Dilasid

Dilasidom er et antianginal stoff som tilhører undergruppen av sydnone iminer.

Den aktive ingrediensen er molsidomin, og det aktive metabolske elementet er linsidomin (SIN1A). Sistnevnte har blodplateraktivitet og reduserer tonen i de glatte musklene i vaskulære vegger. Blodplateeffekten av molsidomin har klinisk betydning ved behandling av koronarsykdom. Molsidomin fører ikke til utvikling av takykardi, som skiller det fra nitrater. [1]

Indikasjoner Dilasid

Det brukes til å behandle CHF (i kombinasjon med diuretika og SG), samt for å forhindre utvikling av anginaanfall .

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av medisinen selges i form av tabletter - 30 stykker hver i en cellepakke; inne i esken - 1 pakke.

Farmakodynamikk

Når glatte muskler slapper av, øker venevolumet, på grunn av hvilken kapasiteten til vaskulær sengen øker og venøs retur reduseres - som et resultat reduseres fyllingstrykket i begge hjerteventriklene. Samtidig svekkes hjertebelastningen og egenskapene til hemodynamikk i koronarblodstrømmen forbedres.

Med utvidelse av store kranspulsårer oppstår svekkelse av systemisk vaskulær motstand, spenningen i myokardvegg og hjertebelastning reduseres, noe som reduserer oksygenbehovet i myokardiet. På samme tid utvider molsidomin de store grenene av kranspulsårene og svekker krampen. [2]

Effekten av molsidomin utvikler seg etter omtrent 20 minutter fra øyeblikket for oral administrering; maksimal effekt når etter 0,5-1 time. Varigheten av den terapeutiske effekten er innen 4-6 timer. [3]

Farmakokinetikk

Absorpsjon og distribusjonsprosesser.

Ved administrering oralt absorberes molsidomin med omtrent 90%fra mage -tarmkanalen. Biotilgjengelighetsindeksen er omtrent 65%. Proteinsyntese er 11%.

Det er ingen informasjon om hvorvidt molsidomin eller dets metabolske komponenter kan skilles ut i morsmelk. Molsidomin akkumuleres ikke inne i kroppen.

Utvekslingsprosesser.

Intrahepatisk biotransformasjon av molsidomin skjer ved en enzymatisk metode, med dannelse av det aktive metabolske elementet sydnoneimin-1 (SIN-1); fra det SIN-1A-linsidomin dannes ikke-enzymatisk.

Utskillelse.

Molsidomin skilles hovedsakelig ut gjennom nyrene (90-95%; 2%utskilles uendret) og tarmen (3-4%). Nivået for systemisk klaring av molsidomin er 40-80 l / t, og nivået for SIN-1-elementet er 170 l / t. Halveringstiden til molsidomin er 1,6 timer, og linsidomin er innen 1-2 timer.

Med leversvikt i alvorlig grad øker begrepet halveringstid for molsidomin - med levercirrhose, for eksempel, er det omtrent 13,1 timer. Halveringstiden til linsidomin stiger også til omtrent 7,5 timer.

Bruk Dilasid under graviditet

Du kan ikke bruke Dilasid under graviditet (spesielt i første trimester), samt amming.

Hvis det er nødvendig å bruke medisinen for HB, bør amming slutte.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• kollaps eller sjokk;
• en sterk reduksjon i blodtrykket (systoliske blodtrykksindikatorer mindre enn 100 mm Hg);
• reduksjon i verdiene av venøst sentralt trykk;
• svakt fyllingstrykk i venstre ventrikkel;
• aktiv form for hjerteinfarkt;
• bruk sammen med stoffer som reduserer PDE-5, inkludert tadalafil og sildenafil med vardenafil (siden dette øker sannsynligheten for å senke blodtrykket);
• alvorlig intoleranse for molsidomin.

Forsiktighet er nødvendig ved bruk av legemidler ved glaukom (spesielt vinkellukking), lidelse i hjerneblodstrømmen, økte ICP-verdier, og i tillegg til personer med en tendens til å senke blodtrykksnivået, eldre, med lever / nyresvikt og etter en aktiv form for hjerteinfarkt.

Bivirkninger Dilasid

Blant bivirkningene:

• dysfunksjon av CVS: et sterkt blodtrykksfall, noen ganger når kollaps, så vel som ortostatisk hypotensjon;
• problemer med arbeidet i sentralnervesystemet: i begynnelsen av behandlingen utvikler cefalalgi noen ganger, noen ganger observeres svimmelhet. Motoriske og mentale reaksjoner kan bremse (hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen);
• fordøyelsesforstyrrelser: kvalme;
• allergisymptomer: kløe, hyperemi i ansiktet, bronkospasme. Epidermale utbrudd og anafylaktisk sjokk er sporadiske.

Overdose

Manifestasjoner av forgiftning: takykardi, alvorlig cefalalgi og en markert nedgang i blodtrykksverdiene.

Hvis det har gått mindre enn 60 minutter siden bruk av en økt dose medisiner, bør alternativet med mageskylling vurderes. I tillegg utføres symptomatiske prosedyrer.

Interaksjoner med andre legemidler

Med en kombinasjon av molsidomin og medisiner som blokkerer langsomme Ca -kanaler, perifere vasodilatatorer, etylalkohol og antihypertensive stoffer, forsterkes den hypotensive effekten.

Kombinasjonen av Dilasidom og aspirin potenserer den trombocytblodige effekten.

Det er stor sannsynlighet for en reduksjon i blodtrykksverdiene når legemidlet kombineres med PDE-5-hemmere (for eksempel tadalafil, sildenafil eller vardenafil), så de kan ikke brukes sammen.

Lagringsforhold

Dilasidom skal oppbevares på et mørkt og tørt sted, utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer ligger i området 15-25 ° C.

Holdbarhet

Dilasidom kan brukes i en 36-måneders periode fra fremstillingsdatoen for det medisinske stoffet.

Analoger

Analoger av medisinen er Sidocard, Advocaard, Sidnopharm med Molsikor, Solmidon og Sidnokard.