Cardipril

Cardipril er en medisin som bremser virkningen av angiotensin. Takket være bruken reduseres volumene av dannet angiotensin-2, så vel som dets vasokonstriktor-effekt og blokkering av bradykinin-nedbrytning, som forårsaker produksjon av PG og lystgass, forhindres.

Legemidlet reduserer hjerte -etterbelastning og blodtrykk, og reduserer i tillegg frigjøring av aldestoron og systemisk vaskulær motstand. Samtidig bidrar Cardipril til å redusere motstanden i nyrekarene og forbedre blodtilførselen. [1]

Indikasjoner Cardipril

Den brukes i tilfelle slike brudd:

• økte blodtrykksindikatorer ;
• utviklet som et resultat av den aktive fasen av hjerteinfarkt HF hos mennesker med et stabilt nivå av hemodynamikk;
• CHF;
• å ha en uttalt nefropati av diabetisk eller ikke-diabetisk art;
• for å forhindre utvikling av hjerteinfarkt eller hjerneslag , og i tillegg til å redusere sannsynligheten for død av sykdommer innen CVS.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av stoffet realiseres i kapsler med et volum på 1,25, 2,5, samt 5 eller 10 mg - 10 stykker inne i cellepakningene. Inne i pakken - 1 eller 3 slike pakker.

Farmakodynamikk

Ramiprilat, som er et metabolsk element i ramipril (med terapeutisk effekt), senker aktiviteten til enzymet dipeptidyl carboxypeptidase-1. Inne i vev og blodplasma katalyserer dette enzymet transformasjonen av angiotensin-1 til angiotensin-2 (en aktiv vasokonstriktor), og blokkerer samtidig nedbrytningen av bradykinin (har vasodilaterende aktivitet).

En reduksjon i volumet av angiotensin-2 som dannes og en nedgang i nedbrytning av bradykinin fører til vasodilatasjon i forhold til blodårene. Gitt at angiotensin-2 også stimulerer frigjøring av aldosteron, fører effekten av ramiprilat til en svekkelse av frigivelsen av aldosteron. [2]

Farmakokinetikk

Ramipril absorberes ved høy hastighet når det tas oralt. Takket være bruken av en radioaktiv etikett bestemt i urinen, ble det funnet at absorpsjonen av elementet er minst 56%. Det var ingen signifikant endring i absorpsjonsgraden ved bruk av medisiner sammen med mat.

Intraplasma Cmax -verdier registreres etter 60 minutter fra inntakstidspunktet. Halveringstiden til ramipril er omtrent 1 time. Plasmanivå Cmax for ramiprilat registreres innen 2-4 timer fra tidspunktet for ramipril administrering. [3]

Inne i leveren foregår presystemiske metabolske prosesser av prodrug (ramipril), noe som fører til dannelsen av den eneste metabolske komponenten med medisinsk effekt - ramiprilat (under hydrolyse, som hovedsakelig realiseres inne i leveren). I tillegg til denne aktiveringen med dannelsen av ramiprilat, gjennomgår det aktive elementet i stoffet glukuronisering og omdannes til eter - ramipril diketopiperazin. Ramiprilat gjennomgår også glukuronidering, som omdannes til en syre - ramiprilat diketopiperazin.

Etter denne aktiveringen / utvekslingen av prodrug, forblir omtrent 20% av oralt inntatt ramipril biotilgjengelig. Ved oral administrering av 2,5 eller 5 mg ramipril er biotilgjengeligheten av ramiprilat omtrent 45%.

Med introduksjonen av 10 mg ramipril, som tidligere var merket med en radioaktiv etikett, skilles omtrent 40% av denne etiketten ut i avføring, og omtrent 60% - sammen med urin. Etter oral administrering av 5 mg ramipril til personer med galde -drenering, ble omtrent det samme volumet av ramipril og metabolske komponenter utskilt sammen med galle og urin i løpet av de første 24 timene.

Omtrent 80-90% av metabolske elementer inne i galle med urin er ramiprilat eller dets metabolitter. Glukuronid og diketopiperazin av det aktive elementet utgjør omtrent 10-20% av det totale volumet, og uendret ramipril ca 2%.

Når det ble testet med dyr, ble det bestemt at ramipril skilles ut i morsmelk.

Reduksjonen i plasmanivået av ramiprilat implementeres i flere stadier. Halvperioden for startdistribusjon og eliminering er ca. 3 timer. Deretter begynner overgangsfasen (med en halveringstid på ca. 15 timer), og deretter det siste stadiet, hvor de intraplasmiske verdiene til ramiprilat er ekstremt lave (halveringstiden varer i omtrent 4-5 dager).

Tilstedeværelsen av det siste stadiet er forbundet med lavhastighets dissosiasjon av ramiprilat med nær, men mettet binding til ACE.

Selv om legemidlet har en lang siste fase av utskillelse, med en enkelt administrering av 2,5+ mg ramipril, blir dets stabile parametere inne i plasma notert etter bare 4 dager. Ved gjentatt bruk er den effektive halveringstiden, tatt i betraktning doseringen, 13-17 timer.

In vitro-tester viste at retardasjonskonstanten til ramiprilat er 7 mmol / l, og termen for halvdissosiasjon av stoffet med ACE er 10,7 timer, noe som viser dets uttalte aktivitet.

Proteinsyntese av den aktive ingrediensen og metabolitten er henholdsvis 73% og 56%.

Bruk Cardipril under graviditet

Cardipril skal ikke brukes under graviditet. Før forskrivning av medisin for pasienter i reproduktiv alder, må de undersøkes for mulig graviditet.

I løpet av behandlingsperioden bør pasientene bruke pålitelig prevensjon. Når du planlegger unnfangelse, må bruk av legemidler slippes.

Hvis unnfangelse oppstod under behandlingen, bør du konsultere legen din angående overføring til alternative behandlingsmetoder.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot elementene i legemidler;
• SLE;
• en historie med Quinckes ødem forårsaket av bruk av en ACE -hemmer;
• Quinckes ødem, som er arvelig eller idiopatisk;
• sklerodermi;
• undertrykkelse av hematopoietiske prosesser inne i benmargen;
• overdreven mengde av elementet K inne i kroppen;
• stenose som påvirker arteriene i begge nyrene eller arterien i en nyre;
• svikt i leveren / nyrene;
• mangel på elementet Na inne i kroppen;
• nyretransplantasjon;
• den første fasen av hyperaldosteronisme;
• amming.

Bivirkninger Cardipril

Blant sideskiltene:

• en sterk reduksjon i blodtrykk, asteni, angina pectoris, hjertesvikt, takykardi, smerter i brystbenet og arytmi;
• svimmelhet, depresjon, døsighet, nedsatt hukommelse, hodepine og anfall, samt nevropati, cerebrovaskulære lidelser, skjelvinger, nedsatt hørsel med syn, nevralgi og parestesi;
• proteinuri, oliguri, ødem og svekkelse av nyrefunksjonen;
• trombocyto- eller pancytopeni, hemolytisk anemi, eosinofili, agranulocytose og myelodepresjon;
• diaré, anoreksi, kvalme, hypersalivasjon, forstoppelse, xerostomi, oppkast, dyspepsi, epigastriske smerter og dysfagi, og i tillegg pankreatitt, gastroenteritt, hepatitt, problemer med leverfunksjon og endringer i parametere for transaminase;
• bihulebetennelse, trakeobronchitt, tørr hoste, faryngitt, dyspné, rhinitt, infeksjoner i øvre luftveier, laryngitt og bronkial spasme;
• feber, utslett, anafylaktoide symptomer, erytem polyformis, urticaria, lysfølsomhet og Quinckes ødem;
• artralgi, myalgi eller leddgikt;
• vekttap, en økning i K -verdier og indikatorer på kreatinin og urea -nitrogen, og i tillegg en endring i enzymaktivitet, nivået av bilirubin, sukker og urinsyre.

Overdose

Blant de viktigste symptomene på forgiftning er nyresvikt, en markert reduksjon i blodtrykk, sjokk og elektrolyttforstyrrelser.

Ved slike brudd utføres mageskylling og inntak av aktivt karbon. I tillegg må pasienten sendes til intensivbehandling for å overvåke og vedlikeholde arbeidet til viktige kroppssystemer.

En markant reduksjon i blodtrykksverdiene krever introduksjon av katekolaminer og angiotensin-2, og i tillegg til dette, en økning i volumet av Na og væske. Hemodialyseprosesser har ingen effekt.

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk av medisinen sammen med antihypertensive medisiner, vanndrivende legemidler, narkotiske smertestillende og bedøvelsesmidler forsterker dets antihypertensive aktivitet, og administrering med NSAID og spiselig salt, tvert imot, reduserer den.

Indometacin og andre NSAID kan forhindre utvikling av hypotensive effekter ved å undertrykke produksjonen av PG i nyrene, og i tillegg beholde Na og væske inne i kroppen.

Bruk av legemidler i kombinasjon med melk, cyklosporin, kaliumstoffer og tilsetningsstoffer, samt med saltsubstitutter og kaliumsparende diuretika (triamteren og amilorid med spironolakton), øker risikoen for hyperkalemi.

Medisiner som undertrykker benmargsfunksjon, i kombinasjon med medisin, øker risikoen for agranulocytose og nøytropeni, noe som kan føre til død.

Innføringen av Cardipril med litiumstoffer øker blodverdiene.

Legemidlet kan forsterke den antidiabetiske effekten av insulin og sulfonylurea -derivater.

Bruk av legemidler sammen med allopurinol, prokainamid, cytostatika og immunsuppressive midler potenserer risikoen for leukopeni.

Legemidlet kan forsterke den undertrykkende effekten av etylalkohol i forhold til NS.

Kombinasjonen av stoffet og østrogen reduserer antihypertensiv aktivitet.

Lagringsforhold

Cardipril må oppbevares utilgjengelig for små barn og fuktighet. Temperaturnivå - maks 30 ° C.

Holdbarhet

Cardipril kan brukes innen 36 måneder fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analogene til stoffet er stoffene Polapril, Ramizes, Ramipril og Hartil med Ampril, og i tillegg Topril med Mipril N og Ramigeksal med Ramag N.