Imodium

Imodium er et legemiddel som har en deprimerende effekt på funksjonen av peristaltikk.

[1], [2]

Indikasjoner Imodium

Det er vist for å eliminere slike brudd:

• behandling av symptomer på akutt diaré (for barn fra 12 år og voksne);
• behandling av tegn på akutte typer diaré som oppstår på grunn av IBS (for voksne over 18 år), forutsatt at legen foreskriver en primærdiagnose.

[3], [4], [5]

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i kapsler, 6 eller 20 stykker i en blisterplate. Inne i pakken inneholder 1 blister.

Imodium lingual  er en tablett som oppløses i munnhulen.

Imodium Plus  er en antidiarrheal medisin, tilgjengelig i form av tyggetabletter.

[6]

Farmakodynamikk

Loperamidhydroklorid syntetiseres med opiatendinger på tarmens vegger. Hvis en slik handling er hemmet PG frigjøringsprosessen, så vel som acetylkolin, og dermed redusere translatorisk peristaltikk og forlenger perioden for passasje av mat gjennom fordøyelseskanalen, og med denne evne er forbedret tarmveggene til suge fluider.

Virkende medisiner komponent øker tonen i anus, reduserer krakk inkontinens med trang til å tømme tarmen.

[7], [8]

Farmakokinetikk

Et stort antall oralt konsumert loperamid absorberes i tarmene, men intensive metabolske prosesser under første passasje gir bare 0,3% av stoffets systemiske biotilgjengelighet.

Testdataene for stoffet i rotter i forhold til fordelingsparametrene viste at det har en sterk affinitet for tarmveggene, hovedsakelig med etterfølgende syntese med ende i det langsgående lag av muskulaturen. Syntesen av komponenten med proteinet er 95%, hovedsakelig binder den til albuminer. Præklinisk informasjon demonstrerer at loperamid er et substrat av P-glykoproteinet.

Ekstraksjon av loperamid forekommer nesten i leveren. Her er det hovedsakelig konjugert, og deretter utskilt sammen med galle. Oksidativ prosess med N-demetylering er hovedmetoden for stoffskiftet, som hovedsakelig utføres ved hjelp av elementer CYP3A4, og også CYP2C8. Siden det første hepatiske pasienten er svært intens, forblir plasmaindeksen for uendrede legemidler ganske lavt.

Halveringstiden for stoffet hos mennesker er ca. 11 timer (innen 9-14 timer). Den uendrede komponenten med dets nedbrytningsprodukter utskilles hovedsakelig med avføring.

[9], [10]

Dosering og administrasjon

Legemidlet brukes ikke i den første behandlingsstadiet for alvorlig diaré, som er ledsaget av en nedgang i vannelektrolyttindeksene. I slike tilfeller anbefales tap av væske å kompenseres ved bruk av substitusjonsbehandling (oral eller parenteral metode).

Kapsler blir konsumert med vann.

For å eliminere symptomene på akutt diaré hos barn i alderen 12 og voksne, er initialdosen 2 kapsler (4 mg), og deretter skal en kapsel (2 mg) tas med hver etterfølgende flytende avføring. Standardstørrelsen på daglig dose er 6-8 mg (eller 3-4 kapsler). I løpet av dagen i behandling av akutt diaré, er det lov å ta ikke mer enn 12 mg medisinering (dvs. 6 kapsler).

Under fjerning av symptomer på akutt diaré som har oppstått på grunn av utvikling av IBS, voksen (ved innstilling av legen primærdiagnose) av den innledende dosen er 4 mg (2 kapsler), så er det nødvendig å drikke den første kapsel i hver forekomst av flytende avføring eller som anvist behandler lege. En dag får ikke drikke mer enn 6 kapsler (dosering på 12 mg).

I mangel av forbedring i løpet av 48 timer (akutt form for diaré) etter bruk av medisiner, anbefales det å avbryte legemidlet.

[14], [15], [16]

Bruk Imodium under graviditet

Det er forbudt å bruke legemidlet under graviditet.

I tilfelle av lidelser, bør gravide kvinner, samt ammende kvinner, konsultere en lege for å få riktig behandling.

Kontra

Blant kontraindikasjoner av narkotika:

• sterk intoleranse mot loperamidhydroklorid, og i tillegg til noen av de andre elementene i stoffet;
• barn eldre enn 12 år;
• i nærvær av en akutt form for dysenteri, som er preget av høy feber, så vel som blod i avføringen;
• i det akutte stadiet av ulcerøs kolitt eller med pseudomembranøs form av kolitt, som er assosiert med bruk av antibiotika som har et bredt spekter av effekter;
• med bakteriell form av enterocolitt provosert av mikrober fra slekten Salmonella, Shigella eller Campylobacter.

Det anbefales ikke å bruke Imodium når det er risiko for at når funksjonen av peristaltis blir undertrykt, utvikles alvorlige komplikasjoner blant pasienten, inkludert intestinal obstruksjon, og megakolon (sammen med den toksiske formen til denne patologien).

Når flatulens, forstoppelse eller intestinal obstruksjon er nødvendig, er det nødvendig å umiddelbart avskaffe bruken av medikamenter.

[11], [12], [13]

Bivirkninger Imodium

Ved eliminering av akutt form for diaré kan følgende bivirkninger utvikles som ble identifisert under kliniske studier:

• organer i nasjonalforsamlingen: utvikling av alvorlige hodepine; mer sjelden - utseendet av svimmelhet;
• organer i fordøyelsessystemet: flatulens, kvalme, forstoppelse; mindre - ubehag i magen, magesmerter, munnhinne i munnen, dyspepsi og i tillegg smerter i overlivet;
• subkutant vev og hud: utseendet av utslett.

I løpet av postmarketingstudiene ble følgende negative reaksjoner identifisert:

• Organer i immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner observeres enkeltvis, blant dem anafylaktiske (anafylaksi inkludert), samt anafylaktoide manifestasjoner;
• organer i nasjonalforsamlingen: det er enkle problemer med koordinering, undertrykkelse eller tap av bevissthet, en følelse av døsighet eller stupor, utvikling av hypertensjon;
• visuelle organer: i isolerte situasjoner utvikler miosis;
• organer i fordøyelsessystemet: Noen ganger begynner blokkering av tarmene (i noen tilfeller selv i en paralytisk form), og i tillegg en megakolon (noen ganger i en giftig form);
• subkutant vev og hud: sjelden vises bulløs utslett, urticaria, angioødem, pruritus, og i tillegg poliformnaya erytem, toksisk epidermal nekrolyse eller Stevens-Johnson;
• urinsystemet og nyrene: urinretensjonsperioden utvikles enkeltvis;
• Generelle lidelser: I enkelte øyeblikk oppstår alvorlig tretthet.

Overdose

Ved overdosering (dette gjelder også betinget av overdoser av forstyrrelser i leverfunksjonen) kan utvikle CNS undertrykkelse av symptomer - som ataksi, sløvhet, kramper, undertrykkelse av lungefunksjon og øke muskeltone. I tillegg kan urinretensjon eller tegn som tarmobstruksjon utvikles.

Barn kan ha økt følsomhet overfor effektene på sentralnervesystemet.

Når du utvikler en overdose, er det nødvendig med en øyeblikkelig konsultasjon med legen. Når tegn på brudd oppstår, er det lov å bruke naloxon som en motgift. Siden varigheten av iodiumeksponering overstiger virkningsperioden for naloxon (1-3 timer), kan sistnevnte bli omdelt. For å oppdage mulig undertrykkelse av sentralnervesystemet, er det nødvendig å nøye overvåke pasientens tilstand i minst 48 timer.

[17], [18]

Interaksjoner med andre legemidler

Det foreligger data om samspillet med legemidler som har lignende farmakologiske egenskaper. Barn bør ikke foreskrives medisiner med imodium, som har en overveldende effekt på funksjonen i sentralnervesystemet.

Prækliniske tester viser at loperamid er et substrat av P-glykoproteinet. Med kombinert bruk av loperamid (16 mg) med P-glykoprotein-substanshemmere (som ritonavir eller kinidin), ble plasma-indeksen av loperamid fordoblet / tredoblet. Den kliniske signifikansen av denne interaksjonen ved bruk av anbefalte doser av loperamid er fortsatt ukjent.

Kombinasjonen av loperamid (engangs mottager 4 mg) med itrakonazol, og i tillegg CYP3A4 hemmer element og P-glykoprotein i 3-4 gangers økninger plasmakomponent loperamid. Under samme test økte inhibitoren av CYP2C8-elementet (gemfibrozil) det aktive medikamentnivået med om lag halvparten.

Kombinert bruk med itrakonazol, så vel som gemfibrozil, økte fire ganger plasmakursindeksen for loperamid og 13 ganger AUC. Denne økningen er ikke relatert til CNS-virkningen, bestemt ved psykomotorisk testing.

Engangs dosering (16 mg) loperamide i kombinasjon med ketokonazol, en hemmer av CYP3A4 element, så vel som P-glykoprotein gir en 5 gangers økning i nivået av blodplasma loperamid. Denne indikatoren er ikke relatert til forbedring av farmakodynamiske egenskaper, bestemmelsen ble utført ved bruk av papillomimetri.

Ta medisiner i kombinasjon med oral desmopressin fører til en økning i sistnevnte indekser inne i plasmaet (3 ganger). Mest sannsynlig skyldes dette en nedgang i motiliteten i mage-tarmkanalen.

Det er en oppfatning at narkotika som har en lignende medisinsk effekt, er i stand til å øke egenskapene til loperamid, men stoffer som akselererer passasjen av mat i mage-tarmkanalen, tvert imot, kan svekke effektiviteten.

[19],

Lagringsforhold

Legemidlet må holdes under passende forhold for medisiner, utilgjengelige for barn. Temperaturverdiene er maks. 25 ° C.

[20],

Holdbarhet

Imodium kan brukes i 5 år fra datoen for frigjøring av legemidlet.

[21]