Retrovir

Retrovir inneholder det aktive elementet zidovudin.

Denne komponenten, som trenger inn i cellen, deltar i metabolske prosesser ved hjelp av kinasene som er tilgjengelige i den, og omdannes til 5-trifosfat (TF). Zidovudine-TF er et stoff som konkurransedyktig bremser den omvendte virale HIV-transkriptasen. Den antivirale effekten av legemidlet utvikler seg i henhold til prinsippet om dets passering i form av monofosfat til DNA i viralkjeden og den påfølgende nedgangen i replikasjonsprosessene. [1]

Indikasjoner Retrovir

Det brukes i løpet av antiretroviral behandling hos mennesker med HIV -infeksjon . I tillegg kan det foreskrives til kvinner med HIV + -status under graviditet over 14 uker.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av det medisinske stoffet er laget i kapsler - 100 stykker inne i flasken; i en pakke - 1 slik flaske. I tillegg kan kapsler pakkes i celleplater - 10 stykker hver; det er 10 slike poster inne i esken.

Farmakokinetikk

Zidovudine har god absorpsjon inne i mage -tarmkanalen; Biotilgjengeligheten er innenfor 60-70%. Indikatorer på intraplasma Cmax etter inntak av stoffet inne i en porsjon på 5 mg / kg med 4 timers mellomrom er 7,1 mikro.

Etter intravenøs injeksjon av legemidlet er halveringstiden 1,1 timer, og gjennomsnittlig verdi av total clearance er 27,1 ml / minutt / kg; indikatorene for fordelingsvolumet er lik 1,61 / kg. Nivået av clearance av zidovudin er betydelig høyere enn CC -indeksen, som viser den betydelige rollen som tubulær sekresjon spiller i utskillelsesprosesser. [2]

Zidovudine er i stand til å krysse morkaken og er registrert inne i fosterblodet med fostervann. Proteinsyntese er ganske svak - innen 34-38%. [3]

Bruk Retrovir under graviditet

Zidovudine er i stand til å krysse blod-placentabarrieren, og derfor kan stoffet bare brukes under graviditet i mer enn 14 uker. Det er bare tillatt å angi det tidligere hvis det er viktige indikasjoner.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• administrering til personer diagnostisert med zidovudinintoleranse;
• bruk hos personer med et unormalt lavt nøytrofiltall (mindre enn 0,75x10 9 / l) eller en patologisk redusert hemoglobinverdi (mindre enn 7,5 g / l);
• avtale med GV.

Bivirkninger Retrovir

Med introduksjonen av Retrovir er det mulig å utvikle forstyrrelser i funksjonen til blodbanen- blant slike leuko-, nøytro-, trombocyto- eller pancytopeni, melkesyreacidose og anemi av aplastisk type.

I tillegg kan pasientene oppleve følgende sidetegn:

• depresjon, anfall, hodepine, alvorlig angst, psykisk svekkelse, søvnforstyrrelser og parestesi;
• kardiomyopati;
• dyspné eller hoste;
• dyspeptiske lidelser, oppblåsthet, smakendringer og pankreatitt;
• allergi symptomer og elveblest.

Overdose

Innføring av medisiner i økte porsjoner fører til forsterkning av bivirkninger.

For å stabilisere pasientens tilstand er det nødvendig å utføre mageskylling og utføre symptomatiske tiltak.

Interaksjoner med andre legemidler

Lamivudin fører til en moderat økning i Cmax for zidovudin (28%), men påvirker ikke AUC. De farmakokinetiske parametrene til lamivudin endres ikke av zidovudin.

Probenecid demper glukuronidering og øker AUC når det gjelder halveringstid for zidovudin. Bruk av probenecid fører til en reduksjon i intrarenal utskillelse av glukuronid med zidovudin.

Fordi ribavirin er en zidovudinantagonist, brukes disse stoffene ikke i kombinasjon.

Administrasjon sammen med rifampicin forårsaker en reduksjon i AUC -verdien av zidovudin med omtrent 48 ± 34% (det er ingen informasjon om den kliniske betydningen av en slik endring).

Zidovudin hemmer prosessene for fosforylering av stavudin inne i cellene.

Legemidlet reduserer blodnivået av fenytoin (i kombinasjon med disse bør plasma -parameterne til sistnevnte overvåkes).

Aspirin, lorazepam, kodein med paracetamol, naproxen og morfin, samt cimetidin, isoprinosin med indometacin, oksazepam og ketoprofen med dapson og clofibrat er i stand til å forstyrre de metabolske prosessene til zidovudin (de reduserer glukuronisering metabolisk eller hemmer metabolismen) ). Derfor må du være forsiktig når du bruker slike kombinasjoner.

Samtidig administrering av Retrovir og nefrotoksiske eller myelotoksiske stoffer (spesielt ved levering av akuttambulanser), inkludert flucytosin, vinkristin og pentamidin med ganciklovir, og i tillegg amotericin, doxorubicin og dapsone med vinblastin, interferon, co-trimoxazol og pyrimetamina pyrimetaminazol og pyrimetaminazol bivirkninger av den første (det er nødvendig å overvåke nyrene og blodparametrene, og også redusere dosen om nødvendig).

Strålebehandling styrker den myelosuppressive aktiviteten til zidovudin.

Lagringsforhold

Retrovir må oppbevares utilgjengelig for små barn, lys og fuktighet. Temperaturverdier- ikke mer enn 30 ° С.

Holdbarhet

Retrovir tillates brukt i en 5-års periode fra fremstillingsdatoen for det farmasøytiske produktet.

Analoger

Analogene til stoffet er stoffene Lazid, Zidolam og Virokomb med Lamihop Z, og i tillegg Duovir, Lamivudin, Zovilam og Kombivudin. Listen inkluderer også Zidovir, Trizivir, Combivir med Zidovudine, Nardin og Lazivudine.