Drotaverine

Drotaverin (også kjent under handelsnavnet No-Spa) er et legemiddel som brukes til å lindre kramper og sammentrekninger av glatte muskler i organene i menneskets indre systemer. Den viktigste aktive ingrediensen er drotaverinhydroklorid.

Drotaverin har evnen til å slappe av den glatte muskulaturen i mageorganene, blodårene og urinveiene. Det brukes ofte for å lindre symptomer på ulike tilstander som:

Drotaverin tas vanligvis oralt i tablett- eller kapselform. Dosering og administrasjonsmåte kan variere avhengig av den enkelte pasients behov og legens anbefalinger.

Indikasjoner Drotaverine

1. Magesmerter: Drotaverin kan brukes til å lindre smerter forbundet med kramper og spasmer i mage eller tarm, for eksempel kolikk.
2. Smerter i galleblære og galleganger: Legemidlet kan brukes til å lindre smerter forbundet med spasmer i galleblæren eller gallegangene.
3. Menstruasjonssmerter: Drotaverin bidrar til å lindre menstruasjonssmerter hos kvinner, noe som kan redusere intensiteten og varigheten av smerte under menstruasjon.
4. Blæresymptomer: Legemidlet kan brukes til å lindre symptomer på kramper og ubehag i blæren.
5. Symptomer på vaskulære spasmer: Drotaverin kan bidra til å lindre vaskulære spasmer og forbedre blodsirkulasjonen i tilfeller der de forårsaker smertefulle symptomer.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter: Dette er den vanligste formen for drotaverin. Tablettene tas oralt, vanligvis med vann, og kommer i en rekke doseringer, slik at den optimale dosen kan velges basert på pasientens individuelle behov.
2. Injeksjonsvæske: For tilfeller som krever raskere virkning eller når oral administrering ikke er mulig, kan drotaverin leveres som en injeksjonsvæske. Løsningen administreres vanligvis intravenøst eller intramuskulært av medisinsk personell.

Farmakodynamikk

Drotaverin er et legemiddel som tilhører klassen myotrope antispasmodika. Dets farmakodynamikk er assosiert med dets evne til å slappe av den glatte muskulaturen i blodårer og indre organer, spesielt tarmene, urinveiene og livmoren.

Legemidlet virker ved å blokkere fosfodiesterase, noe som fører til en økning i nivået av syklisk adenosinmonofosfat (cAMP) i glatte muskelceller. Dette fører igjen til avslapning av blodårene og en reduksjon i tonusen i glatte muskler i indre organer, og forbedrer dermed blodtilførselen og lindrer spasmesymptomer.

Drotaverin har også en krampestillende effekt på blodårene, noe som kan føre til utvidelse av perifere arterier og vener, forbedrer blodsirkulasjonen og reduserer perifer motstand.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Drotaverin absorberes i mage-tarmkanalen. Etter oral administrering nås maksimale blodkonsentrasjoner vanligvis innen 1-2 timer.
2. Distribusjon: Drotaverin distribueres i stor grad i kroppens vev, inkludert sentralnervesystemet og organer der spasmer oppstår. Det kan trenge inn i blod-hjerne-barrieren.
3. Metabolisme: Drotaverin metaboliseres i leveren og danner inaktive metabolitter. Hovedmetabolittene er N-oksid og N-demetylert drotaverin.
4. Utskillelse: Drotaverin og dets metabolitter skilles ut fra kroppen primært via nyrene. Utskilte metabolitter er vanligvis i konjugert form.
5. Halvterminal tid (t½): Halvterminaltiden for drotaverin er omtrent 4 timer. Hos eldre pasienter kan den være noe forlenget.
6. Proteinbinding: Drotaverin binder seg til plasmaproteiner i liten grad (ca. 80 %).

Dosering og administrasjon

1. Tabletter eller kapsler: Drotaverin tas vanligvis 40–80 mg (1–2 tabletter eller kapsler) opptil tre ganger daglig. Den nøyaktige dosen kan imidlertid justeres av legen avhengig av alvorlighetsgraden av symptomene og pasientens individuelle behov. Tabletter eller kapsler tas vanligvis før måltider, med en liten mengde vann om ønskelig.
2. Injeksjonsvæske: I tilfeller der oral administrering er umulig eller ineffektiv, kan drotaverin administreres intravenøst eller intramuskulært av medisinsk personell. Doseringen av løsningen er vanligvis 40–80 mg (1–2 ampuller) opptil tre ganger daglig.

Bruk Drotaverine under graviditet

Før du bruker drotaverin (No-Spa) under graviditet, bør du alltid diskutere det med legen din. Han eller hun bør vurdere fordelene med legemidlet for moren og de potensielle risikoene for fosteret.

Det finnes begrensede sikkerhetsdata om bruk av drotaverin under graviditet. Selv om dyrestudier ikke har vist toksiske effekter på fosterutviklingen, finnes det begrensede data om bruk av legemidlet hos gravide kvinner, og anbefalingene for bruk varierer.

En lege kan bare foreskrive drotaverin til gravide kvinner dersom fordelene ved behandlingen oppveier de potensielle risikoene. Han eller hun kan også vurdere alternative behandlinger eller bruk av andre legemidler med mer omfattende klinisk erfaring under graviditet.

Kontra

1. Kjent individuell intoleranse mot legemidlet.
2. Alvorlig lever- eller nyredysfunksjon.
3. Hypotensjon (lavt blodtrykk).
4. Hjertesvikt.
5. Akutt blødning i mage-tarmkanalen.
6. Takyarytmi (rask hjertefrekvens).
7. Lukket vinkelglaukom.
8. Myasthenia gravis (en sykdom preget av svakhet og tretthet i skjelettmuskulaturen).
9. Atoni (svekkelse) av blæren eller tarmene.
10. Tidligere hjerteinfarkt (spesielt i den akutte fasen).
11. Graviditet (spesielt i første trimester) og ammeperioden (laktasjon).

Bivirkninger Drotaverine

1. Døsighet og svimmelhet: Disse symptomene kan være de vanligste når man tar drotaverin. De kan påvirke evnen til å konsentrere seg og utføre visse aktiviteter, som for eksempel bilkjøring.
2. Hodepine og svakhet: Noen pasienter kan oppleve hodepine eller en følelse av svakhet etter å ha tatt drotaverin.
3. Mage-tarmlidelser: Inkluderer symptomer som kvalme, oppkast, diaré eller forstoppelse.
4. Allergiske reaksjoner: I sjeldne tilfeller kan drotaverin forårsake allergiske reaksjoner som hudutslett, kløe eller angioødem.
5. Redusert blodtrykk: Hos noen pasienter kan drotaverin forårsake en reduksjon i blodtrykket, noe som kan manifestere seg som hypotensjon og forverre eksisterende kardiovaskulære problemer.
6. Munntørrhet: Dette kan også være en vanlig bivirkning ved bruk av drotaverin.
7. Takykardi: Noen pasienter kan oppleve rask hjerterytme eller en følelse av hjertebank etter å ha tatt legemidlet.

Overdose

1. Økte bivirkninger som svimmelhet, svakhet, hodepine, døsighet, kvalme, oppkast, redusert blodtrykk.
2. Hjerterytmeforstyrrelser som takykardi eller arytmi.
3. Mage-tarmlidelser som diaré eller forstoppelse.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antikolinerge legemidler: Samtidig bruk av drotaverin med andre antikolinerge legemidler, som atropin eller skopolamin, kan forsterke effekten av disse og øke risikoen for bivirkninger som munntørrhet eller forstoppelse.
2. Sentralt virkende legemidler: Drotaverin kan forsterke effekten av sentralt virkende legemidler som beroligende midler eller smertestillende midler. Dette kan føre til økt døsighet eller redusert reaksjonshastighet.
3. Blodtrykkssenkende legemidler: Samtidig bruk av drotaverin med antihypertensive legemidler som betablokkere eller angiotensinkonverterende enzymhemmere (ACE-er) kan forsterke deres hypotensive effekt og føre til en reduksjon i blodtrykket.
4. Legemidler som forlenger QT-intervallet: Drotaverin kan øke den forlengende effekten av legemidler som påvirker QT-intervallet, slik som antiarytmika eller makrolidantibiotika. Dette kan øke risikoen for å utvikle hjertearytmier.
5. Legemidler som metaboliseres via cytokrom P450: Drotaverin kan påvirke metabolismen av andre legemidler som metaboliseres via leverenzymet cytokrom P450, noe som kan føre til en økning eller reduksjon i konsentrasjonen av disse legemidlene i blodet.