Irin

Irin er et terapeutisk legemiddel fra en undergruppe av antineoplastiske legemidler. Dets viktigste aktive ingrediens er irinotekanhydroklorid, som er en del av irinotekan-gruppen av stoffer (de er semi-kunstige derivater av camptothecin-komponenten).

Legemidlet har uttalte antitumoregenskaper, og i tillegg bremser det spesifikt ned aktiviteten til isomeraseenzymer, som har en aktiv effekt på DNA-topologien (topoisomeraser). [ 1 ]

Indikasjoner Irin

Det brukes til å behandle kolorektal kreft, og også ved utvikling av anfall forårsaket av Lennox-Gastaut syndrom.

Det kan brukes som monoterapi eller i kombinasjon med kapecitabin, leukovorin, 5-fluorouracil og cetuximab eller bevacizumab.

Utgivelsesskjema

Produktet er tilgjengelig i form av en injeksjonsvæske, i 5 ml hetteglass.

Farmakodynamikk

Sammenlignet med andre antitumormidler har det større cytotoksisitet mot visse typer kreft, inkludert de som ikke har respondert på legemidlene vinblastin og doksorubicin.

En annen uttalt medisinsk effekt av irinotekanhydroklorid er dens evne til å undertrykke virkningen av det hydrolytiske enzymet acetylkolinesterase. [ 2 ]

Cytotoksisk aktivitet avhenger av stadiet i celleutviklingssyklusen og eksponeringstidspunktet. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Intraplasmisk nedbrytning av legemidlet tilsvarer en 2- eller til og med 3-fasemodell. Plasmahalveringstiden i stadium 1 er 12 minutter, i stadium 2 – 2,5 timer, og i stadium 3 – 14,2 timer. I løpet av en periode på 24 timer skilles 19,9 % av den påførte dosen ut i urinen.

Proteinsyntesen av SN-38 og irinotekan in vitro er 95 % og 65 %.

Etter intravenøs injeksjon deltar irinotekan i metabolske prosesser med dannelsen av det aktive nedbrytningsproduktet SN-38. Metabolske prosesser skjer hovedsakelig i leveren.

Gjennomsnittlig urinutskillelse av det metabolske elementet SN-38 over en 24-timers periode er 0,25 %. Farmakokinetikken til irinotekan er uavhengig av doseringsstørrelsen.

Dosering og administrasjon

Irin brukes i form av et infusjonslegemiddel, det administreres i den sentrale eller perifere venen. Fortynning og infusjon bør kun utføres av en erfaren medisinsk spesialist. Doseringen velges av en erfaren onkolog. Legemidlet bør fortynnes i en glukose- eller NaCl-løsning.

Ofte brukes medisinen én gang hver tredje uke; sjeldnere brukes en kur med administrering én gang hver uke. Ved kombinasjonsbehandling – én gang hver 2. uke. Infusjonen administreres med en hastighet på 0,5–1,5 timer.

Ved monoterapi er dosestørrelsen vanligvis 0,35 g/m². Under kombinasjonsbehandling administreres legemidlet vanligvis i en dose på 0,18 g/m².

• Søknad for barn

Legemidlet brukes ikke i pediatri.

Bruk Irin under graviditet

Irin bør ikke foreskrives under graviditet (det er kun tillatt hvis det foreligger vitale indikasjoner).

Hvis du trenger å bruke medisiner mens du ammer, må du slutte å amme en stund.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av alvorlig intoleranse mot den aktive komponenten av legemidlet eller dets tilleggselementer;
• kronisk tarmbetennelse, tarmobstruksjon;
• hyperbilirubinemi;
• alvorlig form for beinmargssvikt;
• pasientens generelle helseindikatorer er under 2 (i samsvar med WHO-indeksen);
• alvorlig form for nøytropeni.

Det er forbudt å bruke sammen med legemidler som inneholder johannesurt. Det kan også være andre kontraindikasjoner ved kombinasjon med andre antineoplastiske legemidler.

Bivirkninger Irin

Bivirkninger inkluderer:

• svimmelhet, nervøsitet, hodepine;
• syns-, tale- eller tankeforstyrrelser;
• oppkast, diaré;
• nøytro- eller leukopeni.

Ved bruk sammen med andre legemidler kan det oppstå lidelser som er karakteristiske for det aktuelle legemidlet. Administrasjon med bevacizumab forårsaker en økning i blodtrykksverdiene.

I tillegg kan følgende forekomme:

• tromboembolisme eller trombose;
• hjerteinfarkt eller koronar hjertesykdom;
• nøytropenisk feber.

Overdose

Hvis dosen overskrides to ganger, kan pasienten dø (1-dobbelt tilfelle). I tillegg kan alvorlig diaré eller alvorlig nøytropeni utvikles.

Legemidlet har ingen motgift. Det er nødvendig for å forhindre utvikling av infeksjoner og akutt dehydrering.

Interaksjoner med andre legemidler

Irinotekan har en antikolinesteraseeffekt og kan derfor øke varigheten av nevromuskulær blokade når suksametonium brukes.

Ved kombinasjon med ikke-depolariserende muskelavslappende midler er en antagonistisk effekt på nevromuskulær transmisjon mulig.

Enkelte tester har vist at når det kombineres med antikonvulsiva som induserer effekten av CYP3A (for eksempel fenobarbital med karbamazepin eller fenytoin), er det en reduksjon i eksponeringen av SN-38 med irinotekan, SN-38-glukuronid og farmakodynamiske egenskaper. I tillegg til induksjon av hemoprotein P4503A-enzymer, kan potensering av glukuronidering og en økning i intensiteten av biliær utskillelse påvirke reduksjonen i eksponeringen av irinotekan med dets nedbrytningsprodukter.

Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos personer som samtidig tar legemidler som hemmer (f.eks. ketokonazol) eller induserer (f.eks. fenytoin eller karbamazepin med fenobarbital) metabolske prosesser av legemidler som skjer ved hjelp av hemoprotein P450 3A. Det er nødvendig å unngå å kombinere indusere/hemmere av denne metabolske veien, da dette kan påvirke metabolske prosesser Irina.

Johannesurt bør ikke brukes sammen med legemidlet fordi det reduserer plasmaverdiene av SN-38.

Lagringsforhold

Irin bør oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 °C.

Holdbarhet

Irin kan brukes innen en 2-årsperiode fra produksjonsdatoen for legemidlet.