Heptral

Heptral er et leverbeskyttende legemiddel som også har en antidepressiv effekt.

Den viser kolekinetisk og koleretisk aktivitet, og har i tillegg en regenererende, antifibrinolytisk, avgiftende, nevrobeskyttende og antioksidant effekt. Medisinen tillater ikke bare å erstatte mangelen på ademetionin i kroppen, men stimulerer også produksjonen av dette elementet i ulike organer (primært gjelder dette ryggmargen med hjernen, så vel som leveren).

Indikasjoner Heptral

Det brukes mot følgende lidelser:

• intrahepatisk kolestase;
• leverpatologier, inkludert kolangitt og ikke-kalkuløs kolecystitt i kronisk stadium;
• prerhotiske så vel som cirrhotiske tilstander;
• leverforgiftninger av alkoholisk, viral eller medisinsk opprinnelse (antivirale eller antituberkulosemidler, antibiotika, prevensjon og cellegift);
• kronisk hepatitt eller fettleversykdom;
• depresjonstilstand;
• avholdenhet (også av alkoholisk opprinnelse).

Utgivelsesskjema

Det terapeutiske stoffet frigjøres i tabletter - 10 eller 20 stykker per pakke.

I tillegg produseres det som et injeksjonslyofilisat – i 5 ml hetteglass. Esken inneholder 5 slike hetteglass og et løsemiddel.

Farmakodynamikk

Ademetionin er en komponent som observeres i nesten alle fysiologiske væsker sammen med kroppsvev. Den kjemiske strukturen til legemidlet gjør det til en donor av metyl-underkategorien i transmetyleringsprosesser. Stoffet er grunnlaget for mange biokjemiske tiolbindinger (taurin med cystein, koenzym A, etc.) i utviklingen av transsulfurering, og i tillegg en polyaminforløper (spermidin og putrescin med spermin, som er en del av ribosomstrukturen). Det stimulerer også cellulær restaurering.

Transmetylering av ademetionin på ulike komponenter i kroppen (nevrotransmittere, hormoner, fosfolipider og proteiner) er en svært viktig metabolsk prosess. [ 1 ]

Langvarig bruk av legemidlet forårsaker en økning i leverglutaminnivåer, samt plasmataurin og cystein; i tillegg reduseres mengden serummetionin, hvorfra man kan trekke en konklusjon om stabilisering av intrahepatiske metabolske prosesser og forbedring av leverfunksjonen. [ 2 ]

Legemidlet har en koleretisk effekt ved å stimulere fosfatidylkolinbinding i hepatocyttmembraner, samt polarisering og økning i deres elastisitet. Som et resultat forbedres transportaktiviteten til gallesyrer, noe som gjør at de kan skilles ut i gallesystemet. I tillegg bidrar legemidlet til å kvitte seg med gallesyrer fra toksisitet - i prosessen med sulfatering. Dette forbedrer renal eliminering og forenkler passasjen gjennom hepatocyttveggene og utskillelsen med galle.

Bruk av Heptral fører til utvikling av positiv dynamikk i direkte bilirubinverdier, samt aktiviteten til aminotransferaser og alkalisk fosfatase. Legemidlets hepatoprotektive og koleretiske egenskaper opprettholdes i en periode på 3 måneder fra seponeringsøyeblikket.

Nivået av ademetionin hos et barn eller en tenåring er mye høyere enn hos en eldre person, fordi verdiene synker med alderen. Samtidig er verdiene av ademetionin lavere hos personer med depresjon. Ved høye nivåer av stoffet stimuleres prosessene for utveksling av katekolaminer (norepinefrin med adrenalin), histamin og indolaminer (melatonin med serotonin) inne i hjernevevet.

Bruken av legemidlet stabiliserer fosfolipidmetylering inne i veggene til nevrale celler, normaliserer bevegelsen av nevrale impulser og øker aktivitetsperioden til nerveceller.

Eksperimenter har vist at Heptral er effektiv i behandlingen av depresjon. Den antidepressive effekten utvikler seg raskt og når toppverdier innen 5.-7. dag med bruk av legemidlet. Under bruk av legemidlet gjennomgår ademetionin transformasjonsfaser som ligner på den endogene komponenten.

Farmakokinetikk

Suging.

Ved bruk av legemidlet har ademetionins farmakokinetikk en bieksponentiell natur med et stadium av uttalt og høyhastighets vevsdistribusjon, samt med et siste eliminasjonsstadium med en halveringstid på omtrent 90 minutter.

Absorpsjonen av legemidlet etter administrering er nesten fullstendig (96 %), og Cmax-verdiene registreres etter 45 minutter. Ved oral inntak av en ademetionintablett er Cmax-verdiene knyttet til porsjonsstørrelsen og er lik 0,5–1 mg/l. Det tar 3–5 timer å oppnå denne verdien ved administrering av en enkelt porsjon i området 0,4–1 g. Det intraplasmatiske nivået synker til startverdiene over en periode på 24 timer.

Biotilgjengelighetsverdiene øker når legemidlet tas mellom måltider ved oral inntak. Etter oral administrering absorberes tablettene i mage-tarmkanalen og øker plasmaverdiene av ademetionin betydelig.

Dyreforsøk med isotopprosesser har bekreftet at oral administrering av ademetionin stimulerer dannelsen av metylerte intrahepatiske ligamenter. I tillegg har det blitt vist at stoffet absorberes gjennom de typiske metabolske veiene som er karakteristiske for endogene ligamenter (transsulfurering med transmetylering, dekarboksylering, etc.).

Distribusjonsprosesser.

Distribusjonsvolumverdiene er 0,41 og 0,44 l/kg for porsjoner på 0,1 og 0,5 g. Proteinsyntesen er ganske svak – lik ≤5 %.

Utvekslingsprosesser.

Prosessene der ademetionin produseres, regenereres og assimileres kalles ademetioninsyklusen. I den første fasen av denne syklusen bruker ademetioninavhengig metylase ademetionin som substrat for produksjon av S-adenosyl-homocystein, og dette elementet hydrolyseres deretter for å danne adenosin med homocystein (med deltakelse av S-adenosyl-homocysteinhydrolase).

I denne prosessen omdannes homocystein tilbake til metionin – gjennom overføring av metyl-underkategorien fra 5-metyltetrahydrofolat. Til slutt omdannes metionin til ademetionin, som fullfører syklusen.

Utskillelse.

I radioisotoptester med frivillige viste oral administrering av radiomerket (metyl 14C-type) ademetionin utskillelse av det radioaktive elementet i urinen, på 15,5 ± 1,5 % etter 48 timer; 23,5 ± 3,5 % ble utskilt i avføring etter 72 timer. Samtidig forble omtrent 60 % av legemidlet inkorporert i stabile mengder.

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas oralt (i tabletter) eller administreres intravenøst/intramuskulært (lyofilisat oppløses i det medfølgende L-lysin-løsningsmidlet før injeksjonsprosedyren). Den intravenøse prosedyren utføres med svært lav hastighet.

Under intensiv behandling administreres Heptral ved injeksjon (den daglige dosen er 1–2 hetteglass (0,4–0,8 g) de første 14–21 dagene av behandlingen).

For vedlikeholdsbehandling tas medisinen oralt i en daglig dose på 800–1600 mg (tilsvarende 2–4 tabletter).

Legemidlet bør tas mellom måltidene. Det anbefales å gjøre dette i løpet av første halvdel av dagen, fordi det kan observeres en lett nervøs opphisselse når medisinen tas. Tablettene svelges uten å tygge og skylles ned med rent vann.

Varigheten av vedlikeholdsbehandlingssyklusen velges av den behandlende legen (i gjennomsnitt er den 0,5–2 måneder).

• Søknad for barn

Det finnes ingen informasjon om medisinsk effekt og sikkerhet ved bruk i pediatri.

Bruk Heptral under graviditet

Legemidlet bør ikke foreskrives i 1. og 2. trimester; i 3. trimester er bruk mulig, men bare i situasjoner der den sannsynlige fordelen er større enn den mulige risikoen for komplikasjoner.

Hvis bruk av Heptral er nødvendig under amming, må problemet med å slutte å amme først løses.

Kontra

Kontraindisert for bruk av personer med personlig intoleranse mot komponentene i medisinen.

Bivirkninger Heptral

De viktigste bivirkninger:

• lidelser forbundet med mage-tarmkanalen: dyspepsi, kvalme, halsbrann eller gastralgi;
• problemer med sentralnervesystemets funksjon: søvnrytmen kan endre seg (for å korrigere det kan du ta beroligende midler om natten);
• allergisymptomer.

Interaksjoner med andre legemidler

Det finnes informasjon om forekomst av serotoninforgiftning hos personer som brukte ademetionin sammen med klomipramin. Selv om muligheten for interaksjon kun er teoretisk, er det derfor nødvendig å bruke legemidlet svært forsiktig i kombinasjon med SSRI-stoffer, urteelementer som inneholder tryptofan, samt med trisykliske antiinflammatoriske legemidler (inkludert klomipramin).

Lagringsforhold

Heptral må oppbevares på et sted beskyttet mot fuktighet, ved temperaturer innenfor 25 °C.

Holdbarhet

Heptral kan brukes i en periode på 36 måneder fra produksjonsdatoen for det medisinske elementet.

Analoger

Analoger av legemidlet er legemidlene Heptor og Ademetionin.

Anmeldelser

Mange pasienter kaller Geptral et av de mest effektive eller til og med det eneste virkelig nyttige hepatoprotektive legemidlet. Mange anmeldelser indikerer at legemidlet hjelper veldig bra i behandlingen av leveren. Selv om det også finnes meninger fra de som ikke likte legemidlet i det hele tatt. Blant ulempene nevner de hovedsakelig den svært høye prisen på legemidlet.