Pentasert

Pentased er en medisin med febernedsettende og smertestillende effekt. Den terapeutiske effekten er aktiviteten til de aktive ingrediensene.

Paracetamol er et ikke-narkotisk smertestillende middel med antipyretisk og smertestillende aktivitet. [1]

Propyphenazon -komponenten har også en intens smertestillende og febernedsettende effekt. [2]

Kodein har også smertestillende egenskaper.

Fenobarbital viser en hypnotisk, beroligende og svak muskelavslappende effekt.

Koffein har analeptisk aktivitet.

Indikasjoner Pentasert

Det brukes mot moderate og milde smerter av forskjellig opprinnelse: tann-, muskel-, hodepine, menstruasjons- eller leddsmerter , samt nevralgi . Kan foreskrives ved febertilstand forbundet med influensa eller forkjølelse.

Utgivelsesskjema

Legemidlet er produsert i tabletter - 10 stykker i en blisterpakning. Boksen inneholder 1 slik pakke.

Farmakodynamikk

Effekten av paracetamol gis ved undertrykkelse av bindingen av PG og andre inflammatoriske og smertemediatorer (hovedsakelig i sentralnervesystemet). Stoffet svekker også eksitabiliteten til det termoregulerende sentrum av hypothalamus.

Effekten av propifenazon er også forbundet med å blokkere bindingen av PG (hovedsakelig i sentralnervesystemet). Når den administreres i store porsjoner, viser komponenten antiinflammatorisk, og samtidig moderat antispasmodisk aktivitet.

Kodein fremmer eksitasjon av opiatiske ender i forskjellige deler av sentralnervesystemet, så vel som perifert vev, som et resultat av at aktiviteten til det antinociceptive systemet stimuleres og den emosjonelle følelsen av smerte reduseres. Sammen med dette har elementet en sentral antitussiv effekt, som hemmer den eksitatoriske aktiviteten til hostesenteret.

Fenobarbital undertrykker aktiviteten til sentralnervesystemet og reduserer den emosjonelle responsen på smerte stimuli.

Koffein stimulerer psykomotoriske cerebrale sentre, forsterker effekten av smertestillende midler, lindrer tretthet og døsighet, og øker også intellektuell og fysisk ytelse.

Farmakokinetikk

Paracetamol absorberes med høy hastighet inne i fordøyelsessystemet og syntetiseres med intraplasmisk protein. Halveringstiden er 1-4 timer. Intrahepatiske metabolske prosesser bidrar til dannelsen av paracetamolsulfat og glukuronid. Utskillelse skjer gjennom nyrene, hovedsakelig i form av konjugeringselementer; opptil 5% av komponenten skilles ut uendret.

Koffein absorberes godt inne i tarmen. Metabolske prosesser utføres inne i leveren. Utskillelse utføres i urinen (10% uendret).

Fenobarbital absorberes fullt ut, men med lav hastighet. Metabolske prosesser utføres inne i leveren; komponenten induserer intrahepatiske mikrosomale enzymer. Halveringstiden er 3-4 dager. Utskillelse utføres gjennom nyrene i form av ikke-aktive metabolske elementer (25-50% av stoffet skilles ut uendret). Fenobarbital krysser morkaken uten komplikasjoner.

Lipinets lipofilitet gjør at den kan overvinne BBB med høy hastighet og akkumuleres inne i fettvev, så vel som mindre voluminøst inne i vev med høy perfusjonshastighet (nyrer med lunger, milt og lever). Kodeinhydrolyse utføres med deltakelse av vevesteraser (metylkategorien spaltes) med ytterligere intrahepatisk konjugering med glukuronsyre. De metabolske elementene i kodein har sine egne smertestillende effekter. Utskillelse av kodein skjer i større grad i urinen; betydelig mindre volum av metabolske komponenter syntetisert med glukuronsyre skilles ut i gallen. Hos personer med utilstrekkelig nyrefunksjon er akkumulering av aktive metabolske elementer mulig, på grunn av hvilken terapeutisk effekt av legemidler forlenges.

Propyphenazone ved høy hastighet, absorberes fullt ut når det tas oralt. Metabolske prosesser foregår hovedsakelig inne i leveren; i dette tilfellet dannes N-desmetylpropyphenazone. Utskillelse av propyfenazon skjer i urinen - hovedsakelig i form av et konjugat av glukuronsyre. Stoffet krysser morkaken og skilles ut i morsmelk. Ved mangel på nyre- / leverfunksjon kan metabolske prosesser og utskillelse av propyfenazon undertrykkes.

Bruk Pentasert under graviditet

Pentaced brukes ikke til amming eller graviditet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse assosiert med stoffets elementer, og i tillegg til pyrazolon eller beslektede leddbånd (inkluderer aminofenazon og fenazon med metamizol og propyfenazon), fenylbutazon, aspirin og opioid smertestillende midler;
• svikt i lever / nyrefunksjon i et alvorlig stadium;
• mangel på G6FD -komponent;
• leuko- eller granulocytopeni, samt anemi og agranulocytose;
• respiratoriske patologier der det er observert obstruksjon og dyspné (dette inkluderer tilstander mot hvilken respirasjonsdepresjon observeres og astma);
• en økning i ICP -indikatorer;
• glaukom;
• en sterk reduksjon i blodtrykket eller en økning i det;
• hjerteinfarkt i den aktive fasen;
• forgiftning med alkohol eller alkoholisme;
• pankreatitt;
• økt spenning og søvnforstyrrelser;
• aktiv porfyri;
• medfødt hyperbilirubinemi;
• narkotika eller stoffmisbruk (også dets tilstedeværelse i anamnese);
• diabetes;
• epilepsi;
• blodpatologi;
• myasthenia gravis;
• hypertrofi av prostata;
• organiske lesjoner av CVS (hjerteledningssykdommer, dekompensert hjertesvikt, alvorlig åreforkalkning, en tendens til å utvikle vaskulære spasmer og iskemisk hjertesykdom);
• tyreotoksikose;
• depressive lidelser, der det er en tendens til suicidal oppførsel eller depresjon;
• eldre alder;
• tidsintervallet etter operasjonen i gallegangene
• hodeskade;
• introduksjon sammen med MAOI, samt bruk innen 14 dager fra øyeblikket da inntaket ble avsluttet;
• time til personer som bruker β-blokkere eller trisykliske midler.

Bivirkninger Pentasert

Med utviklingen av negative tegn må du slutte å ta medisinen og umiddelbart kontakte lege. Bruk av terapeutiske porsjoner fører vanligvis ikke til komplikasjoner. Sidesymptomer er ofte forbundet med tilstedeværelsen av paracetamol i sammensetningen av legemidler.

Når det administreres i standarddoser, men sammen med stoffer som inneholder koffein, er det mulig å forsterke de negative tegnene som er forbundet med koffein. Blant dem er alvorlig irritabilitet, hodepine, lidelser i mage -tarmkanalen, svimmelhet, angst, økt hjertefrekvens, angst, søvnløshet og irritabilitet. Andre manifestasjoner:

• fordøyelsesforstyrrelser: smerter og tyngdefølelse i epigastrisk sone, kvalme, forstoppelse og oppkast. Langsiktig bruk av stoffet i store porsjoner kan provosere en hepatotoksisk effekt. Hepatonekrose utvikler seg også (avhengig av størrelsen på porsjonen), xerostomia, dyspepsi, akutt pankreatitt hos personer som tidligere har hatt kolecystektomi, sår på munnslimhinnen og halsbrann;
• problemer med arbeidet i det hepatobiliære systemet: gulsott, forstyrrelser i leverfunksjonen, inkludert svikt i leveraktivitet (hepatotoksisitet er ofte forbundet med paracetamolforgiftning), og en økning i aktiviteten til intrahepatiske enzymer;
• lesjoner forbundet med NS: spenning, som har en paradoksal karakter, samt skjelvinger, svimmelhet, angst og døsighet, og i tillegg til denne euforien, forvirring, angst og frykt. Det er også en svekkelse av konsentrasjonen av oppmerksomhet og utviklingshastigheten til motorpsykiske reflekser, hodepine, søvnforstyrrelser, irritabilitet, dysfori, og samtidig desorientering og psykomotorisk agitasjon. Parestesier, hallusinasjoner, alvorlig tretthet, ataksi, søvnløshet, depresjon, nystagmus, kognitive lidelser og nedsatt motorisk koordinasjon, samt hyperkinesis (hos barn). Sedasjon og utvikling av avhengighet kan forekomme (ved langvarig inntak av store porsjoner);
• lidelser i det kardiovaskulære systemet: takykardi, arytmi, hjertebank, hjertesmerter, bradykardi og endringer i blodtrykksindikatorer (for eksempel en sterk nedgang i dem);
• lidelser som påvirker blodets struktur og lymfe: leuko- eller granulocytopeni, anemi (hemolytisk og skadelig), leukocytose, agranulocytose eller lymfocytose, blødning eller blåmerker, samt sulf- og methemoglobinemi (dyspné, cyanose og smerter i hjertet). Langvarig administrering av store doser fører til utseendet av nøytro-, trombocyto- eller pancytopeni, agranulocytose eller aplastisk anemi;
• problemer med urinfunksjon: nedsatt nyrefunksjon, urinretensjon, nekrotiserende papillitt, nyrekolikk og tubulointerstitial nefritt. Langsiktig bruk av store doser kan føre til nefrotoksiske effekter;
• immunforstyrrelser: MEE (dette inkluderer også SJS), anafylaksi, Quinckes ødem, symptomer på intoleranse, inkludert epidermal kløe og utslett på slimhinner og hud (ofte elveblest eller erytematøse eller generaliserte utslett), og TEN;
• lesjoner i epidermis og subkutant lag: purpura, lysfølsomhet, eksem eller eksem dermatitt og blødning;
• respiratoriske symptomer: bronkial spasme hos personer med NSAID -intoleranse;
• andre: miose, impotens, hypoglykemi (kan nå hypoglykemisk koma), folatmangel og hyperhidrose. Langvarig administrering øker sannsynligheten for en osteogeneseforstyrrelse. Ved kraftig opphør av medisininntaket kan det oppstå et abstinenssyndrom, i forbindelse med at det er en temperaturøkning, samt nervøsitet, pustevansker, utseende av mareritt og en økning i størrelsen på lymfeknuter.

Overdose

Ved forgiftning med Pentaced kan forskjellige symptomer utvikle seg, spesifikke for hvert av de aktive elementene. Vanligvis er forgiftning forbundet med paracetamol.

Hos personer med risikofaktorer (faste, langvarig bruk av fenytoin, johannesurt, karbamazepin, primidon, samt fenobarbital med rifampicin eller andre stoffer som induserer leverenzymer, kakeksi, alkoholmisbruk, mangel på glutationstruktur, AIDS og cystisk fibrose) når det gis 5+ g paracetamol nedsatt leverfunksjon.

Overdosering forårsaker gastralgi, oppkast, hyperhidrose, kvalme, magesmerter, blanchering av epidermis, anoreksi og hepatonekrose, og i tillegg arytmi, undertrykkelse av respirasjonssenteret, takykardi, redusert blodtrykk, desorientering og en økning i PTI -verdier eller aktiviteten til intrahepatiske transaminaser.

Det må tas i betraktning at inntak av mer enn 6000 mg paracetamol kan forårsake alvorlig leverskade, som manifesterer seg etter 12-48 timer fra det øyeblikket sykdommen utvikler seg.

Utseendet til metabolsk acidose eller forstyrrelser i glukosemetabolismen er mulig. Alvorlig forgiftning kan forverre leversvikt og forårsake utseende av encefalopati av giftig art, ledsaget av en bevissthetsforstyrrelse. Dette fører noen ganger til døden.

ARF, der det er en aktiv fase av tubulær nekrose, kan forekomme hos personer uten alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Forekomsten av hjertearytmier observeres også. Leveren påvirkes ved introduksjon av 10+ g av stoffet (voksen) eller 0,15 g / kg (barn).

Store deler av koffein kan forårsake oppkast, smerter i epigastrisk sone, økt urinmengde, ekstrasystole, økt pust, hjertearytmi eller takykardi. De påvirker også funksjonen til sentralnervesystemet (irritabilitet, bevissthetstap, affekt, kramper, angst, søvnløshet, tremor og nervøs spenning).

Forgiftning med propyfenazon fører til skade på sentralnervesystemet (koma og kramper).

Fenobarbital forgiftning forårsaker nystagmus, hodepine, kvalme, svakhet og ataksi, takykardi, respirasjonsdepresjon (det kan nå et helt stopp), en reduksjon i blodtrykket (opp til en kollaps) og undertrykkelse av CVS -funksjonen (hjerterytmeforstyrrelser). Store porsjoner fører til en nedgang i pulsfrekvensen, undertrykkelse av virkningen av sentralnervesystemet (opptil koma), en nedgang i kroppstemperatur og en svekkelse av urinproduksjonen.

Alvorlig rus forårsaker progresjon av leversvikt med utvikling av blødninger, koma, encefalopati og hypoglykemi, med mulig etterfølgende død. Ved akutt nyresvikt med en aktiv fase av tubulær nekrose, bemerkes hematuri, skarp smerte i lumbalområdet og proteinuri. Denne lidelsen kan også forekomme hos mennesker uten alvorlige leverskader. Det er tegn på utvikling av pankreatitt og hjertearytmier.

Som et resultat av kodeinforgiftning utvikler det seg akutt undertrykkelse av åndedrettssenteret, der det er en nedgang i pusten, cyanose og døsighet; Noen ganger kan det oppstå lungeødem. I tillegg er utseende av apné, anfall og dyspné, en reduksjon i blodtrykk og urinretensjon mulig.

Ved forgiftning med paracetamol kreves øyeblikkelig legehjelp, så offeret må raskt bringes til sykehuset. Av tegnene kan bare oppkast med kvalme observeres, eller de kan ikke gjenspeile intensiteten av forgiftning eller alvorlighetsgraden av skade på indre organer. Et alternativ med inntak av aktivt kull kan vurderes (i tilfelle det er gått mindre enn 60 minutter siden overdosering av paracetamol). Plasmaverdier av paracetamol bør måles etter 4+ timer fra påføringstidspunktet (tidligere verdier vil være upålitelige).

Motgiftene til paracetamol er stoffene metionin med acetylcystein. Terapi med N-acetylcystein tillates utført innen 24 timer fra tidspunktet for paracetamol administrering, men den maksimale beskyttende effekten utvikles hvis den tas innen en periode på opptil 8 timer. Senere i denne perioden svekkes effekten av motgiften kraftig. Om nødvendig administreres N-acetylcystein intravenøst, i henhold til den valgte dosen. I fravær av oppkast er oral metionin tillatt (som et alternativ hvis det er umulig å komme til sykehuset). I tillegg utføres generelle støttehandlinger.

Terapi ved kodeinforgiftning: symptomatiske handlinger, inkludert prosedyrer som støtter respirasjonssenterets aktivitet: overvåking av grunnleggende verdier for kroppens tilstand (pust med puls, blodtrykk og temperatur). Hvis respirasjonsdepresjon oppstår eller koma utvikler seg, bør nalokson brukes. Det er nødvendig å overvåke offerets tilstand i minst 4 timer etter innleggelse eller 8 timer når du utfører støttende tiltak.

Interaksjoner med andre legemidler

Administrasjon sammen med medisiner som undertrykker effekten av sentralnervesystemet (hypnotika eller beroligende midler, alkoholholdige drikkevarer, muskelavslappende midler og beroligende midler) kan gjensidig forsterke bivirkninger (undertrykkelse av respirasjonssenteret og sentralnervesystemets funksjon, samt en reduksjon i blodet trykkverdier).

Bruk i kombinasjon med stoffer som induserer mikrosom -oksidasjonsprosesser (karbamazepin med salisylamid, barbiturater, nikotin og fenytoin med rifampicin), tricykliske og alkoholholdige drikker øker sannsynligheten for hepatotoksisk aktivitet betydelig.

Kombinasjon med legemidler som inneholder paracetamol kan føre til forgiftning med dette elementet. Kombinasjonen av paracetamol og hepatotoksiske stoffer (fenytoin, isoniazid, karbamazepin med rifampicin og alkoholholdige drikkevarer) øker deres toksiske effekter på leveren.

Paracetamol svekker legemiddeleffekten av diuretika. Ved bruk av domperidon kan det oppstå en økning i absorpsjonshastigheten for paracetamol.

Administrasjon sammen med orale antikoagulantia (warfarin eller acenocoumarol) eller NSAID kan forårsake utvikling av bivirkninger fra mage -tarmkanalen.

Antikoagulasjonsaktiviteten til warfarin og andre kumariner forsterkes ved langvarig daglig bruk av paracetamol. Det øker også sannsynligheten for blødning. Ved periodisk bruk av medisiner utvikles ikke signifikante effekter.

Bruk av koffein sammen med forskjellige stoffer fører til følgende lidelser:

• prokarbazin, MAO -hemmer, selegilin og furazolidon bidrar til utseendet av farlige hjertearytmier eller en sterk økning i blodtrykket;
• pyrimidin, barbiturater og antikonvulsiva midler (hydantainderivater, spesielt fenytoin) fører til forsterkning av de metabolske prosessene til koffein og en økning i clearance;
• ciprofloxacin, ketokonazol, enoksacin med disulfiram, samt pipemidsyre og norfloxacin forårsaker en avmatning i utskillelsen av koffein og en økning i blodverdiene;
• fluvoksamin øker plasmanivået av koffein;
• mexiletine reduserer utskillelsen av koffein med 50%;
• nikotin øker utskillelsen av koffein;
• methoxalen reduserer mengden av utskilt koffein, noe som kan føre til potensering av effekten og utseendet av toksisk aktivitet;
• administrering med klozapin øker blodverdiene til dette elementet;
• kombinasjonen med β-blokkere forårsaker gjensidig undertrykkelse av legemiddeleffekten;
• kombinasjonen med kalsiumstoffer reduserer absorpsjonshastigheten for begge midlene.

Narkotika og drikker som inneholder koffein, i kombinasjon med Pentaced, kan forårsake overdreven stimulering av sentralnervesystemet.

Koffein forsterker effekten (økende biotilgjengelighet) av antipyretiske smertestillende legemidler, og forbedrer også aktiviteten til psykostimulerende midler, xantinderivater, MAO-hemmer (prokarbazin med furazolidon og selegilin) og α- med β-adrenomimetika.

Koffein svekker effekten av hypnotika, angstdempende og beroligende midler; det er en antagonist av bedøvelsesmidler og andre legemidler som undertrykker virkningen av sentralnervesystemet, og i tillegg en konkurrerende antagonist av ATP og adenosin.

Kombinasjonen av koffein og ergotamin øker absorpsjonen av sistnevnte fra mage -tarmkanalen; introduksjonen sammen med skjoldbruskstimulerende elementer øker skjoldbruskaktiviteten. Koffein senker litiumblodtall. Effekten av koffein forsterkes når den kombineres med isoniazid eller hormonell prevensjon.

Kodein er i stand til å hemme effekten av domperidon med metoklopramid i forhold til gastrointestinal motilitet. I tillegg forsterker det aktiviteten til stoffer som undertrykker sentralnervesystemets funksjon (blant dem hypnotika, tricykliske, alkoholholdige drikkevarer, beroligende midler, bedøvelsesmidler og beroligende midler av fenotiazin), men denne interaksjonen har ingen klinisk effekt ved bruk av anbefalte porsjoner..

Fenobarbital forårsaker induksjon av intrahepatiske enzymer, på grunn av hvilken det kan øke hastigheten på metabolske prosesser for noen legemidler, hvis metabolisme realiseres ved hjelp av disse enzymene (dette inkluderer antimikrobielle, hormonelle, antiarytmiske, antivirale og antihypertensive legemidler, og i tillegg antikonvulsiva, SG, cytostatika, antimykotika, immunsuppressive midler, antidiabetika til oral administrering og indirekte antikoagulantia). Fenobarbital forsterker også aktiviteten til lokalbedøvelse, alkoholholdige drikker, stoffer som undertrykker virkningen av sentralnervesystemet (antipsykotika, bedøvelsesmidler og beroligende midler) og smertestillende midler.

Kombinasjonen av fenobarbital og andre stoffer med beroligende effekt forårsaker forsterkning av beroligende-hypnotisk aktivitet, mot hvilken bakgrunn respirasjonsdepresjon kan utvikle seg. Medisiner som har egenskapene til syrer (ammoniakk og C-vitamin) potenserer effekten av barbiturater. En effekt på blodtall av fenytoin, klonazepam og karbamazepin kan forventes. MAO -hemmere forlenger den terapeutiske effekten av fenobarbital. Rifampicin er i stand til å svekke egenskapene til fenobarbital. Bruk med gullprodukter øker sannsynligheten for nyreskade.

Langvarig administrering sammen med NSAID kan provosere utvikling av blødning og magesår.

Kombinasjonen av fenobarbital og zidovudin fører til gjensidig forsterkning av deres toksiske aktivitet. Fenobarbital er også i stand til å øke metabolsk hastighet for oral prevensjon, og det er derfor den mister sin terapeutiske effekt.

Langvarig bruk av antikonvulsiva midler kan svekke aktiviteten til paracetamol.

Re-introduksjon av paracetamol forsterker egenskapene til antikoagulantia (dikumarinderivater).

Bruk av fenobarbital sammen med antiarytmiske legemidler forårsaker forsterkning av den antihypertensive effekten (sotalol) og en økning i metabolske prosesser (mexiletine).

Propyfenazon forsterker egenskapene til orale hypoglykemiske stoffer, antikoagulantia og sulfonamider, samt den ulcerogene effekten av kortikosteroider.

Svekkelsen av effektiviteten til Pentaced er bemerket når den administreres samtidig med antikolinergika, alkaliske elementer, kolestyramin og antidepressiva.

Paracetamol øker utskillelsen av kloramfenikol; absorpsjon av paracetamol akselereres ved bruk av metoklopramid.

Koffein øker absorpsjonen av ergotamin.

Lagringsforhold

Pentased må lagres på et sted som er lukket for inntrengning av barn. Temperaturnivå - ikke mer enn 25 ° С.

Holdbarhet

Pentaced kan påføres innen en 2-årig periode fra markedsføringsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Analoger

Analoger av stoffet er Analgin, Piralgin, Tempalgin og Tetralgin med Analdim, Reopirin og Andipal, og i tillegg Pyatirchatka, Andifen er, Kofalgin og Benalgin. Også på listen er Tempanginol, Benamil, Tempaldol og Pentalgin med Tempimet, samt Revalgin, Tempanal og Sedalgin pluss med Sedal.

Anmeldelser

Pentased mottar gode anmeldelser for sin terapeutiske effekt. Medisinen hjelper mot forskjellige smerter, så vel som forkjølelse. Av ulempene er den ubehagelige smaken av tabletten og dens for store størrelse notert, noe som skaper noen ulemper ved bruk av legemidler.