Bisokard

Bisokard er en β1-adrenerge blokker av den kardioselektive typen.

Legemidlet har en svak affinitet for bronkiale og vaskulære β2-adrenerge reseptorer i glatt muskulatur, samt for β2-ender, som regulerer metabolske prosesser. På grunn av dette har det liten effekt på motstanden til bronkietreet og metabolske prosesser, som er avhengige av β-endene. [1]

Selektiviteten av legemidlet overfor β1-adrenerge reseptorer opprettholdes selv når de nødvendige medikamentdoseringene overskrides.

Indikasjoner Bisokard

Det brukes til behandling av koronarsykdom (angina pectoris), høyt blodtrykk og hjertesvikt .

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av medisinen er laget i tabletter med et volum på 5 eller 10 mg, 30 stykker hver i en cellepakke; inne i esken - 1 eller 2 slike pakker.

Farmakodynamikk

Det er ingen endelige data om det eksakte prinsippet for legemiddeleksponering med økt blodtrykk. Det er kjent at stoffet svekker renins intraplasmiske aktivitet betydelig. [2]

Hos personer med angina pectoris reduserer Bisokard oksygenbehovet i myokardiet, og senker verdiene for hjerteeffekt og puls. På samme tid synker det lille blodvolumet noe; økningen i kiletrykket inne i lungekapillærene og trykket inne i høyre atrium er også ubetydelig. [3]

Kliniske tester har vist at hos personer med hjertesvikt og stabil symptomatisk insuffisiens av systolisk type (utkastningsfraksjon er <35%) ved bruk av medisinen:

• dødeligheten reduseres;
• antall hendelser med plutselig koronardød og tilfeller med hjertesvikt og ytterligere sykehusinnleggelse synker;
• forbedret når den ble evaluert av NYHA.

Hos mennesker med kranspulsår og uten CHF reduserer stoffet hjertefrekvensen og nivået av systolisk volum, noe som reduserer oksygenbehovet i myokardiet og utstøtingsvolumet.

Verdiene av OPSS ved bruk av legemidler øker først, og deretter, ved langvarig bruk, reduseres.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes det nesten fullstendig. Biotilgjengelighetsindeksen er omtrent 90%. Proteinsyntese er 30%.

Halveringstiden til bisoprolol er omtrent 10-12 timer (som lar deg ta den en gang daglig).

Utskillelsen av stoffet realiseres gjennom nyrene (det uforandrede stoffet er 50%, og resten er metabolitter uten aktivitet, dannet inne i leveren), bare 2% skilles ut i avføring. På grunn av det faktum at nyrene med leveren er likeverdige deltakere i eliminering av bisoprolol, trenger ikke personer med utilstrekkelig funksjon av et av disse organene å justere dosen.

De farmakokinetiske egenskapene til stoffet er lineære. Hos personer som bruker 10 mg av legemidlet per dag, er plasma Cmax 64 ± 21 ng / ml, og halveringstiden er 17 ± 5 timer.

Hos personer med CHF (NYHA klasse III) overgikk bisoprololnivået og halveringstiden verdiene registrert hos frivillige.

Bruk Bisokard under graviditet

Det er forbudt å foreskrive Bisokard under graviditet og GV.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse for elementene i stoffet;
• dekompensert HF, SSS, kardiogent sjokk, uttalt form for sinoatriell blokade, samt grad 2-3 AV-blokk;
• symptomatisk bradykardi med hjertefrekvens under 50 slag per minutt, redusert blodtrykk (systolisk trykk mindre enn 100 mm Hg);
• obstruktiv bronkitt og alvorlig astma;
• Raynauds syndrom, perifere blodstrømforstyrrelser i sen fase;
• ubehandlet feokromocytom;
• metabolsk acidose.

Bivirkninger Bisokard

Blant bivirkningene:

• forstyrrelser i NAs arbeid: svimmelhet, tretthet, merkelig svakhet, cephalgia og søvnløshet blir ofte notert. Noen ganger observeres depresjon, oppmerksomhetsforstyrrelse, asteni, parestesi, døsighet, tinnitus og angst, emosjonell ustabilitet, anfall, synsforstyrrelser og redusert tåreproduksjon. Hallusinasjoner forekommer av og til;
• problemer med visuell funksjon: sjelden er det en nedgang i lacrimation (må tas i betraktning når du bruker kontaktlinser). Konjunktivitt forekommer enkeltvis;
• lidelser i det kardiovaskulære systemet og sirkulasjonssystemet: bradykardi vises ofte. Noen ganger er HF, arytmi, reduserte blodtrykksverdier (også ortostatisk kollaps), blokkering, periodisk claudikasjon, trombocytopeni, agranulocytose, Raynauds sykdom og trombocytopenisk purpura;
• lesjoner i mage -tarmkanalen: ofte er det oppkast, forstoppelse, xerostomi, kvalme, dyspeptiske symptomer, diaré og iskemisk kolitt. Noen ganger utvikler metabolske lidelser (en økning i blodverdiene til triglyserider) og hepatitt, og den intraplasmiske aktiviteten til leverenzymer (ALAT med ASAT) øker også;
• respiratoriske lidelser: noen ganger er det dyspné, faryngitt, hoste, bihulebetennelse, laryngo- og bronkialkrampe, luftveisinfeksjon og rennende nese av allergisk art;
• tegn forbundet med det urogenitale systemet: sjelden er det en svekkelse av libido, blærebetennelse, perifert ødem, impotens, kolikk i nyrene og Peyronies sykdom;
• epidermale lesjoner: kløe, hyperhidrose, allergisymptomer, utslett, rødhet i epidermis, akne, psoriasisutslett (forverring av psoriasis) og dermatitt observeres noen ganger. Alopecia er enestående bemerket;
• dysfunksjon i muskel -skjelettsystemet: noen ganger vises kramper og myasthenia gravis;
• metabolske problemer: noen ganger utvikler hyperurikemi, insulinresistens øker og vektøkning.
• andre: myalgi, asteni, artralgi, nedsatt hørsel.

Overdose

Tegn på forgiftning: bronkial krampe, hypoglykemi, bradykardi, blokkering, redusert blodtrykk og aktiv hjertesvikt.

Noen ganger, med innføringen av en maksimal porsjon på 2 g, var det en nedgang i hjertefrekvensen eller en reduksjon i blodtrykket. Personer med hjertesvikt er mer følsomme for økte doser av bisoprolol, derfor er det nødvendig å øke dosen av legemidler gradvis.

Hemodialyseprosedyrer er ineffektive. Ved forgiftning må du avbryte bruken av medisinen, utføre mageskylling, ta aktivt kull og utføre symptomatiske prosedyrer:

• bradykardi - intravenøs administrering av atropin (isoprenalin eller andre legemidler med kronotrop effekt); om nødvendig brukes en midlertidig pacemaker;
• reduserte blodtrykksverdier- bruk av vasokonstriktorer, intravenøs injeksjon av plasmaerstillende væsker, glukagon;
• AV -blokkering av 2-3 grad - intravenøs injeksjon av isoprenalin, overvåking av pasientens tilstand; bruk en pacemaker om nødvendig;
• aktivt stadium av CHF - intravenøs bruk av inotropiske legemidler, diuretika og vasodilatorer;
• bronkial spasme - innånding av β2 -adrenostimulanter, bruk av aminofyllin eller bronkodilatatorer (isoprenalin);
• hypoglykemi - intravenøs injeksjon av glukose.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å bruke medisinen sammen med slike stoffer:

• midler som blokkerer Ca -kanaler (diltiazem, verapamil og nifedipin) - dette påvirker AV -ledning, myokardkontraktilitet og blodtrykk negativt;
• klonidin - det er en mulighet for reduksjon i hjertefrekvens og nedsatt ledning av impulser inne i myokardiet; kansellering av klonidin kan forårsake en kraftig økning i blodtrykket;
• MAO -hemmere (unntatt MAO -B) - etter at bruken av MAO -hemmere er avbrutt, kan det oppstå en hypertensiv krise.

Forsiktighet er nødvendig når du kombinerer med slike legemidler:

• barbiturater, trisykliske midler, fenotiazinderivater og andre antihypertensive legemidler - det er en mulighet for en sterk nedgang i blodtrykksverdiene;
• legemidler som senker COX -aktiviteten - reduserer den antihypertensive effekten av bisoprolol;
• antikolinergika (takrin) - det er en mulighet for forlengelse av AV -ledning;
• digitalis glykosider - risikoen for arytmi og bradykardi;
• ergotaminderivater - denne kombinasjonen potenserer forstyrrelser i perifere blodstrømmer;
• andre β -blokkere (også i form av øyedråper) - gjensidig forbedring av den terapeutiske effekten;
• klasse I antiarytmiske stoffer (kinidin med disopyramid) - forlengelse av atriell ledningstid og negativ inotrop effekt;
• sympatomimetikk - en gjensidig reduksjon i legemiddelaktivitet (når du bruker Bisokard med adrenalin, må du øke dosen av sistnevnte);
• stoffer for generell anestesi og inhalasjonsanestesi - sannsynligheten for undertrykkelse av myokardfunksjon og refleks takykardi, en reduksjon i blodtrykksverdiene; mens kombinasjonen av bisoprolol og bedøvelsesmidler reduserer sannsynligheten for arytmi under intubasjon og det innledende stadiet av anestesi. Det er nødvendig å varsle anestesilegen om bruk av medisinen før operasjonen;
• tatt oralt antidiabetika og insulin - en økning i sannsynligheten for hypoglykemi;
• rifampicin - en liten nedgang i halveringstiden til bisoprolol;
• NSAIDs - en reduksjon i antihypertensiv aktivitet av stoffet.

Lagringsforhold

Bisokarden må oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturindikatorer - ikke mer enn 30 ° С.

Holdbarhet

Bisokard kan brukes i en 3-årig periode fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middelet.

Analoger

Analogene til medisinen er stoffene Tirez, Concor, Biprol med Bisoprolol, Aritel og Coronal, og i tillegg til dette Bidop og Biol med Niperten, Cordinorm og Bisogamma med Bisomor.