Irbetan

Irbetan er en medisin som har en antihypertensiv effekt. Når det brukes, er det en svekkelse av systemisk perifer vaskulær motstand, og i tillegg en reduksjon i de totale verdiene av blodtrykk, trykk i den lille sirkelen av blodstrøm og hjerte -etterbelastning.

Utviklingen av stoffets maksimale aktivitet utvikler seg etter 3-6 timer fra administreringstidspunktet, og den terapeutiske effekten varer i 24 timer. For å oppnå en stabil klinisk effekt, er det nødvendig å ta stoffet i en periode på 1-2 uker. [1]

Indikasjoner Irbetan

Det brukes mot sykdommer som primær hypertensjon og økt blodtrykk hos mennesker med nyrepatologier.

Det kan også foreskrives i kombinasjon for antihypertensiv behandling av diabetes mellitus type 2 .

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske stoffet er realisert i tabletter - 10 stykker inne i cellepakningen; inni esken - 2 slike pakker.

Farmakodynamikk

Irbesartan, når det tas oralt, fungerer som en selektiv antagonist av endene av angiotensin-2 (AT1) med en kraftig aktiv innflytelse. Komponenten er i stand til å blokkere eventuelle effekter av angiotensin-2, som formidles ved slutten av AO1, uavhengig av metode eller kilde for binding av angiotensin-2.

Selektiv antagonisme av endene av angiotensin-2 (AT1) forårsaker en økning i indeksene for renin med angiotensin-2 inne i blodplasmaet, samt en reduksjon i plasmaverdiene av aldosteron. [2]

På serumkaliumnivået har ikke irbesartan i seg selv noen signifikant effekt (med innføring av anbefalte doser). Stoffet bremser ikke under påvirkning av ACE (kininase-2), et enzym som katalyserer dannelsen av angiotensin-2, samt nedbrytning av bradykinin til en tilstand av metabolske elementer som ikke har terapeutisk effekt. Irbesartan er aktivt uten metabolsk stimulering. [3]

Farmakokinetikk

Inntatt irbesartan absorberes godt, med biotilgjengelighet i området 60-80%. Å spise med mat endrer ikke biotilgjengeligheten av stoffet.

Intraplasmisk proteinsyntese av irbesartan er omtrent 96%, men syntesen med cellulære blodelementer er svært svak. Distribusjonsvolumet av stoffet er i området 53-93 liter.

Ved inntak eller intravenøs administrering av 14C-irbesartan, fra radioaktive partikler som sirkulerer inne i blodplasmaet, er 80-85% uendret irbesartan.

Intrahepatiske metabolske prosesser skjer gjennom oksidasjon og glukuronidkonjugering. Glukuronid er den viktigste metabolske komponenten i sirkulasjonen av legemidler (ca. 6%). Det er tegn på at oksidasjon av irbesartan hovedsakelig realiseres gjennom CYP2C9 -enzymet til hemoproteinet P450; isoenzymet CYRZA4 har en meget ubetydelig effekt på metabolske prosesser.

Farmakokinetikken til irbesartan er lineær og avhenger av størrelsen på doseringen (i området 0,01-0,6 g). Det var en svakere doserelatert økning i legemiddelabsorpsjon når det konsumeres oralt i porsjoner på mer enn 0,6 g (dette er dobbelt så høy som tillatt dosering), men mekanismen for denne reaksjonen er ikke bestemt. Indikatorer for Cmax i plasma når 1,5-2 timer fra tidspunktet for administrering av legemidlet.

Nivået av renal og systemisk clearance av legemidlet er 3-3,5, samt 157-176 ml per minutt.

Den terminale halveringstiden for irbesartan er 11-15 timer. En intraplasmisk indikator for likevekt er notert etter 3 dager fra behandlingsstart (1 dose per dag). Flere administrasjoner av legemidler én gang daglig fører til begrenset opphopning av legemidlet inne i blodplasmaet (<20%).

Utskillelsen av irbesartan med dets metabolske elementer realiseres med galle og urin. Etter oral administrering og administrering av 14C-irbesartan ble omtrent 20% av de radioaktive komponentene utskilt i urinen, og resten ble utskilt i avføring. Mindre enn 2% av en porsjon skilles ut i form av et uendret element i urinen.

Bruk Irbetan under graviditet

Irbetan er forbudt å bruke under graviditet, siden det har en effekt på RAAS -aktiviteten, noe som kan påvirke fosterets intrauterine utvikling negativt, forårsake utvikling av oligohydraminoser, forsinket kranial ossifikasjon og nedsatt nyrefunksjon.

Det er også mulig at barnet utvikler en neonatal toksisk reaksjon - en reduksjon i blodtrykk, hyperkalemi og svikt i nyrefunksjonen.

Hvis du blir gravid mens du tar medisiner, må du umiddelbart avbryte behandlingen. Samtidig er det nødvendig gjennom ekkografi for å kontrollere nyrefunksjonen og tilstanden til skallen i fosteret - hvis pasienten utilsiktet fortsatte å bruke medisinen lenge allerede under graviditeten.

Når du planlegger å bli gravid, er det nødvendig å velge en alternativ behandlingsmetode.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse for elementene i stoffet;
• amming og svangerskap;
• mangel på laktase, galaktosemi og glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Med ekstrem forsiktighet brukes medisinen i slike situasjoner:

• stenose som påvirker arteriene i begge nyrene eller arterien i den eneste fungerende nyren;
• leverfunksjon eller alvorlig hjertesvikt;
• dehydrering;
• et overskudd av Na -element inne i kroppen;
• langvarig diaré eller oppkast;
• saltfri diett;
• dialyseprosedyrer;
• aldosteronisme i sin primære form;
• mitral eller aortastenose;
• hypertrofisk type kardiomyopati, som har en obstruktiv natur.

Bivirkninger Irbetan

Bivirkninger forbundet med legemiddeladministrasjon er vanligvis midlertidige og moderate. Blant dem:

• takykardi, økt tretthet, ortostatisk kollaps, svimmelhet, tinnitus og hodepine;
• oppkast, forstoppelse, dyspepsi, kvalme, halsbrann, diaré og dysgeusi;
• nedsatt leverfunksjon og hepatitt;
• nedsatt nyrefunksjon;
• hoste;
• artralgi eller smerter som påvirker leddene, brystbenet eller muskler;
• epidermal hyperemi, Quinckes ødem, vaskulitt av leukocytoklastisk type, urtikaria og utslett;
• maktesløshet;
• hyperkalemi eller reduserte hemoglobinverdier i blodet;
• myalgi eller kramper som påvirker musklene.

Overdose

Til dags dato har det ikke blitt rapportert tilfeller av Irbetan -forgiftning. Ved ekstreme høye doser (mer enn 0,9 g per dag) kan takykardi eller bradykardi utvikles, og blodtrykksnivået kan også falle dramatisk.

Ved slike brudd utføres mageskylling og inntak av aktivt kull. I tillegg er det nødvendig å etablere medisinsk overvåking av pasienten og utføre symptomatiske handlinger, om nødvendig.

Hemodialyseprosedyrer for stoffforgiftning vil være ineffektive.

Interaksjoner med andre legemidler

Irbetan tillates kombinert med diuretika av tiazidtypen, stoffer som blokkerer virkningen av Ca-kanaler, så vel som med ACE-hemmere.

I tilfeller der pasienten ble behandlet med store porsjoner diuretika i lang tid før administrering av legemidler, øker risikoen for blodtrykksfall i begynnelsen av behandlingen på grunn av dehydrering av kroppen.

Kombinasjon med kaliumsparende diuretika og kaliumholdige kosttilskudd kan øke plasmakaliumnivået.

Legemidlet bør ikke kombineres med amiodaron, flukonazol og rifamipicin, og i tillegg med cimetidin, litium, sulfafenozol, omeprazol og ketokonazol.

Innføringen av stoffet sammen med NSAID kan føre til en svekkelse av dets terapeutiske aktivitet.

Lagringsforhold

Irbetan må oppbevares på et mørkt sted, lukket for inntrengning av barn. Temperaturverdiene er ikke høyere enn + 25oC.

Holdbarhet

Irbetane kan brukes i en 36-måneders periode fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analogene til medisinen er stoffene Konverium, Votum og Irsar med Angizar, og i tillegg til dette, Aprovel, Diosar og Ibertan med Valzar, samt Coaprovel og Diostar.