Reglan

Cerukal er et fremdriftsmiddel. Stimulerer funksjonen av peristaltikk.

[1], [2], [3]

Indikasjoner Cerukala

Hos voksne brukes det til å forhindre oppkast av kvalme etter kvalme etter kirurgi, samt etter radioterapi. I tillegg brukes den til symptomatisk terapi av kvalme med oppkast (dette inkluderer tilfeller som oppstår mot bakgrunn av akutte angrep av migrene).

Hos barn brukes den som en middel til den andre linjen - forebygging av oppkast med kvalme av forsinket type (forårsaket av kjemoterapi), og i tillegg til de samme symptomene som oppstår etter kirurgiske operasjoner.

Utgivelsesskjema

Frigjør i form av en injeksjonsløsning, i ampuller på 2 ml. Inne i en separat pakke - 10 ampuller med en løsning.

Farmakodynamikk

Metoklopramid er den sentrale antagonisten til dopamin, som også har kolinerg aktivitet av perifer typen. Blant hovedegenskapene: antiemetisk, og i tillegg den akselererende prosessen med gastrisk tømming og gjennomføring av matmasse gjennom tynntarmen.

Antiemetiske egenskaper oppstår som følge av eksponering for hjernestammenes midtpunkt (kjemoreceptorene er aktiveringsområdet i oppkastsenteret). Mest sannsynlig skyldes dette avtakningen av dopamin nevronaktivitet.

Prosessen med forsterkning peristaltikk er delvis utført med deltakelse av høyere sentre, selv om den (også delvis) og kan gripe inn med den ytre slagmekanismen i kombinasjon med aktiveringsfunksjoner postganglionic kolinerge ledere og eventuelt også en undertrykkelse av dopaminreseptorer i magesekken og tynntarmen.

Gjennom den parasympatiske NA og hypothalamus styrer og regulerer den motorfunksjonen i den øvre gastrointestinale delen. Det øker tarm- og magesvikt, akselererer tømingsprosessen, påvirker tarmperistalmen, forhindrer spiserør og pylorisk refluks, og reduserer også gastrostasis. Stabiliserer galsekresjonen, lindrer galdeblærens dyskinesi, og reduserer også spasmen av Oddi sfinkter uten å endre tonen.

Bivirkninger strekker seg hovedsakelig til ekstrapyramidale manifestasjoner, som fremkalles av den blokkerende effekten av dopaminreseptorer på sentralnervesystemet.

Langvarig bruk av metoklopramid kan utløse en økning i serumprolactinnivået på grunn av mangel på dopaminerg sakte avspenningsprosessen for dette elementet. Samtidig hadde kvinner sykdommer i menstruasjonssyklusen med galaktorrhea og hos menn - gynekomasti. Disse manifestasjonene skjedde etter at stoffet ble trukket tilbake.

Farmakokinetikk

Eksponering for mage-tarmkanalen begynner 1-3 minutter etter IV-injeksjon, og også 10-15 minutter etter denne prosedyren. Antiemetisk effekt varer i 12 timer.

Syntese av stoff med plasmaprotein - 13-30%. Fordelingsvolumet er 3,5 l / kg. Metabolismen er utført i leveren. Halveringstiden er 4-6 timer. Stoffet går gjennom moderkaken og BBB, og i tillegg kan trenge inn i morsmelken.

Omtrent 20% av dosen utskilles i sin opprinnelige form, og de resterende omtrent 80% etter hepatisk metabolisme utskilles gjennom nyrene, sammenføyning med svovelsyre eller glukuronsyre.

Nyresvikt i pasienten. Med en alvorlig grad av patologi reduseres nivået av QC til 70%, og halveringstiden øker (ca. 10 timer ved en CC på 10-50 ml / minutt og 15 timer ved en CC <10 ml / minutt).

Mangel på pasientens lever. I levercirrhose var metoklopramid kumulert, mot hvilken en reduksjon i plasmaklaring (med 50%) oppstod.

Dosering og administrasjon

Injiseringsoppløsning administreres på / m eller iv måte. Med / i prosedyren må metoklopramid administreres sakte, ved bolusinjeksjon (varighet - mindre enn 3 minutter).

For voksne, for å forhindre oppkast av kvalme etter kirurgi, er det nødvendig med en enkelt dose av legemidler i mengden 10 mg.

Når symptomatisk eliminere emesis kvalme (som de som oppstår på grunn av akutt migreneanfall), og med eliminering av de samme symptomene fremkalt av radioterapi, gitt en gang daglig doseringsmengde av 10 mg (administrert ikke mer enn 3 ganger per dag).

Den daglige dosen bør ikke overstige 30 mg (eller 0,5 mg / kg).

Bruk legemidlet i form av en injeksjon bør være på kortest mulig tid, med en rask etterfølgende overgang til rektal eller oral form av metoklopramid.

Barn bør, når forebygging av kvalme med oppkast etter operasjon, administreres metoklopramid ved slutten av prosedyren.

Vanligvis administreres løsningen i mengden 0,1-0,15 mg / kg, ikke mer enn 3 ganger daglig. I dette tilfellet kan ikke mer enn 0,5 mg / kg av legemidlet administreres per dag. Hvis det kreves ytterligere bruk av Cerucalum, bør det observert minst 6 timers mellomrom mellom prosedyrer.

Doseringsregime:

• barn 1-3 år (vekt 10-14 kg) - dosering på 1 mg (maksimalt tre ganger per dag);
• barn 3-5 år (vekt 15-19 kg) - dosering på 2 mg (ikke mer enn 3 ganger daglig);
• barn 5-9 år (vekt 20-29 kg) - dosering 2,5 mg (maks 3 ganger per dag);
• barn og ungdom 9-18 år (vekt 30-60 kg) - en dose på 5 mg (maksimalt tre ganger om dagen);
• ungdom 15-18 år (vekt over 60 kg) - en dose på 10 mg (ikke mer enn 3 ganger daglig).

Ved diagnostisert postoperativ oppkast med kvalme, kan du bruke løsningen ikke lenger enn 48 timer.

For å fjerne oppkast sammen med kvalme i forsinket form (på grunn av kjemoterapi), kan du bruke metoklopramid i maksimalt 5 dager.

Eldre mennesker må vurdere muligheten for å senke dosen, på grunn av alderen, har de en reduksjon av lever- og nyrefunksjonen.

Funksjonell nedsatt nyrefunksjon.

Personer med et terminologisk patologistadium (nivå av kreatininrensningsfaktoren er ≤15 ml / minutt) må redusere dosen av legemidler med 75%.

Personer med alvorlig eller moderat form av sykdommen (QC-verdi er 15-60 ml / minutt) dosestørrelsen er redusert med 50%.

Leverfunksjon.

Personer med funksjonell nedsatt leverfunksjon i alvorlig form, må redusere doseringen av løsningen med 50%.

[4]

Bruk Cerukala under graviditet

En rekke testresultater med deltagelse av gravide kvinner (over 1000 med bruk av rusmidler) har vist at det ikke er toksisk effekt, noe som resulterer i fetotoksisitet eller misdannelse.

Metoklopramid må gis til gravide i nærvær av kliniske indikasjoner. De medisinske egenskapene til stoffet (som andre neuroleptika), forutsatt at Cerukal brukes i senere perioder, kan provosere utviklingen av ekstrapyramidal lidelse hos barnet. Derfor anbefales det å slutte å bruke medisiner i denne perioden. Også tilstanden til det nyfødte bør overvåkes i tilfelle av et legemiddel.

Kontra

Kontraindikasjoner er:

• pasienten har intoleranse overfor metoklopramid eller andre elementer av legemidlet;
• blødning i mage-tarmkanalen;
• tarmobstruksjon av mekanisk type;
• perforering i mage-tarmkanalen;
• diagnostisert feokromocytom eller mistenkt for det (siden det er fare for økt blodtrykk i alvorlig form);
• tilstede i anamnesis sent stadium av dyskinesi, provosert metoklopramid eller andre neuroleptika;
• epilepsi (økt intensitet og frekvens av anfall);
• tremor lammelse;
• kombinert bruk med levodopa eller dopaminagonister;
• diagnostisert metemoglobinemi på grunn av bruk av metoklopramid eller en historie med mangel på NADH-cytokrom-b5-reduktase;
• avhengig av tumorens prolactinnivå
• økt krampeberedskap (motoriske ekstrapyramidale lidelser);
• Siden det er mulighet for å utvikle et ekstrapyramidalt syndrom, kan det ikke gis til spedbarn til første år.

Siden natriumsulfitt er inneholdt i legemiddeloppløsningen, er det forbudt å foreskrive det for personer med bronkial astma og intoleranse mot sulfitt.

Bivirkninger Cerukala

Innføringen av løsningen kan provosere noen bivirkninger:

• Immun manifestasjoner: Overfølsomhet og anafylaktiske symptomer (dette inkluderer anafylaksi, spesielt med IV-injeksjon);
• lymph reaksjoner og manifestasjoner av det hematopoetiske system: utvikling av methemoglobinemia oppstår muligens på grunn av mangel på NADH-cytokrom-B5-reduktase (særlig hos små barn), og i tillegg sulfgemoglobinemii, utvikle hovedsakelig på grunn av den kombinerte anvendelse med løfte svovel PM (i høye doser);
• manifestasjoner fra CAS-delen: utvikling av bradykardi (spesielt som følge av intravenøs injeksjon). På grunn av bradykardi er det mulig å få kardiovaskulær kardiovaskulær behandling etter legemiddeladministrasjon. Også forekommer AV blokkering, stopper sinusknudepunktet (ofte på grunn av intravenøs injeksjon), forlenger intervallet QT og senker blodtrykket. I tillegg er det en ventrikulær takykardi, en sjokktilstand observeres, en økning i blodtrykk i akutt form (hos personer med feokromocytom) og besvimelse ved IV-injeksjon;
• Endocrine reaksjon: forekomsten av gynekomasti, galaktoré, amenoré og, i tillegg hyperprolaktinemi og forstyrrelser i menstruasjonssyklusen;
• forstyrrelser i fordøyelseskanalens arbeid: munnhinne i tørr munn, forstoppelse, kvalme og diaré;
• HC reaksjon ondartet neuroleptisk syndrom form (det er karakterisert ved slike funksjoner: utseendet av anfall, feber, forandringer i blodtrykket parametere, muskelstivhet, og tap av bevissthet), som vanligvis forekommer i epileptikere. I tillegg er det også en følelse av døsighet, hodepine og depresjon av bevissthetsnivået;
• Hudforstyrrelser: urticaria, hud kløe, utslett, samt ødem av Quincke og hyperemi;
• psykiske lidelser: utseendet av hallusinasjoner, angst og angst, tilstand av depresjon og forvirring;
• indikatorer for laboratorietester: en økning i nivået av leverenzymer;
• systemiske manifestasjoner: økt tretthet og utvikling av asteni.

Ekstrapyramidale lidelser som følge av innføring av en enkeltdose (hovedsakelig hos ungdom og barn) eller som følge av overskudd av nødvendig dose:

• dyskinetiske syndrom (utseendet av refleks krampebevegelser (hals, hode og skuldre), blefarospasme tonic typen, en spasme i masticatory og ansiktsmusklene, samt språk og svelg muskler, språk abnormiteter, vertebrate overspennings forårsaket av spasmer av krøller og benforlengelser, samt feil posisjon i nakken med hode);
• tremor lammelse (utvikling av stivhet, tremor, og med det akinesia);
• akutt form for dystoni
• sen fase av dyskinesi (kan utvikle seg til en permanent i en periode med langvarig behandling eller etter den (ofte hos eldre));
• akatisi.

Overdose

Blant tegn på overdose: en følelse av døsighet, irritabilitet, forvirring, en følelse av angst med intensivitet, og i tillegg undertrykkelse av bevissthetsnivået og forekomsten av anfall. Ekstrapyramidale lidelser og forstyrrelser i SSS-arbeidet kan utvikles med utvikling av bradykardi og økning / reduksjon i blodtrykk. Mulig utseende av hallusinasjoner, hjertestans og respiratorisk funksjon, og i tillegg til denne manifestasjonen av dystoni.

Ved forekomst av ekstrapyramidale forstyrrelser (på grunn av for høy dosering eller ikke) bør utføres symptomatisk (barn foreskrevet benzodiazepiner, og voksne - holinoliticheskie PM protivoparkinsonicheskogo type).

Med tanke på pasientens tilstand, er det nødvendig å eliminere de oppstått lidelsene og regelmessig overvåke arbeidet i åndedrettssystemet og CCC.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å kombinere med zerukalomagonister dopamin og levodopa, da i dette tilfellet er gjensidig antagonisme.

Ikke drikk alkohol når du bruker metoklopramid, siden alkohol øker dets beroligende egenskaper.

På grunn av kombinasjonen med orale legemidler (som paracetamol), er endringer i absorpsjonen mulig, da metoklopramid påvirker gastrisk motilitet.

Cholinolytiske stoffer, samt morfinderivater kombinert med Cerucal, forårsaker gjensidig antagonisme angående effekten på fordøyelseskanalens motilitet.

Medikamenter retarderende CNS lukket (neuroleptika, morfinderivater, barbiturater blokkere H1 antihistamin (sedative type-reseptorene), så vel som beroligende og antidepressive midler med lignende medikament klonidin) forbedre egenskapene til MCP.

Neuroleptika i kombinasjon med metoklopramid kan provosere utviklingen av kumulative effekter, samt ekstrapyramidale lidelser.

Serotonergiske stoffer (for eksempel SSRI) i kombinasjon med Zerukal kan øke sannsynligheten for utseendet av serotoninforgiftning.

Kombinasjon med digoksin kan redusere dets biotilgjengelighet. Det kreves nøye å overvåke plasma nivået av digoksin i behandlingsperioden.

Samtidig bruk med syklosporin øker biotilgjengeligheten (toppnivå med 46% og effekt med 22%). Det er nødvendig å følge nøye med plasmidindeksen for cyklosporin. Mens det ikke var mulig å endelig identifisere de medisinske konsekvensene av dette fenomenet.

Bruk av et stoff med mivakurium eller suxamethonium kan øke varigheten av nevromuskulær blokkering (plasmakolinesterase undertrykkes).

Sterke hemmere av elementet CYP2D6. AUC-indeksen for metoklopramid øker med en lignende kombinasjon (kombinasjon med paroksetin eller fluoksetin). Selv om det ikke foreligger noen presise data om den medisinske betydningen av dette fenomenet, er det nødvendig å overvåke pasientens tilstand for utseendet av bivirkninger.

Tserukal er i stand til å øke varigheten av eksponering for succinylkolin.

Siden legemiddeloppløsningen inneholder natriumsulfitt, kan tiaminen tatt med legemidlet raskt spaltes i kroppen.

[5], [6]

Lagringsforhold

Cerucal må lagres, beskytter mot sollys, utilgjengelig for små barn. Ikke frys løsningen. Temperaturverdiene er maks. 30 ° C.

Holdbarhet

Cerucal kan brukes i løpet av 5 år fra datoen for frigjøring av legemiddeloppløsningen.