Droperidol

Droperidol er et legemiddel som ofte brukes i medisinsk praksis for å behandle en rekke tilstander, inkludert psykiske lidelser og kvalme og oppkast.

Droperidol brukes vanligvis under tilsyn av lege og er tilgjengelig som en injiserbar løsning. Det er viktig å huske at droperidol kun skal brukes under veiledning av lege, som vil bestemme riktig dosering og behandlingsregime basert på pasientens spesifikke behov og tilstand.

Indikasjoner Droperidol

1. Antipsykotisk virkning: Droperidol tilhører en klasse legemidler som kalles antipsykotika og brukes ofte til å behandle ulike psykiske lidelser, som schizofreni og bipolar lidelse. Det virker vanligvis ved å blokkere dopaminreseptorer i hjernen, noe som kan bidra til å redusere psykotiske symptomer som vrangforestillinger, hallusinasjoner og tankeforstyrrelser.
2. Forebygging av kvalme og oppkast: Droperidol kan brukes for å forebygge kvalme og oppkast, spesielt i forbindelse med kirurgi eller behandling med strålebehandling eller cellegift.
3. Beroligende virkning: Legemidlet kan ha beroligende egenskaper, som kan bidra til å lindre angst og gi ro hos noen pasienter.
4. Antiemetisk virkning: Droperidol kan bidra til å redusere kvalme og oppkast forårsaket av ulike årsaker, som kirurgi, sykdom eller behandling med andre legemidler.
5. Forebygging og behandling av bevegelsesforstyrrelser: I noen tilfeller kan droperidol brukes til å forebygge og behandle bevegelsesforstyrrelser som tremor eller dyskinesi forbundet med visse nevrologiske eller psykiatriske tilstander.

Utgivelsesskjema

Injeksjonsløsning: Dette er en løsning beregnet for intravenøs eller intramuskulær administrering. Injeksjonsløsninger leveres vanligvis i ampuller eller hetteglass og skal brukes under tilsyn av medisinsk personell.

Farmakodynamikk

1. Virkning: Droperidol er et typisk antipsykotisk legemiddel som virker som en antagonist av dopaminreseptorer i hjernen. Det har en primær antagonisteffekt på dopamin D2-reseptorer, noe som bidrar til å redusere hyperaktiviteten i det dopaminerge systemet som kan være assosiert med symptomer på schizofreni og andre psykiske lidelser.
2. Antiemetisk effekt: Droperidol har også en antiemetisk effekt på grunn av virkningen på dopaminreseptorer i hjernens oppkastsenter. Dette gjør det nyttig for å kontrollere kvalme og oppkast, spesielt i tilfelle kirurgiske inngrep eller cellegiftbehandling.
3. Beroligende effekter: Droperidol kan forårsake sedasjon hos noen pasienter, noe som kan være nyttig for å håndtere angst eller agitasjon.
4. Dopaminerg aktivitet: Droperidol kan også virke på andre dopaminreseptorer i hjernen, inkludert D1- og D3-reseptorer, men den primære virkningen er på D2-reseptorer.
5. Effekter på andre systemer: I tillegg til effekten på dopaminreseptorer, kan droperidol også påvirke andre nevrotransmittersystemer som serotonin og noradrenalin, men dens viktigste virkningsmekanisme er relatert til dopamin.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Droperidol kan administreres intravenøst, intramuskulært eller oralt. Etter oral administrering skjer absorpsjon i mage-tarmkanalen, men på grunn av lav biotilgjengelighet (omtrent 50 %) brukes ofte andre administreringsveier for å lindre alvorlighetsgraden av symptomene.
2. Distribusjon: Droperidol fordeles godt i kroppen. Det kan krysse blod-hjerne-barrieren og danne høye konsentrasjoner i sentralnervesystemet.
3. Metabolisme: Droperidol metaboliseres i leveren og danner aktive metabolitter. Hovedmetabolitten er 4-butoksy-4-fluor-1-piperidinkarboksylsyre (BHPM). Denne metabolitten har også nevroleptisk aktivitet.
4. Utskillelse: Droperidol og dets metabolitter skilles primært ut via nyrene. Droperidol og dets metabolitter som skilles ut i urin er vanligvis i konjugert form.
5. Halvterminal tid (t½): Halvterminaltiden for droperidol er omtrent 3–4 timer, og for hovedmetabolitten BHPM er den omtrent 20 timer.
6. Proteinbinding: Droperidol er i høy grad bundet til plasmaproteiner, omtrent 90 %.

Dosering og administrasjon

Droperidol kan administreres intravenøst eller intramuskulært, vanligvis på et medisinsk anlegg under tilsyn av medisinsk personell. Doseringen av løsningen bestemmes vanligvis av legen avhengig av alvorlighetsgraden av symptomene og pasientens behov. Startdosen er vanligvis 2,5–5 mg, men den kan økes eller reduseres avhengig av kroppens respons.

Bruk Droperidol under graviditet

Bruk av droperidol under graviditet bør gjøres med forsiktighet og kun under streng medisinsk tilsyn. Det er viktig å vurdere fordelene med legemidlet for moren og de potensielle risikoene for fosterutviklingen.

Selv om det finnes begrensede data om sikkerheten til droperidol under graviditet, har noen studier vist en liten økning i risikoen for bivirkninger på fosteret. Dette kan inkludere for tidlige rier eller redusert fosterhjertefrekvens. I noen tilfeller, når fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret, kan imidlertid en lege bestemme seg for å foreskrive droperidol.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet eller allergisk reaksjon på droperidol eller andre komponenter i legemidlet bør unngå bruk av det.
2. Parkinsonisme: Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med parkinsonisme eller parkinsonistiske trekk, da det kan forverre symptomene på denne tilstanden.
3. Forlenget QT-intervall: Droperidol kan forårsake forlengelse av QT-intervallet på EKG, så bruk bør unngås hos pasienter med kjent forlenget QT-intervall eller de som tar andre legemidler som kan forverre denne tilstanden.
4. Sentraldepressiv effekt: Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med sentraldepressiv effekt eller de som tar andre sentraldepressive legemidler, da det kan øke respirasjonsdepresjon og sentralvirkning.
5. Paralytisk ileus: Droperidol kan være kontraindisert hos pasienter med paralytisk ileus på grunn av dets evne til å redusere tarmmotilitet.
6. Epilepsi: Ved bruk av droperidol bør forsiktighet utvises hos pasienter med epilepsi i sykehistorien eller som er mottakelige for epileptiske anfall, da legemidlet kan senke terskelen for opphisselse.
7. Graviditet og amming: Bruk av droperidol under graviditet og amming kan være kontraindisert på grunn av utilstrekkelige data om sikkerheten ved disse tilstandene.
8. Barn: Droperidol bør brukes med forsiktighet hos barn, da sikkerhet og effekt ikke er fullt ut fastslått i denne aldersgruppen.

Bivirkninger Droperidol

1. Sedasjon og søvnighet: Droperidol kan forårsake søvnighet eller depresjon av sentralnervesystemet, spesielt ved høye doser eller hos følsomme pasienter.
2. Ekstrapyramidale symptomer: Disse symptomene inkluderer tremor, ventrikulære rytmiske bevegelser, dyskinesier, osv. De kan oppstå både tidligere og senere under droperidolbehandling.
3. Antikolinerge effekter: Inkluderer tørr munn, forstoppelse, problemer med vannlating og endringer i synet.
4. Takykardi: Rask hjerterytme kan være en av bivirkningene av droperidol.
5. Hypotensjon: Blodtrykksreduksjon kan forekomme med droperidol, spesielt hos personer med lavt blodtrykk ved baseline.
6. Økt prolaktin: Droperidol kan forårsake en økning i prolaktinnivået i blodet, noe som kan føre til hyperprolaktinemi og tilhørende effekter som gynekomasti, galaktoré og menstruasjonsuregelmessigheter hos kvinner.
7. Allergiske reaksjoner: I sjeldne tilfeller kan allergiske reaksjoner som hudutslett, kløe eller angioødem utvikles.
8. Effekt på det kardiovaskulære systemet: I sjeldne tilfeller kan droperidol forårsake QT-intervallet, noe som kan føre til hjertearytmier.

Overdose

Symptomer på overdosering kan omfatte døsighet, redusert bevissthet, agitasjon, muskelstivhet, tremor, bradykardi, hypotensjon, arytmi, hypotermi, respirasjonsdepresjon, koma og andre nevrologiske og kardiovaskulære komplikasjoner.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Sentrale smertestillende og sedative midler: Samtidig bruk av droperidol med smertestillende og sedative midler som opioider eller benzodiazepiner kan forsterke deres sentrale virkning og føre til økt sedativ effekt.
2. Antihistaminer: Bruk av droperidol sammen med antihistaminer som dimenhydrinat eller cetirizin kan øke antikolinerge bivirkninger som munntørrhet, forstoppelse og vannlatingsvansker.
3. Antiarytmika: Droperidol kan forlenge QT-varigheten på elektrokardiogrammet, så samtidig administrering med andre antiarytmika som amidaron eller kinidin kan øke risikoen for å utvikle hjertearytmier.
4. Legemidler som forlenger QT-intervallet: Samtidig bruk av droperidol med andre legemidler som kan forlenge QT-intervallet, som makrolidantibiotika eller soppmidler, kan øke risikoen for å utvikle hjertearytmier.
5. Legemidler som metaboliseres i leveren: Droperidol metaboliseres i leveren, derfor kan samtidig administrering med andre legemidler som også metaboliseres i leveren via cytokrom P450 øke risikoen for toksiske effekter.