Pask natriumsalt

Pask natriumsalt er et anti-tuberkulosemedisin som har bakteriostatisk aktivitet mot bakteriene Mycobacterium tuberculosis; går inn i underkategori av reserve anti-TB-legemidler.

Den bakteriostatiske effekten av legemidlet er gitt av den konkurrerende aktivitet som aminosalicylsyre utviser i forhold til vitamin B10 med en lignende struktur. Denne aktiviteten utvikler seg under bindingen av vitamin B9, som kreves for stabil reproduksjon og vekst av tuberkuløse mykobakterier.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikasjoner Natriumsaltsalter

Det brukes i komplisert behandling med aktivt fremskreden stadier av tuberkulose - hovedsakelig med pulmonell tuberkulose av fibrøs-cavernøs natur (kronisk fase).

[6], [7]

Utgivelsesskjema

Komponenten frigjøres i form av et lyofilisat for oral væske - inne i 12,5 g poser. En pakning inneholder 25 eller 300 slike poser.

[8], [9], [10]

Farmakodynamikk

Aminosalicylsyre erstatter PABA ved binding av B9-vitamin, som forårsaker ødeleggelse av normal DNA-syntese med RNA, samt proteiner av tuberkulose mykobakterier. For å forskyve PABK med medisiner, er det nødvendig å bruke den i store deler.

PAS natriumsalt påvirker ikke andre bakterier. Dens aktivitet i forhold til tuberkuløse mykobakterier er lavere sammenlignet med aktiviteten vist av narkotika fra hovedkategorien anti-tuberkulosemedisiner. På grunn av dette brukes det i kombinasjon med andre legemidler som har en kraftigere effekt.

I tilfelle monoterapeutisk bruk av stoffet utvikler tuberkulose mykobakterier raskt motstand mot den. Med kompleks behandling er dette mye tregere.

[11], [12], [13], [14]

Farmakokinetikk

Ved oral administrering absorberes stoffet godt inn i mage-tarmkanalen. Dens absorpsjon er bedre enn PAS. Etter oral administrering av en dose tilsvarende 4 g PASK er plasma Cmax-verdier ca. 75 tonn mg / ml og noteres etter 30-60 minutter. Bare 15% av det påførte partiet syntetiseres med intraplasma blodprotein.

Det virkende elementet med høye hastigheter sprer seg inn i vevet med væsker (blant dem pleural og peritoneal, så vel som synovia); hans ytelse er omtrent lik plasma nivået. Verdiene av komponenten inne i cerebrospinalvæsken er lave, og de øker kun med betennelse i hjernens forside. Legemidlet kan krysse moderkaken og utskilles med morsmelken. Omtrent 50% av det aktive elementet er involvert i intrahepatisk metabolisme ved bruk av acetylering - som et resultat dannes inaktive metabolske komponenter.

Halveringstiden for medisiner er lik 1. Timen. Ved forstyrrelse av nyreaktivitet, forlenges denne perioden opptil 23 timer. Sammen med urinen utskilles 85% av delen - gjennom sekretjon av rørene og KF, i 7-10 timer. I uendret tilstand utskilles 14-33% av legemidlet, og ytterligere 50% - i form av metabolske komponenter. 

[15], [16]

Dosering og administrasjon

Legemidlet bør brukes utelukkende i kombinasjon med andre anti-TB-stoffer.

For å lindre den irriterende effekten på mageslimhinnen anbefales det å bruke medisinen etter et måltid. For preparering av legemidler må du oppløse pulveret fra posen i vanlig vann, blande (det tar et halvt glass væske - 0,1 l); klar løsning skal være fullstendig omgående.

En voksen bør spise 8-12 g av et stoff per dag. Del denne delen skal være 2-3 bruk.

Personer med en vekt under 50 kg, og i tillegg, med sterk intoleranse, blir delen redusert til 4-8 g per dag.

For barn er doseringen 0,2-0,3 g / kg per dag; delen er nødvendig for å bli delt inn i 2-4 bruksområder. Maksimalt 12 g medisinering er tillatt per dag.

Personer med nyresvikt (CC-verdier - <30 ml per minutt) bør administreres maksimalt 8 g medikamenter (til 2 bruksområder).

Personer med leversvikt trenger ikke å redusere doseringen, men det er nødvendig å overvåke verdiene av sitt arbeid under behandlingen.

[18], [19], [20], [21]

Bruk Natriumsaltsalter under graviditet

Ved laktasjon eller graviditet kan ikke legemiddel brukes.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• alvorlig intoleranse mot det aktive legemiddelelementet eller dets hjelpekomponenter;
• hepatitt, alvorlig leversvikt og levercirrhose;
• mangel på funksjon av nyrer av alvorlig natur;
• alvorlig intensitet i venstre ventrikulær myokardium;
• CH i dekompensasjonsfase;
• Myksem eller sår som påvirker fordøyelseskanalen;
• amyloidose.

PASK natriumsalt inneholder et kosttilskuddskomponent aspartam. Dette stoffet kan ikke brukes av personer med fenylketonuri.

Bivirkninger Natriumsaltsalter

Blant bivirkningene er:

• forstyrrelser i NA: svimmelhet, frykt, hepatisk encefalopati (dette inkluderer døsighet med forvirring), parestesi, hodepine og i tillegg nevritt, som påvirker optisk nerve og smaken av metall i munnen;
• lesjoner av lymfe og blodsystem: sjelden eosinofili, leuko- eller trombocytopeni, hemolytisk anemi (hos personer med mangelfull G6PD-element), agranulocytose og protrombinbindingsforstyrrelse;
• Immun manifestasjoner: Noen ganger tegn på intoleranse (bronkial spasme, eosinofil lunge infiltrasjon, feber og Leffler syndrom), og anafylaksi;
• endokrine forstyrrelser: langvarig administrering av store porsjoner fører til hypothyroidisme;
• problemer med hjertearbeidet: utvikling av perikarditt;
• symptomer knyttet til funksjonen i det vaskulære systemet: sjelden er det en økning i blodtrykksverdiene eller deres svingninger og vaskulitt;
• forstyrrelser i mage-tarmkanalen: ofte er det en svekkelse eller tap av appetitt, oppkast, dyspeptiske symptomer, smerte i mage eller epigastrium, kvalme, og oppblåsthet, magesmerter, stasis eller diaré og endringer i avføring;
• skader på lever og lever: sjelden er det hepatitt eller gulsott, samt smerte i leveren og økningen;
• forstyrrelse av urinrøret og nyrene: krystalluria opptrer enkeltvis;
• problemer med funksjonen av det subkutane laget og epidermis: noen ganger eksanthema, enantem, dermatitt (purpura eller urticaria), utslett og eksfoliativ dermatitt forekommer;
• forstyrrelser i bindevev og muskuloskeletale vev: sjelden forekommer myalgi eller smerte som påvirker leddene;
• forstyrrelser i ernæringsmessige og metabolske funksjoner: hypokalemi (forekommer ved langvarig bruk av personer med CVD sykdommer);
• systemiske lesjoner: generell kroppssmerte eller asteni;
• Lesing av laboratorietester: En økning i aktiviteten av intrahepatiske transaminaser.

I tilfelle utviklingen av slike negative fenomener, er det nødvendig å avbryte stoffinntaket i en kort periode eller for å redusere doseringen.

Negative symptomer har en svakere intensitet hvis pasienten blir matet i riktig modus, 3 ganger om dagen.

Hvis allergi symptomer oppstår, bør en lege konsulteres for å avgjøre om mulig avbestilling av medisinen.

[17]

Overdose

Tegn på forgiftning: diaré og oppkast med kvalme; mulig utseende av psykose.

Symptomatiske inngrep utføres. For å forsinke absorpsjon, bruk aktivert karbon; magesekke utføres også og observasjon av vitale kroppsfunksjoner er gitt.

[22], [23], [24], [25],

Interaksjoner med andre legemidler

I tilfelle tuberkulose brukes flere medisiner samtidig med forskjellige prinsipper for påvirkning med hensyn til tuberkulose mykobakterier. Omfattende behandling hemmer utviklingen av mykobakteriell motstand og fører til gjensidig potensiering av effektene av legemidler.

PASK natriumsalt hemmer fremveksten av tuberkulose mykobakterier motstand mot streptomycin med isoniazid. Når det kombineres med isoniazid, øker blodtellingen, og sannsynligheten for hemolytisk anemi oppstår.

Aktiviteten av stoffet svekkes når kombinert med aminobenzoat.

Introduksjonen sammen med antikoagulanter forsterker deres effekt, fordi stoffet hemmer den intrahepatiske bindingen av protrombin.

Urikozuricheskoe stoff probenecid forsinker utskillelsen av legemidler med urin, noe som øker plasmanivåene og øker sannsynligheten for toksisitet (krever en reduksjon i porsjoner).

Legemidlet kan forstyrre absorpsjonen av cyanokobalamin og føre til vitaminmangel. Derfor er det med slike kombinasjoner nødvendig å anvende den parenterale form av sistnevnte.

Kombinere medikamenter med antidiabetiske stoffer forsterker blodsykdom.

Kombinasjonen av stoffet og capreomycin eller innføringen av store deler av legemidlet hos eldre med perifert ødem og økte blodtrykksverdier kan føre til hypokalemi.

Legemidlet forringer absorpsjon og svekker effekten av erytromycin og rifampicin med lincomycin.

Legemidlet reduserer blodnivåene av digoksin med 40%.

Når du bruker skjoldbruskhormoner som inneholder jod, og i tillegg til deres antagonister (også skjoldbruskdroger) og analoger, er det nødvendig å ta hensyn til at innføringen av Pask Na-salt fører til endring i blodverdier av TSH og T4.

Ammoniumklorid øker sannsynligheten for krystalluri.

Kombinert bruk med etionamid øker sannsynligheten for å utvikle hepatotoksisitet.

Den terapeutiske aktiviteten til aminosalicylsyre svekkes når den kombineres med difenhydramin.

Negative manifestasjoner av narkotika og salisylater har en additiv karakter.

[26], [27], [28], [29], [30]

Lagringsforhold

Pask natriumsalt skal oppbevares på et sted som er lukket for barn. Temperaturverdiene er ikke høyere enn 25 ° С.

[31], [32], [33], [34], [35]

Holdbarhet

Pask natrium kan brukes i 36 måneder fra det tidspunkt det terapeutiske stoffet er produsert.

[36], [37], [38], [39], [40]

Søknad om barn

Data om begrensninger av bruk av narkotika i barn er ikke tilgjengelig.

[41], [42], [43],

Analoger

Analoger av stoffer er midlene Rifabutin, Rifampicin, PASK-Acri med etambutol og Isoniazid med Terizidon.

[44], [45], [46], [47], [48], [49], [50], [51], [52],