Pentasa

Pentasa viser intens antiinflammatorisk aktivitet. Legemidlet har ingen systemisk effekt, og viser sin effekt i de betente områdene i tarmen. Ved vedlikeholdsbruk av legemidlet er sannsynligheten for å utvikle kolorektalt karsinom svært lav.

Personer med inflammatorisk tarmsykdom opplever leukocyttmigrasjon, unormal cytokinproduksjon, økt produksjon av de metabolske byggesteinene arakidonsyre (spesielt leukotriener type B4) og økte nivåer av frie radikaler i betente tarmvev. [ 1 ]

Indikasjoner Pentasa

Granulat og tabletter brukes i behandling av moderate og milde former for ulcerøs kolitt (uspesifikk).

Stikkpiller foreskrives vanligvis for behandling av ulcerøs proktitt.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter - 10 stykker i en celleplate.

Legemidlet kan også produseres i form av pulvergranulat – i en papirpose (volum 1 eller 2 g).

Også tilgjengelig i form av rektale stikkpiller (komplett med gummifingerbeskyttelse), 28 stk per pakke.

Farmakodynamikk

Ved å undertrykke leukocyttkjemotaksi forhindrer legemidlet leukocytters bevegelse inn i betennelsesstedet, noe som reduserer infiltrasjon. Bindingen av betennelsesledere, inkludert leukotriener, PG og andre metabolske komponenter i arakidonsyre, svekkes også.

Pentasa reduserer volumet av LPO-komponenter, og bremser dermed deres skadelige effekt på tarmvevet. [ 2 ]

Farmakokinetikk

Legemidlets granuler har et etylcellulosebelegg. Mesalazin, tatt oralt og oppløst, frigjøres deretter gradvis fra alle mikrogranulene mens tabletten passerer gjennom mage-tarmkanalen (ved alle intestinale pH-verdier). Etter 60 minutter fra det øyeblikket legemidlet tas oralt, detekteres mikrogranulene i tolvfingertarmen (dette avhenger ikke av matinntak). Den gjennomsnittlige passasjen gjennom tarmen for legemidlet hos frivillige er 3–4 timer.

Utvekslingsprosesser.

Mesalazin omdannes til grunnstoffet N-acetyl-mesalazin (presystemisk i tarmslimhinnen og systemisk i leveren). Svak acetylering skjer ved hjelp av kolonmikrober, noe som fører til dannelsen av N-acetyl-5-aminosalisylsyre. Acetyl-mesalazin anses å ikke ha noen toksiske og terapeutiske effekter.

Absorpsjon.

Innen 30–50 % av legemidlet absorberes i tynntarmen etter oral administrering. Allerede 15 minutter etter administrering registreres mesalazin i blodplasmaet. Plasma Cmax-verdier observeres 1–4 timer etter administrering av legemidlet. Deretter synker plasmanivået av stoffet gradvis; etter 12 timer er det ikke lenger detekterbart.

Plasma-AUC-nivået har en lignende karakter, men verdiene er fortsatt høyere, og eliminasjonen er langsommere. Metabolske intraplasmatiske andeler av acetylmesalazin og mesalazin er innenfor 3,5–1,3 når de tas oralt med 0,5 g 3 ganger daglig, samt 2 g 3 ganger daglig. Dette gjør at vi kan konkludere med at de avhenger av acetyleringsintensiteten.

De stabile gjennomsnittsverdiene for mesalazin i blodplasma er 2, 8 og 12 μmol/l når det administreres per dag med henholdsvis 1,5, 4 og 6 g. For acetylmesalazin er disse verdiene henholdsvis 6, 13 og 16 μmol/l.

Når det administreres oralt, påvirkes ikke bevegelsen og frigjøringen av legemidlet av matinntak, fordi stoffet har dårlig systemisk absorpsjon.

Distribusjonsprosesser.

Det aktive elementet i legemidlet og dets metabolitt krysser ikke blod-hjerne-barrieren. Proteinsyntesen av mesalazin er omtrent 50 %, og acetylmesalazin er omtrent 80 %.

Utskillelse.

Halveringstiden for mesalazin er omtrent 40 minutter, og for acetylmesalazin er den omtrent 70 minutter. Selv om mesalazin alltid frigjøres under passasjen gjennom mage-tarmkanalen, kan ikke halveringstiden etter oral administrering bestemmes. Tester har vist at stabile verdier for mesalazin etter oral administrering observeres i 5 dager.

Begge elementene i legemidlet skilles ut med avføring og urin. I dette tilfellet skilles hovedsakelig acetylmesalazin ut med urin.

Dosering og administrasjon

Granulat eller tabletter skal tas oralt, uten å tygge. For å lette svelgingen skylles medisinen ned med juice eller rent vann. Porsjonsstørrelsen velges personlig av den behandlende legen.

En voksen med tilbakefall av UC eller Crohns sykdom bør ta 4000 mg av legemidlet per dag. Vedlikeholdsdosen ved Crohns sykdom er 4 g av legemidlet, og ved UC - 2 g. Den daglige dosen kan deles inn i flere doser.

Barn får foreskrevet 30 mg/kg av medisinen; den daglige dosen bør også tas i flere doser.

Rektale stikkpiller settes inn i anus – 1–2 stk. per dag, inntil motstanden mot denne prosedyren fra den cirkulære muskelen opphører. Før innsettingen er det nødvendig å rengjøre tarmen med et klyster. For å sikre nødvendig hygiene under prosedyren er det nødvendig å bruke gummifingerbeskyttere, som følger med medisinen. For å lette innsettingen av stikkpiller kan den fuktes med vann.

Hvis stikkpilleren spontant faller ut av tarmen, må prosedyren gjentas innen de neste 10 minuttene.

• Søknad for barn

Skal ikke gis til personer under 2 år.

Bruk Pentasa under graviditet

Pentasu er ikke foreskrevet for gravide. Legemidlet kan kun brukes i første trimester, hvis det foreligger strenge indikasjoner. Bruk av legemidlet bør stoppes en måned før fødsel (hvis patologiens forløp tillater det).

I løpet av behandlingsperioden bør du slutte å amme.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med mesalazin og dets metabolske komponenter (kryssresistens med salisylater er observert);
• bruk hos personer med alvorlig lever- eller sekretorisk dysfunksjon;
• nedsatt blodkoagulasjon;
• ulcerøse patologier.

Bivirkninger Pentasa

Bivirkninger inkluderer:

• Mage-tarmlidelser: dyspeptiske lidelser, magesmerter, kvalme, tarmlidelser. Oppkast forekommer noen ganger. Biokjemiske tester kan også vise en økning i aktiviteten til leverenzymer;
• problemer med sentralnervesystemets funksjon: mangel på koordinasjon, tinnitus, svimmelhet, depresjon, skjelvinger og prikking i ekstremiteter;
• sekretoriske forstyrrelser: hematuri eller proteinuri, samt urinveisforstyrrelser som kan utvikle seg til anuri;
• tegn på allergi: epidermal svie eller kløe, samt eksantem;
• lesjoner assosiert med det kardiovaskulære systemet: smerter i brystbenet, subjektiv følelse av hjertestans, økning eller reduksjon i nivået av systolisk blodtrykk, bradykardi og dyspné;
• blodprøveresultater: immunsuppresjon, undertrykkelse av alle hematopoietiske bakterier og koagulasjonsforstyrrelser;
• Andre: av og til oppstår alopecia eller tåreproduksjonen avtar.

Overdose

Det finnes begrenset informasjon om Pentasa-forgiftning. Symptomene er vanligvis lik de som sees med salisylatsalter. Dehydrering er ledsaget av hyperventilering, syre-base-ubalanser og hypoglykemi.

Symptomatiske tiltak utføres, og offeret blir innlagt på sykehus. Legemidlet har ingen motgift.

I løpet av de første timene etter oral inntak av legemidlet utføres mageskylling. Regelmessig overvåking av elektrolytt- og syre-basebalanse, samt nyrefunksjon, utføres også.

Interaksjoner med andre legemidler

Administrasjon av legemidlet sammen med metotreksat, merkaptopurin og azatioprin forårsaker en økning i sistnevntes toksiske egenskaper.

Legemidlet svekker effekten av warfarin.

Pentasa forsterker den hypoglykemiske aktiviteten til sulfonylurea-derivater.

Den kreftfremkallende effekten av GCS forsterkes når den kombineres med legemidlet.

Legemidlet forsterker den terapeutiske effekten av antikoagulantia.

Den medisinske effekten av rifampicin, sulfonamider og tiazid-type diuretika svekkes når de kombineres med det aktive elementet i legemidlet.

Kombinasjon med legemidlet fører til undertrykkelse av absorpsjon av cyanokobalamin.

Administrasjon sammen med urikosuriske stoffer øker deres medisinske effekt.

Lagringsforhold

Pentasa skal oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 °C.

Holdbarhet

Pentasa kan brukes innen 24 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske produktet.

Analoger

Analogene til legemidlet er Budenofalk, Tykveol, Medrol og Probifor med hydrokortison, johannesurt med Defenorm, og også Depo-medrol, Acylact og Cortef med Solu-medrol, samt Bifiliz og Mureblad-rhizome.