Pentasa

Pentasa viser intens antiinflammatorisk aktivitet. Legemidlet har ikke en systemisk effekt, som viser effekten inne i de betente områdene i tarmen. Med støttende bruk av medisinen er sjansen for å utvikle kolorektal karsinom svært lav.

Hos personer med betennelse som påvirker tarmen, er det en bevegelse av leukocytter, unormal produksjon av cytokiner, en økning i produksjonen av metabolske elementer av arakidonsyre (spesielt for leukotriener av type B4) og en økning i frie radikaler i det betente tarmvevet. [1]

Indikasjoner Pentasa

Granulat og tabletter brukes til behandling av moderate og milde former for ulcerøs kolitt (uspesifikk).

Suppositorier er vanligvis foreskrevet for behandling med ulcerøs proktitt .

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av medisinen er laget i tabletter - 10 stykker inne i celleplaten.

Legemidlet kan også produseres i form av pulvergranulat - inne i en papirpose (1 eller 2 g).

Det selges også i form av rektale suppositorier (komplett med fingertuppene i gummi), 28 stykker per pakke.

Farmakodynamikk

Ved å undertrykke leukocyttkjemotaksi, forhindrer medisinen bevegelse av leukocytter inne i betennelsesfokuset, noe som gjør det mulig å redusere infiltrasjon. Bindingen av inflammatoriske ledere, inkludert leukotriener, PG og andre metabolske komponenter i arakidonsyre, svekkes også.

Pentasa reduserer volumet av LPO -komponenter, og reduserer den skadelige effekten på tarmvev. [2]

Farmakokinetikk

Legemiddelgranulatene har et etylcellulosebelegg. Inntatt og oppløst mesalazin frigjøres deretter gradvis fra alle mikrogranuler, mens tabletten passerer gjennom mage -tarmkanalen (ved en hvilken som helst tarm -pH). Etter 60 minutter fra øyeblikket du tok stoffet inne, bestemmes mikrogranuler inne i tolvfingertarmen (dette avhenger ikke av matforbruk). Gjennomsnittlig periode for passering av legemidler inne i tarmen hos frivillige er 3-4 timer.

Utvekslingsprosesser.

Mesalazin transformeres til elementet N-acetyl-mesalazin (presystemisk i tarmslimhinnen og systemisk i leveren). Svak acetylering skjer ved hjelp av tykktarmsmikrober, noe som resulterer i dannelse av N-acetyl-5-aminosalicylsyre. Det antas at acetyl-mesalazin ikke har toksiske og terapeutiske effekter.

Absorpsjon.

Innen 30-50% av stoffet etter oral administrering absorberes inne i tynntarmen. Allerede etter 15 minutter fra påføringstidspunktet er mesalazin registrert inne i blodplasmaet. Plasma Cmax-verdier observeres etter 1-4 timer fra tidspunktet for legemiddeladministrering. Videre synker plasmanivået av stoffet gradvis; etter 12 timer, blir det ikke lenger oppdaget.

Plasma AUC har et lignende mønster, men verdiene er fortsatt høyere, og eliminasjonen er langsommere. De metabolske intraplasmiske proporsjonene av acetyl-mesalazin og mesalazin er i området 3,5-1,3 når det gis oralt 0,5 g 3 ganger daglig, så vel som 2 g 3 ganger daglig. Dette lar oss konkludere med at de er avhengig av intensiteten til acetylering.

Stabile gjennomsnittsverdier av mesalazin inne i blodplasmaet er lik 2, 8 og 12 μmol / l når det administreres henholdsvis 1,5, 4 og 6 g per dag. For acetyl-mesalazin er disse indikatorene henholdsvis 6, 13 og 16 μmol / l.

Når det administreres oralt, er bevegelse og frigjøring av stoffet ikke avhengig av inntak av mat, fordi stoffet har svak systemisk absorpsjon.

Distribusjonsprosesser.

Det aktive elementet i stoffet og dets metabolitt overvinner ikke BBB. Proteinsyntesen av mesalazin er omtrent 50%, og acetyl-mesalazin er omtrent 80%.

Utskillelse.

Halveringstiden til mesalazin er omtrent 40 minutter, og den for acetyl-mesalazin er omtrent 70 minutter. Selv om mesalazin alltid frigjøres under bevegelse gjennom mage-tarmkanalen, er det umulig å definere et begrep for halveringstiden når det administreres oralt. Tester har vist at stabile verdier av mesalazin etter oral administrering er notert i 5 dager.

Begge stoffelementene skilles ut i avføring og urin. Samtidig skilles acetyl-mesalazin hovedsakelig ut i urinen.

Bruk Pentasa under graviditet

Pentasu er ikke foreskrevet for gravide. Legemidlet kan bare brukes i 1. Trimester, hvis det er strenge indikasjoner. For å avslutte bruken av stoffet bør det være en måned før fødsel (hvis patologiforløpet tillater det).

I behandlingsperioden må du slutte å amme.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse assosiert med mesalazin og dets metabolske elementer (kryssresistens mot salisylater observeres);
• bruk hos personer med alvorlig lever- eller sekretjonsdysfunksjon;
• nedsatt blodpropp;
• ulcerøs patologi.

Bivirkninger Pentasa

Blant bivirkningene:

• lidelser i mage -tarmkanalen: dyspeptiske lidelser, abdominalgi, kvalme, avføring. Noen ganger oppstår oppkast. Med biokjemiske tester kan det også noteres en økning i virkningen av leverenzymer;
• problemer med sentralnervesystemets funksjon: diskoordinering, tinnitus, svimmelhet, depresjon, skjelvinger og prikking i ekstremiteter;
• brudd på sekretorisk aktivitet: hematuri eller proteinuri, samt urinveisforstyrrelser, som kan utvikle seg til anuri;
• tegn på allergi: epidermal svie eller kløe, samt eksantem;
• lesjoner assosiert med CVS: smerter i brystbenet, subjektiv følelse av hjertefading, økning eller reduksjon i SBP, bradykardi og dyspné;
• indikasjoner på blodprøver: immunsuppresjon, undertrykkelse av alle hematopoietiske bakterier og koagulasjonsforstyrrelse;
• andre: noen ganger dukker alopecia opp eller prosessen med lakrimering avtar.

Overdose

Det er bare begrenset informasjon om Pentasa -forgiftning. Symptomene er vanligvis lik de som oppstår med salisylatsaltforgiftning. Sammen med dehydrering er det hyperventilering av lungene, brudd på syre-baseparametere og hypoglykemi.

Symptomatiske handlinger utføres, og offeret er innlagt på sykehus. Medisinen har ingen motgift.

I løpet av de første timene etter å ha tatt stoffet inne, utføres mageskylling. Regelmessig overvåking av elektrolytt- og CBS -parametere samt nyreaktivitet utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Innføringen av stoffet sammen med metotreksat, merkaptopurin og azatioprin øker de toksiske egenskapene til sistnevnte.

Medisinen svekker effekten av warfarin.

Pentasa forbedrer den hypoglykemiske aktiviteten til sulfonylureaderivater.

Den kreftfremkallende effekten av GCS forsterkes når den kombineres med stoffet.

Legemidlet forsterker den terapeutiske effekten av antikoagulantia.

Legemiddeleffekten av rifampicin, sulfonamider og tiazid-diuretika svekkes ved kombinasjon med det aktive elementet i legemidlet.

Kombinasjon med stoffet fører til undertrykkelse av absorpsjon av cyanokobalamin.

Introduksjonen sammen med urikosuriske stoffer øker deres medisinske effekt.

Lagringsforhold

Pentasa må oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 ° C -merket.

Holdbarhet

Pentasa kan brukes innen 24 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske produktet.

Analoger

Analogene til stoffet er stoffene Budenofalk, Tykveol, Medrol og Probifor med hydrokortison, johannesurt med Defenorm, og i tillegg Depo-medrol, Atzilakt og Cortef med Solu-medrol, samt Bifiliz og Cinquefoil rhizome.