Tizanidin-ratiopharm

Tizanidin ratiopharm er et muskelavslappende middel med en sentral effekt på skjelettmuskulatur.

Tizanidin brukes som et antispasmodisk middel i behandlingen av smertefulle akutte muskelspasmer, samt kroniske cerebrale spastiske spasmer. Legemidlet reduserer motstanden mot relativt passive bevegelser, undertrykker kloniske spasmer med spasmer, og kan også forbedre frivillig muskelstyrke. [ 1 ]

Indikasjoner Tizanidin-ratiopharm

Det brukes ved kroniske kramper forårsaket av forstyrrelser i sentralnervesystemet. I tillegg foreskrives det ved lokale kramper som påvirker muskler.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av tabletter - 10 stykker inne i en celleplate; inne i en pakke - 3 slike plater.

Farmakodynamikk

Legemidlet har en direkte effekt på ryggmargen, der det bremser prosessene med eksitatorisk aminosyrefrigjøring som stimulerer NMDA-ender. Denne effekten er mest sannsynlig assosiert med stimulering av aktiviteten til α2-ender. Som et resultat er det undertrykkelse av polysynaptisk signaloverføring langs internevronale forbindelser i ryggmargen (denne overføringen fører til overdreven muskeltonus), noe som gir en svekkelse av muskeltonus. [ 2 ]

Farmakokinetikk

Absorpsjon og biotilgjengelighet.

Absorpsjonen av tizanidin er rask og nesten fullstendig, men på grunn av omfattende førstepassasjemetabolske prosesser er stoffets gjennomsnittlige biotilgjengelighet bare omtrent 34 %. Plasma Cmax-verdier observeres etter 1 time fra legemiddeladministrasjonsøyeblikket. [ 3 ]

Distribusjonsprosesser.

Gjennomsnittsverdien for det stabile distribusjonsvolumet (Vss) ved intravenøs administrering av stoffet er 2,6 l/kg. Proteinsyntesehastigheten er 30 %.

Når legemidlet administreres i doser på 4–12 mg, observeres lineære farmakokinetiske parametere. Lav variasjon i AUC- og Cmax-verdier mellom individer forenkler prosessen med pålitelig vurdering av plasmanivåer av LA etter oral administrering.

Utvekslingsprosesser.

Tizanidin gjennomgår omfattende intrahepatisk metabolisme med høy hastighet. Metabolismen skjer in vitro hovedsakelig med deltakelse av hemoprotein P4501A2. De metabolske komponentene i tizanidin har ingen terapeutisk aktivitet.

Utskillelse.

Den endelige halveringstiden for legemidlets eliminasjon fra sirkulasjonssystemet er i gjennomsnitt 2–4 timer. Tizanidin skilles hovedsakelig ut gjennom nyrene (omtrent 70 % av dosen) i form av metabolske elementer. Omtrent 2,7 % av den utskilte komponenten er uendret aktiv substans.

Hos personer med nyresvikt (CC-nivå under 25 ml/min) er Cmax-verdien 2 ganger høyere enn hos en frisk person. Den endelige halveringstiden er også forlenget til nesten 14 timer, noe som er grunnen til at AUC-nivået også øker (nesten seks ganger).

Dosering og administrasjon

Voksne bør ta 2–6 mg av legemidlet 3–4 ganger daglig. Startdosen bør ikke overstige 6 mg 3 ganger daglig. Doseringen av legemidlet økes gradvis med 2–4 mg, 1–2 ganger i uken.

Den medisinske effekten utvikles vanligvis ved inntak av en daglig dose på 12–24 mg, fordelt på 3–4 like store doser. Maksimalt 36 mg av stoffet er tillatt per dag.

Behandlingsvarigheten velges individuelt.

Ved nyre-/leverdysfunksjon reduseres doseringen av legemidlet. Det er nødvendig å starte med en porsjon på 2 mg, 1 gang daglig. Dosen bør økes gradvis. Hvis det ikke er noen effekt fra den første porsjonen, økes først den daglige dosen som brukes til 1 gang, og deretter økes antall doser.

• Søknad for barn

Legemidlet brukes ikke i pediatri fordi det ikke finnes nok informasjon om bruken hos barn.

Bruk Tizanidin-ratiopharm under graviditet

Dyreforsøk har ikke vist noen teratogene effekter. Kontrollert testing av legemidlet under graviditet er ikke utført, og det er derfor Tizanidine-ratiopharm ikke brukes i denne perioden (med unntak av tilfeller der den mulige fordelen av behandlingen er mer sannsynlig enn eventuell risiko).

Eksperimentelle tester har vist at små mengder tizanidin skilles ut i melk hos dyr; legemidlet er forbudt å bruke under amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot tizanidin eller andre komponenter i legemidlet;
• alvorlig leverdysfunksjon;
• bulbært syndrom av astenisk type;
• kombinert bruk med fluvoksamin eller ciprofloksacin.

Bivirkninger Tizanidin-ratiopharm

Bivirkninger inkluderer:

• psykiske lidelser: søvnløshet, søvnproblemer og hallusinasjoner utvikles av og til;
• problemer med nervesystemets funksjon: svimmelhet eller døsighet observeres ofte;
• forstyrrelser i kardiovaskulær funksjon: en reduksjon i blodtrykk og bradykardi observeres ofte;
• symptomer relatert til fordøyelsesaktivitet: xerostomi forekommer ofte. Dyspeptiske lidelser og kvalme observeres av og til;
• lesjoner i lever- og galdeveissystemet: hepatitt forekommer sporadisk;
• lidelser i bindevev, muskler med bein og ledd: muskelsvakhet forekommer av og til;
• systemiske manifestasjoner: økt tretthet observeres ofte;
• endringer i testresultater: blodtrykket synker ofte. Serumtransaminasenivåer øker av og til.

Overdose

Tegn på forgiftning: oppkast, svimmelhet, kvalme, redusert blodtrykk, miose og koma.

Symptomatiske tiltak utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å kombinere legemidlet med ciprofloksacin eller fluvoksamin (hvert av disse legemidlene bremser virkningen av humant CYP4501A2), fordi dette øker AUC-verdien til tizanidin (henholdsvis 10 og 33 ganger). Som et resultat utvikles en langvarig, klinisk signifikant reduksjon i blodtrykksverdier, hvis symptomer er svimmelhet, døsighet og svekkelse av psykomotorisk aktivitet.

Tizanidin-ratiopharm bør ikke kombineres med andre legemidler som hemmer CYP1A2-aktivitet. Disse inkluderer visse antiarytmika (mexetin med amiodaron og propafenon), rofekoksib, cimetidin med tiklopidin, visse fluorokinoloner (pefloksacin og norfloksacin med enoksacin, samt ciprofloksacin) og p-piller.

Administrasjon sammen med antihypertensive medisiner (inkludert diuretika) kan føre til bradykardi og reduksjon av blodtrykket.

Beroligende midler og alkohol kan forsterke den beroligende effekten av tizanidin.

Lagringsforhold

Tizanidin-ratiopharm skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer - ikke mer enn 25 °C.

Holdbarhet

Tizanidin-ratiopharm kan brukes i en periode på 3 år fra produksjonsdatoen for det terapeutiske produktet.

Analoger

Analoger av legemidlet er legemidlene Tisalud og Sirdalud.