Bisocard

Bisocard er en kardioselektiv β1-adrenerg blokker.

Legemidlet har en svak affinitet for β2-adrenoreseptorer i bronkial og vaskulær glatt muskulatur, samt for β2-ender, som regulerer metabolske prosesser. På grunn av dette har det en svak effekt på motstanden i bronkialtreet og metabolske prosesser som er avhengige av β-ender. [ 1 ]

Legemidlets selektivitet for β1-adrenerge reseptorer opprettholdes selv når de nødvendige medisinske dosene overskrides.

Indikasjoner Bisocard

Det brukes til å behandle koronar hjertesykdom (angina pectoris), høyt blodtrykk og hjertesvikt.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter med et volum på 5 eller 10 mg, 30 stykker i en cellepakning; det er 1 eller 2 slike pakker i en eske.

Farmakodynamikk

Det finnes ingen definitive data om det nøyaktige virkningsprinsippet for legemidlet ved forhøyet blodtrykk. Det er kjent at legemidlet svekker intraplasmisk reninaktivitet betydelig. [ 2 ]

Hos personer med angina reduserer Bisocard oksygenbehovet til myokardiet, noe som senker verdiene for hjerteminuttvolum og hjertefrekvens. Det minuttbaserte blodvolumet synker noe; økningen i kiletrykket inne i lungekapillærene og trykket inne i høyre atrium er også ubetydelig. [ 3 ]

Kliniske studier har vist at hos personer med hjertesvikt og stabil symptomatisk systolisk svikt (ejeksjonsfraksjon <35 %), ved bruk av legemidlet:

• dødeligheten synker;
• antallet tilfeller av plutselig koronar død og tilfeller av hjertesvikt og påfølgende sykehusinnleggelser reduseres;
• Forbedrer ytelsen som vurdert av NYHA-registeret.

Hos personer med koronar arteriesykdom og uten hjertesvikt reduserer legemidlet hjertefrekvensen og det systoliske volumet, noe som reduserer oksygenbehovet til myokardiet og ejeksjonsvolumene.

Ved bruk av legemidler øker verdiene av OPSS først, og synker deretter ved langvarig bruk.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes det nesten fullstendig. Biotilgjengelighetsindeksen er omtrent 90 %. Proteinsyntesen er 30 %.

Halveringstiden til bisoprolol er omtrent 10–12 timer (noe som tillater at det tas én gang daglig).

Legemidlet skilles ut gjennom nyrene (50 % av det uendrede stoffet, og resten er inaktive metabolitter dannet i leveren), bare 2 % skilles ut med avføring. Siden nyrer og lever er like involvert i eliminasjonen av bisoprolol, trenger ikke personer med insuffisiens i et av disse organene dosejustering.

Legemidlets farmakokinetiske egenskaper er lineære. Hos personer som bruker 10 mg av legemidlet per dag, er plasma-Cmax-verdiene 64 ± 21 ng/ml, og halveringstiden er 17 ± 5 timer.

Hos personer med hjertesvikt (klasse III i henhold til NYHA-registeret) var bisoprololnivåene og halveringstiden høyere enn de som ble registrert hos frivillige.

Dosering og administrasjon

Anbefalt daglig dose er 5 mg. Om nødvendig kan denne delen økes til 10 mg (men bare i ekstreme tilfeller). Maksimalt 20 mg av legemidlet er tillatt per dag. Doseringen velges individuelt.

Tablettene svelges hele med rent vann. Biscard bør tas før eller sammen med måltider (det anbefales å ta medisinen til samme tid på dagen).

Terapeutisk syklus er ganske lang. Varigheten avhenger av sykdomsforløpet og alvorlighetsgraden. Det er forbudt å stoppe behandlingen plutselig, forløpet avsluttes med en gradvis reduksjon i doseringen.

Personer med nedsatt nyre-/leverfunksjon.

Personer med alvorlig lever-/nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 20 ml per minutt) bør ikke ta mer enn 10 mg av legemidlet per dag.

• Søknad for barn

Legemidlet kan ikke brukes i pediatri (hos personer under 18 år).

Bruk Bisocard under graviditet

Det er forbudt å foreskrive Biscard under graviditet og amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot stoffets komponenter;
• dekompensert hjertesvikt, SSSU, kardiogent sjokk, alvorlig sinoatriell blokk, samt AV-blokk av 2.-3. grad;
• symptomatisk bradykardi med hjertefrekvens under 50 slag per minutt, redusert blodtrykk (systolisk trykk mindre enn 100 mm Hg);
• obstruktiv bronkitt og alvorlig stadium av bronkial astma;
• Raynauds syndrom, perifere sirkulasjonsforstyrrelser i sent stadium;
• ubehandlet feokromocytom;
• metabolsk acidose.

Bivirkninger Bisocard

Bivirkninger inkluderer:

• Forstyrrelser i nervesystemet: svimmelhet, tretthet, merkelig svakhet, hodepine og søvnløshet observeres ofte. Noen ganger observeres depresjon, konsentrasjonsvansker, asteni, parestesi, døsighet, tinnitus og angst, emosjonell ustabilitet, anfall, synsforstyrrelser og redusert utskillelse av tårevæske. Hallusinasjoner forekommer sjelden;
• problemer med synsfunksjonen: redusert tåreproduksjon observeres av og til (dette bør tas i betraktning ved bruk av kontaktlinser). Konjunktivitt forekommer av og til;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet og blodsystemet: bradykardi forekommer ofte. Noen ganger observeres hjertesvikt, arytmi, redusert blodtrykk (også ortostatisk kollaps), blokade, claudicatio intermittens, trombocytopeni, agranulocytose, Raynauds sykdom og trombocytopenisk purpura;
• Lesjoner i mage-tarmkanalen: oppkast, forstoppelse, xerostomi, kvalme, dyspeptiske symptomer, diaré og iskemisk kolitt forekommer ofte. Metabolske forstyrrelser (økte triglyseridnivåer i blodet) og hepatitt utvikles av og til, og den intraplasmatiske aktiviteten til leverenzymer (ALAT med ASAT) øker også;
• luftveisforstyrrelser: noen ganger forekommer dyspné, faryngitt, hoste, bihulebetennelse, laryngeale og bronkiale spasmer, luftveisinfeksjon og allergisk rhinitt;
• tegn forbundet med det urogenitale systemet: av og til er det en reduksjon i libido, blærekatarr, perifert ødem, impotens, kolikk i nyreområdet og Peyronies sykdom;
• epidermale lesjoner: noen ganger er det kløe, hyperhidrose, allergisymptomer, utslett, rødhet i epidermis, kviser, psoriasisutslett (psoriasis forverres) og dermatitt. Alopecia observeres sporadisk;
• muskel- og skjelettdysfunksjon: noen ganger oppstår kramper og myasteni;
• Metabolske problemer: hyperurikemi utvikles av og til, insulinresistens øker og vektøkning.
• andre: muskelsmerter, asteni, artralgi, hørselstap.

Overdose

Tegn på forgiftning: bronkial spasme, hypoglykemi, bradykardi, blokade, redusert blodtrykk og aktiv hjertesvikt.

I sjeldne tilfeller, når maksimal dose på 2 g ble administrert, ble det observert en reduksjon i hjertefrekvens eller en reduksjon i blodtrykk. Personer med hjertesvikt er mer følsomme for økte doser bisoprolol, så dosen av legemidlet bør økes gradvis.

Hemodialyseprosedyrer er ineffektive. Ved rus er det nødvendig å slutte å bruke legemidlet, utføre mageskylling, ta aktivt kull og utføre symptomatiske prosedyrer:

• bradykardi – intravenøs administrering av atropin (isoprenalin eller andre legemidler med kronotropisk effekt); om nødvendig brukes en midlertidig pacemaker;
• reduserte blodtrykksverdier – bruk av vasokonstriktorer, intravenøse injeksjoner av plasmaerstatningsvæsker, glukagon;
• AV-blokk av 2.-3. grad – intravenøs injeksjon av isoprenalin, overvåking av pasientens tilstand; bruk om nødvendig pacemaker;
• aktiv fase av hjertesvikt – intravenøs administrering av inotrope legemidler, diuretika og vasodilatatorer;
• bronkial spasme – inhalasjon av β2-adrenerge agonister, bruk av aminofyllin eller bronkodilatatorer (isoprenalin);
• hypoglykemi – intravenøs injeksjon av glukose.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å bruke medisinen sammen med følgende stoffer:

• Kalsiumkanalblokkere (diltiazem, verapamil og nifedipin) – dette har en negativ effekt på AV-ledning, myokardiell kontraktilitet og blodtrykksnivåer;
• klonidin - det er mulighet for reduksjon i hjertefrekvens og forstyrrelse av impulsledning i myokardiet; seponering av klonidin kan forårsake en kraftig økning i blodtrykket;
• MAO-hemmere (unntatt MAOI-B) – hypertensiv krise kan utvikles etter seponering av MAO-hemmerbruk.

Forsiktighet er nødvendig ved kombinasjon med slike legemidler:

• barbiturater, trisykliske midler, fenotiazinderivater og andre antihypertensive legemidler - det er mulighet for en sterk reduksjon i blodtrykksverdier;
• midler som hemmer COX-aktivitet – reduserer den antihypertensive effekten av bisoprolol;
• antikolinergika (takrin) – det er mulighet for forlenget AV-ledning;
• digitalisglykosider – risiko for utvikling av arytmi og bradykardi;
• ergotaminderivater - denne kombinasjonen forsterker perifere blodstrømsforstyrrelser;
• andre β-blokkere (også i form av øyedråper) – gjensidig forsterkning av terapeutiske effekter;
• antiarytmiske legemidler av klasse I (kinidin med disopyramid) – forlengelse av atrieledningsperioden og negativ inotrop effekt;
• sympatomimetika – gjensidig reduksjon av legemiddelaktivitet (ved bruk av Bisocard sammen med adrenalin må doseringen av sistnevnte økes);
• stoffer for generell anestesi og inhalasjonsanestesi - sannsynligheten for undertrykkelse av myokardfunksjon og refleks takykardi, en reduksjon i blodtrykksverdier; samtidig reduserer kombinasjonen av bisoprolol og anestetika sannsynligheten for arytmi under intubasjon og den innledende fasen av anestesi. Det er nødvendig å varsle anestesiologen om bruk av legemidlet før operasjonen;
• Oralt tatt antidiabetika og insulin - økt sannsynlighet for hypoglykemi;
• rifampicin - liten reduksjon i halveringstiden til bisoprolol;
• NSAIDs – reduksjon i legemidlets antihypertensive aktivitet.

Lagringsforhold

Bisocard skal oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturindikatorer – ikke høyere enn 30 °C.

Holdbarhet

Bisocard kan brukes i en periode på 3 år fra produksjonsdatoen for det terapeutiske legemidlet.

Analoger

Analogene til legemidlet er Tirez, Concor, Biprol med Bisoprolol, Aritel og Coronal, samt Bidop og Biol med Niperten, Cordinorm og Bisogamma med Bisomor.