Heptral

Heptral er en hepatobeskyttende medisin som også har en antidepressiv effekt.

Viser kolekenetisk og koleretisk aktivitet, og i tillegg har den en regenererende, antifibrinolytisk, avgiftende, nevrobeskyttende og antioksidant effekt. Medisinen tillater ikke bare å fylle opp mangelen på ademetionin inne i kroppen, men stimulerer i tillegg produksjonen av dette elementet i forskjellige organer (dette gjelder først og fremst ryggmargen med hjernen, så vel som leveren). 

Indikasjoner Heptral

Det brukes mot følgende lidelser:

• intrahepatisk kolestase;
• leverpatologier, inkludert kolangitt og kronisk ulcerøs cholecystit;
• før-cirrhotiske så vel som cirrhotiske tilstander;
• leverforgiftning, som har alkohol, virus eller medisiner (antivirale eller antituberkulose stoffer, antibiotika, prevensjon og cellegift);
• kronisk hepatitt eller fet hepatisk dystrofi;
• en tilstand av depresjon;
• abstinenssymptomer (også av alkoholholdig opprinnelse).

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av et terapeutisk stoff er tilgjengelig i tabletter - 10 eller 20 stykker inne i en pakke.

I tillegg produseres det i form av et lyofilisat injeksjon - inne i 5 ml hetteglass. Boksen inneholder 5 av disse flaskene og et løsningsmiddel.

Farmakodynamikk

Ademetionin er en komponent som finnes i nesten alle fysiologiske væsker sammen med kroppsvev. Den kjemiske strukturen til stoffet gjør det til en donor av metyl -underkategorien i transmetyleringsprosesser. Stoffet er grunnlaget for mange biokjemiske tiolbånd (taurin med cystein, koenzym A, etc.) under utviklingen av transsulfonering, og i tillegg er det en polyaminforløper (spermidin og putrescin med spermin, som er inkludert i ribosomstrukturen ). Det stimulerer også mobilreparasjon.

Transmetylering utført av ademetionin med hensyn til forskjellige komponenter i kroppen (nevrotransmittere, hormoner, fosfolipider og proteiner) er en veldig viktig metabolsk prosess. [1]

Langsiktig bruk av medisiner forårsaker en økning i leverglutaminnivåer, samt plasma taurin med cystein; i tillegg reduseres mengden serummetionin, hvorav det kan konkluderes med hensyn til stabilisering av intrahepatiske metabolske prosesser og forbedring av leverfunksjonen. [2]

Legemidlet har en koleretisk effekt gjennom stimulering av bindingen av fosfatidylkolin i hepatocyttmembranene, samt polarisering og en økning i elastisiteten. Som et resultat blir transportaktiviteten til gallsyrer forbedret, noe som gjør at de kan skilles ut i galdesystemet. I tillegg hjelper medisinen med å lindre gallsyrer fra toksisitet - i ferd med å sulfere dem. Dette forbedrer renal eliminering og letter deres passasje gjennom hepatocyttveggene og utskillelse i galle.

Bruken av Heptral fører til utvikling av positiv dynamikk i verdiene av direkte bilirubin, og i tillegg til aktiviteten til aminotransferaser og alkalisk fosfatase. De hepatoprotektive og koleretiske egenskapene til legemidler fortsetter å vare i en periode på 3 måneder fra datoen for medisinuttak.

Nivået av ademetionin hos et barn eller ungdom er mye høyere enn hos en eldre, fordi verdiene synker med alderen. Samtidig er verdiene av ademetionin lavere hos personer med depresjon. Med høye nivåer av stoffet inne i hjernevevet stimuleres metabolismen av katekolaminer (noradrenalin med adrenalin), histamin og indolaminer (melatonin med serotonin).

Bruk av medisiner stabiliserer fosfolipidmetylering inne i veggene i nevronceller, normaliserer bevegelsen av nevronimpulser og øker aktivitetsperioden til nerveceller.

Eksperimenter har vist effektiviteten til Heptral i behandlingen av depresjon. Den antidepressive effekten utvikler seg med høy hastighet og når topphastigheter innen den 5.-7. Dagen for stoffbruk. Under bruk av legemidler overvinner ademetionin transformasjonsfaser som ligner den endogene komponenten.

Farmakokinetikk

Suging.

Ved bruk av legemidler har farmakokinetikken til ademetionin en biexponentiell karakter med et uttalt stadium og høy vevsdistribusjonshastighet, så vel som med siste eliminasjonsstadium med en halveringstid på omtrent 90 minutter.

Absorpsjonen av stoffet etter påføring er nesten fullført (96%), og Cmax -verdiene registreres etter 45 minutter. Når den tas oralt, en ademetionintablett, er dens Cmax-verdier knyttet til porsjonsstørrelsen og lik 0,5-1 mg / l; For å oppnå denne indikatoren med introduksjonen av en 1-fold porsjon i området 0,4-1 g, er 3-5 timer nødvendig. Det intraplasmiske nivået synker til de opprinnelige nivåene over en periode på 24 timer.

Orale biotilgjengelighetsverdier øker når medisiner brukes mellom måltidene. Etter oral administrering absorberes tablettene inne i mage -tarmkanalen og øker verdiene av plasma -ademetionin betydelig.

Dyreforsøk ved bruk av isotopiske prosesser har bekreftet at oral administrering av ademetionin stimulerer dannelsen av metylerte intrahepatiske leddbånd. I tillegg er det bevist at stoffet assimileres gjennom typiske metabolske veier som er karakteristiske for endogene ledbånd (transsulfonering med transmetylering, dekarboksylering, etc.).

Distribusjonsprosesser.

Indikatorene for fordelingsvolumet er lik 0,41, samt 0,44 l / kg med porsjoner på 0,1 og 0,5 g. Proteinsyntese er ganske svak - lik ≤5%.

Utvekslingsprosesser.

Prosessene der ademetionin produseres, regenereres og absorberes kalles ademetioninsyklusen. I den første fasen av denne syklusen bruker ademetioninavhengig metylase ademetionin som et substrat for produksjon av S-adenosyl-homocystein, og dette elementet hydrolyseres ytterligere for å danne adenosin med homocystein (med deltagelse av S-adenosyl-homocystein Hydrolase).

I dette tilfellet omdannes homocystein tilbake til metionin - gjennom overføring av metyl -underkategorien fra 5 -metyltetrahydrofolat. På slutten omdannes metionin til ademetionin, som avslutter syklusen.

Utskillelse.

Under radioisotop -tester med deltagelse av frivillige - inntak av radioaktivt merket (for eksempel metyl 14C) ademetionin viste utskillelse av et radioaktivt element i urinen, som tilsvarer 15,5 ± 1,5% etter 48 timer; med avføring på 72 timer ble 23,5 ± 3,5% utskilt. På samme tid forblir omtrent 60% av legemidlene innlemmet i de stabile bassengene.

Bruk Heptral under graviditet

Du kan ikke foreskrive medisiner i 1. Og 2. Trimester; i tredje trimester er bruken mulig, men bare i situasjoner der den sannsynlige fordelen er mer forventet enn den mulige risikoen for komplikasjoner.

Hvis bruk av Heptral er nødvendig for hepatitt B, må spørsmålet om å avbryte amming først løses.

Kontra

Det er kontraindisert å foreskrive personer med personlig intoleranse overfor elementene i medisinen.

Bivirkninger Heptral

De viktigste sideskiltene:

• lidelser forbundet med arbeidet i mage -tarmkanalen: dyspepsi, kvalme, halsbrann eller gastralgi;
• problemer med arbeidet i sentralnervesystemet: søvnrytmen kan endres (for å korrigere det kan du ta beroligende midler om natten);
• allergi symptomer.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er informasjon om utseendet på serotoninforgiftning hos personer som brukte ademetionin sammen med klomipramin. Selv om sannsynligheten for interaksjon bare er teoretisk, er det derfor nødvendig å være veldig forsiktig når du bruker stoffet i kombinasjon med SSRI, urteelementer, som inneholder tryptofan, så vel som tricykliske midler (inkludert klomipramin).

Lagringsforhold

Heptral må oppbevares på et sted som er beskyttet mot fuktighet, ved temperaturer innenfor 25 ° C -merket.

Holdbarhet

Heptral kan brukes i en periode på 36 måneder fra fremstillingsdatoen for stoffelementet.

Analoger

Analoger av legemidler er Heptor og Ademetionine.

Anmeldelser

Mange pasienter kaller Heptral for et av de mest effektive eller til og med det eneste virkelig hepatoprotektive legemidlet. Mange anmeldelser indikerer at stoffet hjelper veldig godt i behandlingen av leveren. Selv om det også er meninger fra de som medisinen ikke passet i det hele tatt. Av manglene er det bare de svært høye kostnadene ved medisiner som er notert.