Digoksin

Digoksin er en terapeutisk gruppe av hjerteglykosider.

[1],

Indikasjoner Digoksin

Det brukes til å korrigere hjerterytmeforstyrrelser ( arytmier ) som har en supraventrikulær form (paroksysmal takyarytmi, atrieflimmer og vanlig takyarytmi av atrialtypen).

Legemidlet inngår i strukturen av terapeutiske ordninger for CHF i tredje og fjerde underklasse, og i tillegg brukes den i tilfelle av CHF av den andre underklasse, når man diagnostiserer alvorlige kliniske symptomer.

[2]

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av legemidlet er i form av injiserbar væske eller tabletter.

[3], [4]

Farmakodynamikk

Legemidlet er av planteopprinnelse, komponenten digoksin er ekstrahert fra Digitális lanáta.

Legemidlet har en kraftig kardiotonisk effekt (en positiv inotrop effekt og en økning i kontraktil aktiviteten til hjertemusklen ved å øke kalsiumioner inne i kardiomyocyttene), noe som gjør det mulig å øke minuttverdier og blodstøtindikatorer. Reduserer behovet for oksygenmetning av myokardceller.

Sammen med dette Digoxin har en negativ kronotrop og dromotrope effekter - reduserer hyppigheten for generering av elektriske pulser i sinusknuten, og i tillegg til dette bevegelseshastighet puls gjennom ledende hjerte AV system. I tillegg påvirker den indirekte enden av aortabuen og stimulerer aktiviteten til vagusnerven, noe som resulterer i inhibert aktivitet av sinoatriale knutepunktet.

Disse mekanismene kan redusere hjertefrekvensen ved supraventrikulære takyarytmier.

Med utviklingen av hjertesvikt i utpreget form, så vel som symptomer på stagnasjon i de små og store sirkler av blod medikament utøver indirekte vasodilaterende effekt utvikler ved å redusere systemisk vaskulær motstand (innvendig perifer kanal) og redusere alvorlighetsgraden av perifert ødem og dyspné.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12],

Farmakokinetikk

Oralt konsumert stoff absorberes inne i mage-tarmkanalen med 70%, når Cmax etter 2-6 timer. Når det brukes med mat, er det en liten økning i absorpsjonsperioden. Unntak er produkter som inneholder en stor mengde plantefiber - i dette tilfellet blir en del av det aktive elementet adsorbert av kostfiberen, hvorpå det ikke lenger er tilgjengelig.

Kan akkumulere inne i vev med væsker (også inne i myokardiet), som brukes ved valg av brukstilstand: Virkningen av legemidlet beregnes ikke av verdiene for plasma Cmax, men av likevektsfarmakokinetiske parametere.

50-70% av stoffet utskilles gjennom nyrene; i alvorlig stadium av nyresykdom, kan digoksin akkumuleres inne i kroppen. Halveringstiden er 2 dager.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dosering og administrasjon

Å inkludere Digoxin i terapeutiske regimer er bare nødvendig på sykehuset. Legemiddelintervallet for legemidlet (mellom terapeutisk og giftig dose) er svært kort, noe som gjør det nødvendig å følge alle indikasjoner på bruk av narkotika strengt.

I den første fasen av behandlingen (digitaliseringsstadiet av pasientens kropp med medisin), brukes legemidlet i en del som kalles mettet: pasienten bruker 2-4 tabletter (tilsvarende 0,5-1 mg), og deretter bytter til bruk av den første tabletten med et 6-timers intervall. Mottak i henhold til denne ordningen fortsetter til det medisinske resultatet oppnås, og det stabile blodnivået av digoksin vil bli opprettholdt i 7 dager.

I den andre fasen av behandlingen er det nødvendig å regelmessig bruke vedlikeholdsdoseringen av medikamentet, ofte 0,5-1 til en tablett per dag. Det er forbudt å hoppe over bruken av narkotika, samt bruke en dobbel del for å ta, hvis søknaden ble savnet. I dette tilfellet kan forgiftning utvikle seg, noe som kan føre til døden.

I kardiologi, samt hjerte-lungesykdommer, brukes Digoxin også til intravenøs administrering - for å stoppe de supraventrikulære paroksysmale takyarytmier.

[25], [26], [27]

Bruk Digoksin under graviditet

Effekten av stoffet på fosteret er ikke undersøkt under kliniske tester, selv om det er kjent at dets aktive element kan passere gjennom hemato-placenta-barrieren. Bruk av digoksin under graviditet er kun tillatt med strenge indikasjoner.

Med introduksjon av narkotika under amming, må du regelmessig overvåke hjertefrekvensindikatorer hos et spedbarn.

Kontra

Hovedkontraindikasjoner:

• symptomer på glykosidforgiftning;
• Tilstedeværelsen av sterk sensitivitet for digoksin;
• WPW syndrom;
• AV-blokkering, med 2. Grad eller full AV-blokkering;
• bradykardi;
• individuelle tegn på koronararteriesykdom (ustabil angina);
• forverring av myokardinfarkt;
• isolert stenose av mitralventilen;
• CH, som har en diastolisk form (kardialt tamponade, constrictive perikarditt, amyloid cardiopati eller kardiomyopati);
• fedme;
• utvidelse av hjerteavdelingene i uttalt form;
• nyresvikt eller leverparenchyma;
• hjerteinfarkt;
• hypertrofi i septumområdet mellom ventrikkene;
• subaortisk stenose;
• takykardier i ventriklene.

[18], [19], [20], [21], [22]

Bivirkninger Digoksin

Først og fremst bør du svare på utseendet på negative symptomer forbundet med arbeidet med CAS, fordi de kan være de første manifestasjonene av fremkallende glykosidforgiftning.

Blant manifestasjonene er inhibering av AV-ledning, som følge av at hjertefrekvensen senkes (utvikling av bradykardi), og i tillegg forekomsten av heterotrope områder av myokardial eksitasjon, noe som resulterer i ventrikulær ekstrasystol og ventrikulær fibrillering.

Ekstrakardiale negative symptomer truer ikke pasientens liv, noe som skiller dem fra intrakardiale tegn. Blant disse er forstyrrelser i fordøyelsessystemet (oppkast, smerte i mageområdet, kvalme og diaré) eller NA (psykose eller depresjon, hodepine og en forstyrrelse av den visuelle analysatoren, manifestert av "fremre synsvinkler" i øynene, etc.).

Det kan være en lidelse i det morfologiske bildet av hematopoietisk aktivitet i form av trombocytopeni, på grunn av hvilken petechiae vises på epidermis.

I tillegg kan allergi symptomer oppstå - kløe, utslett og erytem på epidermis.

[23], [24],

Overdose

Tegn på overdose (glykosidforgiftning): Sakker hjertefrekvens og utvikling av sinus bradykardi. På EKG er det manifestasjoner av en avmatning i AV-ledningen, som til og med kan nå full AV-blokkaden. Ventrikulære ekstrasystoler utvikles under påvirkning av heterotropiske kilder til rytme; ventrikulær fibrillasjon kan forekomme.

Av ekstrakardiale manifestasjoner glykosid forgiftning - fordøyelsesbesvær (diaré, kvalme eller anoreksi), svekket hukommelse og nedsatt kognitiv aktivitet, hodepine, tretthet, muskelsvakhet, og i tillegg, gynekomasti, xantopsi, impotens, følelser av eufori eller angst, psykose, forverring av synsskarphet og andre lidelser i den visuelle analysatorfunksjonen.

Ved utvikling av symptomer på glykosid overdosering bestemmes behandlingsskjemaet av graden av alvorlige brudd: hvis symptomene har mild sværhet, er en reduksjon i dosen av legemidlet tilstrekkelig. Med progressjon av negative tegn, bør legemidlet avbrytes for et intervall hvis varighet bestemmes av dynamikken i symptomene på forgiftning. Ved akutt forgiftning er det nødvendig å utføre magesvikt og konsumere en stor mengde sorbenter. I tillegg bør pasienten ta avføringsmiddel.

Ventrikulær-relaterte arytmier elimineres med IV KCl i kombinasjon med insulin. Kaliumfond bør ikke brukes ved forsinkelse av AV-ledning. Ved bevaring av arytmi er det nødvendig å bruke fenytoin i / i vei.

Når bradykardi foreskrev atropin. Samtidig brukes oksygenbehandling og legemidler som øker mengden sirkulerende blod. Unithiol er stoffets motgift.

Det må tas i betraktning at forgiftning kan føre til døden.

[28], [29]

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å kombinere Digoxin med syrer, alkalier, tanniner, samt tungmetallsalter.

Administrasjon i forbindelse med insulin, vanndrivende legemidler, kalsiumsaltsmedisiner, GCS og sympatomimetika øker sannsynligheten for å utvikle tegn på glykosidforgiftning.

Kombinasjon med amiodaron, kinidin og erytromycin fører til en økning i blodnivået av digoksin. Quinidin bremser utskillelsen av det aktive elementet i legemidler.

Verapamil, som blokkerer aktiviteten til Ca-kanaler, reduserer graden av renal eliminering av digoksin, derfor øker nivået av SG. Denne effekten av verapamil blir ytterligere gradvis nivellert (etter lang samtidig bruk av legemidler - mer enn 1,5 måneder).

Samtidig bruk av amfotericin B øker risikoen for forgiftning av glykosid på grunn av hypokalemi, som kan utvikle seg under påvirkning av amfotericin B.

Når hyperkalcemi øker følsomheten for kardiomyocytter mot SG, er det derfor ikke tillatt at personer som bruker SG, injiserer kalsiummedisiner intravenøst.

Kombinasjonen av stoffet med propranolol, reserpin og fenytoin øker muligheten for ventrikulære arytmier.

Nivå og terapeutisk effekt av legemidler svekkes når kombinert med barbiturater eller fenylbutazon. Samtidig reduseres aktiviteten til Digoxin med kaliummidler, metoklopramid og legemidler som reduserer gastrisk pH.

Samtidig bruk med gentamicin, antibiotika og erytromycin øker plasmaverdiene for glykosid.

Kombinasjonen av stoffet med kolestyramin, kolestipol, samt avføringsmiddel av magnesium-type svekker sin intestinale absorpsjon, noe som reduserer indeksen av digoksin inne i kroppen.

Graden av glykosidmetabolisme øker med introduksjonen sammen med sulfosalazin og rifampicin.

[30], [31], [32], [33], [34]

Lagringsforhold

Digoksin må holdes på et sted lukket for barn. Temperaturverdiene varierer fra 15 til 30 ° C.

[35], [36]

Holdbarhet

Digoksin kan brukes innen en 36-måneders periode fra det øyeblikk det farmasøytiske produktet er produsert.

[37], [38], [39]

Bruk til barn

Det er forbudt å foreskrive piller i pediatri.

Analoger

Analoger av stoffet er stoffer Celanid med Novodigalom.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Anmeldelser

Digoksin mottar en liten mengde positiv tilbakemelding. Det indikeres at stoffet har en ekstremt kraftig effekt og kan brukes utelukkende under medisinsk tilsyn.

Men det er ganske mange negative kommentarer om Digoxin - de merker at stoffet ikke har den ønskede effekten, samtidig som det fører til utvikling av mange bivirkninger.