Irin

Irin er et terapeutisk legemiddel fra undergruppen av legemidler av den antineoplastiske typen. Den viktigste aktive ingrediensen er irinotecan hydroklorid, som er medlem av irinotecan-gruppen av stoffer (de er semi-kunstige derivater av camptothecin-komponenten).

Legemidlet har uttalte antitumoregenskaper, og i tillegg bremser det spesifikt aktiviteten til isomeraseenzymer, som har en aktiv effekt på DNA -topologi (topoisomeraser). [1]

Indikasjoner Irin

Det brukes til behandling av tykktarmskreft , og i tillegg med utvikling av anfall forårsaket av Lennox-Gastaut syndrom .

Kan brukes alene eller i kombinasjon med capecitabin, leucovorin, 5-fluorouracil og cetuximab eller bevacizumab.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen er realisert i form av en injeksjonsvæske, inne i 5 ml hetteglass.

Farmakodynamikk

I sammenligning med andre kreftfremkallende stoffer har den større cytotoksisitet mot noen typer kreftformer, inkludert de som ikke har bukket under for påvirkningen av medisinene vinblastin og doxorubicin.

En annen uttalt medisinsk effekt av irinotekanhydroklorid er dets evne til å undertrykke virkningen av et hydrolytisk enzym, acetylkolinesterase. [2]

Cytotoksisk aktivitet avhenger av stadiet i cellesyklusen og eksponeringstidspunktet. [3]

Farmakokinetikk

Intraplasmisk oppløsning av stoffet tilsvarer en 2 eller 3-faset modell. Begrepet plasmahalveringstid på 1. Trinn er 12 minutter, på 2. - 2,5 time og på 3. - 14,2 timer. Over en periode på 24 timer utskilles 19,9% av den påførte dosen i urinen.

Proteinsyntese av SN-38 og irinotecan in vitro er 95% og 65%.

Etter intravenøs injeksjon er irinotecan involvert i metabolske prosesser med dannelsen av et aktivt nedbrytningsprodukt av SN-38. Metabolske prosesser foregår hovedsakelig inne i leveren.

Gjennomsnittlig utskillelseshastighet for det metabolske elementet SN-38 med urin over en periode på 24 timer er 0,25%. Farmakokinetikken til irinotecan avhenger ikke av størrelsen på doseringen.

Bruk Irin under graviditet

Irin kan ikke foreskrives under graviditet (det er bare tillatt hvis det er viktige indikasjoner).

Hvis du trenger å bruke medisiner under hepatitt B, må du slutte å amme en stund.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av alvorlig intoleranse overfor den aktive ingrediensen i stoffet eller dets tilleggselementer;
• kronisk tarmbetennelse, tarmblokkering;
• hyperbilirubinemi;
• alvorlig form for benmargssvikt;
• de generelle indikatorene for pasientens helse er under 2 -merket (i henhold til WHO -indeksen);
• alvorlig form for nøytropeni.

Det er forbudt å bruke det sammen med medisiner som inneholder johannesurt. Det kan også være andre kontraindikasjoner når de kombineres med andre antineoplastiske midler.

Bivirkninger Irin

Blant bivirkningene:

• svimmelhet, nervøsitet, cefalalgi;
• forstyrrelser i syn, tale eller tenkning;
• oppkast, diaré;
• nøytro- eller leukopeni.

Når det brukes sammen med andre legemidler, kan det oppstå lidelser som er karakteristiske for den medisinen. Administrasjon med bevacizumab forårsaker en økning i blodtrykksverdiene.

I tillegg kan det være:

• tromboembolisme eller trombose;
• hjerteinfarkt eller iskemisk hjertesykdom;
• nøytropen feber.

Overdose

Hvis delen overskrides to ganger, er pasientens død mulig (1 ganger tilfelle). I tillegg kan alvorlig diaré eller alvorlig nøytropeni utvikle seg.

Medisinen har ingen motgift. Det er nødvendig for å forhindre utvikling av infeksjoner og akutt dehydrering.

Interaksjoner med andre legemidler

Irinotecan har en antikolinesteraseeffekt, derfor kan det øke varigheten av nevromuskulær blokkering ved bruk av suxamethonium.

Når den kombineres med muskelavslappende midler av en ikke-depolariserende type, er en antagonistisk effekt med hensyn til nevromuskulær overføring mulig.

Noen tester har avslørt at når det kombineres med antikonvulsiva som induserer effekten av CYP3A (for eksempel fenobarbital med karbamazepin eller fenytoin), er det en nedgang i eksponeringen av SN-38 med irinotecan, SN-38-glukuronid, så vel som farmakodynamisk egenskaper. I tillegg til induksjon av hemoprotein P450ZA -enzymer, kan potensering av glukuronidering og en økning i intensiteten i galdeutskillelse påvirke nedgangen i eksponeringen av irinotecan til dets nedbrytningsprodukter.

Medisinen bør brukes med forsiktighet hos personer som samtidig bruker legemidler som hemmer (for eksempel ketokonazol) eller induserer (for eksempel fenytoin eller karbamazepin med fenobarbital) de metabolske prosessene til legemidler som oppstår ved hjelp av hemoprotein P450 3A. Det er nødvendig å forlate kombinasjonen av indusere / hemmere av denne metabolske veien, siden dette kan påvirke de metabolske prosessene til Irina.

Johannesurt er forbudt å brukes sammen med medisinen, siden det reduserer plasmaverdiene til SN-38.

Lagringsforhold

Irin må oppbevares ved en temperatur på ikke mer enn 25 ° C.

Holdbarhet

Irin kan påføres innen en 2-årig periode fra fremstillingsdatoen for stoffet.