Pentaseced

Pentased er et legemiddel med febernedsettende og smertestillende effekter. Den terapeutiske effekten oppnås gjennom aktiviteten til de aktive komponentene.

Paracetamol er et ikke-narkotisk smertestillende middel med febernedsettende og smertestillende aktivitet. [ 1 ]

Komponenten propyfenazon har også en intens smertestillende og febernedsettende effekt. [ 2 ]

Kodein har også smertelindrende egenskaper.

Fenobarbital har hypnotiske, beroligende og svake muskelavslappende effekter.

Koffein har analeptisk aktivitet.

Indikasjoner Pentaseced

Det brukes mot moderate og milde smerter av ulik opprinnelse: tannpine, muskelsmerter, hodepine, menstruasjons- eller leddsmerter, samt nervesmerter. Det kan foreskrives ved febertilstand forbundet med influensa eller forkjølelse.

Utgivelsesskjema

Legemidlet produseres i tabletter - 10 stk. i en blisterpakning. Esken inneholder 1 slik pakning.

Farmakodynamikk

Effekten av paracetamol sikres ved å undertrykke bindingen av PG og andre inflammatoriske og smertefulle mediatorer (hovedsakelig i sentralnervesystemet). Stoffet svekker også eksitabiliteten til hypothalamus' termoregulerende senter.

Effektene av propifenazon er også forbundet med blokkering av bindingen av PG (hovedsakelig i sentralnervesystemet). Når det administreres i store doser, viser komponenten antiinflammatorisk og samtidig moderat spasmolytisk aktivitet.

Kodein stimulerer opioid-ender i ulike deler av sentralnervesystemet, så vel som i perifert vev, noe som resulterer i stimulering av det antinociceptive systemet og en reduksjon i den emosjonelle smertefølelsen. Samtidig har elementet en sentral hostestillende effekt, som hemmer den eksitatoriske aktiviteten til hostesenteret.

Fenobarbital undertrykker aktiviteten i sentralnervesystemet og reduserer den emosjonelle responsen på smertefulle stimuli.

Koffein bidrar til å stimulere psykomotoriske hjernesentre, forsterker effekten av smertestillende midler, eliminerer følelsen av tretthet sammen med døsighet, og øker også intellektuell og fysisk ytelse.

Farmakokinetikk

Paracetamol absorberes med høy hastighet i fordøyelsessystemet og syntetiseres med intraplasmisk protein. Halveringstiden er 1–4 timer. Intrahepatiske metabolske prosesser bidrar til dannelsen av paracetamolsulfat og glukuronid. Utskillelse skjer gjennom nyrene, hovedsakelig i form av konjugasjonselementer; opptil 5 % av komponenten skilles ut uendret.

Koffein absorberes godt i tarmen. Metabolske prosesser utføres i leveren. Utskillelse skjer med urin (10 % uendret).

Fenobarbital absorberes fullstendig, men med lav hastighet. Metabolske prosesser skjer i leveren; komponenten induserer intrahepatiske mikrosomale enzymer. Halveringstiden er 3–4 dager. Utskillelse skjer gjennom nyrene i form av inaktive metabolske elementer (25–50 % av stoffet skilles ut uendret). Fenobarbital krysser morkaken uten komplikasjoner.

Kodeins lipofilisitet gjør at det kan overvinne BBB med høy hastighet og akkumuleres i fettvev, samt i mindre grad i vev med høy perfusjonsindeks (nyrer med lunger, milt og lever). Kodeinhydrolyse realiseres ved deltakelse av vevesteraser (metylkategorien er splittet av) med påfølgende intrahepatisk konjugering med glukuronsyre. Metabolske elementer av kodein har sin egen smertestillende effekt. Kodein skilles ut i større grad med urin; betydelig mindre volumer av metabolske komponenter syntetisert med glukuronsyre skilles ut med galle. Hos personer med nyresvikt er akkumulering av aktive metabolske elementer mulig, noe som forlenger den terapeutiske effekten av legemidlet.

Propifenazon absorberes raskt og fullstendig ved oral inntak. Metabolske prosesser skjer hovedsakelig i leveren; N-desmetylpropifenazon dannes. Propifenazon skilles ut i urinen, hovedsakelig i form av et glukuronsyrekonjugat. Stoffet krysser morkaken og skilles ut i morsmelk. Ved nedsatt nyre-/leverfunksjon kan metabolske prosesser og utskillelse av propifenazon undertrykkes.

Dosering og administrasjon

En voksen bør ta 1–2 tabletter 1–3 ganger daglig med rent vann. Det anbefales å ta det etter måltider.

Ungdom i alderen 12 år og eldre må ta 0,5–1 tablett 1–2 ganger daglig.

Barn kan ta maksimalt 3 tabletter per dag, og voksne – 6 tabletter (i 3–4 doser).

Varigheten av behandlingssyklusen bestemmes av behandlingens toleranse og effektivitet. Ofte varer den maksimalt 5 dager (ved smerter) eller 3 dager (ved feber).

• Søknad for barn

Legemidlet er ikke foreskrevet til personer under 12 år.

Bruk Pentaseced under graviditet

Pentased brukes ikke under amming eller graviditet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med komponentene i legemidlet, samt med pyrazolon eller relaterte forbindelser (inkluderer aminofenazon og fenazon med metamizol og propyfenazon), fenylbutazon, aspirin og opioid smertestillende midler;
• alvorlig lever-/nyresvikt;
• G6PD-mangel;
• leukopeni eller granulocytopeni, samt anemi og agranulocytose;
• respiratoriske patologier karakterisert ved obstruksjon og dyspné (dette inkluderer tilstander som resulterer i respirasjonsdepresjon og astma);
• økning i intrakranielt trykk;
• glaukom;
• en sterk reduksjon i blodtrykket eller økningen;
• hjerteinfarkt i aktiv fase;
• alkoholforgiftning eller alkoholisme;
• pankreatitt;
• økt spenning og søvnforstyrrelser;
• aktiv porfyri;
• medfødt hyperbilirubinemi;
• rusmiddel- eller medikamentavhengighet (også dens tilstedeværelse i anamnesen);
• diabetes mellitus;
• epilepsi;
• blodpatologier;
• myasteni;
• prostatahypertrofi;
• organiske lesjoner i det kardiovaskulære systemet (hjerteledningsforstyrrelser, dekompensert hjertesvikt, alvorlig aterosklerose, tendens til å utvikle vaskulære spasmer og koronar hjertesykdom);
• tyreotoksikose;
• depressive lidelser, der det er en tendens til selvmordsatferd eller depresjon;
• alderdom;
• tidsintervall etter operasjon i gallegangene;
• hodeskade;
• administrering sammen med MAO-hemmere, samt bruk i 14 dager fra det øyeblikket de stopper bruken;
• utnevnelse til personer som bruker β-blokkere eller trisykliske antidepressiva.

Bivirkninger Pentaseced

Hvis negative symptomer utvikles, bør du slutte å ta medisinen og umiddelbart kontakte lege. Bruk av terapeutiske doser fører vanligvis ikke til komplikasjoner. Bivirkninger er ofte forbundet med tilstedeværelsen av paracetamol i legemidlet.

Når det gis i standarddoser, men sammen med stoffer som inneholder koffein, er det mulig å forsterke de negative symptomene forbundet med koffein. Blant disse er sterk opphisselse, hodepine, mage-tarmlidelser, svimmelhet, angst, økt hjertefrekvens, rastløshet, søvnløshet og irritabilitet. Andre manifestasjoner:

• fordøyelsesforstyrrelser: smerter og tyngde i epigastriet, kvalme, forstoppelse og oppkast. Langvarig bruk av legemidlet i store porsjoner kan forårsake en hepatotoksisk effekt. Hepatonekrose (avhengig av porsjonsstørrelse), xerostomi, dyspepsi, akutt pankreatitt hos personer med kolecystektomi i anamnesen, sår i munnslimhinnen og halsbrann utvikler seg også;
• problemer med lever og galleveier: gulsott, leverdysfunksjon, inkludert leversvikt (hepatotoksisitet er ofte forbundet med paracetamolforgiftning), og økt aktivitet av intrahepatiske enzymer;
• lesjoner forbundet med nervesystemet: paradoksal agitasjon, samt tremor, svimmelhet, angst og døsighet, samt eufori, forvirring, angst og frykt. Det er også observert svekkelse av konsentrasjon og utviklingshastigheten til motorisk-mentale reflekser, hodepine, søvnforstyrrelser, irritabilitet, dysfori, samt desorientering og agitasjon av psykomotorisk art. Parestesi, hallusinasjoner, alvorlig tretthet, ataksi, søvnløshet, depresjon, nystagmus, kognitive forstyrrelser og motoriske koordinasjonsforstyrrelser, samt hyperkinese (hos barn). Sedasjon og utvikling av avhengighet kan observeres (ved langvarig bruk av store doser);
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet: takykardi, arytmi, hjertebank, hjertesmerter, bradykardi og endringer i blodtrykk (for eksempel en sterk reduksjon);
• lidelser som påvirker blodstrukturen og lymfen: leukopeni eller granulocytopeni, anemi (hemolytisk og pernisiøs), leukocytose, agranulocytose eller lymfocytose, blødning eller blåmerker, samt sulf- og methemoglobinemi (dyspné, cyanose og smerter i hjerteregionen). Langvarig administrering av store doser fører til forekomst av nøytro-, trombocyto- eller pancytopeni, agranulocytose eller anemi av aplastisk natur;
• urinveisproblemer: nyredysfunksjon, urinretensjon, nekrotisk papillitt, nyrekolikk og tubulointerstitiell nefritt. Langvarig bruk av høye doser kan føre til nefrotoksiske effekter;
• immunforstyrrelser: MEE (dette inkluderer også SJS), anafylaksi, Quinckes ødem, intoleransesymptomer, inkludert epidermal kløe og utslett på slimhinner og hud (ofte urtikaria eller erytematøse eller generaliserte utslett), og TEN;
• lesjoner i epidermis og subkutant lag: purpura, lysfølsomhet, dermatitt av eksfoliativ eller allergisk opprinnelse og blødninger;
• luftveissymptomer: bronkial spasme hos personer med NSAID-intoleranse;
• Andre: miose, impotens, hypoglykemi (kan føre til hypoglykemisk koma), folatmangel og hyperhidrose. Langvarig bruk øker sannsynligheten for osteogeneseforstyrrelser. Ved brå seponering av legemiddelinntaket kan abstinenssyndrom observeres, som følge av temperaturøkning, nervøsitet, pustevansker, mareritt og økning i lymfeknuter.

Overdose

Ved forgiftning med Pentased kan det utvikles forskjellige symptomer, spesifikke for hver av de aktive ingrediensene. Vanligvis er rus forbundet med paracetamol.

Hos personer med risikofaktorer (faste, langvarig bruk av fenytoin, johannesurt, karbamazepin, primidon, samt fenobarbital med rifampicin eller andre stoffer som induserer leverenzymer, kakeksi, alkoholmisbruk, glutationmangel, AIDS og cystisk fibrose), kan leverskade utvikles når 5+ g paracetamol administreres.

Overdose forårsaker gastralgi, oppkast, hyperhidrose, kvalme, magesmerter, blekhet i epidermis, anoreksi og hepatonekrose, samt arytmi, undertrykkelse av respirasjonssenteret, takykardi, redusert blodtrykk, desorientering og økning i PTI-verdier eller aktiviteten til intrahepatiske transaminaser.

Det bør tas i betraktning at inntak av mer enn 6000 mg paracetamol kan forårsake alvorlig leverskade, som manifesterer seg etter 12–48 timer fra det øyeblikket lidelsen utvikler seg.

Metabolsk acidose eller glukosemetabolismeforstyrrelser kan forekomme. Alvorlig forgiftning kan øke leversvikten, noe som forårsaker toksisk encefalopati ledsaget av nedsatt bevissthet. Noen ganger fører dette til døden.

ARF, der den aktive fasen av tubulær nekrose observeres, kan også forekomme hos individer uten alvorlig nyreskade. Hjertearytmi kan også forekomme. Leveren påvirkes når 10+ g av legemidlet administreres (voksen) eller 0,15 g/kg (barn).

Store doser koffein kan forårsake oppkast, smerter i epigastriet, økt diurese, ekstrasystoli, økt respirasjonsfrekvens, hjertearytmi eller takykardi. De påvirker også funksjonen til sentralnervesystemet (irritabilitet, bevissthetstap, affekt, kramper, angst, søvnløshet, tremor og nervøs opphisselse).

Propyfenazonforgiftning fører til skade på sentralnervesystemet (komatøs tilstand og kramper).

Fenobarbitalforgiftning forårsaker nystagmus, hodepine, kvalme, svakhet og ataksi, takykardi, respirasjonsdepresjon (kan opphøre fullstendig), redusert blodtrykk (opptil kollaps) og undertrykkelse av kardiovaskulær funksjon (hjertearytmi). Store doser fører til redusert puls, undertrykkelse av sentralnervesystemet (opptil koma), reduksjon i kroppstemperatur og svekkelse av diurese.

Alvorlig rus forårsaker progresjon av leversvikt med utvikling av blødninger, koma, encefalopati og hypoglykemi, med mulig påfølgende død. Ved akutt nyresvikt med aktiv fase av tubulær nekrose observeres hematuri, skarpe smerter i korsryggen og proteinuri. Slike lidelser kan også forekomme hos personer uten alvorlige former for leverskade. Det finnes data om utvikling av pankreatitt og hjertearytmi.

Kodeinforgiftning resulterer i akutt respirasjonsdepresjon, med langsom pust, cyanose og døsighet; lungeødem kan av og til forekomme. I tillegg kan apné, anfall og dyspné, redusert blodtrykk og urinretensjon forekomme.

Ved paracetamolforgiftning er øyeblikkelig medisinsk hjelp nødvendig, så offeret må raskt bringes til sykehus. De eneste symptomene kan være oppkast med kvalme, eller de gjenspeiler kanskje ikke intensiteten av forgiftningen eller alvorlighetsgraden av skaden på indre organer. Muligheten til å ta aktivt kull kan vurderes (hvis det har gått mindre enn 60 minutter siden paracetamol-overdosen). Plasmanivåene av paracetamol bør måles etter 4+ timer fra bruksøyeblikket (tidligere verdier vil være upålitelige).

Motgift mot paracetamol er metionin og acetylcystein. Terapi med N-acetylcystein kan utføres innen 24 timer fra administreringsøyeblikket for paracetamol, men den maksimale beskyttende effekten utvikles ved inntak innen 8 timer. Etter denne perioden svekkes effekten av motgiften kraftig. Om nødvendig administreres N-acetylcystein intravenøst, i samsvar med den valgte doseringen. Ved fravær av oppkast kan metionin tas oralt (som et alternativ hvis det er umulig å komme seg til sykehuset). I tillegg utføres generelle støttende tiltak.

Terapi ved kodeinforgiftning: symptomatiske tiltak, inkludert prosedyrer for å støtte respirasjonssenteret: overvåking av kroppens grunnparametre (pust med puls, blodtrykk og temperatur). Hvis respirasjonsdepresjon oppstår eller en komatøs tilstand utvikles, bør nalokson brukes. Tilstanden til pasienten bør overvåkes i minst 4 timer etter inntak eller 8 timer når støttende tiltak gis.

Interaksjoner med andre legemidler

Administrasjon sammen med medisiner som undertrykker virkningen av sentralnervesystemet (hypnotika eller beroligende midler, alkoholholdige drikker, muskelavslappende midler og tranquilizers) kan gjensidig forsterke bivirkninger (undertrykkelse av respirasjonssenteret og sentralnervesystemets funksjon, samt en reduksjon i blodtrykksverdier).

Bruk i kombinasjon med stoffer som induserer mikrosomale oksidasjonsprosesser (karbamazepin med salicylamid, barbiturater, nikotin og fenytoin med rifampicin), trisykliske antidepressiva og alkoholholdige drikker øker sannsynligheten for hepatotoksisk aktivitet betydelig.

Kombinasjon med legemidler som inneholder paracetamol kan føre til forgiftning med dette elementet. Kombinasjon av paracetamol og hepatotoksiske stoffer (fenytoin, isoniazid, karbamazepin med rifampicin og alkoholholdige drikker) øker deres toksiske effekt på leveren.

Paracetamol svekker den medisinske effekten av diuretika. Ved bruk av domperidon kan absorpsjonshastigheten av paracetamol øke.

Administrasjon sammen med oralt administrerte antikoagulantia (warfarin eller acenokumarol) eller NSAIDs kan forårsake utvikling av bivirkninger fra mage-tarmkanalen.

Den antikoagulerende aktiviteten til warfarin og andre kumariner forsterkes ved langvarig daglig bruk av paracetamol. Dette øker også sannsynligheten for blødning. Ingen signifikante effekter utvikles ved periodisk bruk av legemidlet.

Bruk av koffein sammen med forskjellige stoffer fører til følgende lidelser:

• prokarbazin, MAO-hemmere, selegilin og furazolidon bidrar til utvikling av farlige hjertearytmier eller en sterk økning i blodtrykket;
• pyrimidin, barbiturater og antikonvulsiva midler (hydantoinderivater, spesielt fenytoin) fører til potensering av koffeinmetabolske prosesser og en økning i clearance;
• ciprofloksacin, ketokonazol, enoksacin med disulfiram, samt pipemidsyre og norfloksacin forårsaker en nedgang i utskillelsen av koffein og en økning i blodverdiene;
• fluvoksamin øker plasmanivået av koffein;
• meksiletin reduserer koffeinutskillelsen med 50 %;
• nikotin øker hastigheten på koffeinutskillelsen;
• metokssalen reduserer volumet av utskilt koffein, noe som kan føre til en forsterkning av effekten og forekomst av toksisk aktivitet;
• administrering med klozapin øker blodnivået av dette elementet;
• kombinasjon med β-blokkere forårsaker gjensidig undertrykkelse av legemiddeleffekten;
• Kombinasjon med kalsiumsubstanser reduserer absorpsjonshastigheten til begge stoffene.

Legemidler og drikker som inneholder koffein kan, i kombinasjon med Pentased, forårsake overdreven stimulering av sentralnervesystemet.

Koffein forsterker effekten (øker biotilgjengeligheten) av febernedsettende smertestillende legemidler, og forsterker også aktiviteten til psykostimulerende midler, xantinderivater, MAO-hemmere (prokarbazin med furazolidon og selegilin) og α- og β-adrenerge agonister.

Koffein svekker effekten av hypnotika, angstdempende midler og beroligende midler; det er en antagonist av anestetika og andre legemidler som hemmer sentralnervesystemets virkning, og i tillegg er det en konkurrerende antagonist av ATP og adenosin-stoffer.

Kombinasjonen av koffein og ergotamin øker absorpsjonen av sistnevnte fra mage-tarmkanalen; administrering sammen med tyreotrope elementer øker skjoldbruskkjertelaktiviteten. Koffein reduserer litiumnivåene i blodet. Effekten av koffein forsterkes ved kombinasjon med isoniazid eller hormonell prevensjon.

Kodein kan hemme effekten av domperidon sammen med metoklopramid på gastrointestinal motilitet. I tillegg forsterker det aktiviteten til stoffer som undertrykker funksjonen til sentralnervesystemet (inkludert sovepiller, trisykliske antidepressiva, alkoholholdige drikker, beroligende midler, anestetika og tranquilizers av fenotiazintypen), men slike interaksjoner har ingen klinisk effekt ved bruk av anbefalte doser.

Fenobarbital forårsaker induksjon av intrahepatiske enzymer, noe som kan øke metabolismen til noen legemidler, hvis metabolisme realiseres ved hjelp av disse enzymene (disse inkluderer antimikrobielle, hormonelle, antiarytmiske, antivirale og hypotensive legemidler, samt antikonvulsiva, SG-er, cytostatika, antimykotika, immunsuppressiva, antidiabetika til oral administrasjon og indirekte antikoagulantia). Fenobarbital forsterker også aktiviteten til lokalbedøvelse, alkoholholdige drikker, stoffer som undertrykker virkningen av sentralnervesystemet (nevroleptika, anestetika og beroligende midler) og smertestillende midler.

Kombinasjonen av fenobarbital og andre stoffer med beroligende effekt forårsaker forsterkning av den beroligende-hypnotisk aktiviteten, som kan føre til respirasjonsdepresjon. Legemidler med sure egenskaper (ammoniakk og vitamin C) forsterker effekten av barbiturater. Man kan forvente en effekt på blodindeksene for fenytoin, klonazepam og karbamazepin. MAO-hemmere forlenger den terapeutiske effekten av fenobarbital. Rifampicin kan svekke egenskapene til fenobarbital. Bruk sammen med gull øker sannsynligheten for nyreskade.

Langvarig bruk sammen med NSAIDs kan provosere frem utvikling av blødning og magesår.

Kombinasjon av fenobarbital og zidovudin fører til gjensidig potensering av deres toksiske aktivitet. Fenobarbital er også i stand til å øke metabolismen av oral prevensjon, noe som fører til at den mister sin terapeutiske effekt.

Langvarig bruk av antikonvulsiva kan redusere aktiviteten til paracetamol.

Gjentatt administrering av paracetamol forsterker egenskapene til antikoagulantia (dikumarinderivater).

Bruk av fenobarbital sammen med antiarytmiske legemidler forårsaker en potensering av den antihypertensive effekten (sotalol) og en økning i hastigheten på metabolske prosesser (meksiletin).

Propyfenazon forsterker egenskapene til oralt administrerte hypoglykemiske midler, antikoagulantia og sulfonamider, samt den ulcerogene effekten av kortikosteroider.

En reduksjon i effektiviteten til Pentased observeres når det administreres samtidig med antikolinergika, alkaliske elementer, kolestyramin og antidepressiva.

Paracetamol øker utskillelsen av kloramfenikol; absorpsjonen av paracetamol akselereres ved bruk av metoklopramid.

Koffein øker absorpsjonshastigheten av ergotamin.

Lagringsforhold

Pentased skal oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturnivå – ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Pentased kan brukes innen en 2-årsperiode fra salgsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Analoger

Analoger av legemidlet er Analgin, Piralgin, Tempalgin og Tetralgin med Analdim, Reopyrin og Andipal, samt Pyatirchatka, Andifen, Kofalgin og Benalgin. På listen finner du også Tempanginol, Benamil, Tempaldol og Pentalgin med Tempimet, samt Revalgin, Tempanal og Sedalgin pluss med Sedal.

Anmeldelser

Pentased får gode anmeldelser angående sin terapeutiske effektivitet. Medisinen hjelper mot ulike smerter, samt forkjølelse. Ulempene inkluderer den ubehagelige smaken av tabletten og dens for store størrelse, noe som skaper noen ulemper ved bruk av medisinen.