Isosorbiddinitrat

Iskemisk hjertesykdom regnes som en av de vanligste hjertesykdommene. Angina pectoris, hjertesvikt, astmaanfall, ødematøst syndrom - dette er en ufullstendig liste over vanlige tilstander som ofte er manifestasjoner av IHD. For å effektivt bekjempe denne farlige patologien er det vanlig å bruke et bemerkelsesverdig antianginalt middel - isosorbiddinitrat, som tilhører nitratklassen og er den aktive ingrediensen i mange hjertemedisiner.

I denne artikkelen skal vi snakke om legemidlet med samme navn, oppkalt etter virkestoffet «isosorbiddinitrat».

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikasjoner Isosorbiddinitrat

Som allerede nevnt, er hovedindikasjonen for bruk av isosorbiddinitrat, uansett hvilket navn legemidlet frigjøres under, koronar hjertesykdom, som ofte kalles sultenhjertesyndrom. Men ulike manifestasjoner av patologien kan kreve bruk av forskjellige former for legemidlet, som brukes både for langsiktige terapeutiske effekter og for rask lindring av farlige symptomer.

Derfor anbefales det å ta vanlige tabletter og depotkapsler, sublingvaltabletter og TTS-filmer i følgende tilfeller:

• for å redusere intensiteten av anginaanfall (trykkende eller klemmende smerte, samt en brennende følelse bak brystbenet i hjerteområdet),
• for å forhindre de ovennevnte tilstandene forbundet med utilstrekkelig blodtilførsel til hjertemuskelen,
• for behandling av CHF (kronisk eller kongestiv hjertesvikt), når dette legemidlet foreskrives som en del av ulike tiltak for å behandle sykdommen,
• for behandling av arteriell hypertensjon som en av manifestasjonene av koronar hjertesykdom,
• for behandling av visse typer pulmonal hypertensjon, karakterisert ved forhøyet trykk i lungearteriesystemet,
• som en del av en flerkomponentbehandling for en patologi der det er en utvidelse (forstørrelse) av de høyre delene av hjertet på grunn av sykdommer i bronkopulmonale systemet («lungehjertet»),
• for rehabilitering etter hjerteinfarkt.

Løsningen for intravenøse infusjoner eller langsomme injeksjoner brukes i slike livstruende situasjoner for pasienten som:

• lungeødem,
• akutt stadium av hjerteinfarkt,
• en komplikasjon av koronar hjertesykdom som truer utviklingen av hjerteinfarkt, kalt ustabil angina i medisinsk praksis.

Bruk av spray (inhalasjonsvei for legemiddeladministrasjon) er berettiget dersom akuttbehandling utenfor sykehus er nødvendig:

• i det akutte stadiet av hjerteinfarkt mot bakgrunn av venstre ventrikkelsvikt,
• for å forebygge og behandle anginaanfall,
• som et terapeutisk og profylaktisk middel for spasmer i hjertearteriene under undersøkelse av karene ved bruk av et hjertekateter.

Ved akutt hjertesvikt brukes isosorbiddinitrat ofte for å utvide lumen i blodårene og forbedre koronarsirkulasjonen.

[ 5 ], [ 6 ]

Utgivelsesskjema

Behandling med isosorbiddinitrat er nøyaktig tilfelle når nitrater (salter av salpetersyre) ikke skader helsen, men tvert imot lar deg styrke den. Den kjemiske formelen til _detaktive stoffet er _representert som _C6H8N2O8.

Selve det nitroholdige stoffet er et hvitt pulver som ikke har noen lukt eller smak. Pulveret er praktisk talt uløselig i vann. Aceton, alkohol eller eter brukes til å løse det opp.

For enkel bruk, med tanke på indikasjonene for bruk, produseres legemidlet for IBS i flere former. Tradisjonelle frigjøringsformer, som tabletter, kapsler og konsentrat (pulver hvorfra en løsning tilberedes, brukt til injeksjoner og dråper) finnes parallelt med spesielle: sublingual spray og TTS (en medisinsk film som festes til tannkjøttet).

Vanlige tabletter kan inneholde 5, 10 eller 20 mg av virkestoffet. Pakken inneholder 20 eller 50 tabletter. Sublingvaltabletter (de skal ikke svelges, men oppbevares under tungen til de er helt oppløst) inneholder 5 mg isosorbiddinitrat.

Depotformer av legemidlet (langtidsvirkende tabletter og kapsler) inneholder 20, 40, 60 og til og med 120 mg av virkestoffet.

Konsentratet for tilberedning av en løsning i hetteglass inneholder 10 mg av den aktive ingrediensen i 1 ml volum.

Sprayen og aerosolen for sublingual spray inneholder 300 doser hjertemedisin (300 spray), hvor hver dose inneholder 1,25 mg isosorbiddinitrat.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamikk

"Isosorbiddinitrat" regnes som et av de mest effektive legemidlene som brukes til å behandle hjerteiskemi og lindre anginaanfall. Legemidlet skylder denne anerkjennelsen til dets aktive stoff, som har følgende egenskaper:

• utvidelse av lumen i blodårene (vasodilaterende effekt),
• reduserer hjertemuskelens behov for oksygen (antianginal effekt),
• generell koronar utvidende effekt.

Utvidelsen av koronar- og perifere kar skjer på grunn av en reduksjon i vaskulær tonus og avslapning av muskelveggene deres, noe som er umulig uten deltakelse av nitrogenoksid. Legemidlet øker konsentrasjonen av NO2 _i muskelvevet i karene (arterier og vener).

Legemidlets antianginale effekt skyldes tre faktorer:

• reduksjon av perifer vaskulær motstand (etterbelastning),
• utvidelse av perifere vener, noe som resulterer i en reduksjon i blodstrømmen til høyre atrium (forbelastning),
• utvidelse av koronarkar.

Dermed reduserer "Isosorbiddinitrat" belastningen på hjertemuskelen (myokard) ved utilstrekkelig funksjon. Det fremmer også utvidelsen av hjertekarene og sikrer normal ernæring og oksygenmetning i områder med nedsatt blodtilførsel som følge av sykdommen.

Isosorbiddinitrat er i stand til å redusere blodtrykket i lungekretsløpet. Og dette er igjen et nødvendig tiltak for å forhindre lungeødem.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetikk

Selv om legemidlet forbedrer koronar og perifer sirkulasjon, påvirker det ikke hjertefrekvensen. Kun i sjeldne tilfeller observeres en liten økning i hjertefrekvensen. I tillegg til å utvide hjertekarene, fremmer legemidlet utvidelse av hjernen og lungekarene, noe som forbedrer cerebral og lungesirkulasjon.

Hastigheten på effekten av å ta legemidlet avhenger av hvilken frigjøringsform legemidlet bruker. Selv om de alle har tilstrekkelig virkningshastighet. For eksempel kan effekten av sublingvaltabletter merkes etter 3–5 minutter. Regelmessige og langvarige tabletter gir effekt etter 15–20 minutter, selv om noen omstendigheter kan redusere starten på den terapeutiske effekten til 30–40 minutter.

Ved spraying i munnhulen kan den terapeutiske effekten sees etter et halvt minutt (på grunn av den raske absorpsjonen av legemidlet i blodet gjennom slimhinnen), noe som er svært viktig i situasjoner som krever umiddelbare tiltak. Samtidig er en enkelt spraydose nok i opptil 2 timer.

Det aktive stoffet metaboliseres i leveren, noe som resulterer i dannelsen av isosorbidmononitrater. Legemidlet skilles ut fra kroppen gjennom nyrene.

Halveringstiden til legemidlet avhenger også av frigjøringsformen. For en injeksjonsløsning er den omtrent 20 minutter, for vanlige tabletter - 4 timer, for sublingual - 1 time, osv.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering og administrasjon

"Isosorbiddinitrat" er et hjertemedisin som kan brukes på en hvilken som helst effektiv og praktisk måte: oralt, ved å skylle tablettene med vann, ved å plassere en sublingual tablett under tungen eller spraye en spray i foreskrevet dosering inn i dette området, ved å feste en spesiell medisinsk film til tannkjøttet eller bak kinnet, samt ved intravenøse injeksjoner eller droppere.

Tabletter til oral administrasjon tas vanligvis hele med tilstrekkelig mengde væske. Det anbefales å gjøre dette en time før et måltid, eller i ekstreme tilfeller et par timer etter.

Om nødvendig, for å lindre et anginaanfall, kan tabletten tygges og svelges etter at smertene har gitt seg. Tabletter på 5 og 10 mg brukes til dette formålet. Tabletten med høyere dose må deles.

Forebygging av anginaanfall starter med en dose på 10 mg. Du må ta tablettene 4 til 5 ganger daglig.

Hvis den angitte doseringen ikke er effektiv nok, økes den daglige dosen (fra maksimalt 60 til 120 mg) på den 4.-5. dagen av behandlingen med legemidlet. Hyppigheten av legemidlets inntak avhenger av tabletttypen: vanlige tabletter - 3-4 ganger daglig, retardtabletter - fra 1 til 3 ganger daglig.

Behandling av hjertesviktsymptomer utføres med vanlige tabletter med en dosering på 10 og 20 mg. Administrasjonshyppigheten i dette tilfellet kan være fra 3 til 4 ganger daglig.

Maksimal enkeltdose for sublinguale tabletter og transbukkale filmer er 10 mg. Administrasjonshyppigheten bestemmes av behandlende lege basert på diagnosen og pasientens tilstand.

Bruk av en sublingual spray innebærer å injisere 1 til 3 doser av sammensetningen i munnhulen. Injeksjoner bør gjøres med intervaller på et halvt minutt og holde pusten under manipulasjonen.

Bruken av sprayen som nødhjelp ved akutt infarkt eller hjertesvikt utføres i samme dosering, det eneste poenget er at hvis den første dosen av legemidlet ikke gir lindring, kan injeksjonen av legemidlet gjentas etter 5 minutter. Neste bruk av sprayen er mulig etter 10 minutter. Dette er vanligvis nok til å lindre livstruende symptomer.

Ved undersøkelse av koronarkar med kateter sprayes først 1 eller 2 doser av legemidlet under pasientens tunge. Dette er nødvendig for å forhindre spasmer i hjertekarene.

Doseringen for intravenøse infeksjoner eller infusjoner kan variere mye i hvert enkelt tilfelle. Den effektive dosen bestemmes av den behandlende legen, samt behandlingsvarigheten med legemidlet "Isosorbiddinitrat".

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Bruk Isosorbiddinitrat under graviditet

Bruk av "Isosorbiddinitrat" under graviditet er ikke forbudt, men bruken bør kun skje etter forutgående konsultasjon med en spesialist og i de dosene som er angitt av ham. Legemidlet kan også brukes under amming, men i tilfelle det er bedre å overføre babyen til næringsrike melkeblandinger på dette tidspunktet.

Kontra

Legemidlet basert på isosorbiddinitrat er uønsket og til og med farlig å bruke i følgende situasjoner:

• hvis pasienten får diagnosen vedvarende lavt blodtrykk,
• sjokktilstand,
• et kraftig fall i blodtrykket, som kjennetegner starten på kollaps,
• avansert stadium av perikarditt, der betennelse og fortykkelse av lagene i hjertemembranen (perikardiet) forårsaker kompresjon av hjertet (konstriktiv perikarditt),
• fortykkelse av den interventrikulære muskelen, noe som fører til forstyrrelse av koronar blodstrøm (obstruktiv HCM),
• i tilfelle traumatisk hjerneskade,
• pasienter diagnostisert med hemoragisk hjerneslag,
• med høyt intrakranielt trykk,
• hvis akutt hjerteinfarkt observeres mot bakgrunn av lavt blodtrykk,
• væskeansamling i hjertemembranens hulrom, som i kardiologi kalles hjertetamponade,
• hvis lungeødem er forårsaket av en toksisk faktor,
• lukketvinklet glaukom,
• overfølsomhet for komponentene i doseringsformen,
• allergisk reaksjon på organiske nitrater.

Legemidlet bør brukes under tilsyn av lege ved mitralstenose og aortastenose, lavt blodtrykk, cerebrovaskulære hendelser, leversvikt og i høy alder. Legemidlet brukes ikke i pediatri.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Bivirkninger Isosorbiddinitrat

Individuelle reaksjoner på legemidlet "Isosorbiddinitrat" kan variere. Noen pasienter tolererer medisinbehandlingen godt, mens andre kan oppleve noen bivirkninger. Blant slike ubehagelige manifestasjoner kan følgende skilles ut:

• mild til moderat hodepine,
• endring i hudfarge i ansiktet (merkbar rødhet),
• svimmelhet,
• reduksjon i blodtrykk (noen ganger til kritiske nivåer)
• økt hjertefrekvens, eller puls (mer enn 90 slag per minutt),
• hetetokter i hodet, ledsaget av en følelse av varme,
• ubehagelige opplevelser i munnen forårsaket av tørre slimhinner,
• en brennende følelse i tungeområdet (oftest på tuppen),
• lett kvalme,
• midlertidig forverring av synet,
• generell svakhet og tretthet,
• hudutslett forårsaket av en allergisk reaksjon på legemidlet.

Noen ganger, mot bakgrunn av medikamentell behandling ved relativt lave trykkavlesninger, kan man observere en økning i smertefulle manifestasjoner av angina. I svært sjeldne tilfeller er bruk av legemidlet ledsaget av utvikling av iskemi (oksygenmangel) i hjernen.

[ 23 ]

Overdose

Sikker bruk av ulike former for hjertemedisinen "Isosorbiddinitrat" innebærer streng overholdelse av legens instruksjoner når det gjelder dosering av legemidlet og hyppigheten av administrasjonen. Ved inntak av høye doser av legemidlet og uberettiget langvarig behandling kan det oppstå en overdose av legemidlet, som vil ha sine egne ubehagelige symptomer.

Symptomer på en overdose av isosorbiddinitrat kan inkludere en økning i noen bivirkninger av legemidlet, som hodepine og svimmelhet, syns- og avføringsforstyrrelser, dyspeptiske lidelser, svakhet og utvikling av kollaps mot bakgrunnen av en kraftig reduksjon i blodtrykket.

Men andre symptomer som ikke er typiske for dette legemidlet kan også oppstå. Hvis det oppstår tegn på oksygenmangel i kroppsvev (anoksi), diagnostiseres episoder med besvimelse, økning i kroppstemperatur, cyanose i lepper og negler, observeres kramper, kortpustethet, redusert puls og intrakranielt trykk - dette er allerede en grunn til å iverksette tiltak for å eliminere konsekvensene av en overdose av legemidlet.

Førstehjelp består av mageskylling. Deretter iverksettes tiltak for å eliminere de ovennevnte symptomene hjemme eller på sykehus.

Hvis det observeres oksygenmangel i vev mot bakgrunnen av en økning i nivået av methemoglobin, indikerer dette utviklingen av methemoglobinemi. I en slik situasjon innebærer akuttbehandling intravenøs administrering av en løsning av metylenblått. Doseringen bestemmes basert på følgende forhold: 1 eller 2 mg løsning tas per 1 kilogram av pasientens kroppsvekt.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Terapi med legemidlet bør utføres strengt under hensyntagen til legemiddelinteraksjonen mellom "Isosorbiddinitrat" og andre legemidler for å sikre god effektivitet av legemidlet og forhindre ubehagelige konsekvenser forbundet med forverring av pasientens helse etter samtidig bruk av ulike legemidler.

For eksempel, når man tar isosorbiddinitrat og den alfa-adrenerge blokkeren dihydroergotamin samtidig, kan plasmakonsentrasjonen og effekten av sistnevnte øke, noe som kan føre til utvikling av overdoseringssymptomer.

Hvis behandling med kolinetiske midler utføres mot bakgrunnen av inntak av isosorbiddinitrat, spesielt hos eldre, observeres en reduksjon i hukommelse og oppmerksomhet hos pasienter.

Adsorbenter, astringenter og omsluttende midler reduserer absorpsjonen av legemidlet når det administreres oralt og sublingualt.

Legemidler som tilhører gruppene perifere vasodilatorer, betablokkere, trisykliske antidepressiva, kalsiumkanalblokkere og tas samtidig med isosorbiddinitrat, bidrar til å redusere blodtrykket. Det samme kan sies om nevroleptika, legemidler for å senke blodtrykket, PDE-hemmere og etylalkohol.

Legemidlets antianginøse effekt reduseres betydelig når det tas parallelt med sympatomimetika.

Det er ikke tilrådelig å ta isosorbiddinitrat samtidig med den alfa-adrenerge agonisten noradrenalin, siden slik behandling reduserer effekten av sistnevnte.

Parallell behandling av erektil dysfunksjon med Sildenafil øker imidlertid sannsynligheten for å utvikle hjerteinfarkt og kollaps betydelig.

[ 32 ]

Lagringsforhold

Effektiviteten og sikkerheten til ethvert legemiddel, inkludert isosorbiddinitrat, kan påvirkes av manglende overholdelse av oppbevaringsbetingelsene for legemidlet. I dette tilfellet er det noen få oppbevaringskrav:

• temperatur innenfor romtemperatur,
• et avsidesliggende sted beskyttet mot sol, fuktighet og barns nysgjerrighet.

Overholdelse av slike enkle forhold vil bidra til å forhindre for tidlig forverring av legemidlet, og vil også beskytte helsen din og familiens helse.

[ 33 ], [ 34 ]

Spesielle instruksjoner

Under behandling med isosorbiddanatrat er det nødvendig å ta hensyn til at disse legemidlene har en negativ effekt på reaksjonshastigheten, så det er bedre å midlertidig avstå fra å kjøre bil og utføre aktiviteter som krever økt oppmerksomhet.

Hvis legemidlet må tas over lengre tid, bør det tas en 4-dagers pause hver 3.-5. uke, noe som vil forhindre avhengighet av legemidlet og en reduksjon i den terapeutiske effekten.

Hvis det er behov for å øke dosen, bør dette gjøres gradvis, samtidig som blodtrykk og puls overvåkes kontinuerlig.

[ 35 ], [ 36 ]

Holdbarhet

Holdbarheten til legemidlet i originalemballasjen uten skade på beskyttelsesskallet varierer fra 3 til 5 år, avhengig av frigjøringsform, og noen ganger navnet. Men det bør tas i betraktning at ved å åpne pakken reduseres denne perioden, noe som må angis i bruksanvisningen for et spesifikt legemiddel.

[ 37 ], [ 38 ]