisterpakning; inne i esken - 1 eller 3 slike pakker.

Farmakodynamikk

Fexofenadinhydroklorid er et antihistamin-ikke-beroligende stoff fra undergruppen av antagonister med spesifikke H1-ender; denne komponenten virker som et metabolsk element av terfenadin og har medisinsk aktivitet. Det stabiliserer mastcelleveggene og forhindrer utskillelse av histamin. I tillegg fjerner det tegn på allergi: rhinoré, lacrimation, kløe med nysing og rødhet i øynene. Har ingen beroligende effekt.

Antihistamineffekten av fexofenadinhydroklorid, påført 1-2 ganger om dagen, utvikler seg over en periode på 1 time og når et maksimumsnivå etter 6 timer. Effekten varer i 24 timer. [3]

Manifestasjoner av intoleranse ble ikke observert etter 28 dagers medisinbruk. Den terapeutiske effekten utviklet med en 1-gangs servering av en porsjon i området 0,01-0,13 g. En dose på 0,12 g er tilstrekkelig for å oppnå en 24-timers effekt.

Selv når det oppnås plasmaverdier som er 32 ganger høyere enn de terapeutiske indikatorene, påvirket ikke feksofenadin de relativt langsomme hjertetubuliene av kalium.

Fexofenadinhydroklorid, etter oral administrering av en porsjon på 5-10 mg / kg, lindrer bronkial spasme, som er av antigen karakter, hos sensitiviserte dyr, og også ved verdier som overstiger terapeutisk (10-100 μmol), fører til frigjøring av histamin fra peritoneale mastceller.

Farmakokinetikk

Fexofenadinhydroklorid absorberes ved høy hastighet etter oral administrering. Den når Cmax-nivået etter 1-3 timer. Ved bruk av en daglig dose på 0,12 g er gjennomsnittlig Cmax ≈ 427 ng / ml; med en daglig porsjon på 0,1 g er ≈ 494 ng / ml.

Proteinsyntese av fexofenadin er 60-70%. Det aktive elementet overvinner ikke BBB.

Fexofenadin deltar praktisk talt ikke i metabolske prosesser (i og utenfor leveren): bare fexofenadin er notert i store mengder inne i avføring og urin fra mennesker og dyr.

Plasmautskillelse av fexofenadin oppnås med en bieksponentiell reduksjon og en terminal halveringstid innen 11-15 timer ved gjentatt bruk.

Farmakokinetiske parametere med 1 ganger og gjentatt administrering er lineære (ved oral administrering av 0,12 g porsjoner 2 ganger daglig).

I metningstrinnet førte medikamentdoser opp til 0,24 g to ganger daglig til en økning i AUC -nivået, som var litt mer enn proporsjonal indikator (8,8%). Av dette kan det konkluderes med at de daglige dosene på 0,04-0,24 g er de farmakokinetiske egenskapene til fexofenadin praktisk talt lineære.

I utgangspunktet utskilles stoffet i gallen; i uendret tilstand utskilles ikke mer enn 10% i urinen.

Bruk Tigofast under graviditet

Tigofast kan ikke brukes under graviditet, siden tester som kan bekrefte sikkerheten i denne pasientgruppen ikke har blitt utført.

Hvis du trenger å ta medisiner under hepatitt B, må du slutte å amme i løpet av behandlingen.

Kontra

Det er kontraindisert å bruke i situasjoner der en person har en sterk intoleranse mot hovedstoffet eller tilleggselementer.

Bivirkninger Tigofast

De viktigste sidesymptomene:

• manifestasjoner som påvirker NAs arbeid: døsighet, hodepine og svimmelhet;
• lidelser i mage -tarmkanalen: diaré, kvalme og epigastriske spasmer;
• systemiske lidelser: en følelse av økt tretthet;
• problemer med immunfunksjonen: tegn på intoleranse, inkludert kompresjon i brystbenet, hetetokter, Quinckes ødem, dyspné, rødme i ansiktet og generelle anafylaktiske manifestasjoner;
• psykiske lidelser: økt irritabilitet, søvnløshet og søvnforstyrrelser eller rare drømmer;
• lidelser i hjertet: økt hjertefrekvens og takykardi;
• lesjoner av det subkutane laget og epidermis: utslett, kløe og urticaria.

Overdose

Forgiftning med medisin er bare registrert noen ganger. Ved akutt forgiftning eller utilsiktet overdose kan tretthet, døsighet, xerostomi og svimmelhet forekomme.

I slike situasjoner kreves symptomatiske og støttende handlinger - mageskylling og bruk av enterosorbenter.

Interaksjoner med andre legemidler

Ved kombinert administrering av stoffet med ketokonazol eller erytromycin dobles / tredobles plasmanivået av Tigofast. Dette skyldes økt absorpsjon i mage -tarmkanalen og en reduksjon i eliminering av galde. De beskrevne endringene endrer ikke QT-intervallet og fører ikke til en økning i antall negative tegn (i sammenligning med antall bivirkninger ved bruk av hvert av legemidlene separat).

Når du bruker antacida som inneholder elementet Mg eller Al, 15 minutter før du bruker stoffet, reduseres indikatoren for dets biotilgjengelighet (på grunn av synteseprosesser inne i mage -tarmkanalen). Det er nødvendig å observere et intervall på 2 timer mellom introduksjonen av disse medisinene.

Lagringsforhold

Tigofast må oppbevares på et sted som er lukket for små barn; temperaturindikatorer - ikke mer enn 25oС.

Holdbarhet

Tigofast kan påføres innen en 24-måneders periode fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidler er stoffene Claritin, Agistam, Ketotifen og Allergo med Ds-lor, og i tillegg Fexofast, Allergostop, Loridin og Astemizole med Eweik. I tillegg inneholder listen også Lorano, Desorus, Semprex, Aeol og Flondian.