P-Butin

P-Butin er et antibakterielt middel med en utprøvd bakteriedrepende effekt. Det hører til en moderne gruppe av halvsyntetiske antibiotika med bredt spektrum og er meget aktiv ved bekjempelse av skadelig organisme til mycobakterier. I medisin brukes legemidlet til å behandle og forebygge ulike infeksjoner, spesielt tuberkulose.

[1], [2]

Indikasjoner P-Butin

R-Butin brukes som en del av kompleks terapi som et effektivt antituberkuløst middel. Det internasjonale nonproprietary navnet på stoffet er navnet "Rifabutin".

Indikasjoner R-Butin: behandling av kronisk lungetuberkulose som er forårsaket av rifampicin-resistente stammer av Mycobacterium tuberculosis. Den antibiotiske er aktive mot infeksjoner forårsaket av bakterier Mycobacterium tuberculosis og Mycobacterium xenopi, M. Tuberculosis mykobakterier, M.xenopi og M.avium intracellulært kompleks (maic), og kan anvendes i pasienter med alvorlig immunsvikt (HIV-infeksjon og AIDS-pasienter) så for behandling, og med sikte på forebygging.

Målet med behandling med stoffet R-Butin er å forhindre sannsynligheten for å utvikle et tilbakefall av tuberkulose og redusere sannsynligheten for infeksjon av andre. Legemidlet bidrar til å unngå utvikling av stoffresistens hos pasienter, og forhindrer også pasientens død. Laboratoriekriteriet for effektiviteten av legemidlet er reduksjon og seponering av M. Tuberculosis.

Som et resultat av å ta stoffet hos pasienter, er det en nedgang i alvorlighetsgraden av symptomer, en reduksjon i hyppigheten av tilbakefall og en økning i kroppsvekt.

[3], [4], [5], [6], [7]

Utgivelsesskjema

R-Butin er et semisyntetisk antibiotikum som utøver en effektiv effekt på ulike typer mikrobakterier, inkludert mycobacterium tuberculosis.

Formuleringen av preparatet - kapsler på 150 mg, fylt med et rødviolett pulver som ikke oppløses i vann, oppløses dårlig i etanol og oppløses i metanol og kloroform.

Mange rusmidler i dag er tilgjengelige i kapsler, som R-Butin. Kapseldoseringsformen har en rekke fordeler: det sikrer en høy nøyaktighet av dosering av medisinske stoffer, innholdet i kapslene blir lettere og raskere absorbert i magen. Kapselskallet beskytter mageslimhinnen og bidrar til å forhindre inaktivering av antibiotika ved magesaftenzymer. I tillegg er legemidlet i kapsler beskyttet mot uønskede faktorer (lys, fuktighet, luft, mekaniske påvirkninger). Ved fremstilling av kapsler brukes mindre hjelpestoffer enn ved fremstilling av tabletter av medisinske stoffer. Korrigerende evne til kapsler er å eliminere ubehagelig smak og lukt av antibiotika. En høy estetikk oppnås ved bruk av forskjellige farger for å skaffe skall av kapsler.

[8], [9], [10]

Farmakodynamikk

P-Butin (Rifabutin) er et halvsyntetisk bredspektret antibiotika og anvendes i kombinasjon med andre legemidler, har en aktiv effekt på antall infeksjoner, inkludert ved behandling og forebygging av tuberkulose.

Farmakodinamika R-Butin: Legemidlet har en aktiv effekt på mikroorganismer som ligger både ekstracellulært og intracellulært. Den har en markert baktericid virkning og hemmer selektivt DNA-avhengig RNA-polymerase mikroskopiske bakterier Mycobacterium spp., Og atypiske mykobakterier (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). I tillegg er P-Butin aktiv mot Gram-positive mikroorganismer. Monoterapi med dette stoffet fører til rask utvikling av resistens.

Klare kliniske kriterier for evaluering av effektiviteten av stoffet er fraværende. Imidlertid har det vært klinisk bevist at et antibakterielt middel reduserer symptomens alvor, øker pasientens kroppsvekt, og reduserer også forekomsten av tilbakefall. Hovedformålet med å ta et antibiotika er å stoppe frigivelsen av M. Tuberculosis, for å hindre mulige tilbakefall, for å forurense de omliggende og dødelige utfallene i behandlingen av pasienter.

[11], [12], [13],

Farmakokinetikk

R-Butin absorberes raskt fra fordøyelseskanalen i blodet umiddelbart etter inntak. Maksimal nivå av stoffets aktive substans er nådd omtrent 2-4 timer etter bruk av antibiotika. Legemidlet har en deprimerende effekt på syntesen av patogene bakterier ved å hemme deres DNA-avhengige RNA-polymerase. Kanskje er det det høye nivået av intracellulær konsentrasjon av Rifabutin som spiller en nøkkelrolle for å sikre stoffets aktivitet i forhold til slike intracellulære patogene mikroorganismer som er mykobakterier.

Farmakokinetikk R-Butin har en lineær karakter. Rifabutin har egenskapen til å raskt trenge inn i celler og bli distribuert i vev av mange indre organer, med unntak av hjernen. Den største konsentrasjonen er opprettet i lungevevvet. Det er klinisk bevist at konsentrasjonen i lungene i en dag etter at antibiotikumet er tatt, er 5-10 ganger høyere enn konsentrasjonen i blodplasmaet. Samtidig er det dårlig penetrasjon av stoffet gjennom BBB-blod-hjernebarrieren. Biotilgjengelighetsindeksen for Rifabutin er 20%, og bindingshastigheten med plasmaproteiner er 85%. Legemidlet er helt biotransformert i leveren vev, og danner dermed inaktive metabolitter. 53% av P-Butin i form av metabolitter utskilles gjennom nyrene, 30% - sammen med galle, 5% - med galle i sin opprinnelige form, og det samme - med urin. Halveringstiden for antibiotika fra kroppen er ca. 35-40 timer.

[14], [15], [16], [17]

Dosering og administrasjon

R-Butin er vanligvis gitt til pasienten en gang om dagen. Kapselen tas oralt, før eller etter et måltid. Antibiotikumets varighet avhenger av behandlingsregimet.

Dosering og administrasjon: voksne ordineres vanligvis fra 150 til 600 mg P-Butin per dag. Imidlertid er bruken av Rifabutin generelt avhengig av den spesifikke situasjonen:

• Ved behandling av gjentatt diagnostisert lungetuberkulose, bør 150-300 mg Rifabutin tas per dag (behandlingsvarighet - 6 måneder).
• For å behandle pasienter med kronisk multidrugsresistent pulmonal tuberkulose, foreskrives 300-450 mg medisinering per dag (behandling er 6-9 måneder).
• Når en sekundær mykobakteriell infeksjon av ikke-tuberkuløs natur oppstår, fra 450 til 600 mg av legemidlet per dag (varigheten av behandlingsforløpet er opptil 6 måneder).
• For forebygging av MAC-infeksjoner hos pasienter med alvorlig immunsvikt og AIDS - 300 mg av legemidlet P-Butin per dag.
• Ved alvorlige brudd og svikt i nyrene (KK (kreatinkinase) - under 30 ml / min) er det nødvendig å redusere doseringen av P-Butin med 50%.
• I kombinasjon med andre anti-tuberkulosemedisiner (Etambutol eller Isoniazid, etc.) - 450-600 mg medikament per dag.

Eldre pasienter får det vanlige doseringsregimet av P-Butin: oralt - en gang daglig, uansett mat.

Gjennom perioden med behandling med P-Butin, anbefales det å periodisk sjekke blodplate- og leukocyttallene i perifert blod, samt aktiviteten til leverenzymer. Når du tar P-Butin i høye doser eller i kombinasjon med klaritromycin, har pasienten risiko for å utvikle uveitt (en betennelsesprosess i øyets choroide). I dette tilfellet trenger pasienten samråd med en oftalmolog, og midlertidig slutter å ta stoffet.

[27], [28], [29], [30], [31]

Bruk P-Butin under graviditet

R-Butin er kontraindisert under graviditet og amming, - dette er tydelig angitt i instruksjonene til legemidlet. Derfor anbefales ikke gravide kvinner å ta dette antibiotika, som mange andre.

Bruken av P-Butin under graviditeten er full av negative konsekvenser for fremtidens mor og hennes barns helse. Hvis det er nødvendig å bruke Rifabutin under amming, er det nødvendig å løse problemet med akutt opphør av laktasjon. For de kliniske resultatene ble ikke strengt kontrollerte studier som var relatert til bruk av R-Butin under graviditet, utført.

I praktisk medisin brukes bare de antibiotika som ikke påvirker utviklingen av fosteret negativt. Vanligvis er behandling med antibiotika under graviditet kun fornuftig hvis den terapeutiske effekten på infeksjonspatologi i en fremtidig mor er høyere enn skadet (sannsynlig eller potensielt) for fosteret. Gravide kvinner må vurdere at nesten alle antibiotika foreskrives på resept, så et besøk til lege i tilfelle sykdom er obligatorisk. Medisinsk kontroll av terapi gjør det mulig å unngå negative konsekvenser som kan skyldes feil behandling, spesielt et uavhengig ukontrollert inntak av antibakterielle midler.

Kontra

R-Butin brukes i medisin for behandling av infeksjoner forårsaket av bakterier, inkludert for behandling av tuberkulose. Til tross for effektiviteten og vedvarende tiltak har stoffet en rekke kontraindikasjoner, som må tas i betraktning før behandling påbegynnes.

Kontraindikasjoner for bruk R-Butin:

• graviditet,
• ammingstid (amming),
• overfølsomhet overfor stoffet,
• alder til 18 år,
• individuell intoleranse mot Rifabutin og andre ansamyciner,
• alvorlige brudd på arbeidet i leveren og nyrene.

Når du tar P-Butin, er det nødvendig å følge med på behandlingsregime som er fastsatt av den behandlende legen. Det skal bemerkes at under behandlingen kan man observere farging av huden, urin, spytt i en rød-oransje fargetone.

Hvis pasientens tilstand forverres under antibiotikabehandlingen, er det nødvendig å konsultere lege. Det bør også tas hensyn til at sikkerheten til preparering av R-Butin hos barns aldersgrupper ikke er studert. Derfor har barn ikke lov til å ta denne medisinen. Dette skyldes muligheten for manifestasjon av økt hepatotoksisitet av Rifabutin på grunn av aldersrelaterte leverendringer.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Bivirkninger P-Butin

R-Butin må tas i henhold til forskriftene fra legen. Ved forverring eller observasjon av uønskede symptomer, bør pasienten rådføre seg med behandlende lege angående videre administrasjon av legemidlet. Det kan være nødvendig å redusere dosen av legemidlet, eller å finne alternative måter å behandle infeksjonen på.

Bivirkninger av P-Butin kan manifesteres som:

• kvalme og oppkast,
• endringer i smak (dysgeusi),
• diaré og magesmerter,
• gulsott,
• økt aktivitet av levertransaminaser,
• anemi (reduksjon av hemoglobin i erytrocytter),
• trombocytopeni (reduksjon i antall blodplater),
• leukopeni (en reduksjon i innholdet av leukocytter i blodet),
• artralgi (sårhet i leddene),
• Myalgi (smerte i musklene).

Videre kan sidereaksjoner av organismen til legemiddel R-Butin være allergisk (utslett, feber), sjeldne - uveitt (betennelse i årehinnen), bronkospasme (plutselig reduksjon av bronkial veggen muskler), anafylaktisk sjokk.

I tilfelle en overdose av antibiotika, kan det være en økning i bivirkninger. I dette tilfellet må pasienten skylle magen. Symptomatisk terapi og diuretika er også foreskrevet.

[25], [26]

Overdose

P-Butin skal brukes for medisinsk ordningen, som ble utviklet av en medisinsk spesialist, strengt etter dens angitte dosering. Ellers følgende symptomer på overdosering legemiddel: svimmelhet, kvalme, oppkast, økte bivirkninger (f.eks, magesmerter, diaré, gulsott, endringer i blod komposisjon, etc.), så vel som bevisstløs. Det er strengt forbudt å utføre behandling med R-Butin.

En overdose av et legemiddel er en meget farlig tilstand som kan føre til negative konsekvenser og forårsake irreversible reaksjoner i kroppen. Ved de første tegn på overdosering er det nødvendig å ringe en ambulanse. Før legen kommer til pasienten, er det nødvendig å skylle magen og forårsake brekninger. Til dette formål kan du drikke 3 kopper saltet vann (2 ts salt til 200 mg). Etter vask må magen ta noen knuste tabletter av aktivt kull.

I alvorlige tilfeller av overdosering av P-Butin trenger pasienten medisinsk hjelp i stasjonær modus. Behandlingen utføres under hensyntagen til symptomene. I dette tilfellet er narkotika av den reverserte tiltak vanligvis foreskrevet, eller rettet for å opprettholde leveren.

Det er svært viktig å bestemme hvilket preparat personen har forgiftet. Dette vil bidra til å utvikle riktig behandlingstaktikk og gjøre en prognose av mulige bivirkninger.

Vanligvis Utnevnt samt narkotika som er rettet mot for eksempel med en overdose av et trykkreduserende legemiddel foreskriver et middel som stimulerer hjertearbeidet.

Interaksjoner med andre legemidler

R-Butin har en annen effekt på visse stoffer og kan forårsake organiske endringer i kroppen. Spesielt bidrar det til å akselerere stoffskiftet i legemidlet i leveren.

Interaksjoner av P-Butin med andre legemidler:

• zidovudin - Rifabutin reduserer konsentrasjonen i plasma;
• klaritromycin, flukonazol - øk konsentrasjonen av P-Butin i blodplasmaet;
• orale prevensiver - Rifabutin reduserer effektiviteten.

Utviklingen av klinisk signifikante interaksjoner av preparatet av P-Butin med slike legemidler som ethambutol, sulfonamider, sulfonamider, teofyllin, zalcitabin, pyrazinamid, er usannsynlig. I tillegg påvirker rifabutin farmakokinetikken til legemidler metabolisert av cytokrom P450 IIIA-systemet.

Pasienten bør nøye følge det foreskrevne behandlingsregime og ta P-Butin i en bestemt spesifisert dose. Legemidlet kan bli full som tom mage, enten under eller etter et måltid. Rifabutin-aktivitet manifesterer sig i farging av urin, tårer, hud, spytt og til og med kontaktlinser i rød-oransje farge.

Hvis du tar medisiner, før du begynner behandling med Rifabutin, må du fortelle legen din om det for å hindre mulige negative konsekvenser.

[32], [33], [34],

Lagringsforhold

P-Butin må lagres i henhold til de regler som er foreskrevet av helsemyndighetene for medikamenter Skjema B, som inkluderer potente legemidler som skal oppbevares med spesiell forsiktighet er nødvendig, og separat fra andre medikamenter.

Oppbevaringsbetingelser P-Butin:

• ved en temperatur på ikke over 25 ° C;
• på et tørt sted, sikkert beskyttet mot lys;
• i forseglet originalemballasje.

Under påvirkning av direkte sollys i kapsler kan kjemiske reaksjoner oppstå, noe som ofte fører til tap av terapeutisk effekt og rask forverring av legemidlet. Av denne grunn bør R-Butin lagres på et mørkt sted, best av alt - på en separat hylle i et skap med ugjennomsiktige dører.

I tillegg er kapslene i stand til å absorbere fuktighet, blir lett våt og ødelegge. Derfor bør legemidlet lagres vekk fra steder med høy luftfuktighet, for eksempel et bad. Etter hvert inntak skal kapselhettlegget lukkes tett for å forhindre at stoffet reagerer med oksygen i luften.

Alle legemidler skal oppbevares på et eget sted, for eksempel på øverste hylle i skapet, borte fra små barn og eldre familiemedlemmer med dårlig syn.

[35], [36], [37], [38], [39]

Holdbarhet

R-Butin, som et hvilket som helst annet legemiddel, har en klart begrenset anvendelsesperiode, som må tas i betraktning for hver pasient.

Holdbarhet for dette legemidlet er 2 år, fra og med produksjonsdato, angitt på pakningen. Det må huskes at du i intet tilfelle kan ta for sent medisiner, da de kan ha uforutsigbare effekter på menneskekroppen. Etter utløpsdato skal legemidlet kasseres umiddelbart.

Det anbefales ikke å hælde kapslene i en annen beholder, oppbevar R-Butin i den originale emballasjen og helst med instruksjonene på innsiden til, om nødvendig, avklare informasjonen om legemidlet. Det er nødvendig å overholde alle oppbevaringsbetingelsene for legemidlet, som er foreskrevet i instruksjonene. Spesiell oppmerksomhet bør tas hensyn til forholdsregler, kontraindikasjoner, bivirkninger, samt narkotikainteraksjon med andre legemidler.

[40], [41], [42]