Terizidon

Terizidon er et legemiddel mot tuberkulose.

Legemidlet blokkerer fullstendig aktiviteten til enzymet som omdanner alanin til grunnstoffet alanyl-alanin 2-peptid, som er hovedkomponenten i bakteriemembranen til mykobakterier. Det har ikke kryssresistens mot andre antituberkulosemedisiner. [ 1 ]

Legemidlet har en bred og uttalt antimikrobiell effekt; det har en betydelig effekt ikke bare på stammer som forårsaker tuberkulose eller urinveisinfeksjoner, men også på stammer som er resistente mot andre kjente antibiotika. MIC-verdiene for terizidon for sensitive stammer er 4–130 mg/ml. [ 2 ]

Indikasjoner Terizidon

Det brukes mot tuberkulose (lunge- eller ekstrapulmonal tuberkulose), og også mot tuberkulose som påvirker det urogenitale systemet og nyrene (når tuberkulosemykobakterier viser resistens mot de viktigste antituberkulosestoffene, eller annen antituberkulosebehandling ikke gir resultater).

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i kapsler - 10 stk. i en blisterpakning; det er 1 slik pakke i en eske.

Farmakodynamikk

Følgende stammer viser følsomhet for terizidon: Kochs basill, høybasill, Candida albicans, Escherichia coli, epidermale stafylokokker med Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus og Pasteurella multocida med Shigella, samt Pseudomonas aeruginosa, Salmonella enterica, individuelle streptokokkstammer, inkludert pyogene, og Rickettsia, noe som fører til utvikling av paratyfus, tyfus og endemisk tyfus. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Suging.

Når det administreres oralt, absorberes terizidon fullstendig (70–90 %) og raskt når det tas på tom mage. Cmax-verdier nås etter 2–4 timer.

Distribusjonsprosesser.

Legemidlet distribueres i mange væsker og vev – galle, lunger, pleuravæske, sædceller, synovium, cerebrospinalvæske, lymfe og ascitesvæske. Stoffet trenger inn i cerebrospinalvæsken i en konsentrasjon på 80–100 % av plasmaverdiene. De høyeste verdiene observeres ved betennelse som påvirker meningeale membraner.

Metabolske prosesser og utskillelse.

Utskillelse gjennom urinveiene skjer gradvis og med lav hastighet, slik at plasmanivåene forblir på middels Cmax-nivå selv etter 24 timer fra oral administrering. Langvarig utskillelse gjennom urinveiene opprettholder terapeutisk effektive urinnivåer i 12 timer.

60–70 % (uendret) skilles ut i urinen gjennom glomerulær filtrasjon. En liten del skilles ut i avføringen, og noe mer er involvert i metabolske prosesser.

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal brukes i en dose på 0,25 g (1 kapsel) 3 ganger daglig. Ikke mer enn 15–20 mg/kg av legemidlet er tillatt per dag.

Personer over 60 år og som veier mindre enn 60 kg bør ta 0,25 g av medisinen to ganger daglig.

• Søknad for barn

Det finnes ingen informasjon om medisiners terapeutiske effekt eller sikkerhet i pediatri, og det er derfor det ikke er foreskrevet til barn.

Bruk Terizidon under graviditet

Det finnes ingen informasjon om muligheten for at terizidon kan utvikle en negativ effekt på fosteret ved bruk under graviditet, samt dens innvirkning på reproduksjonsaktiviteten. Terizidon brukes kun av gravide kvinner i situasjoner der den sannsynlige fordelen for kvinnen er større enn muligheten for negative konsekvenser for fosteret. Terapi i dette tilfellet utføres kun under medisinsk tilsyn.

Legemiddelnivåene i morsmelk er nær plasmaverdiene, så amming bør avbrytes under behandlingen.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot terizidon eller andre komponenter i medisinen;
• epilepsi;
• alvorlig nyresvikt;
• alkoholisme;
• psykoser.

Bivirkninger Terizidon

Bivirkninger inkluderer:

• manifestasjoner av intoleranse kan forekomme, inkludert kløe og epidermalt utslett;
• lesjoner som påvirker nervesystemets funksjon: søvnløshet, tremor, kramper, svimmelhet, døsighet, dysartri og hodepine, samt hyperrefleksi, perifer parese, komatøs tilstand, samt kloniske anfall (mindre eller større);
• psykiske lidelser: mani, forvirring, med hukommelsestap, humørsvingninger, psykose (noen ganger med selvmordsforsøk), aggressivitet, endringer i atferd, alvorlig irritabilitet og depresjon;
• problemer med lymfe- og blodsystemets funksjon: anemi (også sideroblastiske eller megaloblastiske former);
• lidelser som påvirker hepatobiliærsystemet: økte nivåer av intrahepatisk aminotransferase, samt leverdysfunksjon;
• fordøyelsesforstyrrelser: halsbrann, kvalme og diaré, spesielt hos personer med leverpatologier.

Utvikling av aktiv hjertesvikt eller forverring av hjertesvikt ble observert hos personer som inntok 1000–1500 mg terizidon per dag.

Overdose

Akutt forgiftning kan utvikles ved bruk av mer enn 1000 mg av legemidlet. Kronisk forgiftning oppstår avhengig av doseringen, vanligvis ved daglig bruk av mer enn 0,5 g av legemidlet.

Forgiftningssymptomer er ofte forbundet med sentralnervesystemets arbeid: økt irritabilitet, hodepine, psykose, forvirring, svimmelhet, dysartri og parestesi. Ved administrering av store doser kan kramper, perifer parese og koma observeres, eller manifestasjoner av andre negative tegn kan forsterkes. Etanol øker sannsynligheten for epileptiske anfall.

Symptomatiske og støttende tiltak er nødvendige; aktivt kull vil være mer effektivt for å redusere legemiddelabsorpsjon enn mageskylling. Hvis nevrotoksiske tegn oppstår, bør 0,2–0,3 g pyridoksin administreres daglig. Terizidon skilles ut fra blodet ved hemodialyse, men muligheten for toksiske effekter kan ikke utelukkes, noe som kan være livstruende.

Interaksjoner med andre legemidler

Administrasjon med etionamid forsterker den nevrotoksiske aktiviteten til terizidon.

Det er forbudt å kombinere medisinen med alkoholholdige drikker, spesielt ved bruk av store doser av legemidlet (alkohol øker risikoen for å utvikle epileptiske anfall).

Pyridoksin svekker stoffets toksiske effekt på sentralnervesystemet.

Personer som tar legemidlet sammen med isoniazid bør overvåkes av lege, fordi en slik kombinasjon kan forsterke den toksiske effekten på sentralnervesystemet, noe som kan kreve endring av doseringen.

Kombinasjon med fenytoin kan føre til en økning i blodnivået.

Lagringsforhold

Terizidon skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene er maksimalt 25 °C.

Holdbarhet

Terizidon kan brukes i en periode på 2 år fra salgsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Analoger

Analoger av legemidlet er Resonizat og Loxidon med Tisidon.