Naklofen

Naklofen er et stoff fra kategorien NSAID, et derivat av a-toluinsyre. Blant sine egenskaper - smertestillende midler, antiinflammatorisk og antipyretisk.

[1]

Indikasjoner Naklofen

Blant indikasjonene:

• degenerative patologier eller inflammatoriske prosesser i ODE. It sykdommer slik som reumatoid artritt og psoriasis former i det kroniske stadium, og i tillegg, ankyloserende spondylitt, reaktiv artritt og giktisk form. Også når bløtvev revmatisme, osteoartritt av ryggraden sammen med de perifere ledd (kan være ledsaget av symptomer minor), og i tillegg, når bursitt, seneskjedebetennelse, betennelse i skjelettmuskulatur periartritah og synovitt;
• svak eller moderat smerte med myalgi, neuralgi, og også lumbosciatica. Også med posttraumatiske smerter, med inflammatoriske prosesser mot bakgrunnen, med tann og hodepine, smerte etter kirurgiske operasjoner. I tillegg til migrene, dysmenoré, betennelse i appendages, proktitt, biliær eller renal kolikk;
• som en del av den integrerte behandlingen av ENT-sykdommer av infeksjons-inflammatorisk natur, hvor alvorlig smerte (som otitis, faryngitt og tonsillitt) føltes;
• feber.

[2], [3], [4]

Utgivelsesskjema

Det er tilgjengelig i kapsler som har en modifisert frigjøring. Volumet av kapsler er 75 mg. Det er 10 kapsler på en blister og 2 blisterplater i en pakke.

[5], [6]

Farmakodynamikk

Den aktive komponenten av stoffet er diklofenaknatrium. Det påvirker kroppen som følger: - ikke-selektivt hemmer COX-1-enzymer, så vel som COX-2, slik at det er en forstyrrelse prosess eicosatetraenoinsyre metabolisme, og reduserte tromboksan-synteseprosesser, og PG og prostacyklin. Konsentrasjonen av ulike PG i synovialvæsken, urinen og mageslimhinnen minsker.

Den største effektiviteten manifesterer seg i eliminering av smerte, som utvikles som følge av inflammatoriske prosesser. Ved behandling av revmatiske patologier kan analgetiske og antiinflammatoriske kvaliteter av diklofenak redusere styrken av smerte, hevelse og markert stivhet i leddene om morgenen - dette øker leddets funksjonelle kapasitet. Det aktive stoffet bidrar også til å redusere betennelse og smerte i postkirurgisk periode, og i tillegg til skader.

Som andre NSAIDs har diklofenak antiplatelet egenskaper. I den terapeutiske doseringen påvirker det nesten ikke prosessene for blodstrøm. Ved langvarig behandling er virkningen av den aktive ingrediensen ikke svekket.

[7], [8], [9], [10]

Farmakokinetikk

Det aktive stoffet absorberes fullstendig og raskt. Toppet av plasmakonsentrasjonen når 0,5-1 time etter inntak. Denne indikatoren er lineært avhengig av mengden dosering administrert til kroppen.

Ved gjentatt bruk av stoffet, er det ingen endring i farmakokinetikken til det aktive stoffet. Hvis du holder det nødvendige intervallet mellom narkotika, akkumuleres det ikke i kroppen. Biotilgjengelighetsindeksen er 50%, og med plasmaproteiner binder mer enn 99% (hoveddelen - med albuminer). Stoffet passerer inn i synovialvæsken, og toppkonsentrasjonen i den når 2-4 timer senere enn i plasma. Tiden for diclofenak som skal fjernes fra plasmaet vil også være kortere.

Som et resultat av første pas i leveren gjennomgår omtrent 50% av den aktive bestanddelen en metabolsk prosess som utvikles som et resultat av en en eller flere ganger hydroksyleringsprosess, samt konjugering med glukuronsyre. En deltakende av metabolske prosesser er også enzymsystemet P450CYP2C9. Nedbrytningsprodukter har en lavere farmakologisk aktivitet enn den aktive komponenten av legemidler.

Systemet Cl-lesingen er 260 ml / minutt, og fordelingsvolumet er 550 ml / kg. Plasmens halveringstid for stoffet er 2 timer. Ca. 70% av dosen som brukes, elimineres gjennom nyrene i form av farmakologisk inaktive henfallsprodukter, og enda mindre enn 1% av stoffet utskilles uendret. Residuet utskilles sammen med galle i form av forfallsprodukter.

[11], [12], [13], [14], [15]

Dosering og administrasjon

Ta medisinen i munnen, svelg kapselen, ikke tygge, og vask den med vann. Gjør dette på slutten av måltidet eller umiddelbart etter det (best om morgenen). Doseringene bestemmes individuelt, i henhold til alvorlighetsgraden av patologien. For voksne er dosen vanligvis 1 kapsel 1-2 ganger per dag. En dag får ikke ta mer enn 150 mg av legemidlet.

[23], [24], [25]

Bruk Naklofen under graviditet

Bruk av stoffet under graviditet er bare tillatt i tilfeller hvor den mulige fordelen overstiger risikoen for å utvikle negative konsekvenser for fosteret. Men i 3. Trimester er Naklofen uansett forbudt.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• individuell intoleranse mot diklofenak;
• en kombinasjon av (delvis eller fullstendig form) bronkial astma, nasal polypose med bihuler (i tilbakevendende form), og hypersensitivitet til aspirin og andre NSAID (og historie);
• Postoperativ periode etter prosedyren for aortokoronær bypass;
• Tilstedeværelse av sår og erosjoner på slimhinnen i tolvfingre eller mage, samt aktiv blødning i mage-tarmkanalen;
• forverret betennelse i tarmene (som ikke-spesifikk form for ulcerøs kolitt, samt regional enteritt);
• cerebrovaskulær eller annen form for blødning, så vel som forstyrrelser av hemostase;
• alvorlig form for leverinsuffisiens eller aktiv hepatisk patologi;
• En uttalt form for nyresvikt (Cl-kreatinin er mindre enn 30 ml / minutt), diagnostisert hyperkalemi og nyresykdom i det fremskredende stadiet;
• dekompensert form for hjertesvikt;
• undertrykkelse av hematopoietiske prosesser i benmargen;
• barn under 18 år.

[16], [17], [18], [19]

Bivirkninger Naklofen

Ta medisiner kan føre til utvikling av slike bivirkninger:

• organer i fordøyelsessystemet: ofte - oppkast, kvalme, smerter i epigastriet magesmerter, dyspepsi symptomer syndrom, diaré, oppblåsthet. Dessuten er det også anoreksi, og økte transaminaser. I sjeldne tilfeller - i mage-tarmkanalen utvikler blødning (det er diaré eller oppkast av blod, og melena). Dessuten kan det utvikle forstyrrelser slik som gastritt, ulcerøs prosesser i tarmen (med / uten perforering eller blødning) og dessuten gulsott hepatitt og forstyrrelse i leveren. Enslig - tørre slimhinner (i munnen), glossitis og stomatitt, og dessuten esophageal skade diafragmopodobnye intestinalstrikturer (ikke-spesifikk form av blødende kolitt, ulcerøs kolitt eller grovt regional enteritt), pankreatitt, forstoppelse og fulminant hepatitt med;
• organer i nasjonalforsamlingen: ofte er det svimmelhet eller hodepine. Av og til - en følelse av døsighet. Individuelle lidelser av følsomhet (for eksempel parestesi) utvikler, anfall, tremor, minneproblemer, engstelige følelser utvikler seg. I tillegg er cerebrovaskulære lidelser, aseptisk meningitt, en følelse av depresjon, utvikling av søvnløshet, desorientering og utseende av mareritt. Også en følelse av spenning eller irritabilitet og psykiske lidelser;
• sanser: Vertigo utvikler seg ofte. Visuelt observerte synsforstyrrelser (diplopi eller tåke), smakfølelser eller hørsel, det er lyder i ørene;
• organer i urinsystemet: et enkelt kan utvikle hematuri, akutt form av nyresvikt, tubulær nefritt, bortsett fra at proteinuri og nefrotisk syndrom, nekrotiserende papillitt og svelling;
• legemer av det hematopoetiske system: sporadisk observert trombotsito- eller leukopeni, aplastisk anemi eller hemolytiske form, eosinofili, og i tillegg, agranulocytose;
• allergi: anafylaktoid og anafylaktisk reaksjon (blant annet en merkbar reduksjon i blodtrykk, samt en sjokkstatus). Single - utviklingen av ødem Quincke (også på ansiktet). Allergisk reaksjon er provosert av stoffene som finnes i stoffet metylparaksybensoat, så vel som propylparhydroksybenzoat;
• organer i kardiovaskulærsystemet: Takykardi utvikler seg individuelt, problemer med hjerterytmen, smerte inne i brystet, ekstrasystol, en økning i blodtrykket. I tillegg utviklingen av hjertesvikt, samt vaskulitt eller hjerteinfarkt;
• åndedrettsorganer: i sjeldne tilfeller, utseendet på hoste eller bronkial astma (også dyspnø); enkelt utvikling av larynx ødem eller pneumonitt;
• Hud: For det meste utvikler utslett på huden. I sjeldne tilfeller kan brekninger forekomme. Enkelte brudd blir observert, for eksempel bullous utslett, samt eksem (inkludert polyform). I tillegg - ondartet eksudativ erythema multiforme, toksisk epidermal Nekrolyse, kløende hud, eksfoliativ dermatitt, alopecia, fotofobi, og purpura (eventuelt i form av en allergisk).

[20], [21], [22]

Overdose

Manifestasjoner overdose PM: økt bivirkninger - kvalme, oppkast, magesmerter, diaré, blødninger i mage-tarmkanalen, og svimmelhet med hodepine, kramper og støy i ørene. I tillegg, høy excitability, utviklingen av hyperventilering av lungene med økt kramperende beredskap. I tilfelle av et betydelig overskudd av dosen - utviklingen av hepatotoksiske effekter og akutt form for nyresvikt.

For å eliminere brudd, er det nødvendig å skylle magen og drikke aktivt kull, og i tillegg til å utføre symptomatisk behandling. Effektiviteten av prosedyrer for hemodialyse og tvungen diurese er svært liten, da overdose er forbundet med en signifikant binding til proteiner, samt en intensiv metabolisme.

[26]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet øker plasmakonsentrasjonen av stoffer som metotrexat og digoksin, samt syklosporin og litiummedikamenter. Svekke effektiviteten av diuretika. I kombinasjon med kaliumsparende diuretika øker risikoen for hyperkalemi. I kombinasjon med antikoagulasjonsmidler, antiblodplate og fibrinolytiske medikamenter (alteplase og streptokinase, urokinase) øker risikoen for blødning (i magen).

Lindrer effekten av sovende piller og antihypertensive stoffer. I kombinasjon med GCS og andre NSAIDs øker risikoen for å utvikle sine bivirkninger (blødninger i mage-tarmkanalen), og i tillegg de toksiske egenskapene til metotreksat og nephrotoxiske effekter av cyklosporin.

Aspirin svekker blodkoncentrasjonen av diklofenak. Og når det kombineres med paracetamol, øker risikoen for utvikling av nefrotoksiske egenskaper av den aktive komponenten av naclofen.

I kombinasjon med antidiabetika kan hypo- eller hyperglykemi utvikles. Ved kombinering av Naklofen med disse legemidlene må du nøye overvåke nivået av glukose i blodet.

På grunn av kombinasjonen med cefotetan, cefamandol, plikamycin, samt cefoperazon og valproinsyre, øker hyppigheten av hypoprothrombinemi.

Effekten av diklofenak på synteseprosessene av PG i nyrene øker i forbindelse med syklosporin og gullpreparater - derfor øker dets nefrotoksiske egenskaper.

Selektive inhibitorer av reversert serotoninopptak øker risikoen for blødning i mage-tarmkanalen.

Ved kombinasjon med St. John's wort, samt stoffer som kolchicin, etanol og kortikotropin, øker risikoen for blødning i mage-tarmkanalen.

Legemidler som fremmer utviklingen av fotosensitivitet, forsterker sensitiviserende effekt av diklofenak i forhold til UV-stråling.

De tubulære sekresjonsblokkene øker plasmakoncentrasjonen diclofenak, og øker dermed toksisiteten.

Inkludert i kategorien av kinolon antibakterielle midler øker risikoen for anfall.

[27], [28], [29], [30]

Lagringsforhold

Du må holde medisinen under normale forhold for medisiner, på et sted utilgjengelig for barn. Temperaturregimet er maksimalt 30 ° C.

[31]

Holdbarhet

Naklofen kan brukes i 3 år fra fremstillingsdato for medisinen.

[32]