Diclonat s

Diklonat p er et derivat av a-toluinsyre; har smertestillende, antiinflammatorisk og antipyretisk effekt.

Inneholder elementet diklofenak, som bidrar til å redusere intensiteten av smerte (vises under bevegelse eller i rolig tilstand), reduserer hevelse som påvirker leddene, og reduserer også morgenstivhet som oppstår ved revmatiske sykdommer. I likhet med andre NSAIDs, viser stoffet en blodplatehemmende effekt. [1]

Indikasjoner Diclonat s

Det brukes til intramuskulære injeksjoner i slike tilfeller:

• betennelser som påvirker ODA -området ( leddgikt av psoriasis, revmatoid eller kronisk ungdomsart, og i tillegg leddgikt av urinsyregrupp i den aktive fasen og ankyloserende spondylitt);
• betennelse i bekkenområdet, og i tillegg proktitt med adnexitt, kolikk, som har en gal eller nyre karakter, og algomenoré av den primære typen;
• å ha en degenerativ karakter av patologien til ODA (osteokondrose eller deformerende form for slitasjegikt);
• kombinasjonsterapi ved inflammatoriske infeksjoner i halsen, ørene og nesen, der det er intens smerte (tonsillitt eller mellomørebetennelse med faryngitt);
• forskjellige smerter (revmatisme i bløtvevet, isjias, bursitt og lumbago med nevralgi og tendovaginitt, myalgi, hodepine, tannpine eller migrene, og samtidig moderat smerte av annen opprinnelse);
• smerter forbundet med skader, mot hvilken inflammasjon utvikler seg;
• postoperativ smerte;
• febrilt syndrom.

Intravenøse infusjoner gjennom drypp utføres for å lindre eller forhindre postoperativ smerte.

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av legemiddelelementet realiseres i form av en væske for intravenøs eller intramuskulær injeksjon; inne i esken inneholder 5 ampuller med et volum på 3 ml.

Diclonat p retard 100

Diclonat p retard 100 produseres i tabletter (volum 0,1 g) - 10 stykker i en blisterpakning. Boksen inneholder 2 slike pakker.

Farmakodynamikk

Diklofenak hemmer ikke-selektivt komponentene i COX-1 og COX-2, og ødelegger derved de metabolske prosessene som produseres med arakidonsyre. I tillegg hemmer det biosyntesen av PG, som fungerer som betennelses- og smertemediatorer, og øker også temperaturen. [2]

Farmakokinetikk

Ved intramuskulær administrering av 75 mg av legemidlet, er plasma Cmax 2,5 μg / ml og registreres etter 20 minutter; disse indikatorene er lineært relatert til størrelsen på den påførte delen.

Intravenøs infusjon av 75 mg gjennom en dropper (som varer mer enn 2 timer) fører til en Cmax i plasma på 1,9 μg / ml. Legemiddelverdiene er omvendt relatert til infusjonens varighet. [3]

Proteinsyntesen av stoffet er ganske høy - 99% (hovedsakelig syntetisert med albumin). Begrepet intraplasma halveringstid er i området 1-2 timer.

Hvis det etablerte intervallet mellom dosene blir observert, akkumuleres ikke stoffet. Det egner seg godt til distribusjon inne i væsker sammen med vev. Det går over i synovium og når Cmax-nivået etter 3-6 timer.

Deltar i intrahepatiske metabolske prosesser: med 50% i første gang. AUC -verdiene er to ganger lavere ved oral administrering av legemidler (i sammenligning med parenteral bruk av en lignende dose). Metabolske prosesser forekommer med 1 ganger eller flere konjugasjoner med hydroksylering. Metabolske prosesser utføres ved bruk av enzymstrukturen P450 CYP2C9. Den medisinske aktiviteten til metabolske komponenter er svakere enn diklofenak.

Utskillelsen av det meste av Diclonat utføres av nyrene. Den totale klaringen er 260 ml per minutt. 60% utskilt av nyrene i form av metabolske elementer; mindre enn 1% har en uendret form. Resten av de metabolske komponentene skilles ut sammen med galle.

Bruk Diclonat s under graviditet

Det er forbudt å forskrive under graviditet eller amming.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot NSAID (også mot aspirin) eller hvis pasienten har "aspirin" astma;
• blødning eller aktive faser av erosive og ulcerative lesjoner inne i mage -tarmkanalen;
• undertrykkelse av hematopoietiske prosesser inne i benmargen;
• forskjellige lidelser i hemostase (inkludert hemofili);
• tilstander forbundet med stor sannsynlighet for blødning (også deres tilstedeværelse i historien).

Bivirkninger Diclonat s

De viktigste bivirkningene:

• lesjoner i fordøyelseskanalen: NSAID gastropati er ofte observert (epigastrisk ubehag og gastralgi, oppblåsthet, oppkast, raping, alvorlig halsbrann, magesmerter, kvalme, overbefolkning i magen og diaré), blødning i mage -tarmkanalen (melena eller hematemese), lesjoner i mage-tarmkanalen, som har erosiv ulcerøs natur (magesår, magesår eller spiserør og flere lidelser i mage-tarmkanalen) og perforering av tarmveggen (avføring med blod, sterke smerter med skjæreform, melene, svie i epigastrisk sone og hematemese), og i tillegg til denne pankreatitt, ledsaget av blødning eller kolitt av en ikke -spesifikk type, forstoppelse, xerostomi og hepatitt av giftig art. Noen ganger oppstår kolitt eller en forverring av forløpet, anoreksi eller tap av matlyst, oppkast, spasmer, smerter som påvirker slimhinnen i munnen,
• lidelser forbundet med nasjonalforsamlingens aktivitet: svimmelhet eller hodepine forekommer ofte. Noen ganger kan det være depresjon, døsighet, kramper, alvorlig tretthet, nervøsitet med irritabilitet, og i tillegg meningitt av aseptisk genese, polyneuropati (tremor og hypostesi, samt svakhet eller smerter i muskler i ben og armer), søvnløshet, nedsatt hukommelse, frykt og psykotiske tegn;
• problemer med sensorisk funksjon: toksisk amblyopi, forringelse av synsskarphet, diplopi, scotoma, nedsatt hørsel og andre hørselsforstyrrelser, samt ørering
• epidermale lesjoner: ofte er det epidermal hyperemi, kløe eller utslett (for det meste urtikaria eller erytematøs). Noen ganger utvikler erytempolyform, SS, TEN og fotodermatitt (utslett, alvorlige solbrenthet og pigmenteringsforstyrrelser). Noen ganger kan det med en intramuskulær injeksjon forekomme infiltrasjon, svie, nekrose av fettvev og aseptisk nekrose. Det er også mulig nekrose i prosedyreområdet;
• urogenitale funksjoner: ofte er det forsinkelse i væskesekresjon. Noen ganger utvikler dysmenoré, proteinuri, hematuri, tilbakevendende vaginalsmerter av ukjent art, blærebetennelse, anuri eller oliguri, og i tillegg pollakiuri, tubulointerstitial nefritt, forverring av nyreaktivitet eller forverring av eksisterende lidelser, samt nefrotisk syndrom og perifert ødem;
• problemer med hematopoietisk aktivitet: noen ganger er det anemi (aplastisk, hemolytisk eller forårsaket av endogen blødning), agranulocytose, nøytro-, leuko- eller trombocytopeni (ledsaget av purpura eller ikke) og ekkymose;
• respiratorisk dysfunksjon: dyspné er noen ganger observert;
• lesjoner i arbeidet med CVS: nivået av blodtrykk øker ofte. Noen ganger oppstår kollaps, arytmi eller kardialgi. Noen ganger forverres CHF eller brystsmerter vises;
• endokrine lidelser: noen ganger vekttap; 
• allergisymptomer: utvikler sjelden anafylaktoide tegn (urtikaria, dyspné, epidermal kløe, hyperemi som har en fokal form, Quinckes ødem som påvirker tungen med lepper, glottis, øyelokk eller paraorbitalvev, og i tillegg til denne piping og pressende smerter i brystområdet) og anafylaksi, og samtidig manifestasjoner av bronkospastisk allergi.

Overdose

Ved forgiftning utvikler tegn knyttet til funksjonen i mage -tarmkanalen, forstyrrelser i sentralnervesystemet (fra døsighet med sløvhet til utvikling av anfall med koma), nefrotoksisitet (kan nå akutt nyresvikt) og hypotensjon.

Symptomatiske og støttende tiltak iverksettes for å fjerne tegn på lidelser. Hemodialyse eller tvungen diurese vil være ineffektiv.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet øker plasmanivåene av metotreksat, cyklosporin med litiumstoffer og digoksin.

Svekker effekten av vanndrivende legemidler.

Når det brukes med kaliumsparende diuretika, øker sannsynligheten for hyperkalemi.

Administrasjon med trombolytika (streptokinase og alteplase med urokinase) og antikoagulantia øker sannsynligheten for blødning (hovedsakelig inne i mage -tarmkanalen).

Medisinen reduserer den terapeutiske aktiviteten til hypnotika og antihypertensive medisiner.

Kombinasjonen med Diclonat p øker risikoen for å utvikle negative symptomer på andre NSAIDs og GCS (blødning inne i mage -tarmkanalen), de nefrotoksiske egenskapene til cyklosporin og den toksiske aktiviteten til metotreksat.

Aspirin reduserer blodtallene av diklofenak.

Når det kombineres med paracetamol, øker sannsynligheten for de nefrotoksiske egenskapene til diklofenak.

Legemidlet svekker den hypoglykemiske aktiviteten til antidiabetika.

Cefotetan, plikamycin med valproinsyre og i tillegg cefaperazon med cefamandol øker forekomsten av hypoprothrombinemi.

Stoffene gull og cyklosporin øker effekten av diklofenak på intrarenal PG -binding, noe som resulterer i økt nefrotoksisitet.

Kombinasjonen av Diclonat p med kolkisin, etylalkohol, johannesurt eller kortikotropin øker sannsynligheten for blødning inne i mage -tarmkanalen.

Medisiner som provoserer utvikling av lysfølsomhet øker den sensibiliserende effekten av diklofenak i forhold til UV -stråling.

Stoffer som blokkerer prosessene for tubulær sekresjon øker plasmanivået av diklofenak, noe som øker dets toksisitet og terapeutiske aktivitet.

Lagringsforhold

Diclonat n må oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperatur - innen 15-25 ° С.

Holdbarhet

Diclonat p kan brukes innen en 5-års periode fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middelet.

Analoger

Analoger av legemidler er medisiner Diclobene med Voltaren Emulgel, så vel som Dicloran med Diclofenac Sandoz.