Desmopressin

Desmopressin har en vasopressorisk effekt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Indikasjoner Desmopressin

Den brukes til følgende arrangementer:

• terapi/diagnose av diabetes insipidus eller diagnose av nyrekonsentrasjonsevne;
• forbigående polyuri;
• intranasal bruk etter kirurgiske inngrep på hypofysen;
• i kombinasjonsbehandling eller monoterapi for å eliminere primær urininkontinens (spray);
• intravenøse injeksjoner i behandlingen av klassisk hemofili, samt von Willebrand-Dian sykdom (unntatt subtype 2b);
• nokturi.

[ 8 ], [ 9 ]

Utgivelsesskjema

Produktet produseres i form av en spray for intranasal bruk, i en flaske utstyrt med en doseringsdyse, med en kapasitet på 5 ml (nok til 50 porsjoner). Inne i esken er det én slik flaske.

Den produseres også i form av tabletter, 28, 30 eller 90 stykker per pakke.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamikk

Det aktive elementet i legemidlet aktiverer V2-terminalene til vasopressin, som ligger inne i epitelvevet i de viklede tubuli, og også inne i den stigende delen av Henle-sløyfen. Som et resultat forsterkes vannreabsorpsjonen i blodårene i sirkulasjonssystemet, og samtidig stimuleres den 8. faktoren for blodkoagulasjon.

Den antidiuretiske effekten av legemidlet observeres ved intramuskulære og intravenøse injeksjoner, samt ved intranasal og oral administrering. Desmopressin har lav toksisitet og har ingen mutagene eller teratogene effekter.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetikk

Halveringstiden til det kunstige hormonet er 75 minutter. Imidlertid kan legemidlet i ganske høye nivåer observeres i kroppen i 8–20 timer etter bruk. Det har blitt funnet at tegn på polyuri forsvinner etter 2–3 bruk av legemidlet. Intravenøse injeksjoner er mer effektive enn intranasal bruk.

Hos personer med von Willebrands sykdom, så vel som med hemofili, resulterer en enkeltdose på 0,4 mcg/kg av stoffet i en 3-4 ganger økning i den 8. faktoren for blodkoagulasjon. Legemidlet begynner å virke etter 30 minutter fra bruksøyeblikket og når toppverdier etter 1,5-2 timer.

Samtidig fører bruken av legemidlet til en rask økning i plasmaplasminogenverdier, selv om fibrinolyseindeksene forblir de samme.

Legemidlet gjennomgår metabolisme i levervevet. Disulfidbroen brytes ned av enzymet transhydrogenase.

Utskillelse av uendret stoff eller inaktive metabolske produkter skjer i urinen.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosering og administrasjon

Tablettene skal tas oralt, flere timer etter måltider (ved samtidig inntak kan absorpsjonen av legemidlet svekkes, noe som vil føre til redusert effektivitet). Porsjonsstørrelser og behandlingsvarighet velges av legen.

Personer med diabetes insipidus i den innledende fasen må ta 0,1 mg av stoffet oralt 1–3 ganger daglig. Deretter er det nødvendig å velge dosen individuelt, tatt i betraktning tablettenes effekt og pasientens toleranse. I gjennomsnitt er den medisinske dosen 0,1–0,2 mg, tatt 1–3 ganger daglig.

Maksimal tillatt oral dose av legemidlet per dag er 1,2 mg.

Ved primær nattlig inkontinens tas ofte 0,2 mg av stoffet oralt om natten. Hvis effekten er utilstrekkelig, dobles dosen til 0,4 mg. Under behandlingen bør væskeinntaket begrenses i andre halvdel av dagen. I gjennomsnitt varer kontinuerlig behandling i 90 dager. Legen kan forlenge forløpet med tanke på det kliniske bildet (ofte seponeres legemidlet i 7 dager før behandlingen forlenges, og deretter, med tanke på den kliniske informasjonen som er innhentet etter at legemidlet er seponert, avgjør de om pasienten trenger å forlenge forløpet).

Voksne med nattlig polyuri trenger ofte å ta 0,1 mg av legemidlet oralt om kvelden. Hvis det ikke er noe terapeutisk resultat, kan dosen dobles til 0,2 mg. Dosen kan fortsette å økes under tilsyn av lege om nødvendig. Hvis det ikke er tegn til bedring etter 1 måneds bruk av legemidlet, bør behandlingen seponeres.

Nesesprayen brukes i doser på 10–40 mcg/dag, som er delt inn i flere separate doser. Barn i alderen minst 3 måneder og opptil 12 år bør justere den daglige dosen, som er innenfor området 5–30 mcg.

Doseringen av desmopressin for intravenøs, subkutan og intramuskulær injeksjon er 1–4 mcg/dag (for voksne). Barn kan gi 0,4–2 mcg av legemidlet per dag.

Hvis det ikke er noe resultat etter 1 ukes behandling, er det nødvendig å justere den daglige dosen. Det tar noen ganger ganske lang tid – opptil flere uker – å velge et passende behandlingsregime.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Bruk Desmopressin under graviditet

Bruk av Desmopressin under amming eller graviditet er kun tillatt under konstant tilsyn av behandlende lege.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• polydipsi av psykogen eller medfødt natur;
• tilstedeværelse av anuri;
• plasmahypoosmolalitet;
• væskeretensjon i kroppen;
• tilstedeværelsen av hjertesvikt med behovet for bruk av diuretika;
• allergisk reaksjon på en medisin.

Det er forbudt å administrere legemidlet intravenøst ved von Willebrands sykdom subtype 2b, og i tillegg ved ustabil angina.

[ 21 ]

Bivirkninger Desmopressin

Bruk av medisinen kan forårsake utvikling av følgende bivirkninger:

• hodepine, koma, svimmelhet, bevissthetstap eller en følelse av forvirring;
• utvikling av rennende nese eller hypoosmolalitet, forekomst av hevelse i neseslimhinnen og vektøkning;
• økning eller reduksjon i blodtrykk (sistnevnte ved rask intravenøs injeksjon);
• utvikling av hyponatremi eller oliguri, forekomst av ødem, og i tillegg væskeretensjon i kroppen;
• magesmerter, oppkast, tarmkolikk og kvalme;
• utslett på hudoverflaten og andre allergisymptomer, algomenoré og hetetokter;
• problemer med tåreproduksjon og konjunktivitt av allergisk opprinnelse;
• smerte på injeksjonsstedet.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Overdose

Forgiftning med stoffet forårsaker ofte væskeretensjon og utvikling av symptomer på hyponatremi.

I disse tilfellene er det nødvendig å administrere en isotonisk eller hypertonisk løsning av natriumklorid intravenøst, og også foreskrive pasienten et vanndrivende middel (furosemid).

[ 31 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjon med dopamin, spesielt i høye doser, kan forsterke pressoreffekten.

Indometacin påvirker intensiteten av den medisinske effekten av desmopressin.

Kombinasjon av legemidlet med litiumkarbonat fører til en reduksjon av dets antidiuretiske egenskaper.

Legemidlet bør kombineres med forsiktighet med medisiner som øker frigjøringen av antidiuretisk hormon: som karbamazepin med klorpromazin, fenylefrin med trisykliske antistoffer og adrenalin. En slik kombinasjon kan forårsake potensering av legemidlets vasopressoriske effekt.

[ 32 ], [ 33 ]

Lagringsforhold

Desmopressin bør oppbevares mørkt, utilgjengelig for barn. Temperaturindikatorer – mellom 15–25 °C.

Holdbarhet

Desmopressin-tabletter kan brukes i 30 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet. Sprayens holdbarhet er 2 år.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Søknad for barn

Den daglige porsjonsstørrelsen for barn under 12 år må justeres.

Hos spedbarn under 1 år kan rus med stoffet føre til utvikling av anfall på grunn av stoffets irriterende effekt på nervesystemet.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Analoger

Analoger av stoffet er legemidlene Vazomirin, Minirin og Emosint med Presainex, og i tillegg til dette, Adiuretin, desmopressinacetat, Nourem med Nativa, Apo-Desmopressin og Adiuretin SD.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Anmeldelser

Desmopressin får positive anmeldelser for behandling av nattlig enurese hos barn, selv om det bemerkes at effekten av bruken ikke utvikler seg umiddelbart, men etter flere uker. Samtidig snakker kommentarene om god toleranse for legemidlet.

Det finnes også anmeldelser om stoffets effektive virkning ved diabetes insipidus - bruken forbedrer pasientens tilstand og lindrer symptomene på sykdommen.