Editsin

Antimikrobielt stoff for systemisk bruk, et antibiotikum av glykopeptidgruppen - Edicin (Edicin) viser gode resultater for å arrestere smittsomme og inflammatoriske prosesser.

[1], [2], [3]

Indikasjoner Editsin

Indikasjoner for bruk av Edicyin skyldes de fysisk-kjemiske egenskapene til den aktive kjemiske forbindelsen vancomycin (vancomycin).

De viktigste indikasjonene på bruk av Edicyin er sykdommer som utvikles på grunnlag av betennelse forårsaket av en annen infeksjon som viser økt følsomhet overfor vancomycin. Dette gjelder spesielt i tilfelle intoleranse eller ineffektiv behandling med cefalosporin eller penicillin gruppe legemidler.

• Smittsom lesjon av ledd- og benvev, for eksempel osteomyelitt.
• Sepsis.
• Enterocolitt er en vanlig patologi i mage-tarmsystemet, hvor felles betennelse og tykk (kolitt) og tynn (enteritt) tarm oppstår.
• Smittsom skade på nedre luftveiene og organer, inkludert lungebetennelse, bronkitt og så videre.
• Endokarditt er en betennelse i hjertets indre skall (endokardium).
• Falskolonisk kolitt provosert av Clostridium difficile.
• Infeksjon som påvirker reseptorene i sentralnervesystemet, for eksempel som en minigitt.
• Infeksjon av epidermis og andre vev.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]

Utgivelsesskjema

Den viktigste aktive kjemiske forbindelsen av edicin er substansen av vancomycin hydroklorid. Ett gram av dette stoffet tilsvarer 1.000.000 IE av vancomycin. Dens innhold i stoffet av stoffet bestemmes av tallene: 0,5 mg eller 1,0 mg. Formen for frigjøring av en medisinsk forbindelse er et tørket medisinsk ekstrakt (lyofilisat) som brukes ved fremstilling av en flytende medisin for drippere. Væsken frigis i hetteglass med mørkt glass, senere pakket i en boks med klassisk form.

Farmakodynamikk

De viktigste farmakologiske egenskapene til det aktuelle medikamentet bestemmes av de fysisk-kjemiske indeksene av den aktive kjemiske forbindelsen som danner basisen for legemiddelenheten vankomycin. Farmakodinamika Edicyin har til hensikt å hemme utviklingen og fordelingen av celler av patogen flora, og øker permeabiliteten til allerede eksisterende strukturer. Dette faktum gjør det mulig å blokkere utviklingen av ny og eliminering av eksisterende enheter av invasiv infeksjon. Denne effekten oppnås på grunn av vancomycins evne til å binde og trenge inn i alanin-D-acyl-D-alaninmucopeptidet, noe som fører til en svikt i kombinasjon av ribonukleinsyrene i "aggressoren".

Farmakodynamikk av preparatet Edicyin er spesielt biologisk aktiv med hensyn til aerobic gram-positive stammer, samt anaerobe gram-positive stammer. Disse inkluderer:

1. Actinomyces spp ..
2. Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae.
3. Corynebacterium diphtheriae.
4. Streptococcus spp., Inkludert Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, samt stammer som er resistente overfor penicillin gruppe.
5. Enterococcus faecalis.
6. Enterococcus spp ..
7. Staphylococcus spp., Inkludert resistente-meticillin mikroorganismer, Staphylococcus epidermidis, Stammer av Staphylococcus aureus.
8. Clostridium spp.

Utenfor den levende organismen har vankomycin ingen signifikant effekt på gram-negative mikroskopiske organismer, sopprepresentanter, protozoer, mikroskopiske bakterier og virus.

Det er ingen gjensidig motsetning mellom Edicine og antibiotika fra andre grupper. Farmakodynamikken til Edicyin viser maksimal terapeutisk effektivitet med syre-basefaktor pH 8. Hvis den reduseres til pH 6, reduseres kvaliteten på sluttresultatet kraftig. Legemidlet forblir aktivt bare på patogene mikroskopiske organismer, som går gjennom reproduksjonsstadiet.

[13], [14], [15], [16], [17],

Farmakokinetikk

Det vurderte legemidlet, når det blir introdusert i kroppen, absorberes svakt av slimhinnen i fordøyelsessystemet. Ved intraperitoneal legemiddelinntak (gjennom peritoneum) kan farmakokinetikken til Edicyin vise et systemisk adsorpsjonsresultat på ca. 60%.

Når kroppen til pasienten fra stoffet 30 mg pr kg kroppsvekt av pasienten, hans maksimale antall sifret bestemt i blod på omtrent 10 mg / ml. Dette konsentrasjonsnivået er fast ved slutten av seks timer etter administrering. I tilfellet med intravenøs innkommende Editsina slik høy komponent som gir terapeutisk effekt er observert i flere organer og systemer: i eksudat og transudate pleural, bukvæske bukhulen i lag øremuslingen, eksudat perikardiale region i det biologiske miljøet av synovial (leddet) sonen , i smøremiddelkomponenten av peritoneale filtre, i urinen.

Farmakokinetikk Edicykin viser et lavt nivå av binding til blodplasma proteiner. Denne tallet er ca 55%. Legemidlet viser ikke evnen til å overvinne blod-hjernebarrieren, men høy placental angrep og penetrasjon i brystmelk. Med betennelse i membranene i hjernen og / eller ryggmargen (minigitt), observeres den terapeutiske konsentrasjonen av legemidlet i cerebrospinal eller cerebrospinalvæske (cerebrospinalvæske).

Vancomycin hydrochloride gir praktisk talt ikke seg for biotransformasjon. Hvis en voksen friske nyrer, halveringstid (T _1/2 ) medisiner kommer inn i tidsperioden fra fire til seks timer. Når pasientens historie, beheftet med kronisk nyresvikt, eller i det tilfelle når input av urin i blæren (anuria), utnyttelsesgraden og elimineringen av medikamentet fra pasienten bremses og kan være opp til syv - åtte dager.  

I tilfelle terapeutisk behandling, som involverer flere administrasjoner av legemidlet, er det mulig å akkumulere vancomycin.  

I løpet av den første dagen etter å ha tatt medisinen, ved glomerulær filtrering, med urin gjennom nyrene, utskilles 75% av Edicin fra kroppen. Hvis pasienten gjennomgikk en nephrectomi (fjerning av nyrene), er tilbaketrekningsprosessen noe redusert, og mekanismen for isolasjon er ikke kjent til dags dato. Det er bare kjent at en moderat mengde går med galle. Hvis stoffet kommer inn i kroppen oralt, blir det nesten helt fjernet fra fekalmassene og i små doser med peritonealdialyse eller hemodialyse.

[18], [19], [20], [21], [22],

Dosering og administrasjon

For å oppnå den nødvendige medisinske effekten, bør metoden for påføring og dose bare foreskrives av en spesialist. Vancomycin administreres kun til pasienten intravenøst, intramuskulær injeksjon er ikke tillatt. Ikke anbefalt bolusinjeksjoner, unntatt infusjon i kroppen gjennom venen.

For voksne pasienter en startdosen vanligvis administreres i 0,5 g, blir langsom intravenøs infusjon tilførsel av substans utføres hver sjette time, når den blir administrert to ganger doseringsanordningen (1 g), to ganger om dagen i intervaller på tolv timer. Droppens hastighet er ikke mer enn 10 mg / min. Det tar minst en time å administrere grunndoseringen (0,5 g). Konsentrasjonen av vancomycin i infusjonsløsningen bør ikke være over 5 mg / ml.

For små pasienter avhenger dosen av stoffet avhengig av barnets alder.

1. For nyfødte som ikke er syv dager gamle, blir startdosen beregnet som 15 mg pr. Kilo pasientvekt, videre reduseres dosen til 10 mg / kg. Legemidlet injiseres hver tolv timer.
2. Breastfedi, som ennå ikke har slått en måned, er startdosen beregnet som 10 mg per kilo av pasientens vekt, injisert infusjon hver 8. Time.
3. Barn, eldre enn en måned og eldre, beregnes den daglige startdosen som 40 mg pr. Kilo pasientens vekt, fordelt på tre infusjoner med et intervall på åtte timer.

Konsentrasjonen av vancomycin i infusjonsoppløsningen bør ikke være over 2,5 - 5 mg / ml. Droppens hastighet er ikke mer enn 10 mg / min. Det tar minst en time å administrere grunndoseringen (0,5 g).

Maksimal akseptabel enkeltdose for en liten pasient bør ikke overstige 15 mg / kg. Den samme daglige tallet tilsvarer en tall på 60 mg per kilo kroppsvekt og bør ikke overstige samme tall for en voksen pasient - ikke mer enn 2 g daglig.

For pasienter med nedsatt nyrefunksjon er det nødvendig å korrigere mengden av administrert Edicine og / eller tidsintervallet mellom infusjoner, avhengig av nivået av insuffisiens. I denne situasjonen er startmengden tildelt med en hastighet på 15 mg pr. Kilo av pasientens vekt. For å fastslå det effektive, men sikre, intervallet mellom injiserte legemidler, gjennomføres regelmessig overvåking av kreatininclearance.

For å oppnå den nødvendige konsentrasjonen av oppløsningen (50 mg / ml), bør 500 mg Edicyin oppløses i 10 ml spesielt rent vann som brukes til medisinske prosedyrer. Hvis stoffet er 1 g, blir det tatt vann, dobbelt så mye.

Hvis det er nødvendig å oppnå lavere terapeutiske konsentrasjoner, blir 500 mg vankomycin fortynnet med 100 ml av et spesielt fortynningsmiddel. 1 g, henholdsvis fortynnet 200 ml. Som fortynningsmiddel, hovedsakelig 0,9% natriumkloridoppløsning er tatt, er den andre, ofte brukte preparatet, 5% glukoseoppløsning. Den kvantitative komponenten av vancomycin i den tilberedte løsningen bør ikke være mer enn 5 mg / ml.

Hvis løsningen fortynnes til en ønsket konsentrasjon uten avvik fra kravene, ved hjelp av 0,9% natriumklorid eller 5% glukose, kan fremstillingen av et medikament lagres uten risiko for tap av effektivitet i to uker i et kjøleskap ved 2-8 ° C

Ikke glem at før injeksjon må injeksjonen kontrolleres visuelt for fravær av fremmedlegemer og urenheter, samt sannsynligheten for å endre fargen på væsken.

Den tilberedte løsningen kan foreskrives for intern administrasjon gjennom munnen (oralt) eller om nødvendig via nasogastriske røret.

For oral administrering fremstilles oppløsningen noe forskjellig: 0,5 g av hetteglasset fortynnes med 30 ml rent sterilt vann til injeksjon.

Spesielle tilsetningsstoffer i form av sirup og parfymer brukes til å forbedre smaksstoffene til Edicine ved utnevnelsen som en drink.

For voksne pasienter er vanligvis startdosering foreskrevet i 0,5 g - 1 g, fortynnet i tre til fire orale doser. Med medisinsk nødvendighet kan mengden av legemidlet økes, men den daglige mengden bør ikke overstige 2 g. Varigheten av terapeutisk kurs er fra syv til ti dager.

For små pasienter beregnes den daglige dosen som 40 mg, tatt for ett kilo av babyens vekt og delt inn i tre til fire innganger. Varigheten av terapien er fra sju til ti dager.

Personer med leverfunksjonsproblemer (enzymmangel) bør ikke justere dosen av Edicyin.

[35], [36], [37]

Bruk Editsin under graviditet

Basert på det faktum at vancomycin viser ganske god morkake invasjon og lett trenger inn i bryst morsmelk, bruk av narkotika Editsin under graviditet, spesielt i første trimester, når det er en fane og dannelse av alle organer og systemer i kroppen tidens mann, absolutt kontraindisert. Bruk av akutt behandling i andre og tredje trimester av svangerskapet, er bare mulig i tilfelle av alvorlige vitale tegn når en reell hjelp for kvinners helse betydelig oppveier den potensielle komplikasjoner som kan oppstå i utviklingen av fosteret.

Edicykin er tildelt gruppe C av FDA-risikokategorien for FDA ved bruk av rusmidler av gravide kvinner. Dette betyr at forsøk med dyr viste en negativ effekt av stoffet på fosteret, og de nødvendige studier på gravide kvinner er ikke blitt utført, men de potensielle fordelene forbundet med bruk av dette stoffet i fremtiden mor kan rettferdiggjøre bruken av den, til tross for risiko for babyen.

Hvis det er et terapeutisk behov for behandling av en ung mor i løpet av den perioden hun føder sin nyfødte baby med bryst, anbefales det å slutte å amme barnet med morsmelk under behandlingen.

Kontra

En bestemt systemisk effekt, noe som resulterer i fremveksten av negative symptomer, har ikke det aktuelle stoffet noen effekt. Derfor er kontraindikasjoner for bruk av Edicyin ubetydelig og begrenset til følgende patologier:

• Økt individuell intoleranse av stoffets komponenter.
• Inflammatorisk prosess i nerven, som gir funksjonen av hørsel - neuritt av hørsnerven.
• Den første trimesteren av graviditeten.
• Tid for fôring av en nyfødt baby med morsmelk.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Bivirkninger Editsin

Hver organisme er individuell og har sitt eget nivå av følsomhet. Derfor kan administreringen av en kjemisk forbindelse ved doseringene som er nødvendig for å produsere den forventede terapeutiske effekten, noen ganger være i stand til å forårsake bivirkninger av Edicyin.

• Dette kan være et toppunkt som manifesterer seg i en slik symptomatologi:
  • Forverring av hørselen.
  • Utseendet av en ubehagelig konstant støykompetanse.
  • Kvalme, med sterk intensitet som fremkaller en emetisk refleks.
  • Forbedret funksjon av svetteproduserende kjertler.
  • Hjertepasning.
• Neutropeni reversibel natur.
• Diaré.
• Eosinofili - en økning i det kvantitative nivået av eosinofiler i blodplasmaet.
• Pseudomembranøs kolitt er en alvorlig patologi av tykktarmen, utvikler som en komplikasjon av antibiotikabehandling.
• Utslett, kløe.
• Trombocytopeni - en reduksjon av antall blodplater under 150 · 109 / l, som følge av økt blødning og problemer med å stoppe blødning.
• Leukopeni - en reduksjon i det kvantitative nivået av leukocytter under 4,0 * 109 / l.
• Sjeldne tilfeller av agranulocytose - kraftig nedgang i blod granulocytter (mindre 1h109 / l, nøytrofile granulocytter mindre 0,5h1h109 / l).
• Post-infusjonsreaksjon av kroppen med rask administrering av legemidlet.
• Nefrotoksisitet, i sjeldne tilfeller inkludert, til provokasjon av nyreinsuffisiens.
• Ved langvarig bruk av store doser eller kombinasjon med aminoglykosider, er det en mulighet for nitrogenvekst i urea, samt plasmakonsentrasjoner av kreatinin.
• Interstitial nefrit kan utvikles sjelden. Et slikt resultat kan oppnås hvis pasienten har nedsatt nyrefunksjon eller en av aminoglykosidene administreres parallelt.
• Eksfolierende dermatitt.
• Svimmelhet.
• Spasm av muskler i bronkiene og muskelvev på rygg og nakke.
• Betennelse, som fører til ødeleggelse av veggene i blodkarene (vaskulitt).
• Hyperemia.
• Giftig epidermal nekrolyse er kroppens respons til injeksjon av et medikament.
• Fallende blodtrykk.
• Feber.
• Hvis infusjonskravene brytes, kan det være en lokal reaksjon på inngangen:
  • Tromboflebitt er en betennelsesprosess som påvirker venerets vegger med blodproppens stivhet (trombus).
  • Smerte-symptomatologi i injeksjonsområdet.
  • Prosessen med vevcelle nekrose i infusjonsområdet.

[31], [32], [33], [34]

Overdose

Dersom preparering av en løsning for intravenøs eller oral administrering og i løpet av selve infusjonsprosessen ikke oppfyller kravene og anbefalinger, er sannsynligheten for å oppnå høye doser av legemidlet minimert. Men hvis en overdose, uansett grunn, har skjedd, kan man observere en økning i intensiteten av manifestasjoner av bivirkninger.

I denne situasjonen er symptomatisk behandling foreskrevet. Et positivt resultat kan også gjøres ved parallell hemofiltrering og hemoperfusjon.

[38], [39], [40], [41]

Interaksjoner med andre legemidler

Ved ukomplisert kompleks terapi er det ofte mulig å observere induksjonen eller omvendt aktiveringen av egenskapene til et bestemt legemiddel. For å unngå uforutsette resultater og å oppnå maksimal forventet effektivitet, er det nødvendig å vite konsekvensene av interaksjonen av Edicyin med andre legemidler. Ellers er det mulig å påføre uopprettelig skade på pasientens helse.

Samtidig inngang av vancomycin med slike medikamenter og medikamenter lignende grupper aminoglykosid-antibiotika, sløyfediuretika, polymyxin, amfotericin B, cyklosporiner, bacitracin cisplatin eller er i stand til å provosere en hørselsproblem og patologiske forandringer i nyrene.

Dersom komplisert behandling, inklusive medikamenter relatert til nefrotoksisk eller neurotoksisk farmakopreparatam, for det meste det refererer til viomiotsinu, etakrynsyre og polymyksin B, kolistin, samt  neuromuskulære midler - blokkere, er det et medisinsk behov for nærmere overvåkning av pasienten i løpet av behandlingen .

Kolestyramin reduserer farmakodynamiske egenskaper av edicin. Tandembruk av anestesi, øker risikoen for å utvikle hypotensjon, manifestasjoner av allergiske symptomer i form av kløe og urtikaria dramatisk. Videre gjensidig bruk kan føre til utvikling av unormal rødme i huden, histaminlignende tidevann, anafylaktoid reaksjon i kroppen og anafylaktisk sjokk. Men for å redusere frekvensen og intensiteten av slike negative manifestasjoner kan det være med introduksjonen av vancomycin i svært lav hastighet (tar 0,5 g av legemet strekker seg over en time) og før man får anestesi.

Det er verdt å være oppmerksom på at det er behov for spesielle forholdsregler når du introducerer Edicine til nyfødte barn, spesielt hvis de er for tidlige babyer. Det er nødvendig å regelmessig kontrollere nivået av det aktive stoffet i blodplasmaet.

Under hele behandlingen er det nødvendig å utføre periodiske kontrollstudier:

• Sammenlignende audiogram, en graf som lar deg overvåke tilstanden til en persons hørsel.
• Overvåking av overvåkingen av nyrearbeidsstatus:
  • Undersøkelse av urin.
  • Indikatorer for nitrogen i urea.
  • Bestemmelse av nivået av kreatinin.
• Det er ikke overflødig å bestemme den kvantitative indeksen for vancomycin i blodserumet. Dette gjelder spesielt for eldre pasienter og pasienter som har en historie med nyreinsuffisiens.

[42], [43], [44], [45], [46]

Lagringsforhold

For å opprettholde de farmakodynamiske og farmakokinetiske egenskapene til det aktuelle legemidlet, er det nødvendig å oppfylle alle lagringsforholdene til Edicyin, da dette direkte påvirker varigheten av effektivt legemiddelarbeid.

 Oppbevaringsbetingelsene for Edicyin finnes ofte i instruksjonene for bruk av mange andre legemidler, fordi de er ganske standard.

1. Temperaturegenskapene i rommet der Edicyin er lagret, bør ikke overstige 25 grader Celsius.
2. Produktet skal ikke utsettes for direkte sollys.
3. Legemidlet bør ikke være tilgjengelig for små forskere.
4. Legemidlet må lagres i et rom med nedsatt fuktighetsindeks.

[47], [48], [49], [50], [51]

Holdbarhet

Dersom alle krav til lagring av legemiddelpreparatet av Egilok ble oppfylt, skal utløpsdatoen og effektiv bruk for terapeutiske formål utvides i to år (eller 24 måneder) fra utstedelsesdatoen. Hvis minst ett av lagringsforholdene er brutt, reduseres tidsintervallet for effektiv bruk av det aktuelle legemiddelet. Ved slutten av den endelige holdbarheten er ytterligere bruk av stoffet uakseptabelt.

[52], [53], [54], [55]