Digoksin

Digoksin tilhører den terapeutiske gruppen av hjerteglykosider.

[ 1 ]

Indikasjoner Digoksin.

Det brukes til å eliminere hjerterytmeforstyrrelser ( arytmier ) som har en supraventrikulær form (paroksysmal atrietakyarytmi, atrieflimmer og regelmessig atrietakyarytmi).

Legemidlet er inkludert i strukturen av terapeutiske regimer for hjertesvikt i 3. og 4. underklasse, og i tillegg brukes det ved hjertesvikt i 2. underklasse, når man diagnostiserer uttalte kliniske symptomer.

[ 2 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av en injeksjonsvæske eller tabletter.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamikk

Legemidlet er av planteopprinnelse, komponenten digoksin er utvunnet fra Digitalis lanata.

Legemidlet har en kraftig kardiotonisk effekt (positiv inotropisk effekt og økning i hjertemuskelens kontraktile aktivitet ved å øke kalsiumionnivåene i kardiomyocytter), noe som muliggjør økning av minuttverdier og slagfrekvens i blodet. Reduserer behovet for oksygenmetning i hjertemuskelcellene.

I tillegg har Digoksin en negativ kronotropisk og dromotropisk effekt – det reduserer frekvensen av elektriske impulsgenereringsprosesser i sinusnodeområdet, og i tillegg hastigheten på impulsbevegelsen gjennom det AV-ledende hjertesystemet. I tillegg påvirker det indirekte endene av aortabuen og stimulerer aktiviteten til vagusnerven, noe som resulterer i at aktiviteten til sinoatriellnuten hemmes.

Disse mekanismene gjør det mulig å redusere hjertefrekvensen ved supraventrikulære takyarytmier.

Ved utvikling av alvorlig hjertesvikt, samt symptomer på tetthet i de små og store sirklene av blodstrøm, har legemidlet en indirekte vasodilaterende effekt, som utvikles ved å redusere systemisk vaskulær motstand (i det perifere sjiktet) og redusere alvorlighetsgraden av dyspné og perifert ødem.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikk

Stoffet som tas oralt absorberes i mage-tarmkanalen med 70 % og når Cmax-verdier etter 2–6 timer. Ved inntak sammen med mat observeres en liten økning i absorpsjonsperioden. Unntaket er produkter som inneholder en stor mengde plantefiber – i dette tilfellet absorberes en del av det aktive elementet av kostfiberen, hvoretter det slutter å være tilgjengelig.

Det er i stand til å akkumulere væsker i vev (også i myokardiet), noe som brukes når man velger bruksmåte: effekten av legemidlet beregnes ikke ut fra verdiene for plasma Cmax, men ut fra likevektsfarmakokinetiske parametere.

50–70 % av legemidlet skilles ut gjennom nyrene; i alvorlige stadier av nyresykdom kan digoksin akkumuleres i kroppen. Halveringstiden er 2 dager.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosering og administrasjon

Digoksin bør kun inkluderes i terapeutiske regimer på sykehus. Det medisinske intervallet for legemidlet (mellom den terapeutiske dosen og den toksiske dosen) er svært kort, og det er derfor det er nødvendig å følge alle indikasjoner for bruk av legemidlet nøye.

I den første fasen av behandlingen (stadiet der pasientens kropp digitaliseres med legemidlet) brukes legemidlet i en del som kalles metning: pasienten tar 2–4 tabletter (tilsvarende 0,5–1 mg), og går deretter over til å ta 1 tablett med 6 timers intervall. Inntaket i henhold til denne ordningen fortsetter inntil det medisinske resultatet er oppnådd, og et stabilt blodnivå av digoksin opprettholdes i 7 dager.

I den andre fasen av behandlingen er det nødvendig å regelmessig ta en vedlikeholdsdose av medisinen, ofte 0,5–1 tablett per dag. Det er forbudt å hoppe over doser av medisinen, samt å ta en dobbel dose hvis dosen er glemt. I dette tilfellet kan forgiftning utvikles, noe som kan føre til død.

Innen kardiologi og hjerte-redning brukes digoksin også til intravenøs administrering for å stoppe supraventrikulære takyarytmier av paroksysmal natur.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Bruk Digoksin. under graviditet

Effekten av legemidlet på fosteret har ikke blitt studert i kliniske studier, selv om det er kjent at det aktive elementet kan passere gjennom hematoplacentalbarrieren. Digoksin kan kun brukes under graviditet under strenge indikasjoner.

Ved administrering av legemidler under amming bør spedbarnets hjertefrekvens overvåkes regelmessig.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• symptomer på glykosidforgiftning;
• tilstedeværelse av alvorlig følsomhet for digoksin;
• WPW-syndrom;
• AV-blokk av 2. grad eller komplett AV-blokk;
• bradykardi;
• individuelle tegn på koronar hjertesykdom (ustabil form for angina);
• forverring av hjerteinfarkt;
• isolert mitralventilstenose;
• HF som har en diastolisk form (hjertetamponade, konstriktiv perikarditt, amyloid kardiopati eller kardiomyopati);
• fedme;
• kraftig utvidelse av hjertekamrene;
• nyre- eller leverparenkymsvikt;
• betennelse som påvirker myokardiet;
• hypertrofi i området rundt septum mellom ventriklene;
• subaortastenose;
• ventrikulær takyarytmi.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Bivirkninger Digoksin.

Det første trinnet er å reagere på forekomsten av negative symptomer forbundet med arbeidet i det kardiovaskulære systemet, fordi de kan være de første manifestasjonene av fremvoksende glykosidforgiftning.

Blant manifestasjonene er hemming av AV-ledning, noe som resulterer i en nedgang i hjerterytmen (utvikling av bradykardi), og i tillegg til dette fremveksten av heterotrope områder med myokardeksitasjon, noe som resulterer i ventrikulær ekstrasystol og ventrikulær flimmer.

Ekstrakardiale negative symptomer truer ikke pasientens liv, noe som skiller dem fra intrakardiale tegn. Blant dem er forstyrrelser i fordøyelsessystemet (oppkast, smerter i mageområdet, kvalme og diaré) eller NS (psykose eller depresjon, hodepine og dysfunksjon i den visuelle analysatoren, manifestert av "fluer" i øynene, etc.).

En forstyrrelse av det morfologiske bildet av hematopoietisk aktivitet i form av trombocytopeni kan observeres, på grunn av hvilken petechiae vises på epidermis.

I tillegg kan allergisymptomer oppstå - kløe, utslett og erytem på epidermis.

[ 22 ], [ 23 ]

Overdose

Tegn på overdosering (glykosidforgiftning): senking av hjertefrekvens og utvikling av sinusbradykardi. EKG viser tegn på senking av AV-ledning, som til og med kan nå fullstendig AV-blokk. Ventrikulære ekstrasystoler utvikles under påvirkning av heterotrope rytmekilder; ventrikkelflimmer kan observeres.

Ekstrakardiale manifestasjoner av glykosidforgiftning inkluderer dyspepsi (diaré, kvalme eller anoreksi), hukommelsessvekkelse og svekkelse av kognitiv aktivitet, hodepine, døsighet, muskelsvakhet, samt gynekomasti, xanthopsi, impotens, eufori eller angst, psykose, forverring av synsskarphet og andre forstyrrelser i den visuelle analysatorens funksjon.

Når symptomer på glykosid-overdose utvikles, bestemmes behandlingsregimet av alvorlighetsgraden av lidelsene: hvis symptomene er milde, er det nok å redusere dosen av legemidlet. Når negative symptomer utvikler seg, bør legemidlet seponeres i en periode bestemt av dynamikken i forgiftningssymptomene. Ved akutt forgiftning bør mageskylling utføres og en stor mengde sorbenter konsumeres. I tillegg bør pasienten ta et avføringsmiddel.

Ventrikulære arytmier behandles med intravenøs KCl i kombinasjon med insulin. Kaliumholdige midler er forbudt ved redusert AV-ledning. Hvis arytmien vedvarer, bør intravenøs fenytoin administreres.

Ved bradykardi foreskrives atropin. Sammen med dette brukes oksygenbehandling og legemidler som øker mengden sirkulerende blod. Unithiol er en motgift mot legemidlet.

Det er viktig å ta hensyn til at rus kan forårsake død.

[ 27 ], [ 28 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å kombinere digoksin med syrer, alkalier, tanniner og tungmetallsalter.

Administrasjon sammen med insulin, vanndrivende legemidler, kalsiumsalter, GCS og sympatomimetika øker sannsynligheten for å utvikle tegn på glykosidforgiftning.

Kombinasjon med amiodaron, kinidin og erytromycin fører til en økning i digoksinnivået i blodet. Kinidin reduserer utskillelsen av den aktive ingrediensen i legemidlet.

Verapamil, som blokkerer aktiviteten til kalsiumkanaler, reduserer hastigheten på renal eliminasjon av digoksin, noe som fører til at nivået av SG øker. Denne effekten av verapamil flates deretter gradvis ut (etter langvarig samtidig bruk av legemidler - mer enn 1,5 måneder).

Samtidig bruk av amfotericin B øker risikoen for glykosidforgiftning på grunn av hypokalemi som kan utvikles under påvirkning av amfotericin B.

Ved hyperkalsemi øker kardiomyocytters følsomhet for SG, og det er derfor personer som bruker SG ikke har lov til å administrere kalsiummidler intravenøst.

Kombinasjonen av legemidlet med propranolol, reserpin og fenytoin øker risikoen for ventrikulær arytmi.

Nivået og den terapeutiske effekten av legemidlet svekkes når det kombineres med barbiturater eller fenylbutazon. Samtidig reduseres aktiviteten til digoksin av kaliummidler, metoklopramid og legemidler som reduserer magesekkens pH.

Samtidig bruk med gentamicin, antibiotika og erytromycin øker plasmanivåene av glykosidet.

Kombinasjonen av legemidlet med kolestyramin, kolestipol og magnesiumlignende avføringsmidler svekker intestinal absorpsjon, noe som også reduserer digoksinnivået i kroppen.

Hastigheten av glykosidmetabolismeprosesser øker når det administreres sammen med sulfosalazin og rifampicin.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Lagringsforhold

Digoksin skal oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturverdiene er innenfor området 15–30 °C.

[ 34 ], [ 35 ]

Holdbarhet

Digoksin kan brukes innen en periode på 36 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Bruk hos barn

Det er forbudt å foreskrive tabletter i pediatri.

Analoger

Analoger av legemidlet er legemidlene Celanide og Novodigal.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Anmeldelser

Digoksin får et lite antall positive anmeldelser, og sier at stoffet har en ekstremt kraftig effekt og kun kan brukes under medisinsk tilsyn.

Det er imidlertid ganske mange negative kommentarer angående Digoksin – de bemerker at medisinen ikke har den ønskede effekten, samtidig som den fører til utvikling av mange bivirkninger.