Diltiazem

Diltiazem er et stoff med antihypertensive, antianginale og antiarytmiske egenskaper; dets aktive element er diltiazem. Legemidlet kan blokkere aktiviteten til Ca-kanaler, undertrykke dannelsen av et handlingspotensial og også koble fra aktiviteten til "eksitasjon-sammentrekning".

Det kan også redusere myokardial kontraktilitet, redusere AV -ledningshastigheten og antall myokardialkontraksjoner. Øker signifikant varigheten av sinus -syklusen og gjenoppretter sinusrytmen under takykardi. [1]

Indikasjoner Diltiazem

Det brukes til behandling av følgende CVD -sykdommer:

• Iskemisk hjertesykdom , inkludert angina pectoris;
• økt blodtrykk (monoterapi eller kombinasjon med andre antihypertensive medisiner);
• SVT;
• hypertensjon i lungene .
• Det kan brukes til å forhindre utvikling av koronar krampe under inngrepet av koronar bypass -podning eller ved utførelse av koronar angiografi.

Brukes i kombinert behandling:

• etter å ha fått et hjerteinfarkt (hvis det er kontraindikasjoner for bruk av β-blokkere);
• diabetisk nefropati;
• ved ventrikkelfladder og atrieflimmer, samt for å eliminere paroksysm av atrieflimmer.

Det er foreskrevet i transplantasjon, etter nyretransplantasjon, for å forhindre utvikling av transplantasjonssvikt, og i tillegg når immunosuppressiv behandling utføres.

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske stoffet er realisert i form av 60 mg tabletter, 30 stykker inne i esken.

Farmakodynamikk

Diltiazem er i stand til å slappe av de glatte musklene i koronarkarene, og virker i konsentrasjoner som ikke fører til en negativ inotrop effekt. Reduserer ventrikkelfrekvensen hos personer med økt ventrikkelfrekvens, der atrieflimmer og atrieflimmer er notert. [2]

Legemidlet har en avslappende effekt på vaskulær glatt muskel, noe som reduserer systemisk perifer vaskulær motstand og svekker perifer og nyreeffekt av angiotensin-2. [3]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes stoffet nesten fullstendig inne i mage -tarmkanalen. Deltar i intensive metabolske prosesser under den første intrahepatiske passasjen. Biotilgjengelighetsnivået er omtrent 40%. Plasmavlesninger er varierende.

Proteinsyntese - omtrent 80%. Diltiazem skilles ut i morsmelk. Intrahepatiske metabolske prosesser fortsetter ved hjelp av P450 hemoprotein -enzymsystemet. Den metabolske komponenten desacetyldyltiazem har 25-50% av effekten av det uforandrede elementet.

Halveringstiden for stoffet er innen 3-5 timer. Det skilles hovedsakelig ut i form av forfallsprodukter med urin og galle; ca 2-4% utskilles uendret i urinen. Ved dialyse er utskillelsen av stoffet dårlig.

Bruk Diltiazem under graviditet

Diltiazem skal ikke brukes under graviditet.

Hvis du trenger å ta stoffet under hepatitt B, bør du nekte å amme.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse overfor et av elementene som utgjør stoffet;
• kardiogent sjokk;
• sinus bradykardi;
• systolisk dysfunksjon i venstre ventrikkel (også ved hjerteinfarkt);
• alvorlig form for aortastenose;
• nedsatt nyre- eller leverfunksjon;
• SSSU.

Det er forbudt å bruke med β-blokkere. Det bør brukes med forsiktighet ved stabilisering av hjertefrekvensen hos personer med hemodynamiske lidelser.

Bivirkninger Diltiazem

De viktigste sidesymptomene:

• midlertidig hypotensjon;
• ledningsforstyrrelse og bradykardi;
• takykardi og reduksjon i hjerteeffekten;
• eosinofili, svakhet, besvimelse, svimmelhet, tinnitus og cefalalgi;
• forstyrrelser av potens, perifert ødem, humørlabilitet;
• hyperplasi i området med slimete tannkjøtt og dyspepsi;
• hyperglykemi, hyperemi, og også hypertermi;
• tegn på allergi (kløe og epidermal utslett), erytempolyform;
• polyuri eller nocturia.

Overdose

Ved forgiftning av Diltiazem er det en reduksjon i blodtrykk, intrakardial blokk, bradykardi og hjertesvikt.

Det er nødvendig å utføre mageskylling og ta enterosorbenter. I tillegg utføres hemoperfusjon og plasmaferese. Kalsiumstoffer blir introdusert som en motgift i / i veien, og isoproterenol, atropin, dobutamin eller dopamin brukes også. Tvunget diurese kan utføres.

Hvis det er en alvorlig form for AV -blokk, bør pacing utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk av stoffet sammen med stoffer som blokkerer β-adrenerge reseptorer kan provosere AV-ledningsforstyrrelser og progresjon av bradykardi.

Legemidlet er i stand til å øke serumdigoksinverdiene (med 20-60%).

Diltiazem forbedrer den antihypertensive aktiviteten til diuretika og andre antihypertensive legemidler, potenserer de negative effektene av fluorotan på hjertet.

Legemidlet reduserer blodtallene til diazepam.

Legemidler som blokkerer virkningen av H2-avslutninger (for eksempel cimetidin) kan øke serumverdiene av diltiazem.

Lagringsforhold

Diltiazem må oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarhet

Diltiazem kan brukes i 24 måneder fra fremstillingsdatoen for stoffet.

Analoger

Analogene til stoffet er stoffene Blokaltsin, Dilren, Aldisem med Dilcardia, Tiakem med Dilcem og Cardil. I tillegg er Diakordin, Cortiazem og Silden på listen.