Simvatin

Simvatin er et lipidsenkende legemiddel som reduserer verdiene av serumtriglyserider og kolesterol.

Legemidlet reduserer sannsynligheten for å utvikle store vaskulære komplikasjoner og behovet for revaskularisering innen ikke-koronar og perifere kar. Det reduserer også risikoen for større koronar lidelser og behovet for koronar revaskularisering (PTCA og AS), og reduserer sannsynligheten for slag. I tillegg reduserer stoffet total dødelighet, reduserer dødelighet forbundet med koronar hjertesykdom og reduserer antall sykehusinnleggelser på grunn av angina pectoris. [1]

Legemidlet senker proporsjonene LDL-C / HDL-C og andelen totalt kolesterol / HDL-C. [2]

Indikasjoner Simvatin

Det brukes hos personer med stor sannsynlighet for koronararteriesykdom (med eller uten hyperlipidemi) - for eksempel hos diabetikere, personer med hjerneslag eller andre cerebrovaskulære sykdommer, så vel som hos pasienter med perifere vaskulære lesjoner eller koronarsykdom.

Det er foreskrevet som et kosttilskudd for å redusere det økte nivået av totalt kolesterol, triglyserider, LDL-C og apo B, og i tillegg til å øke nivået av HDL-C hos personer med primær form for hyperkolesterolemi (familiær type hyperkolesterolemi av en heterozygot natur eller blandet type hyperkolesterolemi) - i situasjoner der bare diett og bruk av andre ikke -medikamentelle terapimetoder er ineffektive.

Legemidlet brukes mot hypertriglyseridemi og den primære formen for dysbetalipoproteinemi.

I tillegg kan den brukes i form av kosttilskudd og andre terapimetoder hos personer med en familiær type homozygot hyperkolesterolemi - for å redusere det økte nivået av totalt kolesterol, LDL -C og apolipoprotein B.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av medisinen selges i tabletter - 10 stykker i en blisterpakning. Pakken inneholder 3 slike pakker.

Farmakodynamikk

Simvastatin er et kolesterolsenkende stoff. Det bremser virkningen av HMG-CoA reduktase (et enzym som er involvert i intrahepatisk kolesterolbinding).

Legemidlet reduserer verdiene av totalt intrahepatisk kolesterol, plasmatriglyserider og LDL -kolesterol. Sammen med dette reduseres nivået av VLDL-C, i tillegg til en moderat økning i HDL-C-nivået. [3]

I tillegg forbedrer stoffet aktiviteten til det vaskulære endotelet i sirkulasjonssystemet, har antioksidantegenskaper og undertrykker cellemigrasjon og spredning under aterosklerotiske prosesser.

Farmakokinetikk

Simvastatin, som er en inaktiv lactione, absorberes ganske godt inne i mage -tarmkanalen og omdannes til sitt aktive medikament.

Med den første intrahepatiske passasjen beholdes over 79% av det absorberte stoffet inne i leveren og gjennomgår metabolske prosesser.

Utskillelse utføres hovedsakelig med avføring og galle.

Legemiddeleffekten utvikler seg innen en periode på 14 dager med maksimal effekt oppnådd etter 1-2 måneder fra behandlingsstart.

Bruk Simvatin under graviditet

Det er umulig å bruke Simvatin for HB eller graviditet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot noen av elementene i medisinen;
• aktiv fase av leversykdom;
• utvikler seg av en uforklarlig årsak, en økning i verdiene av serumtransaminaser.

Bivirkninger Simvatin

Ofte tolereres medisinen uten komplikasjoner, men til tider vises sidesymptomer:

• epidermale og allergiske lidelser: kløe, epidermal utslett og alopecia;
• fordøyelsesproblemer: kvalme, dyspepsi, oppblåsthet, forstoppelse, oppkast, diaré, magesmerter og pankreatitt. Noen ganger utvikler gulsott eller hepatitt;
• lidelser i NA -arbeidet: parestesier, hodepine, polyneuropati, svimmelhet, asteni og kramper;
• tegn forbundet med aktiviteten til ODA: myalgi. Rabdomyolyse eller myopati er sjelden;
• lesjoner i sirkulasjonssystemet: anemi;
• andre: av og til forekommer vaskulitt, artralgi, revmatisk polymyalgi og leddgikt, i tillegg til dette oppstår urtikaria, feber, fotofobi, angioødem, hetetokter og lupuslignende syndrom. I tillegg utvikles ubehag, dyspné, eosinofili, trombocytopeni og økte ESR -nivåer av og til.

Overdose

Flere situasjoner ble registrert med forgiftning med simvastatin -stoffer (med maksimal dosering som var 0,45 g), men pasientene viste ikke spesifikke komplikasjoner og tegn.

Overdosering krever symptomatisk handling.

Interaksjoner med andre legemidler

De metabolske prosessene til simvastatin utføres med deltakelse av CYP3A4, men det har ikke en hemmende effekt på dette enzymet. I denne forbindelse endrer introduksjonen av legemidler ikke plasmaværdiene til legemidler, hvis metabolske prosesser skjer under påvirkning av CYP3A4. Legemidler som sterkt hemmer aktiviteten til CYP3A4 øker sannsynligheten for myopati, siden de reduserer eliminasjonen av simvastatin. Disse inkluderer ketokonazol med itrakonazol, cyklosporin, HIV -proteasehemmere, klaritromycin med erytromycin og nefazodon.

Samtidig bruk med ritonavir kan øke serumverdiene av simvastatin.

Sannsynligheten for myopati øker ved bruk av lipidsenkende legemidler, som ikke er potente hemmere av virkningen av CYP3A4, men kan provosere myopati ved monoterapi. Blant dem er gemfibrozil med andre fibrater og lipidsenkende porsjoner niacin (> 1 g per dag).

Verapamil med amiodaron kan også øke sannsynligheten for myopati; andre Ca -kanalblokkeringsmidler har imidlertid ikke en lignende effekt.

Sammensetningen av grapefruktjuice inneholder 1 eller flere elementer som hemmer effekten av CYP3A4 og kan øke plasmanivået av legemidler som metaboliseres med deltakelse av dette stoffet. Når du drikker juice i en lav dose (1 glass med et volum på 0,25 liter per dag) fører det til en minimal effekt (en økning i aktiviteten til HMG-CoA-reduktase med 13%), som ikke har noen klinisk betydning. Men når den brukes i store porsjoner (over 1 liter per dag), øker intraplasmisk aktivitet av legemidler som bremser HMG-CoA-reduktase betydelig. På grunn av dette, mens du bruker simvastatin, må du slutte å konsumere store mengder grapefruktjuice.

Hos personer som bruker kumarinantikoagulantia, er det nødvendig å bestemme PTT -verdien før du starter behandlingen, og også regelmessig overvåke den i det første behandlingsstadiet for å sikre at det ikke er vesentlige avvik i de nye PTT -verdiene. Etter stabilisering av denne indikatoren kontrolleres de nye PTT -verdiene med frekvensen som vanligvis foreskrives under behandling med introduksjon av kumarinantikoagulantia.

Denne prosedyren gjentas ved kansellering av Simvatin eller korrigering av andelen.

Lagringsforhold

Simvatin må oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturnivå - maks 30 ° C.

Holdbarhet

Simvatin brukes innen en 3-års periode fra fremstillingsdatoen for det medisinske stoffet.

Analoger

Analoger av legemidler er medisinene Vasostat, Simvastatin med Vasilip, Zokor og Allesta.