Fenorelaxan

Phenorelaxan er et antikonvulsivt, beroligende og hypnotisk legemiddel fra benzodiazepingruppen.

Indikasjoner Fenorelaxan

Phenorelaxan er utmerket for å håndtere patologiske prosesser som:

• Abstinenssyndrom (på grunn av misbruk av alkoholholdige drikker og narkotika);
• Status epilepticus;
• Epileptiske anfall (uavhengig av årsak);
• Epilepsi (temporal og myoklonisk);
• En søvnforstyrrelse som manifesterer seg som søvnløshet;
• Besettelse;
• Reaktive psykoser;
• Nevrotiske og nevroselignende tilstander;
• Psykopatiske og psykolignende tilstander;
• Tilstander som er ledsaget av økt angst, irritabilitet, nervøs spenning, emosjonell ustabilitet;
• Seneto - hypokondriske patologier (inkludert de som er resistente mot andre angstdempende midler);
• Hyperkinesi og rykninger, muskelstivhet, autonom ustabilitet (i nevrologi);
• Schizofreni (inkludert feberform) med økt mottakelighet for antipsykotiske legemidler;
• For premedikasjon (i anestesiologi, som en del av induksjonsanestesi);
• For å redusere følelsen av frykt og emosjonell spenning (i nødsituasjoner).

Utgivelsesskjema

På legemiddelmarkedet presenteres legemidlet i form av en løsning for ulike typer administrasjon (intravenøs og intramuskulær), samt tabletter.

Farmakodynamikk

Phenorelaxan er et angstdempende middel. Det er et derivat av benzodiazepam. Derfor har det slike effekter på kroppen som: beroligende, stoppende kramper og lindring av muskelspenninger.

Den hemmende effekten som fenorelaxan har på sentralnervesystemet realiseres primært i thalamus og hypothalamus, og i det limbiske systemet.

Ved bruk av denne medisinen økes den hemmende effekten på gamma-aminosmørsyre (GABA), som er en av hovedmeklerne for synaptisk nedbremsing (post- og pre-) overføring av nerveimpulser i sentralnervesystemet.

Hovedmekanismen for virkningen er aktivering av benzodiazepinnerveender i den supramolekylære GABA-benzodiazepin-kloroionofor-reseptor-assosiasjonen, på grunn av hvilken GABA-reseptorer aktiveres og det oppstår en reduksjon i spenningen i hjernens subkortikale strukturer og en nedgang i polysynaptiske spinalreaksjoner.

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, absorberes fenorelaksan godt fra mage-tarmkanalen. Maksimal tetthet nås innen en til to timer. Metabolismen skjer i leveren.

Halveringstiden til legemidlet varer fra seks til atten timer. Utskillelsen skjer hovedsakelig med urin.

Dosering og administrasjon

Hvis Phenorelaxan foreskrives i form av en løsning (for intravenøs (jet eller drypp) eller intramuskulær administrering):

• Reduksjon av frykt, angst, spenning, vegetative anfall og psykotiske tilstander
• Den første dosen er fra 0,5 til 1 ml løsning, og når i gjennomsnitt tre til fem milliliter per dag. I noen tilfeller opptil syv til ti milliliter.

Epileptiske anfall:

• Behandlingen starter med 0,5 ml av en 0,1 % løsning, og når et gjennomsnitt på én til tre milliliter per dag.
• Abstinenssyndrom;

Anbefalt dose er 0,5–1 ml av en 0,1 % løsning.

• Økt muskeltonus (i nevrologi)

Det anbefales å administrere en halv milliliter av løsningen intramuskulært én eller to ganger daglig.
Premedikasjon:

• 0,1 % løsning av fenorelaksan administreres i en mengde på tre til fire milliliter.

Maksimal mengde legemiddel som kan administreres per dag er ti milliliter. Hvis behandlingen utføres intravenøst eller intramuskulært, vil det optimale forløpet være fra tre til fire uker. Behandlingen kan ikke stoppes umiddelbart (på grunn av mulig utvikling av abstinenssyndrom) - kun ved gradvis å redusere doseringen.

Når et stabilt resultat er oppnådd, kan du bytte til å bruke Phenorelaxan i form av piller.

Pillene skal tas oralt, med en enkeltdose vanligvis på 0,5–1 mg.

Hvis du tar medisinen omtrent tre ganger daglig, vil gjennomsnittsdosen være 1,5–5 mg. Om morgenen og ettermiddagen, 0,5–1 mg, og om kvelden, maksimalt 2,5 mg. Maksimal daglig dose er ikke mer enn ti milligram.

Anbefalt inntak for ulike patologier:

• Søvnforstyrrelser:

Du bør ta 0,25–0,5 mg tjue til tretti minutter før leggetid.

• Patologiske tilstander (for eksempel nevrotiske, psykopatiske, nevroselignende og psykopatiske):

Ved starten av behandlingen bør 0,5–1 mg tas to eller tre ganger daglig. Deretter, etter to eller fire dager (hvis pasienten tolererer medisinen godt og behandlingens effektivitet tas i betraktning), kan dosen økes til fire til seks milligram per dag.

• Hvis pasienten har en sterk følelse av frykt og angst

Terapien bør starte med tre milligram per dag, og dosen bør økes raskt til ønsket effekt oppnås.

• Epilepsi

Den anbefalte dosen er to til ti milligram per dag.

• Alkoholabstinenser

Anbefalt inntak er to og et halvt til fem milligram per dag.

• Patologier karakterisert ved økt muskeltonus

Det er verdt å konsumere to til tre milligram per dag, og dele det daglige inntaket i to doser.

Phenorelaxan i tablettform bør ikke brukes i mer enn to uker for å redusere risikoen for rusavhengighet. Under visse omstendigheter kan varigheten av rusmiddelbruken økes til seksti dager.

Hvis legemidlet må seponeres, bør dosen reduseres gradvis for å minimere risikoen for abstinenssyndrom.

[ 2 ]

Bruk Fenorelaxan under graviditet

På grunn av at legemidlet har en teratogen effekt, som bidrar til skade på fosteret og kan forårsake mutasjon (medfødt) på DNA-nivå, er det strengt forbudt å bruke det i løpet av svangerskapet. Dette gjelder spesielt for kvinner i første trimester, på grunn av den mest aktive celledelingen under hele svangerskapet. Tross alt er det svært sannsynlig at barnet vil utvikle alvorlige medfødte misdannelser hvis moren tar Phenorelaxan i løpet av denne perioden.

Senere (i andre og tredje trimester) avtar den teratogene effekten, men trusselen mot barnets helse forblir den samme. Derfor kan dette legemidlet brukes i denne svangerskapsperioden, men det er ikke tilrådelig.

Hvis en kvinne tar Phenorelaxan før fødselen, kan det forårsake pusteproblemer hos den nyfødte.

Hvis den behandlende legen ikke kan foreskrive en annen, tryggere medisin, og pasienten har viktige indikasjoner for å ta Phenorelaxan, er bruk av medisinen mulig.

Siden det finnes bevis for at Phenorelaxan i små mengder vil gå over i morsmelken og dermed påvirke barnets helse (og dermed forårsake skade), er bruk under amming også forbudt.

Kontra

Legemidlet bør ikke brukes i følgende tilfeller:

• Økt individuell følsomhet for virkestoffet fenorelaksan;
• Koma;
• Sjokktilstand;
• Myasteni;
• Lukket glaukom (i den akutte perioden eller i nærvær av predisposisjon);
• Akutt forgiftning med alkoholholdige drikker, narkotiske stoffer eller sovepiller;
• Kronisk obstruktiv lungesykdom;
• Akutt respirasjonssvikt;
• Drektighetsperiode;
• Alvorlig depresjon;
• Ammeperiode;

Med tanke på alle risikoer kan medisinen brukes i følgende tilfeller:

• Nedsatt lever- eller nyrefunksjon;
• Ataksi (cerebral eller spinal);
• Tilstedeværelsen av rusavhengighet i pasientens sykehistorie;
• Predisposisjon for misbruk av psykoaktive stoffer;
• Hyperkinese;
• Grunnleggende type hjernepatologi;
• Hvis pasienten tilhører den eldre befolkningen.

Bivirkninger Fenorelaxan

Ved bruk av Phenorelaxan er det mulighet for følgende bivirkninger:

• Nervesystemet: tretthet, redusert konsentrasjon, desorientering, forvirring, svekket hukommelsesfunksjon, ustø gange.
• Hematopoietisk system: reduserte nivåer av leukocytter, nøytrofiler, blodplater, agranulocytose, anemi.
• Fordøyelsessystemet: leverdysfunksjon, gulsott, avføringsforstyrrelser, tap av appetitt.
• Urogenitalsystemet: anuri, nyresvikt, libidoforstyrrelser, dysmenoré.
• Allergi: utslett på hudoverflaten, kløe;
• Effekter på fosteret under svangerskapet: teratogenisitet, depresjon av sentralnervesystemet og respirasjonsfunksjonen.
• Lokalt: betennelse i venene eller venøs blokkering av lumen av en trombe;
• Generelt: avhengighet, rusavhengighet; redusert blodtrykk, synshemming, redusert kroppsvekt, økt hjertefrekvens.

Det er også verdt å huske på at en rask reduksjon i dosering eller fullstendig opphør av bruk av Phenorelaxan kan bidra til utvikling av abstinenssyndrom.

[ 1 ]

Overdose

Hvis den anbefalte dosen av Phenorelaxan overskrides litt, er det mulighet for økt terapeutisk effekt og bivirkninger.

Hvis anbefalt dose overskrides for mye, oppstår alvorlig bevissthetsnedsettelse, hjerte- og lungefunksjon.

Terapien krever:

• Overvåking av kroppens vitale tegn;
• Støtter hjerte- og lungefunksjon;
• Symptomatisk behandling;
• Innføring av strykninnitrat (1 ml 0,1 % løsning 2–3) – i rollen som en antagonist av muskelavslappende middel fenorelaksan;
• Introduksjon av en spesiell antagonist – Flumazenil (Anexate): intravenøst 0,2 mg (om nødvendig kan doseringen økes til 1 mg) i 5 % glukoseløsning eller 0,9 % NaCl-løsning.

Interaksjoner med andre legemidler

Hos pasienter med Parkinsons sykdom, som tar Levodopa og Phenorelaxan samtidig, reduseres effekten av førstnevnte.

Med zidovudin – kombinert administrering med fenorelaksan fører til økt toksisitet av zidovudin.

Hvis Phenorelaxan brukes sammen med legemidler i følgende grupper: antipsykotika (nevroleptika), antiepileptika, muskelavslappende midler, narkotiske smertestillende midler eller med hypnotisk effekt, vil det oppstå en gjensidig økning i effekten.

Mikrosomale oksidasjonshemmere – øker sannsynligheten for bivirkninger.

Leverkatalysatorindusere (mikrosomale) – reduserer effekten av fenorelaksan.

Fenorelaxan, når det brukes samtidig med imipramin, øker tettheten av sistnevnte i blodplasmaet.

Når det brukes sammen med legemidler som senker blodtrykket, oppstår en mer uttalt hypotensiv effekt.

Respirasjonsdepresjon kan oppstå når klozapin brukes sammen med fenorelaksantin.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagringsforhold

Fenorelaxan tilhører liste B (potente legemidler).

Den skal oppbevares tørt, unna direkte sollys og utilgjengelig for barn. Temperaturen bør være rundt 25 °C.

Holdbarhet

Hvis alle oppbevaringsbetingelser er oppfylt, kan medisinen lagres i tre år.

Anmeldelser

Phenorelaxan er ikke et nytt produkt på legemiddelmarkedet. I løpet av sin eksistens har det vist seg å være et utmerket og effektivt middel. Bruksområdet er svært bredt, fra abstinenssyndrom til schizofreni. Men samtidig bemerker både leger og pasienter forekomsten av mange bivirkninger, og viktigst av alt, utviklingen av avhengighet, noe som gjør langvarig bruk problematisk.