Simvagexal

Simvagexal inneholder elementet simvastatin - et hypokolesterolemisk stoff oppnådd ved syntese fra gjæringsproduktene fra malt aspergillus.

Simvastatin brukes til behandling av primær type hyperkolesterolemi (hvis diett ikke fører til ønsket effekt). Legemidlet er svært effektivt for å redusere verdiene av LDL og totalt kolesterol under ikke-familiær og familiær hyperkolestrinemi, og i tillegg hyperlipidemi av blandet art; i disse tilfellene virker økte kolesterolnivåer som en risikofaktor for utseendet av aterosklerotiske vaskulære lesjoner. [1]

Indikasjoner Simvagexal

Det brukes i kranspulsår for å redusere sannsynligheten for hjerteinfarkt og koronar død. I tillegg brukes det for å forhindre hjerneslag og midlertidige forstyrrelser i blodstrømmen inne i hjernen, redusere risikoen for kirurgi for å gjenopprette koronar blodstrøm (CABG og PTCA), og redusere utviklingen av koronar åreforkalkning (forhindre utvikling av generell vaskulær okklusjon og utseendet av nye lidelser).

Hos personer med primær type hyperkolesterolemi eller dets familiære form (homo- eller heterozygot), så vel som med kombinert type hyperlipidemi, brukes stoffet som et tillegg til diettbehandling- for å redusere den økte indeksen for totalt kolesterol, LDL-C, triglyserider og apolipoprotein B (i situasjoner der når diett og andre ikke-medisinske metoder ikke gir resultater).

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av det terapeutiske stoffet er laget i tabletter - 10 stykker i en blisterpakning; inne i esken - 3 slike pakker.

Farmakodynamikk

Etter inntak omdannes simvastatin, som er en inaktiv laktjon, ved hydrolyse til sin aktive form (β-hydroksyl)-hovedmetabolsk komponent, samt et stoff som bremser HMG-CoA reduktase (et enzym som katalyserer dannelsen av mevalonate sammen med HMG-CoA, i tillegg til å begrense startfasen av kolesterolbiosyntese).

Den aktive formen av stoffets aktive substans er en spesifikk hemmer av virkningen av HMG-CoA-reduktase, på grunn av hvilken prinsippet om effekten av simvastatin hovedsakelig er forbundet med ødeleggelse av kolesterolbinding inne i leveren i mevalonsyrefasen. [2]

Ved bruk av en daglig dose i området 10-80 mg reduserer Simvagexal plasmaværdiene for totalt kolesterol, samt nivået av VLDL og LDL. Samtidig, ved å redusere triglyseridnivået i plasma, øker legemidlet samtidig de anti-aterogene HDL-verdiene litt. [3]

På grunn av at dannelsen av bindingen mellom mevalonat og HMG-CoA utføres på et tidlig stadium av kolesterolbiosyntese, fører ikke terapi med introduksjon av simvastatin til akkumulering av potensielt giftige og farlige steroler inne i kroppen. I tillegg blir HMG-CoA raskt omdannet til acetyl-CoA, et element som er aktivt involvert i de fleste av kroppens biosynteseprosesser.

Under bruk hos personer med hypertriglyseridemi (triglyseridnivåer over 2,25 mmol / l) reduserer stoffet disse verdiene i blodplasmaet med 30%.

Simvastatin fører ikke til økt galleutskillelse, og derfor øker administrasjonen ikke risikoen for å utvikle kolecystitt.

En håndgripelig effekt fra terapi er notert etter 14 dager; den maksimale medisinske effekten observeres i perioden 1-1,5 måneder fra starten av behandlingen, og gjenstår under fortsettelsen. Etter avsluttet behandling går det generelle kolesterolnivået tilbake til verdiene som ble notert i begynnelsen av kurset.

Farmakokinetikk

Etter introduksjon av legemidler absorberes virkestoffet godt fra mage -tarmkanalen og trenger inn i sirkulasjonssystemet. Proteinsyntese er lik 95%. Cmax-verdiene for aktive hemmere inne i blodplasmaet registreres etter 1-2 timer fra det øyeblikket medisinen brukes.

Simvastatin med dets metabolske komponenter skilles hovedsakelig ut i gallen. Begrepet halveringstid for stoffer som hemmer HMG-CoA reduktase fra systemisk sirkulasjon er ca. 2 timer.

Indikatoren for det aktive metabolske elementet av simvastatin i den systemiske sirkulasjonen er mindre enn 5% av den administrerte delen.

Utskillelse i urinen tar 96 timer og er mindre enn 0,5% av doseringen av legemidler i form av elementer som bremser HMG-CoA-reduktase.

Bruk Simvagexal under graviditet

Det er forbudt å bruke Simvagexal under graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med stoffets elementer;
• aktive leverpatologier eller en urimelig økning i verdiene av plasmatransaminaser;
• myopati;
• bruk sammen med itrakonazol, ketokonazol eller legemidler som reduserer virkningen av HIV -protease;
• GW periode;
• introduksjonen av immunsuppressiva eller tilstedeværelsen av transplanterte organer hos pasienten.

Det er kun tillatt å bruke medisinen til kvinner i reproduktiv alder hvis det brukes prevensjonsmidler.

Bivirkninger Simvagexal

Medisinen tolereres vanligvis uten komplikasjoner. Bivirkninger er ofte milde og forsvinner raskt etter dosereduksjon eller medisinuttak. Disse bruddene inkluderer:

• systemiske lidelser: asteni utvikler seg noen ganger;
• problemer med mage -tarmkanalen: ofte er det kvalme, magesmerter, forstoppelse og oppblåsthet. Noen ganger observeres magesykdommer, diaré og oppkast;
• brudd på leverfunksjonen: hepatitt, gulsott eller pankreatitt utvikler seg enkelt;
• manifestasjoner forbundet med NS: noen ganger oppstår hodepine. Parestesier, svimmelhet og polyneuropati er notert enkeltvis;
• lidelser som påvirker det hematopoietiske systemet: anemi observeres enkeltvis;
• epidermale lesjoner: Noen ganger utvikler epidermal utslett, kløe eller eksem. Alopecia er enestående bemerket;
• dysfunksjon av muskler og bein: myalgitt eller myositis vises enkeltvis, en aktiv form for muskelenekrose eller muskelkramper;
• nedsatt nyrefunksjon: en enkelt nyresvikt oppstår.

Noen ganger, med introduksjonen av simvastatin, ble det observert utseende av erektil dysfunksjon.

I tillegg er det sporadiske data om utseendet til et medikamentintoleransesyndrom. Blant symptomene er vaskulitt, Quinckes ødem, revmatoid polyneuralgi, lupuslignende syndrom, leddgikt, fotofobi, dyspné, trombocytopeni, artralgi, rødme i ansiktet, eosinofili, ubehag og feber.

Laboratorietestdata.

En økning i verdiene av GGT og alkalisk fosfatase er notert. Det kan være en vedvarende økning i transaminaseaktivitet, mer enn tre ganger maksimal normalverdi. Administrering av stoffet kan provosere en ubetydelig midlertidig økning i serum -CPK -verdier (i CC -fraksjonen) hentet fra skjelettmuskulaturen.

Negative symptomer som utvikler seg av ukjente årsaker.

Det er sporadisk informasjon om utseendet til purpura, forskjellige typer erytem (blant dem SJS), leukopeni og depresjon.

Overdose

Det var ingen utvikling av spesifikke tegn på forgiftning ved bruk av medisiner. Svimmelhet, svakhet og allergisymptomer i form av utslett og kløe kan forekomme; i tillegg utvikler lidelser i mage -tarmkanalen - oppkast med kvalme og magesmerter.

Ved forgiftning er det nødvendig å iverksette tiltak for utskillelse av stoffet (mageskylling og bruk av aktivt karbon innen en halv time etter bruk av legemidler) og symptomatiske prosedyrer, og samtidig overvåke transaminases aktivitet (på sykehuset).

Interaksjoner med andre legemidler

Gemfibrozil, sammen med andre fibrater, og i tillegg påvirker ikke lipidsenkende porsjoner niacin (> 1 g per dag) farmakokinetikken til simvastatin. Men hvis de brukes i kombinasjon med dette stoffet, øker sannsynligheten for å utvikle myopati - på grunn av dette bør en slik kombinasjon unngås.

Du kan heller ikke bruke medisinen sammen med niacin og fibrater, hvis den positive effekten av den påfølgende endringen i lipidverdier ikke overstiger den økte risikoen for komplikasjoner med denne kombinasjonen.

Når niacin og fibrater blir supplert med stoffer som bremser virkningen av HMG-CoA-reduktase, er det en ubetydelig ytterligere nedgang i totalt LDL-C; i tillegg kan det være en ytterligere nedgang i triglyseridverdier og en ytterligere økning i HDL-C.

Når du bruker et av de ovennevnte midlene i kombinasjon med simvastatin, er sannsynligheten for å utvikle myopati lavere enn ved kombinert administrering av simvastatin, niacin og fibrater.

Personer som bruker fibrater, cyklosporin eller niacin med Simvagexal bør bruke simvastatin i porsjoner på ikke mer enn 10 mg per dag, fordi ved høyere doser øker sannsynligheten for myopati markant.

Interaksjon av medisiner og hemoprotein P4 50 3A4.

Simvastatin har ikke en forsinkende effekt på P450 3A4 -hemoproteinet, så vel som effekten av legemidler på plasmaværdiene, hvis metabolske prosesser realiseres ved hjelp av P450 3A4 -hemoproteinet.

I dette tilfellet fungerer simvastatin som et substrat for det spesifiserte hemoproteinet. Elementer med en sterk hemmende effekt på hemoproteinet P450 3A4 er i stand til å øke sannsynligheten for myopati, øke aktiviteten til stoffer som hemmer HMG-CoA-reduktase i plasma ved bruk av simvastatin. Disse hemmerne inkluderer ketokonazol, klaritromycin med cyklosporin, erytromycin og itrakonazol, samt nefzodon med hemmere av HIV -proteaseaktivitet.

Kombinasjonen av legemidler med itrakonazol, ketokonazol og legemidler som bremser HIV -proteasen er forbudt. Forsiktighet bør utvises når det gis sammen med nefazodon, klaritromycin eller erytromycin.

Grapefruktjuice inneholder ett eller flere elementer som reduserer aktiviteten til hemoprotein P450 3A4, og derfor kan det øke plasmanivået av legemidler, hvis metabolske prosesser utføres ved hjelp av spesifisert cytokrom. Det er nødvendig å slutte å ta juice under behandling med Simvagexal.

Kumarinderivater.

Hos personer som bruker kumarinantikoagulantia, er det nødvendig å overvåke PTT -verdier før administrering av simvastatin, så vel som i løpet av brukstiden, for å bekrefte fraværet av betydelige avvik i PTV -verdiene.

Ved bruk av legemidler hos personer som ikke brukte koagulanter, var det ingen endring i PTT -nivået eller blødningen.

Digoksin.

Bruk av stoffet sammen med digoksin forårsaker en liten økning (mindre enn 0,3 ng / ml) i plasmaparametrene til sistnevnte.

Kolestyramin med colestipol.

Legemidlet må brukes 1 time før eller etter 4 timer etter introduksjonen av stoffene ovenfor - dette forhindrer en reduksjon i absorpsjonshastigheten for simvastatin.

Antipyrin.

Antipyrin er en modell for de metabolske prosessene til legemidler som bruker det hepatiske enzymatiske systemet til mikrosomer (struktur av hemoprotein P450 3A4). Det er en svak eller moderat effekt av simvastatin i forhold til de farmakokinetiske parametrene til antipyrin hos personer med hyperkolesterolemi.

Lagringsforhold

Simvagexal skal oppbevares på et sted som er beskyttet mot fuktighet, sollys og små barn. Temperaturnivå - ikke mer enn 30 ° С.

Holdbarhet

Simvagexal kan påføres innen en 24-måneders periode fra fremstillingsdatoen for det farmasøytiske stoffet.

Analoger

Analoger av legemidler er Simgal, Simvor med Simvastatin, Ovenkor og Aktalipid med Vasilip, og i tillegg Simvastol med Zokor.