R-Butin

R-Butin er et antibakterielt middel med en uttalt bakteriedrepende effekt. Det tilhører gruppen av moderne semisyntetiske bredspektrede antibiotika og er preget av høy aktivitet i kampen mot mykobakterier som er skadelige for kroppen. I medisin brukes legemidlet til å behandle og forebygge ulike infeksjoner, spesielt tuberkulose.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner R-Butin

R-Butin brukes som en del av kompleks terapi som et effektivt legemiddel mot tuberkulose. Legemidlets internasjonale generiske navn er "Rifabutin".

Indikasjoner for bruk av R-Butin: behandling av kronisk lungetuberkulose forårsaket av rifampicinresistente stammer av Mycobacterium tuberculosis. Antibiotikumet er aktivt mot infeksjoner forårsaket av Mycobacterium tuberculosis og Mycobacterium xenopi-bakterier, M. tuberculosis, M. xenopi og M. avium intracellulare complex (MAIC) mikrobakterier, og kan brukes hos pasienter med alvorlig immunsvikt (HIV-infiserte og AIDS-pasienter), både for behandling og forebygging.

Formålet med behandling med R-Butin er å forhindre sannsynligheten for tilbakefall av tuberkulose og redusere sannsynligheten for å smitte andre. Legemidlet bidrar til å unngå utvikling av medikamentresistens hos pasienter og forhindrer også pasientens død. Laboratoriekriteriet for legemidlets effektivitet er reduksjon og opphør av frigjøring av M. tuberculosis.

Som et resultat av å ta medisinen, opplever pasientene en reduksjon i alvorlighetsgraden av symptomer, en reduksjon i hyppigheten av tilbakefall og en økning i kroppsvekt.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Utgivelsesskjema

R-Butin er et semisyntetisk antibiotikum som er effektivt mot ulike typer mykobakterier, inkludert Mycobacterium tuberculosis.

Legemidlet er tilgjengelig i kapsler på 150 mg hver, fylt med et rødfiolett pulver som ikke løser seg opp i vann, løser seg dårlig opp i etanol og løser seg opp i metanol og kloroform.

Mange legemidler er for tiden tilgjengelige i kapsler, som R-Butin. Kapselformen har en rekke fordeler: den sikrer høy nøyaktighet i doseringen av legemidler, innholdet i kapslene absorberes lettere og raskere i magen. Kapselskallet beskytter mageslimhinnen og bidrar til å forhindre inaktivering av antibiotika av enzymer i magesaften. I tillegg er legemidlet i kapsler beskyttet mot ugunstige faktorer (lys, fuktighet, luft, mekaniske påvirkninger). Ved fremstilling av kapsler brukes færre hjelpestoffer enn ved produksjon av tablettformer av legemidler. Kapslenes korrigerende evne er å eliminere den ubehagelige smaken og lukten av antibiotika. Høy estetikk oppnås ved å bruke forskjellige fargestoffer for å oppnå kapselskall.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamikk

R-Butin (Rifabutin) er et semisyntetisk bredspektret antibiotikum og brukes i kombinasjon med andre legemidler som har en aktiv effekt på en rekke infeksjoner, inkludert behandling og forebygging av tuberkulose.

Farmakodynamikk R-Butin: Legemidlet har en aktiv effekt på mikroorganismer som befinner seg både ekstracellulært og intracellulært. Det har en uttalt bakteriedrepende effekt og hemmer selektivt DNA-avhengig RNA-polymerase hos mikroskopiske bakterier Mycobacterium spp., samt atypiske mykobakterier (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). I tillegg er R-Butin aktivt mot gram-positive mikroorganismer. Monoterapi med dette legemidlet fører til rask utvikling av resistens.

Det finnes ingen klare kliniske kriterier for å vurdere stoffets effektivitet. Det er imidlertid klinisk bevist at det antibakterielle midlet reduserer alvorlighetsgraden av symptomer, fremmer vektøkning hos pasienten og reduserer hyppigheten av tilbakefall. Hovedformålet med å ta antibiotika er å stoppe frigjøringen av M. tuberculosis, forhindre mulige tilbakefall, smitte av andre og død i behandlingen av pasienter.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetikk

R-Butin absorberes raskt fra mage-tarmkanalen til blodet umiddelbart etter oral administrering. Maksimalnivået av virkestoffet i legemidlet nås omtrent 2–4 timer etter inntak av antibiotika. Legemidlet har en hemmende effekt på syntesen av patogene bakterier ved å hemme deres DNA-avhengige RNA-polymerase. Det er kanskje det høye nivået av intracellulær konsentrasjon av rifabutin som spiller en nøkkelrolle i å sikre legemidlets aktivitet mot intracellulære patogene mikroorganismer som mykobakterier.

Farmakokinetikken til R-Butin er lineær. Rifabutin har egenskapen til raskt å trenge inn i celler og distribueres i vev i mange indre organer, med unntak av hjernen. Den høyeste konsentrasjonen oppnås i lungevevet. Det er klinisk bevist at konsentrasjonen i lungene 24 timer etter inntak av antibiotika er 5–10 ganger høyere enn konsentrasjonen i blodplasmaet. Samtidig er det dårlig penetrasjon av legemidlet gjennom BBB – blod-hjerne-barrieren. Biotilgjengeligheten til Rifabutin er 20 %, og bindingsindeksen til plasmaproteiner er 85 %. Legemidlet biotransformeres fullstendig i levervevet og danner inaktive metabolitter. 53 % av R-Butin i form av metabolitter skilles ut gjennom nyrene, 30 % – med galle, 5 % – med galle i sin opprinnelige form, og samme mengde – med urin. Halveringstiden til antibiotikaen i kroppen er omtrent 35–40 timer.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dosering og administrasjon

R-Butin foreskrives vanligvis til pasienten én gang daglig. Kapselen tas oralt, før eller etter måltider. Varigheten av antibiotikabehandlingen avhenger av behandlingsregimet.

Administrasjonsmåte og dosering: Voksne får vanligvis foreskrevet 150 til 600 mg R-Butin per dag. Generelt sett avhenger imidlertid bruken av Rifabutin av den spesifikke situasjonen:

• Ved behandling av rediagnostisert lungetuberkulose, bør 150–300 mg rifabutin tas daglig (behandlingsvarighet er 6 måneder).
• For behandling av pasienter med kronisk multiresistent lungetuberkulose foreskrives 300–450 mg av legemidlet per dag (behandlingen varer i 6–9 måneder).
• Ved sekundær mykobakteriell infeksjon av ikke-tuberkuløs natur – fra 450 til 600 mg av legemidlet per dag (behandlingsvarighet – opptil 6 måneder).
• For å forebygge MAC-infeksjoner hos pasienter med alvorlig immunsvikt og AIDS - 300 mg av legemidlet R-Butin per dag.
• Ved alvorlige forstyrrelser og svikt i nyrefunksjonen (kreatinkinase-indikatoren (CC) er under 30 ml/min), er det nødvendig å redusere doseringen av R-Butin med 50 %.
• I kombinasjon med andre antituberkulosemedisiner (Etambutol eller Isoniazid, etc.) - 450-600 mg av legemidlet per dag.

Eldre pasienter får foreskrevet vanlig doseringsregime for R-Butin: oralt - én gang daglig, uavhengig av matinntak.

I løpet av hele behandlingsperioden med R-Butin anbefales det å regelmessig overvåke antall blodplater og leukocytter i perifert blod, samt leverenzymaktivitet. Ved bruk av R-Butin i høye doser eller i kombinasjon med klaritromycin har pasienten økt risiko for å utvikle uveitt (en betennelsesprosess i øyets vaskulære membran). I dette tilfellet må pasienten oppsøke en øyelege og også midlertidig stoppe behandlingen.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Bruk R-Butin under graviditet

R-Butin er kontraindisert under graviditet og amming, dette er tydelig angitt i bruksanvisningen for legemidlet. Derfor anbefales ikke gravide kvinner å ta dette antibiotikumet, som mange andre.

Bruk av R-Butin under graviditet har negative konsekvenser for den vordende morens og barnets helse. Hvis det er nødvendig å bruke Rifabutin under amming, er det nødvendig å bestemme seg for å avslutte ammingen umiddelbart. Når det gjelder kliniske resultater, er det ikke utført strengt kontrollerte studier som omhandler bruk av R-Butin under graviditet.

I praktisk medisin brukes kun antibiotika hvis virkning ikke påvirker fosterets utvikling negativt. Vanligvis er antibiotikabehandling under graviditet bare fornuftig når den terapeutiske effekten med hensyn til den vordende morens infeksjonspatologi er høyere enn skaden (sannsynlig eller potensiell) for fosteret. Gravide kvinner bør ta hensyn til at nesten alle antibiotika utleveres på resept, så et besøk til legen ved sykdom er obligatorisk. Medisinsk tilsyn av behandlingen lar deg unngå negative konsekvenser som kan være forårsaket av feil behandling, spesielt uavhengig ukontrollert inntak av antibakterielle midler.

Kontra

R-Butin brukes i medisin for å behandle infeksjoner forårsaket av bakterier, inkludert tuberkulose. Til tross for effektiviteten og den vedvarende virkningen har legemidlet en rekke kontraindikasjoner som må tas i betraktning før behandlingen starter.

Kontraindikasjoner for bruk av R-Butin:

• svangerskap,
• ammeperiode (amming),
• overfølsomhet for legemidlet,
• alder under 18 år,
• individuell intoleranse mot rifabutin og andre ansamyciner,
• alvorlige forstyrrelser i lever- og nyrefunksjonen.

Når du tar R-Butin, er det nødvendig å følge behandlingsregimet som er fastsatt av den behandlende legen nøye. Det bør tas i betraktning at hud, urin og spytt kan bli rødoransje under behandlingen.

Hvis pasientens tilstand forverres mens han tar antibiotika, er det nødvendig å konsultere lege. Det bør også tas i betraktning at sikkerheten til R-Butin i barns aldersgrupper ikke er undersøkt. Derfor er barn kontraindisert for å ta dette legemidlet. Dette skyldes muligheten for økt levertoksisitet av Rifabutin på grunn av aldersrelaterte endringer i leveren.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Bivirkninger R-Butin

R-Butin skal tas strengt som foreskrevet av legen. Hvis tilstanden forverres eller det observeres uønskede symptomer, bør pasienten konsultere behandlende lege angående videre bruk av legemidlet. Det kan være nødvendig å redusere dosen av legemidlet eller finne alternative måter å behandle infeksjonen på.

Bivirkninger av R-Butin kan omfatte:

• kvalme og oppkast,
• endringer i smakssansen (dysgeusi),
• diaré og magesmerter,
• gulsott,
• økt aktivitet av levertransaminaser,
• anemi (redusert hemoglobininnhold i røde blodlegemer),
• trombocytopeni (redusert antall blodplater),
• leukopeni (reduksjon i innholdet av leukocytter i blodet),
• artralgi (leddsmerter),
• myalgi (muskelsmerter).

I tillegg kan bivirkninger av kroppen ved bruk av legemidlet R-Butin inkludere allergier (utslett, feber), i sjeldne tilfeller uveitt (betennelse i øyets vaskulære membran), bronkospasme (plutselig sammentrekning av musklene i bronkialveggene) og anafylaktisk sjokk.

Ved overdosering av antibiotika kan bivirkningene øke. I dette tilfellet må pasienten få magen skylt. Symptomatisk behandling og diuretika er også foreskrevet.

[ 25 ], [ 26 ]

Overdose

R-Butin bør brukes i henhold til behandlingsregimet utviklet av en medisinsk spesialist, og doseringen som er fastsatt av ham/henne bør følges strengt. Ellers er følgende symptomer på overdosering mulige: svimmelhet, kvalme, oppkast, økte bivirkninger (spesielt magesmerter, diaré, gulsott, endringer i blodsammensetningen, etc.), samt bevisstløshet. Det er strengt forbudt å utføre behandling med R-Butin på egenhånd.

Overdose av et legemiddel er en svært farlig tilstand som kan føre til negative konsekvenser og forårsake irreversible reaksjoner i kroppen. Ved de første tegnene på en overdose må du umiddelbart ringe en ambulanse. Før legen ankommer, må pasienten skylle magen ved å fremkalle brekninger. For dette formålet kan du drikke 3 glass saltvann (2 teskjeer salt per 200 mg). Etter å ha vasket magen, bør du ta flere knuste tabletter med aktivt kull.

I alvorlige tilfeller av overdosering med R-Butin trenger pasienten innleggelse i legevakten. Behandlingen utføres med tanke på symptomene. I dette tilfellet foreskrives vanligvis legemidler med motsatt effekt eller som er rettet mot å støtte leveren.

Det er svært viktig å finne ut hvilket stoff personen ble forgiftet med. Dette vil bidra til å utvikle riktig behandlingstaktikk og forutsi mulige bivirkninger.

Vanligvis foreskrives legemidler rettet mot For eksempel, i tilfelle en overdose av et legemiddel som senker blodtrykket, foreskrives legemidler som stimulerer hjertet.

Interaksjoner med andre legemidler

R-Butin har forskjellige effekter på noen medisiner og kan forårsake organiske forandringer i kroppen. Spesielt fremmer det akselerasjonen av legemiddelmetabolismen i leveren.

Interaksjoner mellom R-Butin og andre legemidler:

• zidovudin - Rifabutin reduserer plasmakonsentrasjonen;
• klaritromycin, flukonazol - øker konsentrasjonen av P-butin i blodplasma;
• Orale prevensjonsmidler - Rifabutin reduserer effektiviteten deres.

Det er usannsynlig at det utvikles klinisk signifikante interaksjoner mellom legemidlet R-Butin og legemidler som etambutol, sulfonamider, sulfonamider, teofyllin, zalcitabin og pyrazinamid. I tillegg påvirker rifabutin farmakokinetikken til legemidler som metaboliseres av cytokrom P450 IIIA-systemet.

Pasienten må følge behandlingsregimet som legen har foreskrevet strengt og ta R-Butin i den strengt angitte doseringen. Legemidlet kan tas på tom mage, under eller etter måltider. Rifabutins aktivitet manifesterer seg i fargen på urin, tårer, hud, spytt og til og med kontaktlinser i en rødoransje farge.

Hvis du tar medisiner, bør du informere legen din før du starter behandling med Rifabutin for å unngå mulige negative konsekvenser.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Lagringsforhold

R-Butin må oppbevares i samsvar med reglene som er foreskrevet av Helsedepartementet for legemidler på liste B, som inkluderer potente legemidler som må oppbevares med spesiell forsiktighet og alltid atskilt fra andre legemidler.

Oppbevaringsforhold for R-Butin:

• ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C;
• på et tørt sted, godt beskyttet mot lys;
• i forseglet fabrikkemballasje.

Under påvirkning av direkte sollys kan det oppstå kjemiske reaksjoner i kapslene, noe som ofte fører til tap av den terapeutiske effekten og rask forringelse av legemidlet. Av denne grunn bør R-Butin oppbevares mørkt, helst på en egen hylle i et skap med ugjennomsiktige dører.

I tillegg er kapslene i stand til å absorbere fuktighet aktivt, bli lett våte og råtne. Derfor bør legemidlet oppbevares unna steder med høy luftfuktighet, for eksempel et bad. Etter hver bruk bør flasken med kapsler lukkes tett for å forhindre at legemidlet reagerer med oksygen i luften.

Alle medisiner bør oppbevares på et separat sted, for eksempel på øverste hylle i et skap, unna små barn og eldre familiemedlemmer med dårlig syn.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Holdbarhet

R-Butin, som alle andre medisiner, har en tydelig begrenset bruksperiode, som må tas i betraktning av hver pasient.

Holdbarheten til dette legemidlet er 2 år, fra produksjonsdatoen som er angitt på pakningen. Det er viktig å huske at du under ingen omstendigheter skal ta utgåtte medisiner, da de kan ha en uforutsigbar effekt på menneskekroppen. Ved utløp av holdbarheten må legemidlet kastes umiddelbart.

Det anbefales ikke å helle kapslene over i en annen beholder. R-Butin bør oppbevares i originalemballasjen og helst sammen med instruksjonene, slik at du om nødvendig kan avklare informasjonen om legemidlet. Det er viktig å overholde alle oppbevaringsbetingelser for legemidlet som er foreskrevet i instruksjonene. Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot forholdsregler, kontraindikasjoner, bivirkninger, samt interaksjonen mellom legemidlet og andre legemidler.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]