Hepacef

Hepacef er et antibiotikum fra β-laktamgruppen med et bredt virkningsspekter. [ 1 ]

Den aktive ingrediensen i legemidlet er cefoperazon – et antimikrobielt terapeutisk middel fra undergruppen av cefalosporiner av 3. generasjon. Legemidlet viser en intens bakteriedrepende effekt på patogene mikroorganismer. Virkningsprinsippet til legemidlet er basert på den aktive komponentens evne til å undertrykke proteinbindingsprosesser inne i bakterieceller. [ 2 ]

Indikasjoner Hepacef

Det brukes i behandling (monoterapi eller kombinasjon med andre stoffer) av personer med infeksjoner forbundet med bakterier som viser følsomhet for cefoperazon. Blant slike lidelser er:

• lesjoner som påvirker bekkenorganene, galleveiene og urinrøret;
• infeksjoner i nedre og øvre luftveier;
• lesjoner i ledd med bein, subkutane lag og epidermis;
• meningitt av postoperativ eller traumatisk opprinnelse, sepsis, peritonitt og uretritt av gonokokk-opprinnelse, som oppstår uten utvikling av komplikasjoner.

Medisinen kan foreskrives for å forhindre infeksjoner i tilfelle kirurgi.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av en parenteral væske - inne i hetteglass med en kapasitet på 1 g. Det er 10 slike hetteglass i en pakke.

Farmakodynamikk

Legemidlet påvirker stammer av gramnegative og grampositive anaerober med aerober. Blant dem er individuelle stammer som produserer β-laktamaser (dette inkluderer stammer av Haemophilus influenzae og gonokokker som produserer β-laktamaser). [ 3 ]

Farmakokinetikk

Ved intravenøse injeksjoner registreres verdiene for intraplasmisk Cmax av den aktive komponenten etter 15 minutter, og ved intramuskulære injeksjoner - etter 1 time. I galle observeres Cmax-nivået etter 1-3 timer. Omtrent 93 % av den administrerte cefoperazonen syntetiseres med protein.

Cefoperazon fordeles godt i kroppen og danner høye nivåer av legemidlet i lungene, levervevet, mandlene, samt veggene i galleblæren, nyrene, beinvevet og bekkenorganene. Det aktive elementet i legemidlet danner høye nivåer i galle og sputum.

Cefoperazon er i stand til å overvinne hematoplacentalbarrieren og skilles også ut i morsmelk. Hvis pasientens BBB ikke er skadet, skilles legemidlet nesten ikke ut i cerebrospinalvæsken, men hos personer med traumatisk eller postoperativ hjernehinnebetennelse danner det høye nivåer i cerebrospinalvæsken.

En liten del av legemidlet er involvert i metabolske prosesser.

Halveringstiden til legemidlet er omtrent 2 timer. Utskillelse skjer hovedsakelig med galle, og omtrent 30 % med urin.

Dosering og administrasjon

Hepacef i form av en parenteral væske administreres intramuskulært eller intravenøst.

For å tilberede den intravenøse væsken kan injeksjonsvann, 5 % eller 10 % injeksjonsglukose, 5 % glukoseløsning, fysiologisk væske og injeksjonsvæske 0,9 % NaCl brukes. Et kompatibelt løsemiddel (2,8 ml) tilsettes hetteglasset, hvoretter beholderen ristes. Væsken administreres når frysetørket er fullstendig oppløst. For å gjøre oppløsningen mer effektiv kan volumet av det tilsatte løsemiddelet økes til 5 ml.

Ved intravenøs injeksjon gjennom en dråpeteller løses den tilberedte væsken opp i et kompatibelt løsemiddel (20–100 ml). I dette tilfellet skal volumet av injeksjonsvæske under administrering gjennom en dråpeteller ikke overstige 20 ml (hvis mer løsemiddel er nødvendig, må andre kompatible løsninger brukes). Bruksvarigheten gjennom en dråpeteller er ofte 15–60 minutter.

Ved intravenøs jetadministrasjon av legemidlet er den maksimale dosen cefoperazon én gang 2 mg (for voksen) og 50 mg/kg (for barn). Ved jetinjeksjoner bør cefoperazon-indikatoren i løsningen være 0,1 g/ml. Varigheten av jetadministrasjonen av legemidlet er 3–5 minutter.

Ved tilberedning av væsken for intramuskulære injeksjoner kan injeksjonsvann og 2 % lidokain brukes. Nødvendig mengde injeksjonsvæske tilsettes hetteglasset med frysetørket, ristes, og deretter, etter å ha ventet til pulveret er oppløst, tilsettes 2 % lidokain.

Lidokain skal kun brukes i situasjoner der det endelige nivået av cefoperazon i løsningen er mer enn 0,25 g/ml. Lidokainindikatorene i den ferdige væsken skal være 0,5 %. Den medisinske væsken må være gjennomsiktig – etter å ha oppnådd denne tilstanden injiseres den dypt inn i setemuskelen (øvre ytre kvadrant).

En epidermal test må utføres før legemidlet administreres. I tillegg må personer som får intramuskulære injeksjoner med lidokain testes for toleranse for dette stoffet.

For voksne er doseringen ofte 1–2 g medisin med 12-timers intervaller.

Hvis det observeres en alvorlig infeksjon, økes dosen for en voksen til 2-4 g av legemidlet, også med 12-timers pauser.

Ved alvorlig infeksjon kan en voksen ikke få mer enn 12–16 g Hepacef (dosen deles inn i 3 injeksjoner med like tidsintervaller).

Standard behandlingsvarighet er 7–14 dager.

For en voksen med gonokokk uretritt (uten komplikasjoner) bør 0,5 g av legemidlet administreres intramuskulært én gang.

For barn foreskrives doseringen med 12-timers intervaller på 0,025–0,1 g/kg av stoffet. Ved alvorlige infeksjoner kan barnets dose økes til 0,2–0,3 g/kg per dag (denne doseringen er delt inn i 2–3 injeksjoner, administrert med like tidsintervaller).

For premature og nyfødte babyer velges dosen av medisinering individuelt.

Terapien varer vanligvis 7–14 dager.

For profylakse ved operasjoner brukes legemidlet i en dose på 1-2 g, 30-90 minutter før prosedyren. Deretter administreres cefoperazon i en dose på 1-2 g med 12-timers pauser i løpet av 24 timer etter at operasjonen er fullført (ved utførelse av prosedyrer relatert til hjerte- og karsykdommer, leddproteser og ved kolonoproktologi, bør legemidlet brukes i en periode på 3 dager fra operasjonsøyeblikket).

Personer med nedsatt nyrefunksjon (CC-nivå under 18 ml per minutt) kan ikke ta mer enn 4 g Hepacef per dag.

For personer som gjennomgår hemodialyse, administreres medisinen etter at behandlingsøkten er fullført.

Under behandling med legemidler er det nødvendig å kontinuerlig overvåke PT-verdiene.

Bruk Hepacef under graviditet

Cefoperazon brukes kun av gravide kvinner dersom det foreligger strenge indikasjoner.

Hvis det ikke er mulig å foreskrive et alternativt legemiddel under amming, bør ammingen avbrytes mens behandlingen pågår. Amming kan kun gjenopptas med tillatelse fra behandlende lege.

Kontra

Kontraindisert for bruk hos personer med intoleranse mot cefalosporiner og andre β-laktam-antimikrobielle midler. Skal i tillegg ikke brukes ved kronisk alkoholisme og hos personer som bruker medisiner som inneholder etanol.

Det brukes med forsiktighet hos personer med økt blødningstendens, leverdysfunksjon og sykdommer i galleveiene som har obstruktiv natur, samt hos eldre. Ved nyre-/leverdysfunksjon kan legemidlet kun brukes etter en grundig vurdering av mulige risikoer og fordeler.

På grunn av muligheten for forstyrrelse av vitamin K-bindingsprosesser under behandling med Hepacef, brukes det med ekstrem forsiktighet hos personer med cystisk fibrose, samt hos personer som får delvis eller fullstendig parenteral ernæring.

Bivirkninger Hepacef

Legemidlet tolereres vanligvis uten komplikasjoner. Mulige bivirkninger inkluderer:

• lidelser som påvirker lever- og galleveissystemet og mage-tarmkanalen: oppkast, tarmproblemer, kvalme og økte intrahepatiske enzymnivåer. Pseudomembranøs kolitt kan av og til forekomme (også flere dager etter behandlingsslutt);
• forstyrrelser i hematopoietiske prosesser: eosinofili, reduserte hematokritverdier med hemoglobin og hypotrombinemi. Herdbar nøytropeni observeres sporadisk;
• allergisymptomer: urtikaria, feber og kløe i huden. Noen ganger har anafylaksi utviklet seg, som krever øyeblikkelig behandling (for eksempel er det nødvendig å administrere kortikosteroider og adrenalin; i tillegg utføres om nødvendig trakealintubasjon, oksygenbehandling og kunstig ventilasjon);
• Annet: Ved intravenøs injeksjon kan flebitt observeres; ved intramuskulær injeksjon kan smerter i prosedyreområdet oppstå. Samtidig utviklet pasienter vitamin K-mangel ved bruk av cefoperazon, og i tillegg falskt positiv respons på Coombs-testen og bestemmelse av sukkernivåer i urinen, utført ved ikke-enzymatiske metoder. Langtidsbehandling kan provosere frem candidiasis (vaginal eller oral).

Overdose

Bruk av store doser cefoperazon kan provosere frem epileptiske anfall, kramper, samt hemolytisk anemi, trombocytopeni, nøytro- eller leukopeni. Administrering av Hepacef i høye doser øker sannsynligheten for anafylaksi (også dødelig).

Legemidlet har ingen motgift. Når symptomer på forgiftning oppstår, brukes symptomatiske stoffer. Samtidig, i tilfelle overdose, avbrytes også bruken av legemidlet. Når kramper oppstår, administreres diazepam.

Ved bruk av høye doser cefoperazon må muligheten for anafylaksi tas i betraktning. Derfor utføres behandling med legemidlet kun på sykehus, under konstant medisinsk tilsyn.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet brukes ikke sammen med stoffer som inneholder etanol, da dette kan forårsake disulfiramlignende symptomer forbundet med akkumulering av acetaldehyd i blodet. Karakteristiske tegn oppstår innen 15–30 minutter etter etanolbruk og forsvinner av seg selv etter 2–3 timer.

Risikoen for blødning øker når medisinen kombineres med heparin, antikoagulantia og trombolytika.

Loopdiuretika og aminoglykosider øker den nefrotoksiske aktiviteten til cefoperazon (intensiteten av denne lidelsen er mest uttalt hos personer med nedsatt nyrefunksjon).

Innføring av Hepacef i kombinasjon med salisylsyrederivater, NSAIDs og sulfinpyrazon øker sannsynligheten for magesår i mage-tarmkanalen, samt blødning i magen.

Legemidlet skal ikke brukes parenteralt i kombinasjon med aminoglykosidvæsker. Hvis en kombinert bruk av disse midlene er foreskrevet, administreres Gepacef først; deretter skylles infusjonssystemet (en kompatibel løsning brukes), og deretter administreres aminoglykosidløsningen.

Lagringsforhold

Hepacef skal oppbevares ved temperaturer mellom 2–8 °C. Den tilberedte væsken administreres umiddelbart og kan ikke lagres.

Holdbarhet

Gepacef kan brukes innen 24 måneder fra salgsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analogene til legemidlet er stoffene Cefoperazon og Medocef med Cefobid.