Imodium

Imodium er et legemiddel som har en dempende effekt på den peristaltiske funksjonen.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Imodium

Det er indisert for eliminering av slike lidelser:

• behandling av symptomer på akutt diaré (for barn fra 12 år og oppover, samt voksne);
• behandling av symptomer på akutte typer diaré som oppstår på grunn av IBS (for voksne over 18 år), forutsatt at en lege har stilt en hoveddiagnose.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i kapsler, 6 eller 20 stk i en blisterplate. Pakken inneholder 1 blister.

Imodium lingual er en tablett som løses opp i munnen.

Imodium Plus er et antidiarémiddel som er tilgjengelig som tyggetabletter.

[ 6 ]

Farmakodynamikk

Loperamidhydroklorid syntetiseres med opiatender på tarmveggene. Med denne virkningen hemmes prosessen med å frigjøre PG og acetylkolin, noe som resulterer i at progressiv peristaltikk reduseres og passasjen av matvarer gjennom fordøyelseskanalen forlenges, samtidig som tarmveggenes evne til å absorbere væske økes.

Den aktive komponenten i legemidlet øker tonen i analsfinkteren, noe som bidrar til å redusere avføringsinkontinens sammen med trangen til å tømme tarmene.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetikk

Store mengder oralt administrert loperamid absorberes i tarmen, men intensive førstepassasjemetabolismeprosesser gir bare 0,3 % av stoffets systemiske biotilgjengelighet.

Data fra rottedistribusjonsstudier har vist at det har en sterk affinitet for tarmveggen, hovedsakelig med påfølgende syntese med endene i det longitudinelle muskellaget. Syntesen av komponenten med protein er 95 %, den er hovedsakelig bundet til albuminer. Prekliniske data viser at loperamid er et substrat for P-glykoprotein.

Nesten all loperamidekstraksjon skjer i leveren. Her konjugeres det hovedsakelig og skilles deretter ut i gallen. Den oksidative prosessen med N-demetylering er hovedruten for metabolismen av stoffet, som hovedsakelig utføres av elementene CYP3A4, samt CYP2C8. Siden den første leverpassasjen er svært intens, forblir plasmanivået av uendret legemiddel ganske lavt.

Halveringstiden til stoffet hos mennesker er omtrent 11 timer (varierer fra 9–14 timer). Den uendrede komponenten med dens nedbrytningsprodukter skilles hovedsakelig ut i avføringen.

[ 9 ], [ 10 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet brukes ikke i den innledende fasen av behandlingen for alvorlig diaré, som er ledsaget av en reduksjon i vann- og elektrolyttnivåer. I slike tilfeller anbefales det å kompensere for væsketap ved å bruke erstatningsterapi (orale eller parenterale metoder).

Kapslene tas med vann.

For å eliminere symptomer på akutt diaré hos barn fra 12 år og oppover, samt voksne, er startdosen 2 kapsler (4 mg), og deretter bør 1 kapsel (2 mg) tas ved hver påfølgende løs avføring. Standard daglig dose er 6–8 mg (eller 3–4 kapsler). Ikke mer enn 12 mg av medisinen (dvs. 6 kapsler) er tillatt per dag ved behandling av akutt diaré.

For å eliminere symptomene på akutt diaré som oppsto på grunn av utviklingen av IBS, er startdosen for voksne (når legen stiller en primærdiagnose) 4 mg (2 kapsler), hvoretter det er nødvendig å drikke 1 kapsel hver gang løs avføring oppstår eller som foreskrevet av behandlende lege. Det er tillatt å drikke ikke mer enn 6 kapsler per dag (dosering 12 mg).

Hvis det ikke er noen bedring innen 48 timer (akutt diaré) etter bruk av legemidlet, anbefales det å slutte å ta medisinen.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Bruk Imodium under graviditet

Det er forbudt å bruke medisinen under graviditet.

Hvis det oppstår noen lidelser, bør gravide og ammende kvinner oppsøke lege for å få passende behandling.

Kontra

Blant kontraindikasjonene til legemidlet:

• alvorlig intoleranse mot loperamidhydroklorid, så vel som noen av de andre komponentene i legemidlet;
• barn under 12 år;
• i nærvær av en akutt form for dysenteri, som er preget av høy temperatur, samt blod i avføringen;
• i den akutte fasen av ulcerøs kolitt eller i den pseudomembranøse formen av kolitt, som er forbundet med bruk av antibiotika med et bredt spekter av virkning;
• i den bakterielle formen av enterokolitt forårsaket av mikrober av slekten Salmonella, Shigella eller Campylobacter.

Det anbefales ikke å bruke Imodium når det er risiko for at undertrykkelse av peristaltikk vil forårsake alvorlige komplikasjoner hos pasienten, inkludert tarmobstruksjon, samt megakolon (sammen med den toksiske formen av denne patologien).

Hvis det oppstår flatulens, forstoppelse eller tarmobstruksjon, må du umiddelbart slutte å bruke legemidlet.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Bivirkninger Imodium

Ved eliminering av akutt diaré kan følgende bivirkninger utvikles, som ble identifisert under kliniske studier:

• nervesystemet: utvikling av skarp hodepine; sjeldnere – forekomst av svimmelhet;
• fordøyelsessystemet: luft i magen, kvalme, forstoppelse; sjeldnere – ubehag i magen, magesmerter, tørr munn og slimhinner, dyspeptiske symptomer, og også smerter i øvre del av magen;
• subkutant vev og hud: utslett.

Følgende bivirkninger har blitt identifisert i studier etter markedsføring:

• organer i immunsystemet: overfølsomhetsreaksjoner observeres sporadisk, inkludert anafylaktiske reaksjoner (inkludert anafylaksi), samt anafylaktoide manifestasjoner;
• nervesystemorganer: problemer med koordinasjon, undertrykkelse eller tap av bevissthet, en følelse av døsighet eller sløvhet oppstår av og til, hypertonisitet utvikles;
• visuelle organer: i isolerte situasjoner utvikler miose seg;
• organer i fordøyelsessystemet: av og til begynner tarmobstruksjon (i noen tilfeller til og med i paralytisk form), og også megakolon (noen ganger i giftig form);
• subkutant vev og hud: sjelden forekommer bulløse utslett, urtikaria, angioødem, kløe, og i tillegg erythema multiforme, Lyells syndrom eller Stevens-Johnsons syndrom;
• urinveier og nyrer: urinretensjon utvikler seg av og til;
• Generelle lidelser: alvorlig tretthet oppstår i isolerte øyeblikk.

Overdose

Ved overdosering (dette inkluderer også betinget overdose på grunn av leverdysfunksjon) kan symptomer på sentralnervesystemdepresjon utvikles, som koordinasjonsforstyrrelser, stupor, miose, respirasjonsdepresjon og økt muskeltonus. I tillegg kan urinretensjon eller symptomer som ligner på tarmobstruksjon utvikles.

Barn kan ha økt følsomhet for effekter på sentralnervesystemet.

Ved overdosering er det nødvendig med øyeblikkelig legehjelp. Hvis tegn på en lidelse oppstår, kan naloxone brukes som motgift. Siden Imodiums effekt varer lenger enn naloxones virkningstid (1–3 timer), kan sistnevnte foreskrives på nytt. For å oppdage mulig undertrykkelse av sentralnervesystemet, må pasientens tilstand overvåkes nøye i minst 48 timer.

[ 17 ], [ 18 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Det finnes data om interaksjon med legemidler som har lignende farmakologiske egenskaper. Barn bør ikke forskrives legemidler som har en hemmende effekt på sentralnervesystemets funksjon sammen med Imodium.

Prekliniske studier viser at loperamid er et P-glykoproteinsubstrat. Når loperamid (16 mg) ble administrert samtidig med P-glykoproteinhemmere (som ritonavir eller kinidin), doblet/tredoblet plasmanivåene av loperamid. Den kliniske betydningen av denne interaksjonen ved anbefalte loperamiddoser er fortsatt ukjent.

Kombinasjonen av loperamid (enkeltdose på 4 mg) med itrakonazol, samt en hemmer av CYP3A4-elementet, samt P-glykoprotein, øker plasmanivået av loperamid med 3–4 ganger. Under samme testing økte en hemmer av CYP2C8-elementet (gemfibrozil) nivået av det aktive stoffet i legemidlet med omtrent det dobbelte.

Samtidig bruk med itrakonazol og gemfibrozil økte maksimale plasmanivåer av loperamid fire ganger og AUC tretten ganger. Denne økningen var ikke assosiert med CNS-effekter målt ved psykomotorisk testing.

En enkelt dose (16 mg) loperamid i kombinasjon med ketokonazol, en hemmer av CYP3A4-elementet, og P-glykoprotein gir en 5-dobling av nivået av loperamid i blodplasmaet. Denne indikatoren er ikke assosiert med en økning i farmakodynamiske egenskaper; bestemmelsen ble gjort ved hjelp av pupillometri.

Kombinasjon av bruk av legemidlet med oral desmopressin fører til en økning i plasmanivåene av sistnevnte (med 3 ganger). Dette skyldes mest sannsynlig en nedgang i gastrointestinal motilitet.

Det er en oppfatning at legemidler med lignende medisinske effekter kan forbedre egenskapene til loperamid, men legemidler som fremskynder passasjen av matvarer gjennom mage-tarmkanalen, kan tvert imot svekke effektiviteten.

[ 19 ]

Lagringsforhold

Legemidlet må oppbevares under forhold som er egnet for legemidler, utilgjengelig for barn. Temperaturverdier - maksimalt 25 °C.

[ 20 ]

Holdbarhet

Imodium kan brukes i 5 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

[ 21 ]