Bisoprovel

Bisoprovel tilhører gruppen selektive β-adrenoreseptorblokkere. Det er en selektiv β1-adrenoreseptorblokker som ikke har en membranstabiliserende effekt eller intern sympatomimetisk effekt. Legemidlet har antianginøse og antihypertensive egenskaper.

Ved langvarig bruk av legemidlet er den primære effekten en reduksjon i økt generell perifer vaskulær motstand. I tillegg hemmer legemidlet aktiviteten til det sympatoadrenale systemet, samt RAAS, hos personer med hjertesvikt. [ 1 ]

Indikasjoner Bisoprovel

Det brukes til å behandle hjertesvikt, koronar hjertesykdom (angina pectoris) og for å redusere forhøyet blodtrykk.

Utgivelsesskjema

Det terapeutiske stoffet frigjøres i form av tabletter - 10 stykker inne i en celleplate; inne i en pakke - 2 eller 3 slike plater.

Farmakodynamikk

Den antihypertensive effekten er assosiert med en reduksjon i minuttblodvolum, undertrykkelse av renal reninfrigjøringsprosesser og en reduksjon i sympatisk stimulering i forhold til perifere kar.

Den antianginøse effekten utvikles ved blokkering av β1-adrenerge reseptorer, noe som forårsaker en svekkelse av hjertefunksjonen ved å redusere hjerteminuttvolum og hjertefrekvens. Som et resultat reduseres oksygenbehovet til myokardiet. [ 2 ]

Legemidlet har en ekstremt svak affinitet for β2-terminalene i den glatte muskulaturen i blodårer og bronkier, og i tillegg til dette, for β2-terminalene i det endokrine systemet. Etter en enkelt dose Bisoprovel varer effekten i 24 timer. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Ved oralt inntak absorberes bisoprolol godt i mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten er omtrent 90 % og er ikke knyttet til matinntak. Cmax-verdier observeres etter 1–3 timer. Proteinsyntesen er omtrent 30 %.

Den første intrahepatiske passasjeaktiviteten er ganske svak (mindre enn 10 %). I leveren biotransformeres omtrent 50 % av dosen til inaktive metabolitter.

Omtrent 98 % av legemidlet skilles ut gjennom nyrene (50 % er uendret, og resten er i form av metabolske komponenter). Omtrent 2 % av delen skilles ut av tarmen. Halveringstiden er 10–12 timer.

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal tas oralt, 5–10 mg, én gang daglig; maksimal daglig dose er 20 mg. Dosering bør velges individuelt, tatt hensyn til hjertefrekvens og terapeutisk effekt. Tablettene svelges uten å tygge, skylles ned med rent vann, på tom mage om morgenen eller til frokost.

Ved koronar hjertesykdom eller høyt blodtrykk er det nødvendig å ta 5–10 mg Bisoprovel én gang daglig.

Ved hjertesvikt bør behandlingen startes med en minimumsdose, som gradvis økes over flere uker. Startdosen er 1,25 mg, 1 gang daglig (over en periode på 7 dager). I den andre uken brukes en dose på 2,5 mg per dag, og i den tredje uken 3,75 mg per dag.

I løpet av den 4.-8. behandlingsuken tas 5 mg av legemidlet. I løpet av den 8.-12. uken bør dosen være 7,5 mg. Etter den 12. uken brukes maksimal daglig dose - 10 mg.

Doseøkningen justeres under hensyntagen til hjertefrekvens og blodtrykk, samt pasientens generelle tilstand. Om nødvendig kan doseringen gradvis reduseres. Det er forbudt å stoppe behandlingen brått, behandlingssyklusen bør fullføres sakte, med en gradvis reduksjon av legemiddeldosen.

Personer med alvorlig nyre- (kreatininclearance-verdier under 20 ml per minutt) og leverdysfunksjon bør ikke ta mer enn 10 mg av stoffet per dag.

• Søknad for barn

Det finnes ingen kliniske data angående legemidlets terapeutiske effekt og sikkerhet når det foreskrives i pediatri, og det er derfor det ikke brukes til barn.

Bruk Bisoprovel under graviditet

Det er forbudt å bruke legemidlet under amming eller graviditet, da det ikke finnes pålitelig klinisk informasjon som bekrefter sikkerheten. Hvis det er absolutt nødvendig å ta Bisoprovel hos gravide kvinner, bør behandlingen seponeres 72 timer før forventet fødselsdato (da den nyfødte kan utvikle hypoglykemi, bradykardi og respirasjonsdepresjon). Hvis det er umulig å seponere legemidlet etter fødselen, bør babyens tilstand overvåkes nøye. Tegn på hypoglykemi utvikles i løpet av de første 3 dagene.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• kardiogent sjokk;
• SSSU;
• blokk (også sinoatriell) 2-3 grad;
• bradykardi (hjertefrekvens under 50 slag per minutt);
• redusert blodtrykk (systolisk blodtrykksnivå er mindre enn 90 mm Hg);
• BA og andre obstruktive luftveissykdommer;
• alvorlige perifere blodstrømsforstyrrelser;
• bruk i kombinasjon med MAO-hemmere (unntatt MAOI-B);
• psoriasis (også dens tilstedeværelse i familiens historie);
• økt intoleranse mot legemidlet og dets komponenter.

Bivirkninger Bisoprovel

De viktigste bivirkninger:

• lesjoner i nervesystemet: svimmelhet, depresjon, tretthet, hodepine og søvnforstyrrelser kan forekomme (spesielt i begynnelsen av behandlingen). Hallusinasjoner kan av og til forekomme (for det meste svake og forsvinner etter 1-2 uker), og parestesi kan noen ganger utvikle seg;
• øyeproblemer: konjunktivitt, synsforstyrrelser og redusert tåreproduksjon (må tas i betraktning av personer som bruker kontaktlinser);
• lidelser forbundet med det kardiovaskulære systemets funksjon: bradykardi, ortostatisk kollaps, AV-ledningsforstyrrelser, hjertesviktdekompensasjon med forekomst av perifert ødem kan utvikles. I den første fasen av behandlingen kan pasientens tilstand forverres - Raynauds sykdom eller claudicatio intermittens kan utvikles;
• problemer med luftveiene: dyspné observeres av og til (hos personer med tendens til bronkial spasmer);
• fordøyelsesforstyrrelser: kvalme, forstoppelse, magesmerter, diaré og hepatitt kan forekomme, eller plasmaleverenzymer (ALAT og ASAT) kan øke;
• lesjoner i muskel- og skjelettsystemet: mulig forekomst av kramper, muskelsvakhet, artropati (ett eller flere ledd er berørt (poly- eller monoartritt));
• Dysfunksjon i det endokrine systemet: redusert glukosetoleranse (ved latent diabetes mellitus) og utvikling av maskerte hypoglykemisymptomer. Potensforstyrrelser og økte triglyseridnivåer er mulige;
• Epidermale tegn: dermatologiske manifestasjoner – noen ganger forekommer utslett, kløe, hyperhidrose og rødhet i epidermis.
• Ved bruk av beta-adrenerge reseptorblokkere kan tinnitus eller hørselstap, hårtap, humørsvingninger, allergisk rhinitt og vektøkning forekomme. Korttidshukommelsestap og Peyronies sykdom er også mulig.

Overdose

Manifestasjoner av overdosering: hjertesvikt, redusert blodtrykk, bradykardi og bronkial spasme.

Mageskylling utføres og aktivt kull foreskrives.

Ved reduksjon i blodtrykk eller bradykardi administreres glukagon i en dose på 1-5 mg (ikke mer enn 10 mg) eller atropin i en dose på 1,5 mg (ikke mer enn 2 mg).

Ved bronkial spasme brukes β2-adrenerge agonister (for eksempel fenoterol eller salbutamol).

Interaksjoner med andre legemidler

Administrasjon sammen med andre antihypertensive legemidler kan føre til forsterkning av effekten.

Bruk av legemidlet sammen med klonidin, reserpin, α-metyldopa eller guanfacin kan forårsake en kraftig reduksjon i hjertefrekvensen.

Bruk i kombinasjon med guanfacin, klonidin og digitalisstoffer kan føre til hjerteledningsforstyrrelser.

Når bisoprolol kombineres med sympatomimetika (som finnes i øyedråper, nesedråper og hostestillende legemidler), kan bisoprolols aktivitet reduseres.

Ca-antagonister (dihydropyridinderivater) er i stand til å forsterke den antihypertensive effekten av legemidlet.

Kombinasjonen av legemidlet med diltiazem eller verapamil og andre antiarytmiske legemidler kan føre til reduksjon i hjertefrekvens og blodtrykk, samt utvikling av hjertesvikt eller arytmi (det er forbudt å foreskrive legemidlet sammen med antiarytmiske legemidler og kalsiumkanalblokkere).

Når legemidlet kombineres med klonidin, kan sistnevnte bare seponeres etter at det har gått flere dager siden administreringen av bisoprolol ble stoppet, da dette kan øke blodtrykket betydelig.

Administrasjon sammen med ergotaminderivater (inkludert ergotaminholdige antimigrenemedisiner) kan forsterke tegn på perifer blodstrømsforstyrrelse.

Samtidig bruk med rifampicin kan redusere halveringstiden til bisoprolol noe.

Kombinasjon med oralt administrerte hypoglykemiske legemidler eller insulin forårsaker en mykning eller maskering av manifestasjonene av hypoglykemi (det er nødvendig å kontinuerlig overvåke blodsukkernivået).

Lagringsforhold

Bisoprovel må oppbevares mørkt og tørt, utilgjengelig for små barn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

Holdbarhet

Bisoprovel kan brukes i en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analogene til legemidlet er Biprolol, Concor, Bicard med Bisoprolol, og i tillegg Coronal, Bisoprol og Eurobisoprolol med Dorez.