Naclofen

Naklofen er et legemiddel i kategorien NSAIDs, et derivat av α-toluinsyre. Egenskapene inkluderer smertelindring, betennelsesdempende og febernedsettende.

[ 1 ]

Indikasjoner Naclofen

Blant indikasjonene:

• degenerative patologier eller inflammatoriske prosesser i muskel- og skjelettsystemet. Dette er sykdommer som juvenil, revmatoid og psoriasisartritt i kronisk stadium, samt Bechterews sykdom, reaktive og giktaktige former for artritt. Også med revmatisme i bløtvev, osteoartrose i ryggraden sammen med perifere ledd (kan være ledsaget av Minor-symptom), samt med bursitt, senebetennelse, betennelse i skjelettmuskulatur, periartritt og synovitt;
• mild eller moderat smerte ved muskelsmerter, nervesmerter og lumboskias. Også ved posttraumatisk smerte, med inflammatoriske prosesser som bakgrunn, ved tannpine og hodepine, smerter etter operasjon. I tillegg ved migrene, dysmenoré, betennelse i legene, proktitt, galle- eller nyrekolikk;
• som en del av en omfattende behandling av ØNH-sykdommer av smittsom og inflammatorisk natur, der det oppstår sterke smerter (som mellomørebetennelse, faryngitt og betennelse i mandlene);
• feber.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i form av kapsler med modifisert frisetting. Kapselvolumet er 75 mg. Det er 10 kapsler i én blisterpakning og 2 blisterstrimler i én pakning.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i legemidlet er natriumdiklofenak. Det påvirker kroppen på følgende måte - det undertrykker ikke-selektivt aktiviteten til enzymene COX-1, så vel som COX-2, noe som fører til at metabolismen av eikosatetraensyre forstyrres, samt syntesen av tromboksan, samt PG og prostacyklin reduseres. Konsentrasjonen av forskjellige PG-er i synovialvæsken, urinen og mageslimhinnen reduseres.

Det er mest effektivt for å eliminere smerter som utvikler seg som følge av inflammatoriske prosesser. Ved behandling av revmatiske patologier bidrar de smertestillende og antiinflammatoriske egenskapene til diklofenak til å redusere smerteintensiteten, hevelsen og merkbar stivhet i leddene om morgenen – dette øker leddets funksjonelle kapasitet. Det aktive stoffet bidrar også til å redusere betennelse og smerter i perioden etter operasjonen, samt ved skader.

Som andre NSAIDs har diklofenak antiplatelete egenskaper. I terapeutiske doser har det nesten ingen effekt på blodstrømningsprosesser. Ved langvarig behandling svekkes ikke effekten av den aktive komponenten.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetikk

Det aktive stoffet absorberes fullstendig og raskt. Maksimal plasmakonsentrasjon nås 0,5–1 time etter bruk. Denne indikatoren er lineært avhengig av mengden av legemiddeldosen som introduseres i kroppen.

Ved gjentatt bruk av legemidlet observeres ingen endringer i farmakokinetikken til det aktive stoffet. Hvis man overholder det nødvendige intervallet mellom dosene av legemidlet, akkumuleres det ikke i kroppen. Biotilgjengelighetsindeksen er 50 %, og det binder seg til plasmaproteiner med mer enn 99 % (hoveddelen - til albuminer). Stoffet går over i synovialvæsken og når sin maksimale konsentrasjon i den 2–4 timer senere enn i plasmaet. Eliminasjonstiden for diklofenak fra plasma vil også være kortere.

Som et resultat av den første passasjen i leveren gjennomgår omtrent 50 % av den aktive komponenten en metabolsk prosess, som utvikles som et resultat av enkelt-/flersidige hydroksyleringsprosesser, samt konjugering med glukuronsyre. Enzymsystemet P450CYP2C9 deltar også i metabolske prosesser. Nedbrytningsproduktene har lavere farmakologisk aktivitet enn den aktive komponenten i legemidlet.

Den systemiske Cl-en er 260 ml/min, og distribusjonsvolumet er 550 ml/kg. Plasmahalveringstiden til stoffet er 2 timer. Omtrent 70 % av den inntatte dosen elimineres gjennom nyrene i form av farmakologisk inaktive nedbrytningsprodukter, og enda mindre enn 1 % av stoffet skilles ut uendret. Resten skilles ut i gallen i form av nedbrytningsprodukter.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal tas oralt, kapselen svelges uten å tygge og skylles ned med vann. Dette bør gjøres på slutten av et måltid eller umiddelbart etter det (helst om morgenen). Dosering bestemmes individuelt, i henhold til alvorlighetsgraden av patologien. For voksne er dosen vanligvis 1 kapsel 1-2 ganger daglig. Ikke mer enn 150 mg av legemidlet kan tas per dag.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Bruk Naclofen under graviditet

Bruk av legemidlet under graviditet er kun tillatt i tilfeller der den mulige fordelen oppveier risikoen for å utvikle negative konsekvenser for fosteret. Men i tredje trimester er bruk av Naklofen forbudt uansett.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• individuell intoleranse mot diklofenak;
• en kombinasjon (i delvis eller fullstendig form) av bronkial astma, nesepolypose med bihuler (i tilbakevendende form), samt overfølsomhet for aspirin og andre NSAIDs (også i anamnesen);
• den postoperative perioden etter koronar bypassoperasjon;
• tilstedeværelsen av magesår og erosjoner på slimhinnene i tolvfingertarmen eller magen, samt aktiv blødning i mage-tarmkanalen;
• forverret betennelse i tarmene (som uspesifikk ulcerøs kolitt, samt regional enteritt);
• cerebrovaskulær eller annen form for blødning, samt hemostaseforstyrrelser;
• alvorlig leversvikt eller aktiv leverpatologi;
• alvorlig nyresvikt (kreatinin Cl er mindre enn 30 ml/minutt), diagnostisert hyperkalemi, samt nyresykdom i et progressivt stadium;
• dekompensert form for hjertesvikt;
• undertrykkelse av hematopoietiske prosesser i benmargen;
• barn under 18 år.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Bivirkninger Naclofen

Å ta medisinen kan føre til utvikling av følgende bivirkninger:

• Fordøyelsessystemet: ofte - oppkast med kvalme, smerter i epigastrium, magesmertesyndrom, dyspeptiske symptomer, diaré, oppblåsthet. I tillegg også anoreksi og økt transaminaseaktivitet. I sjeldne tilfeller utvikles blødning i mage-tarmkanalen (diaré eller oppkast med blod, samt melena observeres). I tillegg kan slike lidelser som gastritt, ulcerøse prosesser i mage-tarmkanalen (med/uten perforasjon eller blødning) utvikles, samt gulsott med hepatitt og leverdysfunksjon. Isolert - tørre slimhinner (også i munnhulen), glossitt og stomatitt, samt spiserørsskader, diafragmalignende tarmstrikturer (uspesifikk form for hemorragisk kolitt, forverret ulcerøs kolitt eller regional enteritt), pankreatitt, forstoppelse og hepatitt med fulminant forløp;
• NS-organer: ofte – svimmelhet eller hodepine. Sjelden – en følelse av døsighet. Følsomhetsforstyrrelser (for eksempel parestesi) opptrer sporadisk, kramper, skjelvinger, hukommelsesproblemer og angst utvikles. I tillegg cerebrovaskulære lidelser, aseptisk hjernehinnebetennelse, en følelse av depresjon, utvikling av søvnløshet, desorientering og forekomst av mareritt. Også en følelse av opphisselse eller irritabilitet og psykiske lidelser;
• sanseorganer: svimmelhet utvikler seg ofte. Synsforstyrrelser (diplopi eller tåkesyn), smaks- eller hørselsforstyrrelser observeres av og til, og tinnitus kan forekomme;
• urinveisorganer: hematuri, akutt nyresvikt, tubulointerstitiell nefritt, i tillegg til proteinuri og nefrotisk syndrom, kan nekrotisk papillitt og ødem av og til utvikles;
• organer i det hematopoietiske systemet: trombocyto- eller leukopeni, aplastisk eller hemolytisk anemi, eosinofili, og i tillegg agranulocytose observeres i isolerte tilfeller;
• allergi: anafylaktoide og anafylaktiske reaksjoner (inkludert en merkbar reduksjon i blodtrykk, samt sjokktilstand). Isolerte tilfeller – utvikling av angioødem (også i ansiktet). Den allergiske reaksjonen fremkalles av stoffene som finnes i legemidlet: metylparahydroksybenzoat, samt propylparahydroksybenzoat;
• kardiovaskulære organer: takykardi, problemer med hjerterytmen, smerter i brystet, ekstrasystoler, økt blodtrykk utvikles av og til. I tillegg kan hjertesvikt, samt vaskulitt eller hjerteinfarkt, utvikles;
• luftveier: i sjeldne tilfeller, forekomst av hoste eller bronkial astma (også dyspné); isolerte tilfeller - utvikling av larynxødem eller lungebetennelse;
• Hud: hovedsakelig hudutslett utvikler seg. I sjeldne tilfeller kan urtikaria forekomme. Isolerte lidelser som bulløst utslett og eksem (inkludert polyformeksem) observeres. I tillegg observeres malignt ekssudativt erytem, toksisk epidermal nekrolyse, kløe i huden, eksfoliativ dermatitt, alopecia, fotofobi og purpura (muligens i allergisk form).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Overdose

Manifestasjoner av overdosering: økte bivirkninger - kvalme med oppkast, magesmerter, diaré, blødning i mage-tarmkanalen, samt svimmelhet med hodepine, kramper og tinnitus. I tillegg høy eksitabilitet, utvikling av hyperventilering av lungene med økt krampeberedskap. Ved betydelig doseoverskridelse - utvikling av hepatotoksiske effekter og akutt nyresvikt.

For å eliminere lidelsene er det nødvendig å skylle magen og drikke aktivt kull, og i tillegg til dette utføre symptomatisk behandling. Effektiviteten av hemodialyse og tvungen diurese er svært lav, siden det ved en overdose oppstår betydelig binding til proteiner, og det observeres også en intensiv metabolisme.

[ 26 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet øker plasmakonsentrasjonen av slike stoffer som metotreksat og digoksin, samt ciklosporin og litiumlegemidler. Det svekker effekten av diuretika. I kombinasjon med kaliumsparende diuretika øker risikoen for hyperkalemi. I kombinasjon med antikoagulantia, platehemmere og fibrinolytiske legemidler (alteplase og streptokinase med urokinase) øker risikoen for blødning (i mage-tarmkanalen).

Reduserer effekten av sovepiller og antihypertensive medisiner. I kombinasjon med GCS og andre NSAIDs øker det risikoen for å utvikle bivirkninger (blødning i mage-tarmkanalen), samt de toksiske egenskapene til metotreksat og den nefrotoksiske effekten av ciklosporin.

Aspirin reduserer blodkonsentrasjonen av diklofenak. Og når det kombineres med paracetamol, øker risikoen for nefrotoksiske egenskaper ved den aktive ingrediensen i Naklofen.

I kombinasjon med antidiabetika kan hypo- eller hyperglykemi utvikles. Ved kombinasjon av Naklofen og disse legemidlene er det nødvendig å overvåke blodsukkernivået nøye.

På grunn av kombinasjonen med cefotetan, cefamandol, plikamycin, samt cefoperazon og valproinsyre, øker forekomsten av hypoprotrombinemi.

Effekten av diklofenak på prosessene med PG-syntese i nyrene øker i kombinasjon med cyklosporin og gullpreparater - som et resultat øker dens nefrotoksiske egenskaper.

Selektive serotoninreopptakshemmere øker risikoen for gastrointestinal blødning.

Ved kombinasjon med legemidler basert på johannesurt, samt stoffer som kolkisin, etanol og kortikotropin, øker risikoen for gastrointestinal blødning.

Legemidler som fremkaller utviklingen av lysfølsomhet forsterker den sensibiliserende effekten av diklofenak i forhold til UV-stråling.

Tubulære sekresjonsblokkere øker plasmakonsentrasjonen av diklofenak, og øker dermed toksisiteten.

Antibakterielle midler i kinolonklassen øker risikoen for å utvikle anfall.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Lagringsforhold

Legemidlet skal oppbevares under standard forhold for legemidler, utilgjengelig for barn. Temperaturforhold – maksimalt 30 °C.

[ 31 ]

Holdbarhet

Naklofen er tillatt å brukes i 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 32 ]