Ipamid

Ipamid inneholder stoffet indapamid, som er et sulfonamid -vanndrivende middel med farmakologisk affinitet for tiaziddiuretika.

Indapamid bremser prosessene for Na -reabsorpsjon i det kortikale nyresegmentet. Som et resultat øker urinutskillelsen av Cl og Na, så vel som (i mindre grad) Mg og K, noe som øker diurese. Den hypotensive effekten av indapamid utvikler seg ved doser som har en svak vanndrivende effekt. I tillegg vedvarer den hypotensive effekten av stoffet hos personer med forhøyet blodtrykk som er på hemodialyse. [1]

Indikasjoner Ipamid

Det brukes ved primær hypertensjon .

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av stoffet er realisert i tabletter - 10 stykker inne i cellepakken; inne i esken - 3 slike pakker.

Farmakodynamikk

Indapamid virker på blodårene på følgende måter: [2]

• reduserer kontraktil aktivitet av vaskulære glatte muskler, endrer transmembranmetabolismen av ioner (for det meste Ca);
• stimulerer bindingen av PGE2 -elementer, samt PGI2 -prostacyklin (utvider blodårene og bremser blodplateaggregering).
• Indapamid svekker hypertrofi i venstre ventrikkel. I tillegg viste kliniske tester utført på forskjellige tidspunkter (kortsiktig, mellomlang og lang sikt) med deltakelse av personer med forhøyet blodtrykk følgende resultat:
• stoffet endrer ikke lipidmetabolismen: LDL -kolesterol og HDL -kolesterol, samt triglyserider;
• påvirker ikke karbohydratmetabolismen, selv ikke hos diabetikere og personer med forhøyet blodtrykk.

Overskridelse av standarddosen fører ikke til en økning i den medisinske effekten av tiaziddiuretika og tiazider, mens alvorlighetsgraden av negative symptomer øker. Hvis terapiens effektivitet er svak, bør dosen ikke økes. [3]

Farmakokinetikk

Suging.

Indapamid har en høy biotilgjengelighet på 93%. Tmax-verdier i plasma ved bruk av en 2,5 mg porsjon er notert omtrent etter 1-2 timer.

Distribusjonsprosesser.

Nivået av syntese med plasmaprotein er over 75%. Halveringstiden er i området 14-24 timer (gjennomsnittlig verdi er 18 timer).

Ved konstant bruk av stoffet øker dets stabile plasmaindeks i sammenligning med stoffets verdier ved inntak av en enkelt porsjon. Slike indikatorer fortsetter å være stabile i lang tid, uten å føre til akkumulering.

Utskillelse.

Verdiene for intrarenal klaring ligger innenfor 60-80% av systemnivået.

Utskillelsen av indapamid realiseres hovedsakelig i form av metabolske elementer; bare 5% av Ipamid utskilles uendret (via nyrene).

Bruk Ipamid under graviditet

Diuretika er ikke foreskrevet under graviditet; Det er også forbudt å bruke dem til fysiologisk ødem hos gravide. Ved introduksjon av vanndrivende stoffer kan fetoplacental iskemi utvikle seg, noe som kan føre til fosterets veksthemming.

Ved amming brukes ikke medisinen, fordi det er informasjon om utskillelse av indapamid i morsmelk.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse overfor indapamid, andre sulfonamider eller andre hjelpekomponenter;
• svikt i nyrefunksjonen i et alvorlig stadium;
• alvorlig nedsatt leverfunksjon eller encefalopati som påvirker leveren;
• hypokalemi.

Bivirkninger Ipamid

De fleste negative tegnene (kliniske og testrelaterte) utvikler seg avhengig av serveringsstørrelsen. De viktigste sidesymptomene:

• lesjoner i blodsystemet og lymfe: leuko- eller trombocytopeni, anemi, som har en hemolytisk eller aplastisk form, og agranulocytose;
• lidelser i NS -funksjonen: tretthet, besvimelse, svimmelhet, parestesier og hodepine;
• problemer med aktiviteten til det kardiovaskulære systemet: en reduksjon i nivået av blodtrykk eller arytmi, og i tillegg en paroksysmal takykardi i ventriklene av typen "piruett", som kan forårsake død;
• lidelser assosiert med arbeidet i mage -tarmkanalen: kvalme, xerostomi, oppkast, pankreatitt og forstoppelse;
• tegn fra urinveiene og nyrene: svikt i nyrene;
• lidelser som påvirker det hepatobiliære systemet: nedsatt leverfunksjon, hepatitt eller encefalopati, som kan utvikle seg ved leversvikt;
• lesjoner av subkutant vev og epidermis: manifestasjoner av intoleranse (hovedsakelig i epidermis) hos mennesker med tendens til å utvikle astma og allergi: makulopapulære utslett, Quinckes ødem eller urticaria, purpura, SS og TEN. En forverring av eksisterende SLE kan forekomme. Det er også informasjon om utviklingen av lysfølsomhet;
• laboratorietestdata: forlengelse av QT -intervallet på EKG. Det er en økning i verdiene av urinsyre og sukker inne i plasmaet når du bruker diuretika, og derfor må situasjonen vurderes nøye før du bruker dem hos diabetikere og personer med gikt. Indeksen for leverenzymer kan øke;
• problemer forbundet med metabolske prosesser: utvikling av hyperkalsemi. En nedgang i kaliumverdier med begynnelsen av hypokalemi (kan være alvorlig) hos personer i fare. Utviklingen av hyponatremi med -volemi, som kan forårsake ortostatisk kollaps og dehydrering. Tapet av klioner observert mot bakgrunnen kan provosere en sekundær form for alkalose, som har en metabolsk kompenserende karakter (intensiteten og hyppigheten av utviklingen av en slik lidelse er veldig lav).

Overdose

Tegn på forgiftning er hovedsakelig i form av lidelser i EBV -indikatorer (hypokalemi eller -natremi). I tillegg kan det være oppkast, svimmelhet, døsighet, redusert blodtrykk, kvalme, anfall, forvirring og polyuri eller oliguri, som når anuri (assosiert med hypovolemi).

For det første bør stoffet skilles ut fra kroppen så raskt som mulig gjennom mageskylling eller inntak av aktivt karbon; deretter gjenopprettes EBV -nivået (på sykehuset).

Interaksjoner med andre legemidler

Forbudte kombinasjoner.

Litium.

Det kan være en økning i plasmanivåer av litium og utvikling av tegn på forgiftning som ligner på et saltfritt kosthold (en reduksjon i litiumutskillelse i urinen). Hvis du trenger å bruke et vanndrivende middel, må du nøye overvåke plasmaverdiene for litium og justere doseringen.

Kombinasjoner som skal brukes med forsiktighet.

Medisiner som kan provosere en paroksysmal ventrikulær takykardi ("piruett"):

• antiarytmiske stoffer fra undergruppe Ia (disopyramid med hydrokinidin og kinidin);
• antiarytmiske legemidler fra underkategori 3 (sotalol og ibutilid med amiodaron og dofetilid);
• visse antipsykotika: fenotiaziner (blant dem cyamemazin, tioridazin, klorpromazin med trifluoperazin og levomepromazin), benzamider (dette inkluderer sulpirid, tiaprid med sultoprid og amisulprid) og butyrofenoner (haloperidol med droperidol);
• andre legemidler: cisaprid, pentamidin og bepridil med mizolastin, moxifloxacin og difemanil med sparfloxacin, halofantrin og intravenøs vincamin med erytromycin.

Bruk av indapamid i kombinasjon med stoffene som er beskrevet ovenfor øker sannsynligheten for ventrikulære arytmier, inkludert torsades de pointes (hypokalemi er en risikofaktor).

Før du bruker denne kombinasjonen, er det nødvendig å bestemme plasmakaliumverdiene og om nødvendig korrigere dem. Det er også nødvendig å overvåke pasientens kliniske tilstand, EKG -avlesninger og plasmalektrolyttnivåer. Hvis hypokalemi utvikler seg, bør medisiner brukes som ikke fører til torsades de pointes.

Systemiske legemidler NSAID, inkludert selektive hemmere av COX-2-elementet, samt salisylater som brukes i store porsjoner (≥3 g per dag):

• er i stand til å svekke den hypotensive aktiviteten til indapamid;
• mennesker med dehydrering er mer sannsynlig å utvikle ARF (på grunn av svekket glomerulær filtrering). Før du starter behandlingen, er det nødvendig å kontrollere nyrefunksjonen og gjenopprette indikatorene for vannbalansen.

Stoffer av ACE -hemmere.

Personer med lave Na -verdier (spesielt med stenose som påvirker nyrearteriene) kan plutselig utvikle ARF eller senke blodtrykket.

Med forhøyet blodtrykk - hvis den foreløpige administrasjonen av et vanndrivende middel har ført til en reduksjon i Na -verdiene, er det nødvendig å avbryte bruken 3 dager før behandling med en ACE -hemmer startes. Senere, om nødvendig, gjenopptas inntaket av et vanndrivende middel, eller administreringen av en ACE -hemmer begynner med en liten startporsjon, etterfulgt av økningen.

Når det gjelder CHF, begynner bruken av ACE-hemmere med den laveste dosen og noen ganger etter å ha redusert andelen av det tidligere foreskrevne kaliumutskillende vanndrivende middelet.

Det er nødvendig å overvåke nyreaktiviteten (plasmakreatininnivå) i løpet av de første ukene av behandlingen med en ACE -hemmer.

Legemidler som kan provosere hypokalemi (inkludert systemiske mineralokortikoider og kortikosteroider, intravenøs amfotericin B, avføringsmidler som stimulerer peristaltikk og tetrakosaktid).

De ovennevnte stoffene øker sannsynligheten for hypokalemi (utvikling av en additiv effekt). Det er nødvendig å overvåke plasmanivåene av kalium og om nødvendig korrigere dem. Disse prosessene bør overvåkes svært nøye når du bruker en kombinasjon med SG. Krever bruk av avføringsmidler som ikke stimulerer peristaltikk.

SG medisiner.

Med hypokalemi forbedres de kardiotoksiske egenskapene til SG. Det er nødvendig å overvåke plasmanivået av kalium og EKG, og om nødvendig justere behandlingen.

Baklofen forsterker den hypotensive aktiviteten til Ipamid. I begynnelsen av behandlingen er det nødvendig å gjenopprette EBV -verdiene, samt overvåke pasientens nyrefunksjon.

Kombinasjoner som må behandles med økt oppmerksomhet.

Kaliumsparende diuretika (dette inkluderer spironolakton med amilorid og triamteren).

Hvis du trenger å bruke denne kombinasjonen, er det risiko for å utvikle hypokalemi (spesielt hos personer med nedsatt nyrefunksjon og diabetikere) eller hyperkalemi. Det er nødvendig å overvåke plasmakaliumverdier med EKG -avlesninger og om nødvendig justere behandlingen deretter.

Metformin.

Sannsynligheten for å utvikle acidose av melkesyretypen øker - med utseende av svikt i nyreaktiviteten på grunn av bruk av diuretika (spesielt loop). Det er forbudt å bruke metformin med plasmakreatininnivåer på mer enn 15 mg / l (for en mann) og 12 mg / l (for en kvinne).

Jodkontrastmidler.

Med dehydrering forbundet med bruk av diuretika, øker sannsynligheten for ARF (spesielt hvis det brukes store doser jodkontrastelementer). Før introduksjonen av slike legemidler er det nødvendig å gjenopprette vannbalanseindikatorene.

Antipsykotika og antidepressiva av imipraminlignende type.

I forbindelse med den additive effekten er det en forsterkning av den hypotensive aktiviteten til Ipamid og sannsynligheten for ortostatisk kollaps.

Kalsiumsalter.

På grunn av svekkelse av renal eliminering av Ca, kan hyperkalsemi utvikle seg.

Takrolimus med cyklosporin.

Det er en sannsynlighet for en økning i plasmakreatininverdier uten å påvirke sirklosporinverdier i sirkulasjon (også når det ikke er noen reduksjon i Na- og væskeverdier).

Tetrakosaktid med kortikosteroider (systemiske effekter).

Under påvirkning av kortikosteroider oppstår Na og væskeretensjon, noe som fører til en svekkelse av den hypotensive effekten av indapamid.

Lagringsforhold

Ipamid må oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdier- ikke mer enn 25 ° С.

Holdbarhet

Ipamid kan brukes innen en 4-årig periode fra salgsdatoen for det terapeutiske produktet.

Analoger

Analoger av legemidler er medisinene Indyur, Indapamid med Akuter, Xipogama og Arifon med Ipress Long, Indaten og Indap med Indopres, og i tillegg Indapen, Softenzif, Lorvas med Indaten, Hemopamid og Ravel.

Anmeldelser

Ipamide mottar gode anmeldelser fra pasienter, som noterer seg effektiviteten for å redusere hevelse. I tillegg isolerer de også det faktum at stoffet ikke skiller ut kalium, noe som gjør det mulig å slutte med ytterligere bruk av kaliumstoffer. Gode merker er også igjen om effekten av stoffet ved kombinasjon med andre legemidler, som gjør det mulig med en felles effekt å stabilisere trykket for hele dagen.