Metoklopramid

Metoklopramid er et medikament som brukes til å behandle en rekke gastrointestinale lidelser og en rekke andre tilstander.

Legemidlet har flere farmakologiske egenskaper:

1. Prokinetisk handling: Metoklopramid stimulerer bevegelsen av mat gjennom mage-tarmkanalen, og forbedrer gastrisk og tarmmotilitet. Dette kan være nyttig for behandling av symptomer på oppkast, kvalme, halsbrann og andre gastrointestinale lidelser.
2. Anti-emetisk virkning: Metoklopramid hjelper til med å redusere kvalme og oppkast ved å blokkere virkningen av dopamin i oppkast sentrum av hjernen.
3. Å redusere refluks: Medikamentet kan være effektivt for å redusere sur refluks fra magen til spiserøret, noe som hjelper til med å redusere halsbrann og andre symptomer på gastroøsofageal reflukssykdom (GERD).

Metoklopramid tas vanligvis oralt i tablett- eller sirupform. Det kan også brukes i injiserbar form på sykehus for akutt lettelse av kvalme og oppkast.

Det er viktig å merke seg at metoklopramid kan ha bivirkninger inkludert døsighet, svimmelhet, bevegelsesforstyrrelser og andre. Derfor bør bruken av dette stoffet være under tilsyn av en lege og overholde de anbefalte doseringene. Du bør ikke ta metoklopramid uten å konsultere legen din, spesielt hvis du har andre medisinske tilstander eller tar andre medisiner.

Indikasjoner Metoklopramid

1. Kvalme og oppkast: Metoklopramid brukes til symptomatisk behandling av kvalme og oppkast på grunn av forskjellige årsaker som kirurgi, medikamentell terapi, strålebehandling eller gastrointestinale sykdommer.
2. Gastroøsofageal reflux (GERD): Metoklopramid kan brukes til å behandle GERD-symptomer som halsbrann, oppkast, dysfagi (svelging av vanskeligheter), etc.
3. Hyperemesis gravidarum: I tilfeller av alvorlig kvalme og oppkast, inkludert hyperemesis gravidarum, kan metoklopramid være foreskrevet for å lindre symptomer.
4. Støtte for gastrointestinal motilitet: Metoklopramid kan brukes til å stimulere gastrisk og tarmmotilitet hos pasienter med gastroparesis eller andre gastrointestinale motilitetsforstyrrelser.
5. Kjemoterapibehandlingsstøtte: Metoklopramid brukes noen ganger som en del av en antiemetisk protokoll når du administrerer cellegift.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter: Den mest brukte formen, beregnet på oral administrering. Metoklopramid tabletter kan være standardvirkende eller modifisert frigjøring for langvarig effekt.
2. Oral løsning (sirup): Denne formen er egnet for pasienter som har problemer med å svelge tabletter, inkludert barn og eldre. Løsningen gjør det lettere å dose og ta medisinen.
3. Injeksjoner: Metoklopramid i form av injeksjoner brukes til rask lindring av symptomer når oral administrering ikke er mulig eller ønskelig. Injeksjoner kan gis intramuskulært (IM) eller intravenøst (IV).
4. Rektale suppositorier: Selv om mindre vanlige, kan stikkpiller brukes til å lindre kvalme og oppkast når andre administrasjonsveier er upassende eller ineffektive.

Farmakodynamikk

1. Anti-emetisk handling:

   • Metoklopramid er et effektivt antiemetisk på grunn av dens effekt på dopamin D2-reseptorer i området til det permanente oppkastsenteret i lillehjernen. Det reduserer gagrefleksen og stimulerer gastrisk motorisk aktivitet, noe som hjelper til med å akselerere fordøyelsen og bevegelsen av mat gjennom mage-tarmkanalen.

2. Prokinetisk handling:

   • Metoklopramid stimulerer øvre gastrointestinal motorisk aktivitet ved å øke acetylkolinfrigjøring og undertrykke dopamininhibering. Dette kan være nyttig i behandlingen av funksjonelle og organiske fordøyelsesmotilitetsforstyrrelser som gastroparese og refluksesofagitt.

3. Redusert prolaktinsekresjon:

   • Metoklopramid utøver prolaktinekretoriske effekter ved å blokkere dopamin D2-reseptorer i den fremre loben til hypofysen. Dette kan være nyttig i behandlingen av hyperprolaktinemi og dets tilhørende symptomer som hyperprolaktinemisk amenoré og galaktoré.

4. Sentral handling:

   • Metoklopramid kan ha sentrale beroligende middel og angstdempende effekter assosiert med dens effekter på dopamin- og serotoninreseptorer i sentralnervesystemet.

5. Ytterligere effekter:

   • I noen tilfeller kan metoklopramid ha antidepressiva, betennelsesdempende og antioksidanteffekter, selv om mekanismene for disse effektene krever ytterligere undersøkelser.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Metoklopramid kan absorberes effektivt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Mat kan bremse absorpsjonshastigheten, men påvirker vanligvis ikke total absorpsjon.
2. Distribusjon: Den er godt fordelt i kroppen og kan trenge gjennom blod-hjerne-barrieren, slik at den kan påvirke sentralnervesystemet og redusere kvalme og oppkast.
3. Metabolisme: Metoklopramid metaboliseres i leveren, hovedsakelig gjennom hydroksylering og konjugering. Den viktigste metabolitten er metoklopramidsulfoksyd.
4. Utskillelse: Utskillelse av metoklopramid fra kroppen skjer hovedsakelig gjennom nyrene. Cirka 85-95% av dosen skilles ut uendret i løpet av de første 24 timene etter administrering.
5. Halveringstid: Halveringstiden for metoklopramid er omtrent 5-6 timer hos voksne og opptil 15 timer hos nyfødte.
6. Handlingsmekanisme: Metoklopramid er en antagonist av dopamin D2-reseptorer i sentralnervesystemet. Det har også en stimulerende effekt på gastrointestinal bevegelighet ved å øke frigjøring av acetylkolin.

Dosering og administrasjon

Voksne

• Oral (inntak): Standarddosen er 10 mg 30 minutter før måltider og før leggetid, opptil 4 ganger daglig, avhengig av symptomer og respons på behandling. Den maksimale daglige dosen skal ikke overstige 40 mg.
• Intraven tusen intramuskulær administrering: Doseringen for injeksjon er vanligvis 10 mg opptil 4 ganger om dagen. Intravenøs administrering bør gjøres sakte, i minst 1-2 minutter, for å unngå bivirkninger.

Barn

Doseringen av metoklopramid for barn beregnes individuelt, basert på kroppsvekt, og bør bestemmes av en lege. Generelt er det 0,1-0,15 mg per kilo kroppsvekt 30 minutter før måltider og før leggetid, opptil 3-4 ganger om dagen.

Spesielle instruksjoner

• Varigheten av behandlingen med metoklopramid bør vanligvis ikke overstige 12 uker på grunn av risikoen for bivirkninger, inkludert bevegelsesforstyrrelser.
• Følg legens instruksjoner nøye angående lengden på behandlingsforløpet og slutter ikke å ta den plutselig uten å konsultere en spesialist, spesielt for langvarig bruk.
• Når metoklopramid administreres intravenøst, bør det sakte administreres for å minimere risikoen for bivirkninger som ortostatisk hypotensjon.

Bruk Metoklopramid under graviditet

Når metoklopramid brukes under graviditet, må potensielle risikoer og fordeler for mor og foster vurderes. Det er utilstrekkelige data for å oppgi sikkerheten under graviditet, spesielt i de tidlige stadiene. Derfor anbefales det generelt å unngå bruk av metoklopramid under graviditet, spesielt uten å konsultere lege.

I noen tilfeller, når de potensielle fordelene for moren oppveier de mulige risikoene for fosteret, kan imidlertid legen bestemme seg for å foreskrive metoklopramid under graviditet. Dette kan være nødvendig i tilfeller av alvorlig kvalme og oppkast assosiert med graviditet (kalt hyperemesis gravidarum).

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for metoklopramid eller andre komponenter i stoffet skal ikke bruke det, da det kan forårsake allergiske reaksjoner.
2. Hypofysesvulster: Metoklopramid kan stimulere prolaktinproduksjon og kan være kontraindisert hos pasienter med hypofysesvulster som prolaktinomer.
3. Mekanisk eller perforert tarmhindring: Bruk av metoklopramid kan være kontraindisert i nærvær av mekanisk eller perforert tarmhindring, da det kan forverre symptomer og komplisere tilstanden.
4. Pheokromocytom: Metoklopramid kan forverre symptomer på feokromocytom, inkludert høyt blodtrykk, og er derfor kontraindisert hos pasienter med denne tilstanden.
5. Epilepsi: Metoklopramid kan forverre anfallsgrensen, derfor kan bruken være kontraindisert hos pasienter med epilepsi eller andre lidelser forbundet med forekomsten av anfall.
6. Graviditet og amming: Data om sikkerhet for metoklopramid under graviditet og amming er begrenset, og bruken av den skal evalueres og anbefales av lege.
7. Barn: Bruken av metoklopramid hos barn skal være forsiktig og bør bare foreskrives av en lege, spesielt hos barn med visse medisinske tilstander.

Bivirkninger Metoklopramid

1. Døsighet og tretthet: Metoklopramid kan forårsake døsighet eller tretthet, spesielt i begynnelsen av behandlingen eller med økende dosering.
2. Søvnløshet: Metoklopramid kan forårsake søvnløshet eller søvnforstyrrelser hos noen mennesker.
3. Svimmelhet: Noen pasienter kan oppleve svimmelhet eller en følelse av ustabilitet.
4. Hjertebank eller endringer i hjerterytme: sjelden kan metoklopramid forårsake endringer i hjerterytme som hjertebank eller arytmier.
5. Tørr munn: Metoklopramid kan forårsake munntørrhet hos noen mennesker.
6. Fordøyelsesforstyrrelser: Dette kan omfatte diaré, forstoppelse, kvalme eller oppkast.
7. Maskering av symptomene på tardiv dyskinesi: Dette er en sjelden, men alvorlig bivirkning der metoklopramid kan maskere symptomene på tardiv dyskinesi, en tilstand preget av ufrivillige bevegelser som kan bli irreversible.
8. Heving av prolaktin: Metoklopramid kan øke prolaktinnivået i blodet, noe som kan føre til uønskede effekter hos menn (f.eks. Gynecomastia) og hos kvinner (f.eks. Hyperprolaktinemisk amenoré).

Overdose

1. Ekstrapyramidale symptomer: inkluderer dyskinesier, dystoni, psykomotorisk agitasjon, muskelspasmer og skjelvinger. Disse symptomene er assosiert med blokkering av dopaminreseptorer i sentralnervesystemet.
2. Sedasjon og døsighet: Overskytende metoklopramid kan forårsake døsighet, slapphet, generell svakhet og til og med tap av bevissthet.
3. Kardiotoksisitet: I noen tilfeller kan overdose føre til forstyrrelser i hjerterytme, inkludert arytmier og forlengelse av QT-intervallet.
4. Antikolinergiske symptomer: Inkluder munntørrhet, forstoppelse, uskarpt syn, urinforstyrrelser, etc.
5. Nevroleptisk syndrom: I sjeldne tilfeller kan nevroleptisk syndrom utvikle seg, manifestert som hypertermi, kramper, redusert bevissthet og andre symptomer.
6. Andre symptomer: Kvalme, oppkast, diaré, hypertensjon, hypotensjon og andre uønskede effekter kan også oppstå.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antiemetika: Metoklopramid kan forbedre effekten av andre antiemetika som sentralt virkende antiemetika (f.eks. Dimenhydrinat), noe som kan føre til økt sedasjon.
2. Legemidler som påvirker det kardiovaskulære systemet: metoklopramid kan øke effekten av antihypertensive midler, for eksempel antihypertensive medisiner eller medisiner som reduserer hjerterytmen (f.eks. Beta-adrenoblockers), noe som kan føre til en betydelig nedgang i blodtrykket.
3. Legemidler som påvirker sentralnervesystemet: metoklopramid kan øke beroligende middel og antikolinergiske effekter av andre medisiner som benzodiazepiner eller antidepressiva, noe som kan føre til økt døsighet og redusert respons.
4. Legemidler som forårsaker forlengelse av QT-intervall: metoklopramid kan øke risikoen for arytmier når de brukes samtidig med andre medisiner som forårsaker QT-intervall forlengelse, for eksempel antiarrytmiske medisiner eller antibiotika fra makrolidgruppen.
5. Legemidler som øker sekresjonen: medikamenter som øker formidlerutskillelsen (f.eks. Antihistaminer) kan redusere effekten av metoklopramid.
6. Legemidler som forårsaker ekstrapyramidale symptomer: bruk av metoklopramid med andre medisiner som kan forårsake ekstrapyramidale symptomer (f.eks. Nevroleptika) kan øke denne bivirkningen.