Letrozol

Letrozol er et legemiddel mot kreft som virker ved å blokkere bindingen av østrogen.

Legemidlet har også en antiøstrogen effekt, og selektivt reduserer aktiviteten til aromatase (et viktig bioenzym i prosessene for østrogen binding) gjennom høyspesifikk syntese med komponentene i dette enzymet. Sammen med dette bremser stoffet implementeringen av østrogen biosyntese inne i friske perifere vev, så vel som neoplasmavev. [1]

Indikasjoner Letrozol

Det brukes hos postmenopausale kvinner - i de tidlige stadiene med ondartede neoplasmer i brystområdet (som uttrykker avslutningen på kvinnelige kjønnshormoner), som en tilleggsbehandling.

Det brukes til ondartede brystskader i de tidlige stadiene, i postmenopausen etter fullført standard tilleggsbehandling med tamoxifen - som et forlenget tilleggsstoff.

Det er foreskrevet for hormonavhengige ondartede brystlesjoner (vanlige) hos postmenopausale kvinner - 1. Linjeterapi.

Brukes også ved malignt brystkarsinom av utbredt art hos postmenopausale kvinner som tidligere har brukt antiøstrogener.

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av stoffet realiseres i tabletter - 10 stykker inne i en cellepakke; i en eske - 3 slike pakker.

Farmakodynamikk

Hos postmenopausale kvinner dannes østrogener hos en kvinne hovedsakelig ved hjelp av aromatase, som delvis omdanner androgener dannet inne i binyrene til østron med østradiol.

Den konstante bruken av legemidler i en daglig porsjon på 0,1-5 mg forårsaker en nedgang i plasmaværdiene til østradiol og østron med estronsulfat til et nivå på opptil 95% av de opprinnelige verdiene. Inhiberingen av bindingen av østrogener må opprettholdes i hele behandlingsperioden. [2]

Når bindingen av østrogener er blokkert, øker androgener, som er forløpere til østrogener når det gjelder kjemisk struktur.

Samtidig øker Letrozol -behandlingen litt sannsynligheten for å utvikle osteoporose.

Adjuvant behandling i de tidlige stadiene av ondartet brystkarsinom reduserer sannsynligheten for tilbakefall, øker 5-års progresjonsfri overlevelse og reduserer risikoen for metastaser og sekundære neoplasmer.

Langvarig tilleggsbehandling reduserer sannsynligheten for tilbakefall med 42%.

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, er medisinen i høy hastighet og absorberes nesten helt inne i tarmen. Den gjennomsnittlige biotilgjengeligheten er 99,9%. Matinntak reduserer absorpsjonshastigheten. For å oppnå Cmax -verdiene, tar det i gjennomsnitt 1 time ved bruk av narkotika på tom mage, eller 2 timer ved matforbruk.

Intraplasmisk proteinsyntese er omtrent 60%. Ved langvarig bruk av stoffet observeres ikke akkumulering.

Det meste av stoffet er involvert i metabolske prosesser med dannelsen av en metabolsk komponent som ikke har aktivitet.

Utskillelse skjer hovedsakelig i form av metabolske elementer sammen med urin; den mindre delen utskilles av tarmene. Halveringstiden er 2 dager.

Bruk Letrozol under graviditet

Letrozol bør ikke brukes under amming eller graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• hormonell status, som er notert under fruktbarhet;
• alvorlig intoleranse overfor stoffene i stoffet.

Forsiktighet er nødvendig ved bruk hos personer med glukose-galaktose malabsorpsjon, laktoseintoleranse og laktasemangel.

Bivirkninger Letrozol

Blant bivirkningene:

• lesjoner assosiert med NS: døsighet, dysestesi, svimmelhet, parestesi, depresjon og nervøsitet, og i tillegg søvnløshet, angst, hypestesi, irritabilitet, midlertidige forstyrrelser i cerebral blodstrøm og nedsatt hukommelse;
• problemer som påvirker fordøyelseskanalen: kvalme, magesmerter, forstoppelse, dyspepsi, munntørr slimhinner, oppkast, stomatitt og diaré, og i tillegg en økning i aktiviteten til intrahepatiske enzymer;
• brudd på hematopoietiske prosesser: leukopeni;
• respiratoriske lidelser: hoste eller dyspné;
• tegn forbundet med blodstrøm: arteriell trombose, takykardi, hjerneslag, tromboflebitt som påvirker overfladiske og dype vener, lungeemboli, økt blodtrykk, samt iskemisk hjertesykdom;
• epidermale lesjoner: utslett, Quinckes ødem, tørr hud, hyperhidrose, kløe, alopecia, anafylaktiske tegn og urticaria;
• lidelser som påvirker arbeidet med ODA: myalgi, leddgikt, brudd, artralgi, samt osteoporose og smerter som påvirker beinene;
• sensoriske problemer: grå stær, smakforstyrrelser og tåkesyn;
• lidelser som påvirker urogenital funksjon: blødning, smerter som påvirker brystbenet, økt vannlating, vaginal utslipp og infeksjoner;
• metabolske forstyrrelser: anoreksi, tørst, økning eller reduksjon i vekt, økt appetitt og hyperkolesterolemi;
• andre manifestasjoner: tretthet, ubehag, perifert ødem, paroksysmal feber, hypertermi, asteni, generalisert ødem, tørre slimhinner og smerter i området med neoplasma foci.

Overdose

Det er tegn på forgiftning med Letrozole.

Det er ingen spesifikke terapimetoder for forgiftning med dette stoffet, derfor utføres symptomatiske så vel som støttende handlinger. Medisinen kan skilles ut fra kroppen gjennom hemodialyse.

Lagringsforhold

Letrozol må oppbevares på et sted som er beskyttet mot fuktighet, barn og sollys. Temperaturnivået er ikke høyere enn 25 ° C.

Holdbarhet

Letrozol er tillatt brukt innen en 24-måneders periode fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Analoger

Analogene til medisinen er midler til Femara, Aralet, Letromar og Lerza med Letrotera og Letrozole Teva, og i tillegg til dette Etruzil.

Anmeldelser

Letrozole får liten tilbakemelding fra pasienter - mennesker med kreft er ikke så villige til å snakke om sykdomsforløpet og behandlingen.

Onkologer, derimot, anser medisiner fra denne kategorien som svært effektive (som bekreftet av vitenskapelig forskning og testing) i behandlingen av brystkreft.