Flagil

Flagil inneholder den aktive ingrediensen metronidazol; stoffet tilhører undergruppen nitro-5-imidazoler og har en terapeutisk effekt på den biokjemiske reduksjonen av 5-nitrogruppen metronidazoler ved bruk av transportproteiner fra celler fra protozo bakterier og anaerober.

Etter utvinning hemmer den spesifiserte gruppen, som interagerer med DNA i mikrobielle celler, bindingen av nukleinsyrer og forårsaker lysering av den patogene bakteriecellen. [1]

2-oksymetronidazol (det viktigste metabolske elementet i metronidazol) har også antiprotozoale og antimikrobielle effekter. [2]

Indikasjoner Flagil

Det brukes (i tabletter) for slike sykdommer:

• protozoale infeksjoner (blant dem den ekstraintestinale formen for amebiasis (også amoebisk leverabscess) og dens tarmform, balantidiasis, giardiasis , vaginitt eller urinrør av Trichomonas -opprinnelse, epidermal leishmaniasis og trichomoniasis);
• lesjoner assosiert med påvirkning av bakteroider (dette inkluderer infeksjoner i bein med ledd eller sentralnervesystemet ( hjernehinnebetennelse eller hjerneabscess), bakteriell endokarditt, lunge empyem eller abscess, lungebetennelse og sepsis);
• infeksjoner som oppstår under påvirkning av clostridia -stammer, peptostreptokokker og peptokokker (blant dem infeksjoner som påvirker bekkenorganene (abscess i egglederne og eggstokkene, endometritis og infeksjon i skjedehvelvet) og intraperitoneale lesjoner (peritonitt eller leverabscess));
• gastritt eller sår i tolvfingertarmen forbundet med påvirkning av Helicobacter pylori (kombinert behandling);
• kolitt av pseudomembranøs type (forbundet med å ta antibiotika);
• forebygging av utvikling av komplikasjoner i den postoperative perioden (spesielt for operasjoner i tykktarmsområdet, appendektomi, pararektale prosedyrer og gynekologiske inngrep).

Suppositorier er foreskrevet i slike tilfeller:

• lokal behandling for vaginitt (dette inkluderer Trichomonas og uspesifikke former);
• forebygging av dannelse av anaerobe infeksjoner, mulig ved operasjoner i bukhinnen og bekkenorganene.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av stoffet realiseres i form av tabletter for oral administrering (20 stykker hver) og vaginale suppositorier (10 stykker hver).

Farmakodynamikk

Den antiprotozoale og antimikrobielle effekten av metronidazol utvikler seg i forhold til de fleste patogene bakterier, inkludert: Trichomonas, peptostreptokokker med dysenteri amoeba, peptokokker, fusobakterier med tarmlamblia og clostridia, og i tillegg til denne anaerobe bakteroidstammen av den etiologiske -å danne.

Fakultative og aerobe stammer av anaerobe bakterier er resistente mot metronidazol. [3]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes metronidazol nesten fullstendig og med høy hastighet inne i mage -tarmkanalen (ca. 80% på 1 time). Å spise mat endrer ikke stoffabsorpsjon. Biotilgjengelighetsnivået er 100%. Etter oral administrering av 0,5 g metronidazol, etter 1 time, er plasmaindeksen 10 μg / ml, og etter 3 timer - 13,5 μg / ml.

Halveringstiden er innen 8-10 timer. Syntese med myseprotein er ikke mer enn 10-20% av den påførte dosen.

Metronidazol går raskt over i væsker med vev (blant annet nyrer, lever, galle, lunger, hud, utflod fra skjeden, spytt, cerebrospinalvæske og sædvæske) og morsmelk, og i tillegg overvinner det morkaken.

Omtrent 30-60% av stoffet gjennomgår endringer i metabolske prosesser, gjennom hydroksylering, oksidasjon og glukuronidering.

Metronidazol utskilles med 40-70% gjennom nyrene (35% har en uendret form).

I tilfelle av nyresykdom, ved gjentatt bruk av metronidazol, kan dets serumakkumulering forekomme.

Med introduksjonen av stoffet i skjeden i en porsjon på 0,5 g, er systemisk absorpsjon omtrent 20%; i dette tilfellet er intraplasmaverdiene lik 12%, sammenlignet med den samme 1-gangs porsjonen tatt oralt.

Mindre enn 20% av stoffet gjennomgår proteinsyntese. Begrepet halveringstid for systemisk bruk og sunn leverfunksjon er 8-10 timer.

Bruk Flagil under graviditet

Flagil bør ikke foreskrives under amming og graviditet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene for suppositorier og tabletter:

• å ha en organisk karakter av lesjonen i sentralnervesystemet;
• blodsykdommer (blant dem en historie med leukopeni);
• personlig intoleranse for imidazol;
• leverfeil (når store porsjoner brukes).

Bivirkninger Flagil

Sideskilt for stikkpiller og tabletter:

• leuko- eller nøytropeni;
• xerostomi, glossitt, oppkast eller kvalme, metallsmak og nedsatt appetitt, og i tillegg diaré eller forstoppelse, stomatitt, anoreksi og epigastriske smerter;
• polyuri, blærebetennelse, dysuri, urininkontinens, rødbrun urin;
• feber, koordinasjonsforstyrrelse, hodepine, hallusinasjoner, svimmelhet, forvirring, søvnløshet, kramper, svakhet og polyneuropati (spesielt etter langvarig bruk), og i tillegg til dette, ataksi, alvorlig irritabilitet, depresjon og irritabilitet;
• epidermal utslett eller hyperemi, urticaria;
• nesestopp, candidiasis, pankreatitt, T-bølge-utflating i EKG-avlesninger og artralgi.
• Negative manifestasjoner av lys:
• svie eller irritasjon i penisområdet i pasientens seksuelle partner;;
• økt vannlating;
• vulvitt;
• vaginal brenning;
• vaginal candidiasis (utvikler seg etter avsluttet behandling).

Overdose

Ved forgiftning med metronidazol oppstår oppkast eller kvalme og ataksi, og i tillegg til dette, polyneuropati og kramper; krever symptomatiske handlinger.

Interaksjoner med andre legemidler

Når de brukes sammen med legemidler som inneholder etanol, utvikles deres intoleranse.

Kombinasjonen av metronidazol og disulfiram kan provosere utviklingen av forskjellige nevrologiske symptomer, og derfor er det nødvendig å bruke disse stoffene med minst 2 uker.

Kombinasjonen med indirekte antikoagulantia forsterker deres aktivitet, noe som fører til en økning i PTV -nivået.

Innføring av samtidig med syklosporin eller litiummidler kan forårsake en økning i plasmaverdiene.

Cimetidin kan hemme metabolske transformasjoner av metronidazol, som en følge av dette kan serumindeksen øke og risikoen for å utvikle negative tegn kan øke.

Kombinasjonen med medisiner som stimulerer leverens mikrosomale enzymer (fenobarbital eller fenytoin) kan øke utskillelsen av metronidazol, noe som reduserer plasmanivået.

Flagil reduserer clearance av 5-fluorouracil og øker serumverdiene for busulfan, noe som øker toksisiteten til disse stoffene.

Det er forbudt å kombinere metronidazol med ikke-depolariserende muskelavslappende midler (vecuronium bromide).

Lagringsforhold

Flagil må oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarhet

Flagyl-tabletter kan brukes innen en femårsperiode fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske produktet; holdbarheten til suppositorier er 4 år.

Analoger

Analogene til stoffet er stoffene Ginofort, Zalain og Atrikan med Tinidazole, og i tillegg Ginalgin, Livarol og Nitazol, Candide og Ketoconazole med Neo-Penotran. Også på listen er Clotrimazole, Candibene, Funginal og Mikogal.

Anmeldelser

Flagil får ganske forskjellige anmeldelser. I noen kommentarer er den høye terapeutiske effekten av stoffet bemerket, men det er også rapporter der pasienter skriver om den hyppige utviklingen av intense bivirkninger ved bruk.

Det skal bemerkes at bruk av metronidazol ofte forårsaker forskjellige, til tider alvorlige, negative manifestasjoner (svakhet, feber, svimmelhet, epigastriske smerter, oppkast eller kvalme, urtikaria, etc.), men på grunn av den høye effektiviteten av behandlingen og den lave kostnaden for stoffet, forhindrer de ham ikke i å forbli en ganske populær terapi.