Diltiazem

Diltiazem er et legemiddel med antihypertensive, antianginøse og antiarytmiske egenskaper; dets aktive ingrediens er diltiazem. Legemidlet kan blokkere aktiviteten til kalsiumkanaler, undertrykke dannelsen av aksjonspotensial og også frakoble aktiviteten til "eksitasjon-kontraksjon".

Det kan også redusere myokardiell kontraktilitet, redusere hastigheten på AV-ledning og antall myokardielle kontraksjoner. Det øker varigheten av sinussyklusen betydelig og gjenoppretter sinusrytmen under takykardi. [ 1 ]

Indikasjoner Diltiazem

Det brukes i behandling av følgende hjerte- og karsykdommer:

• IHD, inkludert angina pectoris;
• forhøyet blodtrykk (monoterapi eller kombinasjon med andre blodtrykkssenkende medisiner);
• SVT;
• pulmonal hypertensjon.
• Det kan brukes til å forhindre utvikling av koronarspasmer under koronar bypassoperasjon eller under koronarangiografi.

Brukes i kombinasjonsbehandling:

• etter hjerteinfarkt (hvis det er kontraindikasjoner for bruk av β-blokkere);
• diabetisk form for nefropati;
• ved ventrikulær fladder og flimmer, samt for å eliminere paroksysmer av atrieflimmer.

Det er foreskrevet i transplantasjon, etter nyretransplantasjon, for å forhindre utvikling av transplantasjonssvikt, og også når man utfører immunsuppressiv behandling.

Utgivelsesskjema

Det terapeutiske stoffet frigjøres i form av tabletter på 60 mg, 30 stykker per eske.

Farmakodynamikk

Diltiazem kan avslappe den glatte muskulaturen i koronarårene, og virker i konsentrasjoner som ikke fører til en negativ inotrop effekt. Det reduserer ventrikkelfrekvensen hos personer med økt ventrikkelfrekvens, hvor atrieflutter og flimmer observeres. [ 2 ]

Legemidlet har en avslappende effekt på vaskulær glatt muskulatur, noe som reduserer systemisk perifer vaskulær motstand og demper de perifere og renale effektene av angiotensin-2. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes legemidlet nesten fullstendig i mage-tarmkanalen. Det deltar i intensive metabolske prosesser under den første intrahepatiske passasjen. Biotilgjengelighetsnivået er omtrent 40 %. Plasmaparametrene er variable.

Proteinsyntese – omtrent 80 %. Diltiazem skilles ut i morsmelk. Intrahepatiske metabolske prosesser skjer ved hjelp av enzymsystemet til hemoprotein P450. Den metabolske komponenten desacetyldiltiazem har 25–50 % av effekten av det uendrede elementet.

Halveringstiden til legemidlet er innen 3–5 timer. Det skilles hovedsakelig ut i form av nedbrytningsprodukter med urin og galle; omtrent 2–4 % skilles ut uendret med urin. Utskillelsen av stoffet er dårlig under dialyse.

Dosering og administrasjon

Ofte tas medisinen i mengden 1 tablett 2-3 ganger daglig (med tanke på pasientens reaksjon på Diltiazem og indikasjoner). Om nødvendig kan dosen økes til 2 tabletter 2 ganger daglig. Doseringsendringer kan gjøres etter minst 14 dager.

Du kan ikke ta mer enn 0,36 g av stoffet per dag. Tablettene skal tas på tom mage, svelges hele og skylles ned med rent vann.

Ved langvarig bruk og oppnåelse av en langsiktig positiv medisinsk effekt, kan dosen reduseres til et minimum.

Når det gis i kombinasjon med et annet antihypertensive legemiddel, kan det også være nødvendig å endre doseringen av sistnevnte.

• Søknad for barn

Skal ikke gis til personer under 18 år.

Bruk Diltiazem under graviditet

Diltiazem skal ikke brukes under graviditet.

Hvis du trenger å ta medisinen mens du ammer, bør du slutte å amme.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot en av komponentene i legemidlet;
• kardiogent sjokk;
• sinuslignende bradykardi;
• systolisk venstre ventrikkeldysfunksjon (også ved hjerteinfarkt);
• alvorlig form for aortastenose;
• nyre- eller leverdysfunksjon;
• SSSU.

Det er forbudt å bruke det sammen med β-blokkere. Det er nødvendig å bruke det med forsiktighet når man stabiliserer hjerterytmen hos personer som lider av hemodynamiske forstyrrelser.

Bivirkninger Diltiazem

De viktigste bivirkninger:

• midlertidig hypotensjon;
• ledningsforstyrrelser og bradykardi;
• takykardi og reduksjon i hjerteminuttvolum;
• eosinofili, svakhet, besvimelse, svimmelhet, tinnitus og cephalgia;
• potensforstyrrelser, perifert ødem, humørsvingninger;
• hyperplasi i området med slimete tannkjøtt og dyspepsi;
• hyperglykemi, hyperemi og hypertermi;
• tegn på allergi (kløe og epidermale utslett), erythema multiforme;
• polyuri eller nokturi.

Overdose

Ved forgiftning med Diltiazem observeres en reduksjon i blodtrykk, intrakardial blokkering, bradykardi og hjertesvikt.

Mageskylling og enterosorbenter er nødvendig. I tillegg utføres hemoperfusjon og plasmaferese. Kalsiumsubstanser administreres intravenøst som motgift, og isoproterenol, atropin, dobutamin eller dopamin brukes også. Tvungen diurese kan utføres.

Hvis alvorlig AV-blokk observeres, bør hjertepacing utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk av legemidlet sammen med stoffer som blokkerer β-adrenerge reseptorer kan provosere AV-ledningsforstyrrelser og progresjon av bradykardi.

Legemidlet er i stand til å øke serumnivået av digoksin (med 20–60 %).

Diltiazem forsterker den antihypertensive aktiviteten til diuretika og andre antihypertensive legemidler, og forsterker den negative effekten av fluorotan på hjertet.

Legemidlet reduserer blodnivået av diazepam.

H2-reseptorblokkerende midler (f.eks. cimetidin) kan øke serumnivåene av diltiazem.

Lagringsforhold

Diltiazem bør oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 °C.

Holdbarhet

Diltiazem kan brukes i en periode på 24 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analogene til legemidlet er Blokaltsin, Dilren, Aldizem med Dilcardia, Tiakem med Dilcem og Cardil. I tillegg inkluderer listen Diacordin, Cortiazem og Zilden.