Dilasidom

Dilasid er et legemiddel mot angina som tilhører sydnonimin-undergruppen.

Den aktive ingrediensen er molsidomin, og den aktive metabolske ingrediensen er linsidomin (SIN1A). Sistnevnte har antiplatelet aktivitet og reduserer tonusen i den glatte muskulaturen i karveggene. Den antiplatelete effekten av molsidomin har klinisk betydning i behandlingen av koronar hjertesykdom. Molsidomin fører ikke til utvikling av takykardi, noe som skiller det fra nitrater. [ 1 ]

Indikasjoner Dilasidom

Det brukes til å behandle hjertesvikt (i kombinasjon med diuretika og SG), samt for å forhindre utvikling av anginaanfall.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av tabletter - 30 stykker i en cellepakke; 1 pakke i en eske.

Farmakodynamikk

Når glatte muskler slapper av, øker venevolumet, noe som øker kapasiteten i karsystemet og reduserer venøs retur – som et resultat av dette reduseres fyllingstrykket i begge ventriklene. Samtidig reduseres hjertebelastningen og hemodynamiske egenskaper i koronarblodstrømmen forbedres.

Når store koronararterier utvides, svekkes OPSS, spenningen i hjertemuskelveggen og hjertebelastningen reduseres, noe som reduserer oksygenbehovet til hjertemuskelen. Samtidig utvider molsidomin store grener av koronararteriene og svekker spasmen deres. [ 2 ]

Effekten av molsidomin utvikler seg omtrent 20 minutter etter oral administrering; maksimal effekt oppnås etter 0,5–1 time. Varigheten av den terapeutiske effekten er innen 4–6 timer. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Absorpsjons- og distribusjonsprosesser.

Ved oral administrasjon absorberes molsidomin fra mage-tarmkanalen med omtrent 90 %. Biotilgjengelighetsindeksen er omtrent 65 %. Proteinsyntesen er 11 %.

Det finnes ingen informasjon om hvorvidt molsidomin eller dets metabolske komponenter kan skilles ut i morsmelk. Molsidomin akkumuleres ikke i kroppen.

Utvekslingsprosesser.

Intrahepatisk biotransformasjon av molsidomin skjer enzymatisk, med dannelse av det aktive metabolske elementet sydnonimin-1 (SIN-1); fra dette dannes SIN-1A – linsidomin – ikke-enzymatisk.

Utskillelse.

Molsidomin skilles hovedsakelig ut via nyrene (90–95 %; 2 % skilles ut uendret) og tarmene (3–4 %). Systemisk clearance for molsidomin er 40–80 l/time, og for SIN-1 er den 170 l/time. Halveringstiden for molsidomin er 1,6 timer, og for linsidomin er den innen 1–2 timer.

Ved alvorlig leversvikt øker halveringstiden til molsidomin – for eksempel ved levercirrhose er den omtrent 13,1 timer. Halveringstiden til linsidomin øker også til omtrent 7,5 timer.

Dosering og administrasjon

For å forhindre utvikling av et anginaanfall er det nødvendig å bruke 2–4 mg av legemidlet, 1–2 ganger daglig. Om nødvendig kan dosen økes til 12–16 mg per dag (1 tablett på 4 mg, 3–4 ganger daglig).

For eldre personer, personer med lever-/nyresvikt eller lavt blodtrykk, bør doseringen av medisinen reduseres.

Tablettene tas med jevne mellomrom og drikkes med rent vann (omtrent 0,5 glass). Legemidlet brukes uavhengig av matinntak.

• Søknad for barn

Det er forbudt å foreskrive til barn under 18 år, da det ikke finnes data om sikkerheten og terapeutisk effekten av legemidlet for denne gruppen.

Bruk Dilasidom under graviditet

Dilasid skal ikke brukes under graviditet (spesielt i første trimester) eller amming.

Hvis det er nødvendig å bruke medisinen under amming, bør ammingen avbrytes.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• kollaps eller sjokk;
• en sterk reduksjon i blodtrykket (systolisk blodtrykk mindre enn 100 mm Hg);
• reduksjon i sentrale venetrykkverdier;
• svakt fyllingstrykk i venstre ventrikkel;
• aktiv form for hjerteinfarkt;
• bruk sammen med stoffer som bremser PDE-5, inkludert tadalafil og sildenafil med vardenafil (siden dette øker sannsynligheten for å senke blodtrykket);
• alvorlig intoleranse mot molsidomin.

Forsiktighet er nødvendig ved bruk av legemidlet ved glaukom (spesielt lukket vinkel), forstyrrelser i hjernens blodstrøm, økt intrakranielt trykk, og i tillegg til dette hos personer med tendens til å senke blodtrykket, hos eldre, med lever-/nyresvikt og etter en aktiv form for hjerteinfarkt.

Bivirkninger Dilasidom

Bivirkninger inkluderer:

• dysfunksjon i det kardiovaskulære systemet: et kraftig fall i blodtrykket, noen ganger fører til kollaps, samt ortostatisk hypotensjon;
• problemer med sentralnervesystemet: i begynnelsen av behandlingen utvikler det seg noen ganger cefalgi, og svimmelhet observeres av og til. Motoriske og mentale reaksjoner kan avta (hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen);
• fordøyelsesforstyrrelser: kvalme;
• Allergisymptomer: kløe, ansiktshyperemi, bronkial spasme. Epidermale utslett og anafylaktisk sjokk observeres sporadisk.

Overdose

Manifestasjoner av rus: takykardi, alvorlig hodepine og en markant reduksjon i blodtrykket.

Hvis det har gått mindre enn 60 minutter siden inntak av en økt dose av legemidlet, bør muligheten for mageskylling vurderes. I tillegg utføres symptomatiske prosedyrer.

Interaksjoner med andre legemidler

Når molsidomin kombineres med midler som blokkerer langsomme kalsiumkanaler, perifere vasodilatorer, etylalkohol og antihypertensive midler, forsterkes den hypotensive effekten.

Kombinasjonen av Dilasidom og aspirin forsterker den blodplatehemmende effekten.

Det er høy risiko for senking av blodtrykksverdier når legemidlet kombineres med PDE-5-hemmere (f.eks. tadalafil, sildenafil eller vardenafil), så de bør ikke brukes sammen.

Lagringsforhold

Dilasid skal oppbevares mørkt og tørt, utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorene er mellom 15-25 °C.

Holdbarhet

Dilasid kan brukes i en periode på 36 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidlet er Sidocard, Advocard, Sidnofarm med Molsicor, Solmidon og Sidnocard.