Heptavir

Heptavir er et antiviralt legemiddel med direkte terapeutisk aktivitet. Det tilhører gruppen av nukleosidlignende legemidler som bremser virkningen av revers transkriptase.

Når lamivudin er inne i cellen, fosforyleres det for å danne det aktive 5-3-fosfat-metabolske elementet, lamivudin-3-fosfat, som er et substrat for hepatitt B-polymerase. Denne komponenten bremser aktiviteten til HIV revers transkriptase. Lamivudin-3-fosfat påvirker ikke normale cellulære DNA-metabolismeprosesser. [ 1 ]

Indikasjoner Heptavir

Det brukes i kombinasjonsbehandling med andre antiretrovirale midler hos personer med HIV-infeksjon.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tablettform - 10 stk. i blisterpakninger; en eske inneholder 10 slike pakninger.

Farmakokinetikk

Lamivudin absorberes godt i fordøyelsessystemet; etter oral administrering er biotilgjengelighetsverdiene hos voksne 80–85 %. Proteinsyntesehastigheten er 36 %. Serum Cmax observeres etter 60 minutter. Ved administrering av terapeutiske doser er den omtrent 1,1–1,5 μg/ml; minimumsverdiene er 0,015–0,02 μg/ml.

Distribusjonsvolumnivå – 1,3 ± 0,4 l/kg.

Inntak av lamivudin sammen med mat forlenger perioden som kreves for å oppnå Cmax og dens verdier (opptil 47 %), men endrer ikke den totale verdien av det absorberte elementet, noe som gjør at legemidlet kan tas sammen med mat.

Gjennomsnittsverdiene for total clearance av lamivudin er 0,3 l/time/kg. Halveringstiden er i området 5–7 timer. Stoffet skilles ut i urin stort sett uendret – gjennom aktiv utskillelse og cystisk fibrose. Intrarenal clearance er omtrent 70 % av utskilt lamivudin.

Dosering og administrasjon

Voksne bør ta 0,15 g av legemidlet oralt to ganger daglig. Behandlingen utføres i kombinasjon med andre antiretrovirale midler.

Ved behandling med Heptavir hos personer som er infisert med to virus samtidig – HBV og HIV – bør den anbefalte dosen for HIV-behandling brukes som en del av det valgte kompleksterapiregimet.

• Søknad for barn

For et barn som veier mindre enn 40 kg, bør andre former av denne medisinen brukes.

Kontra

Det er kontraindisert å foreskrive medisinen til personer med diagnostisert klinisk intoleranse mot stoffets komponenter.

Kvinner som er smittet med HIV er forbudt å amme fordi det kan føre til infeksjon hos barnet.

Bivirkninger Heptavir

Bivirkninger inkluderer:

• problemer med fordøyelsesfunksjonen: diaré, ubehag og smerter i epigastriet, oppkast, tap eller svekkelse av appetitt, kvalme, og også pankreatitt og en økning i plasma-amylasenivåer eller intrahepatisk transaminaseaktivitet;
• forstyrrelser i hematopoiesen: trombocyto- eller nøytropeni, samt anemi;
• lidelser forbundet med sentralnervesystemet: hodepine, polynevropati, tretthet og parestesi;
• Andre: feber, hårtap og luftveisinfeksjoner.

Overdose

Et tegn på medisinforgiftning er potensiering av bivirkninger.

Mageskylling, tvungen diurese og administrering av aktivt kull utføres. I tillegg utføres symptomatiske tiltak.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinert bruk av legemidlet med interferon fører til en liten reduksjon i AUC for lamivudin (med 10 %); farmakokinetikken til interferon forblir uendret. Ingen interaksjoner mellom de angitte legemidlene er registrert.

Kombinasjon av Heptavir med sulfonamider, didanosin eller zalcitabin øker risikoen for pankreatitt.

Administrasjon med myelosuppressive midler (sulfonamider, amfotericin med ganciklovir, flucytocintrimetreksat og pyrimetamin med dapson) eller cytotoksiske midler kan provosere frem utvikling av hematotoksisitet.

Kombinasjon med legemidler som har nefrotoksisk aktivitet (aminoglykosider, pentamidin med amfotericin og foskarnet med cidofovir) øker verdiene av lamivudin.

Bruk sammen med didanosin, zalcitabin, og også med isoniazid, dapson og stavudin øker sannsynligheten for å utvikle polynevropati.

Lagringsforhold

Heptavir skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturnivå – i området 15–30 °C.

Holdbarhet

Heptavir kan brukes innen en 2-årsperiode fra produksjonsdatoen for det terapeutiske produktet.

Analoger

Analoger av legemidlet er Sebivo, Baraclude og Stag med Zeffix, og i tillegg Retrovir, Viread med Tenofovir-tl, Azidothymin og Ziagen med Emtricitabin.