Ipamid

Ipamid inneholder stoffet indapamid, som er et sulfonamid-diuretikum med farmakologisk affinitet for tiaziddiuretika.

Indapamid bremser prosessene med Na-reabsorpsjon i det nyrekortikale segmentet. Som et resultat øker utskillelsen av Cl og Na i urin, samt (i mindre grad) Mg og K, noe som øker diuresen. Den hypotensive effekten av indapamid utvikles ved doser som har en svak vanndrivende effekt. I tillegg opprettholdes den hypotensive effekten av legemidlet også hos personer med forhøyet blodtrykk som er på hemodialyse. [ 1 ]

Indikasjoner Ipamid

Det brukes ved primær hypertensjon.

Utgivelsesskjema

Legemiddelet frigjøres i tabletter - 10 stk i en blisterpakning; det er 3 slike pakker i en eske.

Farmakodynamikk

Indapamid påvirker blodårene på følgende måter: [ 2 ]

• reduserer den kontraktile aktiviteten til vaskulære glatte muskler ved å endre transmembran ionmetabolisme (for det meste Ca);
• stimulerer bindingen av PGE2-elementer, samt prostacyklin PGI2 (utvider blodårene og bremser blodplateaggregeringen).
• Indapamid reduserer venstre ventrikkelhypertrofi. I tillegg viste kliniske studier (kortsiktige, mellomlange og langsiktige) utført på forskjellige tidspunkter hos personer med forhøyet blodtrykk følgende resultat:
• legemidlet endrer ikke lipidmetabolismen: LDL-C og HDL-C, samt triglyserider;
• påvirker ikke karbohydratmetabolismen, selv ikke hos diabetikere og personer med høyt blodtrykk.

Overskridelse av standarddosen fører ikke til økt medisinsk effekt av tiaziddiuretika og tiazider, mens alvorlighetsgraden av negative symptomer øker. Hvis behandlingseffektiviteten er svak, bør ikke doseringen økes. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Suging.

Indapamid har en høy biotilgjengelighetsgrad på 93 %. Tmax-verdiene i plasma ved bruk av en dose på 2,5 mg observeres etter omtrent 1–2 timer.

Distribusjonsprosesser.

Syntesenivået med plasmaprotein er mer enn 75 %. Halveringstiden er i området 14–24 timer (gjennomsnittsverdien er 18 timer).

Ved kontinuerlig bruk av legemidlet øker det stabile plasmanivået sammenlignet med substansverdiene ved en enkelt dose. Slike nivåer forblir stabile over lang tid uten å forårsake akkumulering.

Utskillelse.

Intrarenale clearanceverdier er innenfor 60–80 % av det systemiske nivået.

Indapamid skilles hovedsakelig ut i form av metabolske komponenter; bare 5 % av indapamid skilles ut uendret (via nyrene).

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal tas oralt - 1 tablett per dag (anbefales om morgenen). Tabletten skal svelges hel, uten å tygge; skylles ned med rent vann.

• Søknad for barn

Ipamid er forbudt for bruk i pediatri på grunn av manglende informasjon om medisinsk effekt og sikkerhet for barn.

Bruk Ipamid under graviditet

Diuretika er ikke foreskrevet under graviditet; bruk av dem er også forbudt ved fysiologisk ødem hos gravide. Når diuretika administreres, kan det utvikles føtoplacental iskemi, noe som kan føre til veksthemming i fosteret.

Legemidlet brukes ikke under amming, fordi det finnes informasjon om utskillelse av indapamid i morsmelk.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot indapamid, andre sulfonamider eller andre hjelpestoffer;
• alvorlig nyresvikt;
• alvorlig leverdysfunksjon eller leverskadelig encefalopati;
• hypokalemi.

Bivirkninger Ipamid

De fleste bivirkninger (kliniske og relatert til testdata) utvikler seg avhengig av porsjonsstørrelsen. De viktigste bivirkningene er:

• lesjoner i blodsystemet og lymfen: leukopeni eller trombocytopeni, anemi av hemolytisk eller aplastisk form og agranulocytose;
• forstyrrelser i nervesystemets funksjon: tretthet, besvimelse, svimmelhet, parestesi og hodepine;
• problemer med det kardiovaskulære systemets funksjon: redusert blodtrykk eller arytmi, samt paroksysmal ventrikulær takykardi av typen "piruett", som kan forårsake død;
• lidelser forbundet med mage-tarmkanalen: kvalme, xerostomi, oppkast, pankreatitt og forstoppelse;
• tegn fra urinveiene og nyrene: nyresvikt;
• lidelser som påvirker hepatobiliærsystemet: leverdysfunksjon, hepatitt eller encefalopati, som kan utvikle seg ved leversvikt;
• Lesjoner i subkutant vev og epidermis: manifestasjoner av intoleranse (hovedsakelig i epidermis) hos personer med tendens til å utvikle astma og allergier: makulopapulære utslett, Quinckes ødem eller urtikaria, purpura, SJS og TEN. Forverring av eksisterende SLE kan observeres. Det finnes også informasjon om utvikling av lysfølsomhet;
• laboratorietestdata: forlengelse av QT-intervallet på EKG. Økte urinsyre- og sukkernivåer i plasma observeres ved bruk av diuretika, og situasjonen bør derfor vurderes nøye før bruk hos diabetikere og personer med gikt. Leverenzymnivåer kan øke;
• problemer forbundet med metabolske prosesser: utvikling av hyperkalsemi. En reduksjon i kaliumverdier med forekomst av hypokalemi (kan være alvorlig) hos personer i faresonen. Utvikling av hyponatremi med β-volemi, som kan forårsake ortostatisk kollaps og dehydrering. Tapet av Cl-ioner observert mot denne bakgrunnen kan provosere frem en sekundær form for alkalose, som har en metabolsk kompenserende natur (intensiteten og hyppigheten av utviklingen av en slik lidelse er svært lav).

Overdose

Tegn på forgiftning er hovedsakelig i form av forstyrrelser i EBV-parametere (hypokalemi eller β-natremi). I tillegg kan oppkast, svimmelhet, døsighet, redusert blodtrykk, kvalme, kramper, forvirring og polyuri eller oliguri, som kan nå anuri (assosiert med hypovolemi), observeres.

Først bør legemidlet skilles ut fra kroppen så raskt som mulig gjennom mageskylling eller aktivt kull; deretter gjenopprettes EBV-nivået (på sykehus).

Interaksjoner med andre legemidler

Forbudte kombinasjoner.

Litium.

En økning i plasmanivåene av litium og utvikling av toksisitetssymptomer som ligner på de som ses på et saltfritt kosthold (redusert litiumutskillelse i urinen) kan forekomme. Hvis det er behov for et vanndrivende middel, bør plasmanivåene av litium overvåkes nøye og doseringen justeres.

Kombinasjoner som skal brukes med forsiktighet.

Legemidler som kan fremkalle paroksysmal ventrikulær takykardi (piruett):

• antiarytmiske midler fra undergruppe Ia (disopyramid med hydrokinidin og kinidin);
• antiarytmiske legemidler fra underkategori 3 (sotalol og ibutilid med amiodaron og dofetilid);
• individuelle antipsykotika: fenotiaziner (inkludert cyamemazin, tioridazin, klorpromazin med trifluoperazin og levomepromazin), benzamider (inkludert sulpirid, tiaprid med sultoprid og amisulprid) og butyrofenoner (haloperidol med droperidol);
• andre legemidler: cisaprid, pentamidin og bepridil med mizolastin, moksifloksacin og difemanil med sparfloksacin, halofantrin og intravenøs vinkamin med erytromycin.

Bruk av indapamid i kombinasjon med de ovennevnte stoffene øker sannsynligheten for ventrikulære arytmier, inkludert torsades de pointes (hypokalemi er en risikofaktor).

Før bruk av denne kombinasjonen bør plasmanivåene av kalium bestemmes og justeres om nødvendig. Pasientens kliniske tilstand, EKG-avlesninger og plasmanivåer av elektrolytt bør også overvåkes. Hvis hypokalemi utvikles, bør medisiner som ikke forårsaker torsades de pointes brukes.

Systemiske NSAIDs, inkludert selektive COX-2-hemmere, samt salisylater brukt i store doser (≥3 g per dag):

• er i stand til å svekke den hypotensive aktiviteten til indapamid;
• Hos personer med dehydrering øker sannsynligheten for å utvikle akutt nyresvikt (på grunn av svekkelse av glomerulær filtrasjon). Før behandlingsstart er det nødvendig å kontrollere nyrefunksjonen og gjenopprette vannbalansen.

ACE-hemmere.

Hos personer med lave Na-verdier (spesielt ved stenose som påvirker nyrearteriene) kan akutt nyresvikt plutselig utvikle seg eller blodtrykket kan synke.

Ved forhøyet blodtrykk - hvis den foreløpige administreringen av et diuretikum har ført til en reduksjon i Na-verdier, bør bruken av dette legemidlet seponeres 3 dager før oppstart av behandling med en ACE-hemmer. Senere, om nødvendig, gjenopptas diuretikumet eller administrering av en ACE-hemmer startes med en liten startdose og økes deretter.

Ved hjertesvikt startes bruk av ACE-hemmere med laveste dosering, og noen ganger etter at dosen av det tidligere foreskrevne kaliumsløsende diuretika er redusert.

Det er nødvendig å overvåke nyrefunksjonen (plasmakreatininnivå) i løpet av de første ukene av behandlingen med ACE-hemmere.

Legemidler som kan fremkalle hypokalemi (inkludert systemiske mineralokortikoider og GCS, intravenøs amfotericin B, avføringsmidler som stimulerer peristaltikk og tetrakosaktid).

Ovennevnte stoffer øker sannsynligheten for hypokalemi (utvikling av additiv effekt). Det er nødvendig å overvåke plasmakaliumnivåene og om nødvendig korrigere dem. Disse prosessene bør overvåkes svært nøye når man bruker en kombinasjon med SG. Det er nødvendig å bruke avføringsmidler som ikke har en stimulerende effekt på peristaltikken.

SG-medisiner.

Ved hypokalemi forsterkes de kardiotoksiske egenskapene til SG. Det er nødvendig å overvåke plasmakaliumnivåer og EKG-avlesninger, og om nødvendig justere behandlingen.

Baclofen forsterker den hypotensive aktiviteten til Ipamid. I den innledende fasen av behandlingen er det nødvendig å gjenopprette verdiene for EBV, og også overvåke pasientens nyrefunksjon.

Kombinasjoner som krever spesiell oppmerksomhet.

Kaliumsparende diuretika (disse inkluderer spironolakton med amilorid og triamteren).

Hvis denne kombinasjonen er nødvendig, er det risiko for å utvikle hypokalemi (spesielt hos personer med nyresvikt og diabetikere) eller hyperkalemi. Det er nødvendig å overvåke plasmakaliumverdiene med EKG-avlesninger og om nødvendig justere behandlingen deretter.

Metformin.

Risikoen for å utvikle laktacidose øker når nyresvikt oppstår på grunn av bruk av diuretika (spesielt loopdiuretika). Det er forbudt å bruke metformin når plasmakreatininnivåene er mer enn 15 mg/l (for menn) og 12 mg/l (for kvinner).

Jodkontrastmidler.

Dehydrering forbundet med bruk av diuretika øker sannsynligheten for akutt nyresvikt (spesielt hvis store doser jodkontrastmidler brukes). Før administrering av slike legemidler er det nødvendig å gjenopprette vannbalansen.

Nevroleptika og antidepressiva av den imipraminlignende typen.

På grunn av den additive effekten er det en potensering av den hypotensive aktiviteten til ipamid og sannsynligheten for ortostatisk kollaps.

Kalsiumsalter.

På grunn av svekket renal eliminasjon av Ca, kan hyperkalsemi utvikles.

Takrolimus med ciklosporin.

Det er potensial for økte plasmakreatininverdier uten at det påvirker sirkulerende ciklosporinnivåer (også når det ikke er noen reduksjon i Na- og væskenivåer).

Tetrakosaktid med kortikosteroider (systemiske effekter).

Under påvirkning av kortikosteroider oppstår Na og væskeretensjon, noe som fører til en svekkelse av den hypotensive effekten av indapamid.

Lagringsforhold

Ipamid bør oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene er ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Ipamid kan brukes innen en 4-årsperiode fra salgsdatoen for det terapeutiske produktet.

Analoger

Analoger av legemidlet er medisinene Indiur, Indapamid med Akuter, Xipogama og Arifon med Ipress long, Indatens og Indap med Indopress, samt Indapen, Softenzif, Lorvas med Indatens, Hemopamid og Ravel.

Anmeldelser

Ipamid får gode anmeldelser fra pasienter, som bemerker effektiviteten i å redusere hevelse. I tillegg bemerkes det også at legemidlet ikke skiller ut kalium, noe som gjør at du kan nekte ytterligere bruk av kaliumstoffer. Gode vurderinger er også gitt om effekten av legemidlet i kombinasjon med andre legemidler, noe som gjør det mulig å stabilisere blodtrykket hele dagen med en felles effekt.