Biseptrim

Biseptrim er et antibakterielt legemiddel for systemisk bruk. Det inneholder en kombinasjon av sulfonamider og trimetoprim.

Et komplekst bakteriedrepende legemiddel, som inneholder elementet sulfametoksazol (er et sulfanilamid med en gjennomsnittlig virkningsvarighet), som bremser bindingen av vitamin B9 ved å utvikle konkurrerende antagonisme med PABA. Legemidlet inneholder også komponenten trimetoprim, som bremser mikrobiell dihydrofolatreduktase, som er ansvarlig for prosessene med binding av bioaktivt tetrahydrofolat. [ 1 ]

Indikasjoner Biseptrim

Det brukes i tilfelle slike brudd:

• urinveisinfeksjoner forbundet med virkningen av legemiddelfølsomme stammer av Klebsiella, Morgans bakterier, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter og Proteus mirabilis;
• lesjoner i fordøyelsessystemet assosiert med stammer av Shigella Sonnei og Flexneri (bakteriell shigellose);
• toksoplasmose;
• terapi og forebygging av utvikling av lungebetennelse forårsaket av påvirkning av pneumocystis carinii (diagnostisert bakteriologisk);
• aktiv fase av kronisk bronkitt (hos voksne) og mellomørebetennelse (hos barn) assosiert med legemiddelfølsomme pneumokokker og Haemophilus influenzae;
• Reisediaré forårsaket av E. coli.

Utgivelsesskjema

Legemiddelet frigjøres i form av tabletter - 10 stykker i en cellepakke (det er 2 slike pakker i en eske).

Farmakodynamikk

Kotrimoksazol viser in vitro-aktivitet mot Escherichia coli (inkludert enteropatogene stammer), indolpositive Proteus-stammer (inkludert vanlig Proteus), Klebsiella, Pneumococcus, Morgan-bakterier, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei og Flexneri, Enterobacter og influensabasiller. [ 2 ]

Kombinasjonen av elementer, som virker på en av kjedene av biokjemiske transformasjoner, forårsaker en synergistisk antibakteriell effekt og bremser utviklingen av mikrobiell resistens. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Begge komponentene i legemidlet absorberes i blodet fra mage-tarmkanalen med høy hastighet. Serum Cmax-verdier for begge komponentene observeres etter 1–4 timer fra oral administrering. Syntesen med serumprotein er 70 % (trimetoprim) og 44–62 % (sulfametoksazol).

Distribusjonsprosessene for hvert stoff er forskjellige: distribusjonen av sulfametoksazol skjer kun i det ekstracellulære miljøet, og distribusjonen av trimetoprim skjer i alle kroppsvæsker.

Høye verdier av trimetoprim er registrert i bronkiale sekreter, galle og prostata. Nivået av sulfametoksazol i væsker er noe lavere. Begge elementene i høye verdier er observert i sputum, mellomørevæske og vaginalsekreter.

Distribusjonsvolumet for sulfametoksazol er 360 ml/kg; trimetoprim er 2 l/kg. Begge elementene deltar i intrahepatiske metabolske prosesser: sulfametoksazol acetyleres og syntetiseres med glukuronsyre, og trimetoprim oksideres og hydroksyleres.

Utskillelse skjer hovedsakelig gjennom nyrene - ved aktiv tubuli-sekresjon og filtrering. Indikatoren for aktive stoffer i urin overstiger blodverdiene betydelig. I løpet av 72 timer skilles 84,5 % sulfametoksazol og 66,8 % trimetoprim ut i urinen.

Halveringstiden er 10 timer (sulfametoksazol) og 8–10 timer (trimetoprim). Ved nyresvikt er denne indikatoren forlenget for begge stoffene.

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal tas oralt, sammen med eller etter mat, med rent vann.

Tenåringer fra 12 år og voksne.

Ved betennelse i urinveiene, aktiv fase av kronisk bronkitt og infeksjoner i fordøyelsessystemet forbundet med shigella, bør man ta gjennomsnittlig 2 tabletter to ganger daglig.

Ved betennelse i urinveiene brukes Biseptrim i 10–14 dager, ved gastrointestinale infeksjoner forårsaket av Shigella – 5 dager, ved aktiv fase av kronisk bronkitt – 2 uker.

For å behandle turistdiaré, ta 2 tabletter med 12-timers mellomrom til symptomene forsvinner.

For toksoplasmose tas legemidlet i henhold til skjemaene beskrevet nedenfor:

• 2 tabletter per dag i løpet av den første uken;
• 2 tabletter per dag (tas annenhver dag, 3 ganger i uken);
• 2 tabletter 2 ganger daglig (annenhver dag, 3 ganger i uken).

Ved bakteriologisk diagnostisert lungebetennelse forårsaket av Pneumocystis carinii, bør 90–120 mg/kg av legemidlet brukes per dag (fordelt på like store doser). Tablettene bør tas med 6-timers pauser i en periode på 2–3 uker. Samme ordning brukes for barn i alderen 6–12 år.

For å forhindre utvikling av Pneumocystis-pneumoni hos personer i faresonen, ta 2 tabletter én gang daglig i løpet av den første uken.

Den daglige porsjonsstørrelsen kan være maksimalt 1920 mg (4 tabletter).

For personer med et CC-nivå mellom 15–30 ml per minutt, reduseres doseringen med halvparten.

For barn i alderen 6–12 år.

I den aktive fasen av mellomørebetennelse, betennelse i urinrøret og gastrointestinal infeksjon forbundet med shigella-aktivitet, bruk 1 tablett 2 ganger daglig.

Ved betennelse i urinveiene og mellomørebetennelse brukes medisinen i 10 dager, og ved infeksjoner i mage-tarmkanalen - 5 dager.

• Søknad for barn

Legemidlet i denne formen brukes ikke til personer under 6 år.

Bruk Biseptrim under graviditet

Biseptrim skal ikke forskrives under amming og graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot stoffets komponenter;
• lever-/nyresvikt (kreatininclearance under 15 ml per minutt);
• anemi (megaloblastisk, aplastisk, folatmangel og skadelige typer);
• leukopeni og agranulocytose;
• G6PD-mangel;
• BA;
• hyperbilirubinemi hos barn;
• sykdommer i skjoldbruskkjertelen.

Bivirkninger Biseptrim

Bivirkninger inkluderer:

• forstyrrelser i nervesystemet: svimmelhet og hodepine. Mulig utvikling av depresjon, tremor, aseptisk meningitt, apati og perifer nevritt;
• problemer med luftveiene: infiltrater i lungene, bronkial spasme;
• fordøyelsesforstyrrelser: oppkast, magesmerter, tap av appetitt og kvalme, gastritt, stomatitt, diaré og glossitt. I tillegg kolestase, hepatitt, pseudomembranøs enterokolitt, hepatonekrose og økt aktivitet av levertransaminaser;
• skade på hematopoietiske organer: trombocyto-, leuko- eller nøytropeni, megaloblastisk anemi og agranulocytose;
• symptomer forbundet med urinveiene: krystalluri, polyuri, hematuri, tubulointerstitiell nefritt, økte ureanivåer, hyperkreatininemi, nyresvikt og toksisk nefropati (ledsaget av anuri og oliguri);
• problemer med muskel- og skjelettsystemets funksjon: muskelsmerter eller leddsmerter;
• Tegn på allergi: TEN, utslett, MEE (inkluderer også SJS), lysfølsomhet, kløe, myokarditt av allergisk opprinnelse, eksfoliativ dermatitt, hyperemi som påvirker senehinnen, Quinckes ødem og økt temperatur.

Overdose

Tegn på forgiftning: kvalme, tarmkolikk og oppkast, døsighet, svimmelhet, depresjon, hodepine, forvirring og besvimelse; i tillegg krystalluri, hematuri, synsforstyrrelser og feber. Ved langvarig rus utvikles gulsott, leukopeni, trombocytopeni eller megaloblastisk anemi.

Mageskylling og urinforsuring (øker utskillelsen av trimetoprim) er nødvendig, og oral væske og kalsiumfolinat tas med 5–15 mg per dag (eliminerer effekten av trimetoprim på benmargen). Om nødvendig utføres hemodialyse.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet øker den antikoagulerende effekten av indirekte antikoagulantia, metotreksat og antidiabetika.

Biseptrim reduserer alvorlighetsgraden av intrahepatiske metabolske prosesser av fenytoin (forlenger halveringstiden med 39 %), samt warfarin, og forsterker effekten.

Legemidlet reduserer påliteligheten til p-piller (undertrykker tarmmikrofloraen og reduserer tarm-hepatisk sirkulasjon av hormonelle elementer).

Pyrimetamin i doser større enn 25 mg per uke øker sannsynligheten for å utvikle megaloblastisk anemi.

Rifampicin reduserer halveringstiden til trimetoprim.

Diuretika (hovedsakelig tiazider) øker sannsynligheten for trombocytopeni.

Den terapeutiske effekten av legemidlet svekkes når det kombineres med prokain, benzokain, prokainamid, hvis hydrolyse danner PABA.

Kryssallergi kan forekomme mellom oralt administrerte antidiabetika (sulfonylureaderivater) og diuretika (furosemid, tiazider, etc.) på den ene siden, og antimikrobielle sulfonamider på den andre.

PAS og barbiturater med fenytoin forsterker symptomene på vitamin B9-mangel.

Salisylsyrederivater forsterker aktiviteten til Biseptrim.

Urinsyregivende stoffer som heksametylentetramin og vitamin C øker sannsynligheten for krystalluri.

Kolestyramin svekker absorpsjonen, og det er derfor det brukes 4–6 timer før eller 1 time etter administrering av kotrimoksazol.

Legemidler som undertrykker hematopoiesen i benmargen øker sannsynligheten for myelosuppresjon.

Lagringsforhold

Biseptrim skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturnivå – ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Biseptrim kan brukes i en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidlet er Biseptol, Sumetrolim med Bi-sept, Groseptol, Baktiseptol og Oriprim.