Ipaton

Ipaton er et antitrombotisk legemiddel. Inneholder komponenten tiklopidin. Det hemmer blodplateadhesjon og aggregering, samt prosessene for frigjøring av blodplatefaktorer. I tillegg forlenger det blødningsperioden, reduserer tilbaketrekking av blodpropper, reduserer blodviskositet og fibrinogenindekser, og øker samtidig filtreringsaktiviteten til erytrocytter med fullblod.

Effektene avslørt i forskjellige tester viser at stoffet reduserer sannsynligheten for trombose i arteriell region (hovedsakelig ved vaskulære lesjoner på bena og forstyrrelser i hjerneblodstrømmen). [1]

Tiklopidin har ingen effekt på prosessene med fibrinolyse og blodpropp. [2]

Indikasjoner Ipaton

Det brukes for å forhindre utvikling av komplikasjoner av iskemisk type (kardiovaskulær eller cerebrovaskulær) hos mennesker med forstyrrelser i arteriell blodstrøm (perifer eller cerebral).

Det er foreskrevet for å korrigere eller forhindre trombocyttdysfunksjon forbundet med kunstig blodstrøm under operasjon eller langvarig hemodialyse .

Det brukes for å forhindre utvikling av en subakutt okklusjon som involverer en implantert koronar stent .

For lidelsene beskrevet ovenfor, brukes stoffet vanligvis hos personer med aspirinintoleranse eller ineffektivitet ved bruk.

Utgivelsesskjema

Medisiner produseres i tabletter - 10 stykker i en blisterpakning; inni esken - 2 slike pakker.

Farmakodynamikk

Tiklopidin har en blokkerende effekt på blodplateaggregering, som hemmer syntesen av fibrinogen og glykoproteiner IIb / IIIa (spesifikke ender på blodplatevegger) assosiert med ADP. Legemidlet har ingen effekt på blodplateaktivitet assosiert med AMP og COX. Til tross for at det biokjemiske innflytelsesprinsippet og mediatorene som er involvert i det er godt studert, realiseres inhibering av blodplateaggregering bare in vivo; in vitro endrer tiklopidin ikke blodplatefunksjonen. [3]

Terapeutiske porsjoner av tiklopidin tillater hemming av blodplateaggregering indusert av ADP-elementet (2,5 μmol / l) med 50-70%. Etter inntak avhenger antiplatelet -aktiviteten til tiklopidin av størrelsen på dosen opptil en daglig porsjon på 0,5 g, men med den påfølgende økningen øker den ikke lenger.

Ved to ganger inntak av legemidlet per dag i en porsjon på 0,25 g, utvikler inhiberingen av blodplateaggregering seg etter 2 dager, og maksimal effekt observeres den 5-8. Dagen.

Hos de fleste pasienter stabiliserer blødningsperioden og andre verdier av blodplatefunksjonen seg etter 7 dager fra det øyeblikket legemidlet er stoppet.

Farmakokinetikk

Når det administreres oralt i en enkelt dose, absorberes tiklopidin nesten fullstendig og med høy hastighet. Inne i plasmaet registreres dets Cmax -verdier etter 2 timer.

Ved inntak av medisiner etter måltider øker biotilgjengeligheten med 20%. Stabile plasmaindikatorer oppnås etter 7-10 dager etter bruk av stoffet i en porsjon på 0,25 g 2 ganger daglig.

Syntesen av tiklopidin med lipoproteiner, albumin og α1-glykoproteiner er 98%. Den undertrykkende effekten av tiklopidin på blodplateaggregering er ikke relatert til plasmanivået av legemidlet. En stor mengde tiklopidin er involvert i intrahepatisk metabolisme med dannelsen av 20 metabolske komponenter som ikke har legemiddelaktivitet.

Omtrent 50-60% av påført porsjon skilles ut i urinen, og resten i avføringen. Halveringstiden til tiklopidin er omtrent 30-50 timer.

Bruk Ipaton under graviditet

På grunn av den lille mengden informasjon om bruk av Ipaton for HB og graviditet, er det ikke foreskrevet i de angitte periodene.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse overfor tiklopidin eller andre elementer i stoffet;
• diatese av hemoragisk type;
• å ha en organisk karakter av lesjonen, som er forårsaket av en tendens til blødning (blant dem forverring av sår inne i mage -tarmkanalen eller en hemoragisk slag av slag i den aktive fasen);
• blodpatologier der det er en forlengelse av blødningstiden;
• alvorlig leversvikt;
• trombocyto- eller leukopeni, så vel som agranulocytose, til stede i historien.

Det er strengt forbudt å bruke medisinen til friske mennesker som et middel for primær forebygging av utvikling av tromboemboli.

Bivirkninger Ipaton

De viktigste bivirkningene:

• lidelser assosiert med blodsystemet og lymfe: nøytropeni (også dens alvorlige form). I løpet av de tre første månedene av behandlingen var det hovedsakelig et alvorlig stadium av nøytropeni eller agranulocytose. Kanskje utseendet av benmargsplasi, pancyto- eller trombocytopeni (indikatorer <80 000 / mm3). Utviklingen av TTP ble notert, og i tillegg til dette, en hemolytisk type anemi assosiert med trombocytopeni. Alvorlig nøytropeni kan forårsake sepsis. Mulig septisk sjokk, som kan føre til døden. Det er en mulighet for hyponatremi;
• immunforstyrrelser: immunologiske symptomer av forskjellige typer kan noteres - blant dem er tegn på allergi, anafylaktiske manifestasjoner, artralgi, nefropati, Quinckes ødem, vaskulitt, eosinofili, lupuslignende syndrom og en interstitiell form for pneumonitt av allergisk art;
• problemer med NAs aktivitet: hodepine eller smerter i andre områder, ørestøy, polyneuropati, døsighet, nervøsitet, svakhet, svimmelhet og forringelse av konsentrasjonen;
• lesjoner som påvirker CVS: takykardi eller hjertebank
• dysfunksjon i blodårene: hematomer, hyperemi eller blødning. Med blødning fra nesen ble det ofte observert komplikasjoner av den hemoragiske typen. Blødning før og postoperativt kan forekomme, samt hematuri, blåmerker og blødninger i konjunktivalregionen. I tillegg er blødninger inne i hjernen mulig;
• lidelser i fordøyelseskanalen: kolitt kan vises (blant dem den lymfocytiske formen), mot hvilken det er alvorlig diaré. Ved et stabilt og alvorlig stadium av sykdommen, bør behandlingen avbrytes. Diaré utvikler seg vanligvis med kvalme. Diaré er ofte kortvarig og moderat (vises i løpet av de tre første månedene av behandlingen). I utgangspunktet forsvinner denne negative effekten på 7-14 dager uten behov for medisinuttak. I tillegg kan sår utvikles eller appetitten forverres;
• problemer med arbeidet i det hepatobiliære systemet: noen ganger, i løpet av den første måneden av behandlingen, vises hepatitt (kolestatisk eller hemolytisk gulsott). Vanligvis forsvinner disse tegnene etter at legemidlet er avsluttet. Fulminant type hepatitt kan forekomme. Bruk av tiklopidin kan provosere en økning i verdiene av leverenzymer (en økning i aktiviteten til ikke-isolert eller isolert alkalisk fosfatase og serumtransaminaser to ganger normalverdien). Under behandlingen er en ubetydelig økning i serumbilirubinverdier mulig;
• lesjoner i epidermis og subkutant lag: i løpet av de første 3 månedene av behandlingsforløpet vises det ofte utslett (makulopapulær eller urtikaria, der kløe ofte utvikler seg). Dermatologiske tegn kan bli generaliserte, men etter at legemidlet er avsluttet, forsvinner de i løpet av de første dagene. Erythema polyform, PETN eller SSD vises enkeltvis;
• systemiske tegn: utvikling av en febertilstand;
• endring i laboratoriedata: en 8-10% økning i verdiene av LDL-C, HDL-kolesterol, VLDL-C og serumtriglyserider i løpet av de første 1-4 månedene av kurset uten videre progresjon med fortsatt behandling. Nivået av proporsjoner av lipoproteinfraksjoner (spesielt HDL / LDL) forblir innenfor de samme grensene. Informasjon fra kliniske tester viser at denne reaksjonen ikke er assosiert med kjønn, alder, diabetes, alkoholforbruk, og heller ikke øker sannsynligheten for CVD -sykdommer;
• andre lidelser: oppstår sjelden faryngitt, artropati, sår i munnslimhinnen, nefrotisk syndrom og smerter i halsen. Det kan være en forlengelse av blødningsperioden (to ganger / femdoblet) i sammenligning med verdiene på tidspunktet for behandlingens start. Medisinen er i stand til å redusere antall blodfibrinogen.

Overdose

Data fra tester utført med dyr viser at i tilfelle medisinforgiftning kan alvorlig gastrointestinal intoleranse oppstå.

Ved forgiftning er det nødvendig med induksjon av oppkast, mageskylling og utnevnelse av støttende prosedyrer.

Interaksjoner med andre legemidler

Fordi tiklopidin kan påvirke effekten av visse legemidler, må det kombineres nøye med legemidlene som er oppført nedenfor.

Teofyllin.

Plasmaparameterne øker ved bruk av tiklopidin. Hvis du trenger å bruke disse legemidlene sammen, må du nøye overvåke pasientens tilstand og overvåke plasmaverdiene av teofyllin, om nødvendig. I begynnelsen av behandlingen med Ipaton og når den er fullført, kan det være nødvendig å justere dosen av teofyllin.

Digoksin.

En ubetydelig (med ~ 15%) reduksjon i plasma digoksinverdier er mulig.

Syklosporin.

Administrasjon med et stoff kan senke plasmanivået av cyklosporin, og derfor må indikatorene overvåkes nøye.

Fenytoin.

Det er nødvendig å overvåke de intraplasmiske verdiene av fenytoin. Noen ganger kan kombinasjonen av Ipaton med fenytoin øke ytelsen og utviklingen av giftige tegn.

På grunn av den økte sannsynligheten for blødning, må kombinasjonen av medisinen og stoffene beskrevet nedenfor være ekstremt forsiktig og nøye overvåke laboratorieverdiene:

• orale antikoagulantia (du må regelmessig overvåke nivået av INR);
• NSAIDs;
• midler for heparin (ved bruk av ufraksjonert heparin er det nødvendig å overvåke APTT -indikatorene oftere);
• trombocythemmende stoffer (for eksempel derivater av salisylsyre).

Antacida reduserer absorpsjonen av stoffet, noe som får plasmaindeksen til å falle.

Cimetidin, som blokkerer oksidasjonsprosessene til mikrosomer, halverer clearance -nivået.

Lagringsforhold

Ipaton må oppbevares på et sted lukket for inntrengning av små barn. Temperaturverdier- ikke mer enn 25 ° C.

Holdbarhet

Ipaton kan brukes i en 36-måneders periode fra fremstillingsdatoen for det medisinske stoffet.

Analoger

Analogene til stoffet er stoffene Vasotik og Ticlopidine med Tiklid og Aklotin.