Simvatin

Simvatin er et hypolipidemisk legemiddel som reduserer serumnivået av triglyserid og kolesterol.

Legemidlet reduserer sannsynligheten for å utvikle større vaskulære komplikasjoner og behovet for revaskularisering i området rundt ikke-koronare og perifere kar. Det reduserer også risikoen for å utvikle større koronarsykdommer og behovet for koronar revaskularisering (PTCA- og CABG-prosedyrer), og reduserer sannsynligheten for hjerneslag. I tillegg reduserer legemidlet den totale dødeligheten, reduserer dødeligheten forbundet med koronar hjertesykdom og reduserer antall sykehusinnleggelser på grunn av angina. [ 1 ]

Legemidlet reduserer LDL-kolesterol/HDL-kolesterol-forholdet og totalkolesterol/HDL-kolesterol-forholdet. [ 2 ]

Indikasjoner Simvatin

Det brukes hos personer med høy risiko for å utvikle koronar hjertesykdom (med eller uten hyperlipidemi) – for eksempel hos diabetikere, personer med tidligere hjerneslag eller andre cerebrovaskulære sykdommer, samt hos pasienter med perifer karsykdom eller koronar hjertesykdom.

Det foreskrives som et kosttilskudd for å redusere forhøyet totalkolesterol, triglyserider, LDL-C og apo B, og i tillegg for å øke HDL-C-nivåene hos personer med primær hyperkolesterolemi (familiær heterozygot hyperkolesterolemi eller blandet hyperkolesterolemi) – i situasjoner der diett alene og annen ikke-medikamentell behandling er ineffektiv.

Medisinen brukes mot hypertriglyseridemi og primær dysbetalipoproteinemi.

I tillegg kan det brukes som et supplement til kosthold og andre behandlingsmetoder hos personer med den familiære formen for homozygot hyperkolesterolemi for å redusere forhøyede nivåer av totalt kolesterol, LDL-C og apolipoprotein B.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter - 10 stk. i en blisterpakning. Det er 3 slike pakninger i en pakning.

Farmakodynamikk

Simvastatin er et kolesterolsenkende legemiddel som hemmer virkningen av HMG-CoA-reduktase (et enzym involvert i intrahepatisk kolesterolbinding).

Legemidlet reduserer verdiene av totalt intrahepatisk kolesterol, plasmatriglyserider og LDL-C. Samtidig synker også nivået av VLDL-C, og HDL-C-indikatoren øker moderat. [ 3 ]

I tillegg forbedrer legemidlet aktiviteten til det vaskulære endotelet, har antioksidantegenskaper og undertrykker cellemigrasjon og -proliferasjon under aterosklerotiske prosesser.

Farmakokinetikk

Som et inaktivt lakton absorberes simvastatin ganske godt i mage-tarmkanalen og omdannes til sin aktive medisinske form.

Under den første intrahepatiske passasjen blir over 79 % av det absorberte stoffet beholdt i leveren og gjennomgår metabolske prosesser.

Utskillelse skjer hovedsakelig gjennom avføring og galle.

Den medisinske effekten utvikler seg over en periode på 14 dager og når maksimal effekt etter 1-2 måneder fra behandlingsstart.

Dosering og administrasjon

Den daglige dosen av legemidlet er innenfor 10–80 mg; medisinen tas om kvelden, én gang daglig. Ved valg av dosering kan den justeres med intervaller på minst 1 måned. Endringer gjøres inntil maksimal daglig dose er nådd – 80 mg.

Bruk hos personer med koronar hjertesykdom eller høy risiko for å utvikle denne sykdommen.

Standard startdose for denne pasientgruppen er 40 mg, tatt én gang daglig (om kvelden). Behandling med medisiner kan startes samtidig med fysioterapi og kosthold.

Personer med hyperkolesterolemi som ikke er i risikogruppene beskrevet ovenfor.

Før behandlingsstart utføres en standard hypokolesteroldiett, som også følges gjennom hele behandlingssyklusen.

Den første daglige dosen er ofte 20 mg, tatt én gang om kvelden. For personer som trenger en betydelig (over 45 %) reduksjon i LDL-nivåer, kan en startdose på 40 mg foreskrives.

Hos personer med mild eller moderat hyperkolesterolemi brukes Simvatin i en startdose på 10 mg. Dosen justeres om nødvendig i henhold til skjemaet beskrevet ovenfor.

Personer med den familiære formen for homozygot hyperkolesterolemi.

Basert på data fra kontrollerte kliniske studier, bør pasienter med denne typen sykdom bruke daglige doser på 40 mg (1x kveldsdose) eller 80 mg (fordelt på 3 doser - 20 mg morgen og ettermiddag, og 40 mg om kvelden).

Hos disse pasientene brukes legemidlet som et supplement til en annen behandlingsregime som senker kolesterolnivået (for eksempel LDL-plasmaferese), eller uten annen behandling når det ikke er tilgjengelig.

Kombinerte ordninger.

Simvatin er effektivt både i monoterapi og i kombinasjon med gallesyresekvestranter.

Personer som tar ciklosporin eller gemfibrozil sammen med andre fibrater, eller lipidsenkende doser (≥1 g per dag) av niacin sammen med legemidlet, bør ikke ta mer enn 10 mg av legemidlet per dag.

For personer som bruker verapamil eller amiodaron, bør den daglige dosen være maksimalt 20 mg.

• Søknad for barn

Det finnes ingen informasjon om stoffets terapeutiske effekt og sikkerhet når det brukes hos barn, og det er derfor det ikke er foreskrevet i pediatri.

Bruk Simvatin under graviditet

Simvatin skal ikke brukes under amming eller graviditet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot noen av komponentene i medisinen;
• aktiv fase av leversykdom;
• en økning i serumtransaminasenivåer som utvikles av en ukjent årsak.

Bivirkninger Simvatin

Ofte tolereres medisinen uten komplikasjoner, men noen ganger oppstår bivirkninger:

• epidermale og allergiske lidelser: kløe, epidermalt utslett og alopecia;
• problemer med fordøyelsesfunksjonen: kvalme, dyspepsi, oppblåsthet, forstoppelse, oppkast, diaré, magesmerter og pankreatitt. Gulsott eller hepatitt utvikler seg av og til;
• forstyrrelser i nervesystemet: parestesi, hodepine, polynevropati, svimmelhet, asteni og kramper;
• Tegn assosiert med aktiviteten i muskel- og skjelettsystemet: muskelsmerter. I sjeldne tilfeller observeres rabdomyolyse eller myopati;
• blodsystemet: anemi;
• Andre: Vaskulitt, artralgi, revmatisk polymyalgi og artritt forekommer av og til, i tillegg til urtikaria, feber, fotofobi, Quinckes ødem, ansiktsrødmer og lupuslignende syndrom. I tillegg utvikles av og til uvelhet, dyspné, eosinofili, trombocytopeni og økte ESR-nivåer.

Overdose

Flere tilfeller av forgiftning med simvastatin-substanser er rapportert (med maksimal dose på 0,45 g), men ingen spesifikke komplikasjoner eller tegn ble observert hos pasienter.

Overdosering krever symptomatiske tiltak.

Interaksjoner med andre legemidler

Simvastatins metabolismeprosesser realiseres ved deltakelse av CYP3A4, men det har ikke en hemmende effekt på dette enzymet. I denne forbindelse endrer ikke administrering av legemidler plasmaverdiene til legemidler hvis metabolismeprosesser skjer under påvirkning av CYP3A4. Legemidler som sterkt hemmer CYP3A4-aktivitet øker sannsynligheten for myopati, siden de bremser eliminasjonen av simvastatin. Blant slike midler er ketokonazol med itrakonazol, ciklosporin, stoffer som hemmer HIV-protease, klaritromycin med erytromycin og nefazodon.

Bruk sammen med ritonavir kan øke serumnivåene av simvastatin.

Risikoen for myopati øker ved bruk av lipidsenkende legemidler som ikke er potente hemmere av CYP3A4, men som kan fremkalle myopati når de brukes alene. Disse inkluderer gemfibrozil med andre fibrater og lipidsenkende doser av niacin (>1 g per dag).

Verapamil og amiodaron kan også øke sannsynligheten for myopati; andre kalsiumkanalblokkere har ikke denne effekten.

Grapefruktjuice inneholder ett eller flere elementer som hemmer virkningen av CYP3A4 og kan øke plasmanivået av legemidler som metaboliseres med dette stoffet. Ved inntak av juice i små doser (1 glass med 0,25 l per dag) fører det til en minimal effekt (en økning i aktiviteten til HMG-CoA-reduktase med 13 %), noe som ikke har klinisk betydning. Men ved inntak i store porsjoner (over 1 l per dag) øker den intraplasmatiske aktiviteten til stoffer som hemmer HMG-CoA-reduktase betydelig. På grunn av dette bør man unngå å drikke store mengder grapefruktjuice når man bruker simvastatin.

Hos personer som bruker kumarinantikoagulantia, bør PT-verdien bestemmes før behandlingsstart og overvåkes regelmessig i den innledende fasen av behandlingen for å sikre at nye PT-verdier ikke avviker signifikant. Når denne verdien har stabilisert seg, kontrolleres nye PT-verdier med den hyppigheten som vanligvis foreskrives under behandling med kumarinantikoagulantia.

Prosedyren ovenfor gjentas dersom Simvatin seponeres eller doseringen justeres.

Lagringsforhold

Simvatin skal oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturnivå – maksimalt 30 °C.

Holdbarhet

Simvatin brukes innen en 3-årsperiode fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidlet er medisinene Vasostat, Simvastatin med Vasilip, Zocor og Allesta.