Simvalimit

Simvalimit er en medisin fra undergruppen av monokomponentmedisiner med lipidsenkende aktivitet; den bremser en av reduktaseundertyper. Den viktigste aktive ingrediensen er simvastatin.

Administrering av stoffet bidrar til å redusere kolesterolnivået med HDL og apolipoproteiner, og dessuten svekker det katabolisme og produksjon av kolesterol-LDL, samtidig som det påvirker nivåene av disse komponentene inne i blodet, og endrer andelen av lipoproteiner har forskjellige tettheter. [1]

Indikasjoner Simvalimit

Det brukes for arvelige former for primær hyperkolesterolemi av homo- eller heterozygot type, og i tillegg for den kombinerte formen for hyperlipidemi, som ikke kan korrigeres ved diett eller andre ikke-medikamentelle metoder.

Det er foreskrevet for koronar hjertesykdom med symptomer på hyperkolesterolemi for å redusere sannsynligheten for koronardød, hjerteinfarkt (uten dødelig utfall), hjerneslag og risiko under prosedyren for myokardiell revaskularisering, og i tillegg til å bremse utviklingen av koronar aterosklerose.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av medisiner er laget i form av tabletter - 10 stykker inne i en cellepakke; inni esken - 3 slike pakker.

Farmakodynamikk

Simvastatin er et stoff som regulerer lipidnivået. Det er inkludert i undergruppen av elementer som bremser HMG-CoA-reduktase (de kalles også statiner). Blokkeringen av HMG-CoA-reduktaseaktivitet fører til en nedgang i transformasjonen av HMG CoA til mevalonsyre (en forløper for kolesterol; kolesterolbindingsprosesser realiseres for det meste inne i leveren).

Inne i plasmaet reduserer statiner nivået av totalt kolesterol, så vel som LDL-C og VLDL-C. Samtidig kan de redusere triglyseridverdiene og øke HDL-C litt. I dette tilfellet realiseres den hypolipidemiske effekten av legemidler fra denne kategorien ved hjelp av en annen mekanisme. [2]

En reduksjon i intracellulære kolesterolreserver inne i hepatocyttveggen fører til en kompenserende økning i antall endelser til LDL, og fremmer også utskillelse av LDL fra blodet. [3]

Farmakokinetikk

Simvastatin absorberes inne i mage -tarmkanalen og omdannes etter hydrolyseprosesser til et aktivt element - β -hydroksysyre. Andre metabolske produkter (med og uten aktivitet) tildeles også. Legemidlet når plasmaverdier av Cmax over en periode på 1,3-2,4 timer.

Simvastatin har intensive metabolske prosesser i den første intrahepatiske passasjen. Mindre enn 5% av en oralt administrert del trenger inn i sirkulasjonen i form av aktive metabolske komponenter. Proteinsyntese av simvastatin med β-hydroksysyre er 95%.

Legemidlet kommer inn i mage -tarmkanalen i form av metabolske produkter sammen med galle; utskilles for det meste i avføringen. Omtrent 10-15% av dosen skilles ut i urinen (det meste er i form av metabolitter som ikke har aktivitet). Halveringstiden for aktive metabolske elementer er 1,9 timer.

Bruk Simvalimit under graviditet

Kolesterol, sammen med andre mellomliggende bindingselementer, er komponenter som er nødvendige for fosterets utvikling (blant annet for binding av cellevegger og steroider). På grunn av at statiner bremser bindingen av kolesterol og andre bioaktive kolesterolderivater, hvis de administreres til gravide, kan de provosere fosterutviklingsforstyrrelser. Derfor brukes ikke statiner under graviditet.

Statinbehandling hos kvinner i fertil alder krever bruk av prevensjon i løpet av behandlingsperioden og i 1 måned etter at den er fullført. Ved graviditet under behandlingen er det nødvendig å slutte å ta medisiner.

Simvalimit er forbudt å bruke under amming. Hvis det er et viktig behov for å bruke medisinen, er det nødvendig å forlate GV i løpet av behandlingen.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse assosiert med simvastatin eller andre elementer i stoffet;
• en aktiv form for hepatisk patologi eller en økning i aktiviteten til intra-serum aminotransferaser (av ukjent natur);
• porfyri.

Bivirkninger Simvalimit

Ofte er det blant bivirkningene av stoffet notert lidelser i mage -tarmkanalen: magesmerter, oppkast, oppblåsthet, diaré eller forstoppelse og kvalme.

Noen ganger er det mulig å utvikle utslett, tåkesyn, svimmelhet, dysgeusi, hodepine og søvnløshet.

Noen ganger er det en negativ effekt på muskler og lever. En økning i aktiviteten til serumaminotransferaser er mulig.

Det er informasjon om utseendet av hepatitt, gulsott eller pankreatitt, samt intoleransesyndrom med forekomst av Quinckes ødem.

Myopati kan utvikle seg, som manifesterer seg i form av myositis, myalgi og muskelsvakhet, sammen med en samtidig økning i CPK -aktivitet, spesielt hos personer som bruker simvastatin i kombinasjon med fibrater, erytromycin, immunsuppressiva, niacin og itrakonazol.

Utseendet til polyneuropati og parestesier er mulig.

Det er tegn på utvikling av sekundær nyresvikt og rabdomyolyse.

Overdose

Det er isolerte situasjoner med Simvalimit forgiftning, men det ble ikke funnet noen spesifikke tegn; pasientens tilstand har alltid stabilisert seg etter symptomatiske inngrep.

Ved overdose utføres standardhandlinger (induksjon av oppkast, inntak av aktivt karbon, overvåking av viktige organers arbeid). I tillegg bør nyre / leverfunksjon og serumkreatinkinaseverdier overvåkes.

Interaksjoner med andre legemidler

Grapefruktjuice øker plasmanivået av simvastatin.

Antibiotika erytromycin med klaritromycin, nefazodon, som er et antidepressivt middel, antimykotika ketokonazol med itrakonazol og andre derivater av triazol med imidazol, cyklosporin (immunsuppressiv), antivirale legemidler (reduserer virkningen av virale proteaser) og andre stoffer som kan redusere frekvensen av utseendet på myopati.

Kombinasjonen av statiner med antikoagulantia, som er derivater av oksykumarin (for eksempel warfarin med acenokumarol), kan provosere en økning i sannsynligheten for blødning og PTT.

Kombinasjonen av Simvalimit med kumarinantikoagulantia (for eksempel warfarin eller acenokumarol) eller endring av andelen simvastatin krever konstant overvåking av PTV -nivået før behandling starter og under behandlingssyklusen. Når stabile verdier oppnås, overvåkes det med intervaller som er foreskrevet for personer som tar antikoagulantia.

Bruk av medisinen sammen med digoksin kan føre til en økning i plasmanivået til sistnevnte, noe som kan forårsake oppkast, kvalme og arytmi.

Lagringsforhold

Simvalimite bør oppbevares på et mørkt sted, beskyttet mot fuktighet og små barn. Temperaturnivå - ikke mer enn 25 ° С.

Holdbarhet

Simvalimit kan brukes i 24 måneder fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidler er stoffene Simvor, Simgal med Simvastatin, Simvastol og Vasilip med Ovenkor, og i tillegg Simvagexal, Zokor og Aktalipid.