Flagyl

Flagyl inneholder den aktive ingrediensen metronidazol; legemidlet tilhører undergruppen av nitro-5-imidazoler og har en terapeutisk effekt på den biokjemiske reduksjonen av 5-nitrogruppen av metronidazoler ved hjelp av transportproteiner fra protozoer og anaerobe celler.

Etter restaurering vil den spesifiserte gruppen, i samspill med DNA-et i de mikrobielle cellene, undertrykke bindingen av nukleinsyrer, noe som forårsaker lysis av den patogene bakteriecellen. [ 1 ]

2-oksymetronidazol (den viktigste metabolske enheten til metronidazol) har også antiprotozoale og antimikrobielle effekter.[ 2 ]

Indikasjoner Flagyl

Det brukes (i tabletter) mot følgende sykdommer:

• protozoale infeksjoner (inkludert den ekstraintestinale formen av amøbiasis (også amøbisk leverabscess) og dens intestinale form, balantidiasis, giardiasis, vaginitt eller uretritt av trichomonas-opprinnelse, epidermal leishmaniasis og trichomoniasis);
• lesjoner assosiert med påvirkning av bakteroider (disse inkluderer infeksjoner i bein og ledd eller sentralnervesystemet ( hjernehinnebetennelse eller hjerneabscess), bakteriell endokarditt, lungeempyem eller abscess, lungebetennelse og sepsis);
• infeksjoner forårsaket av stammer av klostridier, peptostreptokokker og peptokokker (inkludert infeksjoner som påvirker bekkenorganene (abscess i egglederne og eggstokkene, endometritt og infeksjoner i skjedehvelvet) og intraperitoneale lesjoner (peritonitt eller leverabscess));
• gastritt eller sår i tolvfingertarmen forbundet med påvirkning av Helicobacter pylori (kombinasjonsbehandling);
• pseudomembranøs kolitt (assosiert med antibiotikabruk);
• forebygging av komplikasjoner i den postoperative perioden (dette gjelder spesielt operasjoner i tykktarmområdet, blindtarmsoperasjoner, pararektale prosedyrer og gynekologiske inngrep).

Suppositorier er foreskrevet i følgende tilfeller:

• lokal behandling av vaginitt (dette inkluderer trichomonas og uspesifikke former);
• forebygging av dannelsen av anaerobe infeksjoner som kan oppstå ved utførelse av operasjoner i bukhinnen og bekkenorganene.

Utgivelsesskjema

Legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter til oral administrasjon (20 stk.) og vaginale stikkpiller (10 stk.).

Farmakodynamikk

Den antiprotozoale og antimikrobielle effekten av metronidazol utvikles i forhold til de fleste patogene bakterier, inkludert: Trichomonas, peptostreptokokker med dysenterisk amøbe, peptokokker, fusobakterier med intestinale lamblia og clostridier, og i tillegg til dette, anaerobe bakteroide stammer av obligate sporedannende og ikke-sporedannende typer, samt individuelle eubakterielle stammer.

Resistens mot metronidazol finnes i fakultative og aerobe stammer av anaerobe bakterier. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes metronidazol nesten fullstendig og raskt i mage-tarmkanalen (omtrent 80 % i løpet av 1 time). Matinntak endrer ikke absorpsjonen av legemidlet. Biotilgjengelighetsnivået er 100 %. Etter oral administrering av 0,5 g metronidazol er plasmanivået 10 mcg/ml etter 1 time, og etter 3 timer – 13,5 mcg/ml.

Halveringstiden er innen 8–10 timer. Syntesen med serumprotein er ikke mer enn 10–20 % av den påførte dosen.

Metronidazol går raskt over i vevsvæsker (inkludert nyrer, lever, galle, lunger, hud, vaginalsekreter, spytt, cerebrospinalvæske og sædvæske) og morsmelk, og krysser også morkaken.

Omtrent 30–60 % av legemidlet gjennomgår endringer under metabolske prosesser gjennom hydroksylering, oksidasjon og glukuronidering.

Metronidazol skilles ut 40–70 % gjennom nyrene (35 % er uendret).

Ved nyresykdom kan gjentatt bruk av metronidazol føre til akkumulering i serum.

Når legemidlet administreres vaginalt i en dose på 0,5 g, er systemisk absorpsjon omtrent 20 %; intraplasmatiske verdier er omtrent 12 %, sammenlignet med samme enkeltdose tatt oralt.

Mindre enn 20 % av legemidlet gjennomgår proteinsyntese. Halveringstiden ved systemisk bruk og sunn leverfunksjon er 8–10 timer.

Dosering og administrasjon

Ordninger for bruk av nettbrett.

Tablettene tas oralt.

Ved amøbiasis bør voksne ta 1,5 g av medisinen per dag (del dosen inn i 3 doser). Behandlingen varer i 7 dager.

Ved giardiasis bør et barn i alderen 6–10 år ta 375 mg av stoffet per dag, et barn i alderen 10–15 år – 0,5 g, og en voksen – 0,75–1 g. Behandlingen fortsetter i 5 dager.

Trichomoniasis (uretritt eller vaginitt hos kvinner og uretritt hos menn) krever en enkeltdose på 2 g eller et behandlingsforløp - med en daglig dose på 0,5 g (delt på 2 doser) og en behandlingsvarighet på 10 dager.

Ved uspesifikk vaginitt brukes 0,5 g Flagyl per dag (delt på 2 doser); behandlingen varer i 1 uke.

For å behandle anaerobe infeksjoner er det nødvendig å bruke 1–1,5 g av medisinen per dag.

Ved alvorlig nyresvikt (CC-nivå under 10 ml per minutt) er det nødvendig å redusere den daglige dosen med halvparten.

Ordninger for bruk av stikkpiller.

Stikkpiller kan kun brukes av voksne kvinner. Stikkpiller må settes dypt inn i skjeden.

Ved trichomonas vaginitt, bruk 1 stikkpille (0,5 g) per dag, i kombinasjon med Flagyl-tabletter. Behandlingen fortsetter i 10 dager.

Ved uspesifikk vaginitt, bruk 1 stikkpille 2 ganger daglig (1 g per dose). Behandlingen varer i 1 uke. Om nødvendig kan du også bruke oral form av legemidlet.

Det er viktig å utføre den samme terapien på kvinnens seksuelle partner, uavhengig av om han har synlige tegn på sykdommen.

Flagyl kan brukes i maksimalt 10 dager; kuren kan gjentas maksimalt 2–3 ganger per år.

• Søknad for barn

Det er forbudt å bruke tabletter til personer under 6 år, og stikkpiller til pasienter under 18 år.

Bruk Flagyl under graviditet

Flagyl skal ikke foreskrives under amming eller graviditet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene for stikkpiller og tabletter:

• organiske lesjoner i sentralnervesystemet;
• blodsykdommer (inkludert en historie med leukopeni);
• personlig intoleranse mot imidazol;
• leversvikt (ved bruk av store doser).

Bivirkninger Flagyl

Bivirkninger av stikkpiller og tabletter:

• leuko- eller nøytropeni;
• xerostomi, glossitt, oppkast eller kvalme, metallisk smak og tap av appetitt, samt diaré eller forstoppelse, stomatitt, anoreksi og epigastriske smerter;
• polyuri, blærekatarr, dysuri, urininkontinens, rødbrun urin;
• feber, koordinasjonsvansker, hodepine, hallusinasjoner, svimmelhet, forvirring, søvnløshet, kramper, svakhet og polynevropati (spesielt etter langvarig bruk), samt ataksi, alvorlig opphisselse, depresjon og irritabilitet;
• epidermale utslett eller hyperemi, urtikaria;
• tett nese, candidiasis, pankreatitt, utflating av T-bølgen i EKG-avlesninger og artralgi.
• Negative effekter av stearinlys:
• svie eller irritasjon i penisområdet til pasientens seksuelle partner;
• økt hyppighet av vannlating;
• vulvitt;
• svie i skjeden;
• vaginal candidiasis (utvikles etter at behandlingen er avsluttet).

Overdose

Metronidazolforgiftning forårsaker oppkast eller kvalme og ataksi, samt polynevropati og kramper; symptomatiske tiltak er nødvendige.

Interaksjoner med andre legemidler

Når det brukes sammen med etanolholdige legemidler, utvikles intoleranse mot dem.

Kombinasjonen av metronidazol og disulfiram kan provosere frem utviklingen av ulike nevrologiske symptomer, og det er derfor det er nødvendig å bruke disse legemidlene med minst 2 ukers intervall.

Kombinasjon med indirekte antikoagulantia forsterker aktiviteten deres, noe som fører til en økning i nivået av PT.

Samtidig administrering med ciklosporin eller litiummidler kan føre til en økning i plasmaverdiene deres.

Cimetidin kan hemme de metabolske transformasjonene av metronidazol, noe som kan føre til at serumnivået øker og risikoen for å utvikle negative symptomer øker.

Kombinasjon med legemidler som stimulerer leverens mikrosomale enzymer (fenobarbital eller fenytoin) kan øke utskillelsen av metronidazol, noe som resulterer i en reduksjon i plasmanivået.

Flagyl reduserer clearance-ratene for 5-fluorouracil og øker serumnivåene av busulfan, noe som øker toksisiteten til disse legemidlene.

Det er forbudt å kombinere metronidazol med ikke-depolariserende muskelavslappende midler (vekuroniumbromid).

Lagringsforhold

Flagyl må oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 °C.

Holdbarhet

Flagyl-tabletter kan brukes innen 5 år fra produksjonsdatoen for det terapeutiske produktet; holdbarheten for stikkpiller er 4 år.

Analoger

Analogene til legemidlet er Ginofort, Zalain og Atrican med Tinidazol, og i tillegg Ginalgin, Livarol og Nitasol, Candid og Ketokonazol med Neo-Penotran. Også på listen er Clotrimazol, Candibene, Funginal og Mikogal.

Anmeldelser

Flagyl får ganske blandede anmeldelser. Noen kommentarer bemerker den høye terapeutiske effektiviteten til legemidlet, men det finnes også rapporter der pasienter skriver om den hyppige utviklingen av intense bivirkninger ved bruk.

Det skal bemerkes at bruk av metronidazol ofte forårsaker ulike, noen ganger alvorlige, negative manifestasjoner (svakhet, feber, svimmelhet, epigastrisk smerte, oppkast eller kvalme, urtikaria, etc.), men på grunn av den høye effektiviteten av behandlingen og den lave kostnaden av legemidlet, forhindrer de ikke at det forblir et ganske populært behandlingsmiddel.