Imovane

Imovan er en beroligende hypnotisk.

[1], [2], [3]

Indikasjoner Imovane

Det er angitt i alvorlige former for søvnforstyrrelser: i tilfelle midlertidig eller situasjons søvnløshet.

[4]

Utgivelsesskjema

Den er produsert i tabletter, på en blister på 20 stk. En pakke inneholder 1 blisterplate.

[5], [6]

Farmakodynamikk

Zopiklon tilhører kategorien syklopyrroloner og har en affinitet for den farmasøytiske gruppen av benzodiazepiner. Farmakodynamikk substans med egenskaper som ligner på virkningen av andre forbindelser i denne gruppen: stoffet virker beroligende, muskelavslappende, hypnotiske og beroligende og krampestillende og dessuten amnestikom (med hukommelsesforstyrrelser).

Disse egenskaper skyldes dens virkning (en spesifikk reseptor-agonist), som strekker seg til de makromolekylære kompleks GABA-ω reseptorer i sentralnervesystemet (disse er BZ1, og BZ2, som modulerer kanalåpningen prosess som er nødvendig for passasje av Cl-ioner).

Ifølge datasettet er det kjent at bruken av zopiklon i mennesker sove forlenger og dessuten forbedrer kvaliteten og reduserer forekomsten av for tidlige eller natten oppvåkninger. Denne handlingen skyldes de karakteristiske elektroensfalografiske egenskapene, som er forskjellige fra funksjonene som er forbundet med benzodiazepiner.

Polysomnografiske tester viste at stoffets aktive substans reduserer varigheten av stadium I og forlenger II-trinnet i søvn. I tillegg støtter eller forlenger stadiet av den såkalte "dyp søvn" (trinn III og IV) og bidrar til stadiene av paradoksal søvn eller BDG.

[7], [8], [9],

Farmakokinetikk

Absorpsjon av den aktive komponenten er svært rask: toppen av plasmastoppen når 1,5-2 timer, og den er lik 30, 60 og 115 ng / ml med tilsetningen av 3,75, 7,5 og 15 mg. Biotilgjengelighetsnivået er ca. 80%. Opptakshastighetene påvirkes ikke av antall og brukstid, så vel som kjønn til personen som mottar stoffet.

Fordelingen av materie foregår gjennom fartøyene og utføres svært raskt. Syntese med plasmaprotein er ganske lavt (ca. 45%), og også umettet. Derfor er risikoen for narkotika-interaksjoner på grunn av substitusjon innen proteinsyntese minimal.

Reduksjon i plasmaindeksene i doseringsintervaller på 3,75-15 mg fra dosen i seg selv, er ikke avhengig. Halveringstiden er ca. 5 timer.

Benzodiazepiner, så vel som lignende elementer, passerer gjennom morkaken og BBB, og i tillegg kan utskilles i morsmelk. Det er likheter i stoffets farmakokinetikk inne i plasma og morsmelk. I prosent er andelen av dosen som forbrukes av barnet i ammendeprosessen 0,2% av stoffet konsumert av moren om 24 timer.

Intensiv hepatisk metabolisme av stoffet utføres også. De to hovedavfallsproduktene er N-oksid (farmakoaktive hos dyr), samt N-demetylerte derivater (hos dyr er inaktive). De tilsynelatende halveringstidene for disse substansene som ble påvist ved urinutskillelse er henholdsvis 4,5 og henholdsvis 7,5 timer. Denne observasjonen er i full overensstemmelse med det faktum at når man mottar gjentatt 15 mg i 2 uker, er det ingen merkbar akkumulering av metabolitter. Dyreforsøk viste ingen økning i enzymaktivitet, selv ved høye doser.

Lave nivåer av substans innenfor clearance av umodifisert nyre (median på 8,4 ml / minutt) sammenlignet med den til innsiden av plasma (232 ml / minutt) viste at zopiclone utskillelse forekommer hovedsakelig i form av nedbrytningsprodukter. Omtrent 80% av en komponent som utskilles gjennom nyrene i form av frie spaltningsprodukter (N-oksyd med N-demetylerte derivat), og til og med omtrent 16% - sammen med avføringen.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dosering og administrasjon

Legemidlet er ment for oral administrasjon. Begynn terapi med lavest effektive dosering, og maksimal tillatt dose er forbudt. Også, du kan ikke drikke tabletter før sengetid.

Den daglige dosering på 3,75 mg tilordnet bare for personer innenfor den spesielle risikokategori (nyresvikt, kronisk lungesykdom, leverdysfunksjon) eller eldre pasienter (65 år og i dette tilfellet for å øke dosen til en verdi på 7,5 mg er kun tillatt når det er absolutt nødvendig). Standard daglige doser for voksne opp til 65 år - 7,5 mg. Det er forbudt å overskride denne verdien.

Varigheten av terapeutisk kurs anbefales å være kortvarig. Maksimumsperioden er 1 måned, med en gradvis avbestilling av narkotika inkludert.

Anbefalt varighet av å ta tabletter i forskjellige situasjoner:

• med situasjonsform for søvnløshet - 2-5 dager (for eksempel i reiseperioden);
• med forbigående form av søvnløshet - innen 2-3 uker.

I noen tilfeller er det nødvendig å utvide varigheten av behandlingen. Under slike omstendigheter er det nødvendig å veie og vurdere pasientens tilstand nøye.

[20], [21]

Bruk Imovane under graviditet

Dyreforsøk har vist at zopiklon ikke har teratogen effekt. I dag er det ikke nok informasjon om effekten av denne medisinen på den gravide kvinnens kropp og tilstanden til fosteret. Hvis sammenlignet med virkningen av lignende stoffer (benzodiazepiner):

• Det kan være en nedgang i motoraktiviteten, samt en endring i hyppigheten av hjertekontraksjoner hos fosteret (ved bruk av legemidler i store doser i 2. Eller 3. Trimester);
• i tilfelle av anvendelse av benzodiazepiner i slutten av svangerskapet, selv i lave doser, etter fødselen av babyer absorpsjons observerte symptomer (uorden suger og aksial hypotoni), på grunn av hva som skjedde utilstrekkelig vektøkning. Slike manifestasjoner er reversible, men kan vare 1-3 uker (tiden avhenger av halveringstiden til benzodiazepin). Ved bruk av store doser hos nyfødte, er det mulig å utvikle en reversibel undertrykkelse av respiratorisk prosess, eller hypotermi og apné. Det er også en risiko for å utvikle et uttakssyndrom hos spedbarnet (dette kan også skje hvis det ikke finnes noen symptomer på absorpsjon). Dette syndromet manifesterer sig hos spedbarn i denne form: etter kort tid etter fødselen er det tremor, intens spenning, samt en tilstand av psykomotorisk agitasjon. Tidspunktet for disse symptomene avhenger av halveringstiden til stoffet.

Gitt denne informasjonen, er bruk av stoffet i svangerskapet ikke anbefalt, uavhengig av lengden.

Hvis bruk av medisiner under graviditet er nødvendig, er det nødvendig å foreskrive det i små doser, og i tillegg til å monitorere fosteret under behandling for å forhindre utvikling av de ovennevnte reaksjonene.

Det er også forbudt å foreskrive Imovan i laktasjonsperioden.

Kontra

Legemidlet er kontraindisert i følgende tilfeller:

• når det er intolerant av zopiklon eller noen av de ytterligere komponentene av legemidlet;
• med respiratorisk svikt;
• med søvnapné syndrom;
• med leversvikt (akutt, alvorlig eller kronisk patologi), siden i dette tilfellet er det risiko for encefalopati;
• med myasthenia gravis;
• hos barn, da denne medisinen ikke ble brukt til den utpekte pasientkategorien;
• ved en allergisk reaksjon på mat fra hvete (unntatt tilfeller av intoleranse av hveteprodukter med gluten enteropati).

[16], [17], [18]

Bivirkninger Imovane

Uønskede manifestasjoner avhenger av individuelle egenskaper hos en person, så vel som dosering av legemidler. Hovedreaksjonen etter å ha tatt medisinen, observert oftest, er bitterhet i munnhulen. Blant mentale og nevrologiske manifestasjoner:

• anterograd form for amnesi, som er i stand til å utvikle og når man bruker medisiner i terapeutiske doser (sannsynligheten for at utseendet øker i takt med økning i dose);
• en endring i bevissthet, et brudd på atferdsreaksjoner, en følelse av aggresjon, irritabilitet, rastløs eller vrangforestilling, utvikling av somnambulisme;
• Etter fullføring av behandlingen er det mulig å utvikle både psykisk og fysisk avhengighet (også ved bruk av anbefalte doser) med tegn på uttak eller søvnløshet;
• hodepine, en følelse av eufori eller rus, utvikling av parestesier, tremor, muskelspasmer, koordinering eller taleforstyrrelser, svimmelhet, utseende av depressiv stemning; Ataxia forekommer sporadisk;
• utvikling av hallusinasjoner eller forvirring, forekomsten av mareritt under søvn, forekomsten av søvnløshet, stress følelser opphisset tilstand kan forverres oppmerksomhet eller døsighet oppstå (særlig for eldre mennesker);
• frustrasjon av seksuell lyst.

Blant andre bivirkninger:

• CAS-organer: hjerteslagsforstyrrelser;
• hud: kløe, utslett (kan være tegn på overfølsomhet), økt svetting, utvikling av multiform erytem, samt Lyell- eller Stevens-Johnsons syndromer. Hvis pasienten har slike tegn, bør du umiddelbart avbryte bruken av medisinen.
• systemiske manifestasjoner: asteni, muskel hypotensjon, tretthet, alvorlig svette, kuldegysninger;
• organer i immunsystemet: Quincke ødem, urticaria, anafylaktiske manifestasjoner;
• visuelle organer: lat øye eller diplopia;
• åndedrettsorganer: utvikling av dyspné;
• Gastrointestinale organer: stanken fra munnen, hvite plakk på tungen, oppkast, forstoppelse, dyspepsi, kvalme, diaré, tørrhet i orale slimhinner, økt appetitt eller anoreksi,
• Endring i verdier av laboratorietester: Noen ganger øker indeksen for transaminaser eller AFP, noe som til tider fører til et klinisk bilde av en lidelse i leverfunksjonen;
• metabolske prosesser: vekttap;
• muskulatur og skjelett: svakhet i musklene, samt en følelse av tyngde i lemmer.

Eldre mennesker lider ofte av oppkast, følelser av angst eller oppblåsthet, hjerterytme, tremor, så vel som fenalisme og anoreksi.

I ettermarkedsføringstest viste det seg at slike reaksjoner som atferdssykdom, som er forbundet med utvikling av amnesi, og også sinne, kan forekomme.

Etter endt behandling kan uttaket utvikle seg, noe som manifesteres av smerter i musklene, en ricochet form av søvnløshet, tremor, irritasjon, angst eller sterk oppblåsthet. I tillegg økte svette, hjertebank, hodepine, takykardi, forvirring, mareritt i en drøm og delirium. Med en alvorlig reaksjon er det mulig å utvikle allopsykisk depersonalisering, enkel depersonalisering og i tillegg hyperakusi; Også det er hallusinasjoner, en følelse av prikking med følelsesløshet i ekstremiteter, intoleranse mot støy, lys og fysisk kontakt.

Separat kan pasienter utvikle anfall.

[19]

Overdose

Overdosering kan være livstruende, spesielt hvis det tas en medisin i en stor dose i kombinasjon med flere CNS depressanter (alkohol blant dem).

Ved overstigning av anbefalt verdi kan medisiner undertrykke CNS-funksjoner, noe som forårsaker døsighet, som kan nå komastaten (dette avhenger av størrelsen på dosen tatt). Med svake overdoser er det tristhet eller forvirring.

Mer alvorlige tilfeller ble fulgt av utviklingen av muskelhypotensjon, ataksi, metemoglobinemi, undertrykkelse av respiratorisk funksjon, samt nedsatt blodtrykk. I noen tilfeller kom det til døden.

Hvis en overdose etter inntak av tablettene inntraff i løpet av den første timen, anbefales induksjon, mens det i andre tilfeller er nødvendig med mageslam. Videre vil det være nyttig å gi pasienten aktivert trekull - for å redusere absorpsjonen av stoffet.

Det er pålagt å følge opp arbeidet i luftveiene og hjerteorganene (utført i en spesialisert avdeling for slike prosedyrer).

I behandlingsprosessen vil hemodialyseprosedyren ikke være hensiktsmessig, siden den aktive komponenten i Imovan har en høy indeks av fordelingsvolumet.

For å diagnostisere eller kurere et utilsiktet / tilsiktet overdosert stoff benzodiazepin, er det tillatt å administrere pasienten flumazenil. Denne komponenten har motsatt effekt til benzodiazepiner, slik at det kan provosere utviklingen av nevrologiske lidelser (følelser av angst eller spenning, ustabilitet av emosjonell natur og anfall). Spesielt gjelder dette epilepsi.

[22], [23], [24], [25],

Interaksjoner med andre legemidler

Alkoholholdige drikker forbedrer beroligende effekten av benzodiazepiner, samt relaterte komponenter. På grunn av den reduserte oppmerksomheten i denne kombinasjonen anbefales det ikke å arbeide med ulike mekanismer eller å kjøre bil.

Det anbefales ikke å kombinere stoffet med alkoholholdige drikkevarer eller alkoholholdige stoffer i sammensetningen.

Kombinasjonen med rifampicin senker effekten av virkningen og plasmanivået av zopiklon, da dette øker dets metabolisme i leveren. På grunn av dette, bør ovennevnte substanser kun brukes sammen under betingelse av konstant klinisk observasjon av pasienten. Om nødvendig, resept av et annet hypnotisk stoff.

Andre medikamenter som hemmer CNS-funksjonen: derivater av morfin (slik som de hostestillende midler, analgetika, og de midler som brukes i substitusjonsbehandling under eliminering av narkotikaavhengighet (i tillegg til buprenorfin)), barbiturater med neuroleptika, beroligende midler, andre hypnotika, antikonvulsive midler, hypnotiske midler, antidepresjons og anestetika, antihypertensive medikamenter (med en sentral betydning), thalidomid med baklofen og pizotifenom, og dessuten antihistamin (H1) medisiner. Alle de ovennevnte stoffer i forbindelse med Imovanom øke den hemmende virkning på sentralnervesystemet funksjon.

På samme tid, samtidig bruk med morfinderivater, barbiturater og øker også sannsynligheten for å hemme funksjonen av åndedrettsorganene (når man tar medisiner doser som overstiger en gitt kombinasjon er i stand til å fremkalle død av pasienten).

Opioid analgetika kan øke følelsen av eufori, på grunn av hvilken en person kan bli psykologisk avhengig av stoffene som er tatt.

Fremgangsmåten utføres zopiklon metabolisme medfører hemoprotein P450 (CYP) 3A4, hvorved den resulterende kombinasjon med inhibitorer av CYP3A4 element indekser substans i plasma kan økes. Bruk av CYP3A4 sammen med induktorer reduserer zopiklon-indeksen i plasma.

Når det kombineres med buprenorfin, som brukes i substitusjonsbehandling av narkotikaavhengighet, øker sannsynligheten for å undertrykke respiratorisk funksjon, noe som til slutt kan føre til døden. Det er nødvendig å nøye vurdere risikoen og effekten av denne legemiddelkombinasjonen. Det er nødvendig å advare pasienten om at det er nødvendig å følge de doser som legen har foreskrevet.

Samtidig bruk med clozapin øker muligheten for at pasienten utvikler kollaps, som er ledsaget av hjertestans eller respiratorisk depresjon.

Kombinasjon av zopiclone med erytromycin, klaritromycin, telitromycin eller nelfinavir, og i tillegg med vorikonazol, ritonavir, itrakonazol, ketokonazol og litt forbedrer beroligende egenskaper for den aktive bestanddel imovan.

[26], [27], [28], [29]

Lagringsforhold

Legemidlet er lagret på et sted som er utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene må ikke overstige 25 ° C.

[30], [31], [32]

Holdbarhet

Imovan kan brukes i 3 år etter utgivelsen av legemidlet.

[33], [34],