Heptavir

Heptavir er en antiviral medisin med en direkte type terapeutisk aktivitet. Det er inkludert i gruppen av nukleosid-agenter som bremser virkningen av revers transkriptase.

Vel inne i cellen, gjennomgår lamivudin fosforylering med dannelsen av et 5-3-fosfat metabolsk element med aktivitet-lamivudin-3-fosfat, som er et substrat for hepatovirus B-polymerase; denne komponenten bremser aktiviteten til HIV -revers transkriptase. Lamivudin-3-fosfat forstyrrer ikke normal celle-DNA-metabolisme. [1]

Indikasjoner Heptavir

Det brukes i kompleks terapi sammen med andre antiretrovirale stoffer hos mennesker med HIV -infeksjon .

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av medisiner realiseres i tablettform - 10 stykker inne i konturpakningene; esken inneholder 10 slike pakker.

Farmakokinetikk

Lamivudin har god absorpsjon i fordøyelsessystemet; etter oral administrering er biotilgjengelighetsverdiene hos en voksen 80-85%. Proteinsynteserate - 36%. Serum Cmax registreres etter 60 minutter. Ved administrering av terapeutiske porsjoner er det omtrent 1,1-1,5 μg / ml; minimumsverdiene er lik 0,015-0,02 μg / ml.

Nivået på fordelingsvolumet er 1,3 ± 0,4 l / kg.

Forbruket av lamivudin med mat forlenger perioden som kreves for å oppnå Cmax -nivået og indikatorene selv (opptil 47%), men endrer samtidig ikke den totale verdien av det absorberte elementet, noe som gjør at stoffet kan tas med mat.

Gjennomsnittlig total clearance av lamivudin er 0,3 l / t / kg. Halveringstiden er i området 5-7 timer. For det meste utskilles stoffet i urinen i uendret tilstand - gjennom aktiv utskillelse og CF. Intrarenal clearance er omtrent 70% av det lamivudin som utskilles.

Kontra

Det er kontraindisert å foreskrive medisiner til personer med diagnostisert klinisk intoleranse overfor elementene i medisinen.

Kvinner med HIV -infeksjon er forbudt å amme, da dette kan føre til infeksjon av spedbarnet.

Bivirkninger Heptavir

Blant bivirkningene:

• problemer med fordøyelsesfunksjonen: diaré, ubehag og smerter i epigastrisk sone, oppkast, svekkelse eller tap av matlyst, kvalme og også pankreatitt og en økning i plasmamylaseverdier eller intrahepatisk transaminase -aktivitet;
• forstyrrelser i hematopoietiske prosesser: trombocytopeni eller nøytropeni, samt anemi;
• lidelser forbundet med arbeidet i sentralnervesystemet: hodepine, polyneuropati, tretthet og parestesi;
• andre: feber, alopecia og luftveisinfeksjoner.

Overdose

Potensiering av bivirkninger er et tegn på stoffforgiftning.

Mageskylling, tvungen diurese og utnevnelse av aktivt karbon utføres. I tillegg utføres symptomatiske handlinger.

Interaksjoner med andre legemidler

Den kombinerte bruken av medisinen med interferon fører til en liten nedgang i AUC -indikatoren for lamivudin (med 10%); farmakokinetikken til interferon er uendret. Ingen interaksjoner mellom disse stoffene er registrert.

Kombinasjonen av Heptavir med sulfonamider, didanosin eller zalcitabin øker sannsynligheten for pankreatitt.

Administrasjon med myelosuppressiv (sulfanamider, amfotericin med ganciklovir, flucytocintrimetreksat og pyrimetamin med dapson) eller cytotoksiske midler kan provosere utvikling av hematotoksisitet.

Kombinasjonen med legemidler med nefrotoksisk aktivitet (aminoglykosider, pentamidin med amfotericin og foscarnet med cidofovir) øker verdiene av lamivudin.

Bruk sammen med didanosin, zalcitabin og i tillegg til isoniazid øker dapson og stavudin sannsynligheten for å utvikle polyneuropati.

Lagringsforhold

Hold Heptavir utilgjengelig for små barn. Temperaturnivået er i området 15-30 ° С.

Holdbarhet

Heptavir kan brukes innen en 2-årig periode fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske produktet.

Analoger

Analoger av legemidler er Sebivo, Baraklud og Stag med Zeffix, og i tillegg Retrovir, Viread med Tenofovir-tl, Azidothimin og Ziagen med Emtricitabine.