Biseptrim

Biseptrim er et antibakterielt legemiddel for systemisk bruk. Inneholder en kombinasjon av sulfonamider og trimetoprim.

Et komplekst bakteriedrepende legemiddel, som inneholder elementet sulfametoksazol (det er et sulfonamid med en gjennomsnittlig eksponeringstid), som bremser bindingen av B9-vitamin gjennom utvikling av konkurrerende antagonisme med PABA. Legemidlet inneholder også en komponent trimetoprim, som bremser mikrobiell dihydrofolatreduktase, som er ansvarlig for bindingsprosessene til bioaktivt tetrahydrofolat. [1]

Indikasjoner Biseptrim

Den brukes i tilfelle slike brudd:

• infeksjoner i urinrøret forbundet med virkningen av legemiddelsensitive stammer av Klebsiella, Morgan-bakterier, Escherichia coli, vanlige Proteus, Enterobacteriaceae og Proteus mirabilis;
• lesjoner i fordøyelsessystemet assosiert med Sonne og Flexner shigellastammer (bakteriell shigella);
• toksoplasmose ;
• terapi og forebygging av utvikling av lungebetennelse provosert av påvirkning av pneumocystis carinii (diagnostisert bakteriologisk);
• aktivt stadium av kronisk bronkitt (hos voksne) og mellomørebetennelse (hos barn), assosiert med legemiddelsensitive pneumokokker og Haemophilus influenzae;
• reisendes diaré , provosert av E. Coli.

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av stoffet er realisert i form av tabletter - 10 stykker inne i cellepakningen (inne i esken - 2 slike pakninger).

Farmakodynamikk

Co-trimoxazole demonstrerer in vitro aktivitet mot Escherichia coli (dette inkluderer enteropatogene stammer), stammer av den indol-positive typen Proteus (blant dem den vanlige Proteus), Klebsiella, pneumokokker, Morgan bakterier, Proteus mirabilis, Shigella Sonne og Flexner, enterobakterier og influensa coli. [2]

Kombinasjonen av elementer, som virker på en av kjedene av biokjemiske transformasjoner, forårsaker en synergisme av den antibakterielle effekten og bremser utviklingen av mikrobiell resistens. [3]

Farmakokinetikk

Begge elementene i stoffet absorberes i høy hastighet i blodet fra mage -tarmkanalen. Serum Cmax-verdier for begge komponentene er notert etter 1-4 timer fra inntakstidspunktet. Syntese med myseprotein er 70% (trimetoprim) og 44-62% (sulfametoksazol).

Distribusjonsprosessene for hvert stoff er forskjellige: fordelingen av sulfametoksazol skjer bare i det ekstracellulære miljøet og trimetoprim - inne i alle kroppsvæsker.

Høye verdier av trimetoprim registreres inne i bronkiesekresjonen, galle og prostata. Nivået av sulfametoksazol inne i væsker er litt lavere. Begge elementene finnes i høye verdier i sputum, mellomørevæske og vaginale sekreter.

Indikatoren for fordelingsvolumet av sulfametoksazol er 360 ml / kg; trimetoprim - 2 l / kg. Begge elementene er involvert i intrahepatiske metabolske prosesser: sulfametoksazol acetyleres og syntetiseres med glukuronsyre, mens trimetoprim blir oksidert og hydroksylert.

Utskillelse utføres hovedsakelig gjennom nyrene - ved hjelp av aktiv sekresjon av tubuli og filtrering. Indikatoren for virkestoffer inne i urinen overstiger blodverdiene betydelig. I løpet av 72 timer utskilles 84,5% sulfametoksazol og 66,8% trimetoprim i urinen.

Halveringstiden er 10 (sulfametoksazol) og 8-10 timer (trimetoprim). Med utilstrekkelig nyrefunksjon forlenges denne indikatoren for begge stoffene.

Bruk Biseptrim under graviditet

Biseptrim bør ikke foreskrives for HB og graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse for elementene i stoffet;
• lever- / nyresvikt (CC -indikatoren er under 15 ml per minutt);
• anemi (megaloblastisk, aplastisk, folatmangel og skadelig type);
• leukopeni og agranulocytose;
• mangel på G6FD -komponent;
• BA;
• hyperbilirubinemi hos barn;
• sykdommer i skjoldbruskkjertelen.

Bivirkninger Biseptrim

Blant bivirkningene:

• forstyrrelser i nasjonalforsamlingens aktivitet: svimmelhet og cefalalgi. Kanskje utviklingen av depresjon, tremor, meningitt av aseptisk natur, apati og perifer neuritt;
• problemer med arbeidet i luftveiene: infiltrerer inne i lungene, bronkial spasme;
• forstyrrelser i fordøyelsesfunksjonen: oppkast, magesmerter, tap av matlyst og kvalme, gastritt, stomatitt, diaré og glossitt. I tillegg, kolestase, hepatitt, pseudomembranøs type enterocolitt, hepatonekrose og en økning i aktiviteten av levertransaminaser;
• lesjoner av hematopoietiske organer: trombocyto-, leuko- eller nøytropeni, megaloblastisk anemi og agranulocytose;
• symptomer assosiert med urinsystemet: krystalluri, polyuri, hematuri, tubulointerstitial nefritt, økte ureaverdier, hyperkreatininemi, nedsatt nyrefunksjon og en giftig form for nefropati (ledsaget av anuri og oliguri);
• problemer med aktiviteten til ODA: myalgi eller artralgi;
• tegn på allergi: TI, utslett, MEE (inkluderer også SS), lysfølsomhet, kløe, myokarditt av allergisk art, eksfolierende form av dermatitt, hyperemi som påvirker sclera, Quinckes ødem og feber.

Overdose

Tegn på forgiftning: kvalme, tarmkolikk og oppkast, døsighet, svimmelhet, depresjon, cefalalgi, forvirring og besvimelse; i tillegg også krystalluri, hematuri, synsforstyrrelser og feber. Ved langvarig forgiftning utvikler gulsott, leuko-, trombocytopeni eller megaloblastisk anemi.

Det er nødvendig å utføre mageskylling og forsuring av urin (øker utskillelsen av trimetoprim), ta oral væske og Ca folinat - 5-15 mg per dag (eliminerer effekten av trimetoprim på beinmargen). Om nødvendig utføres hemodialyse.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet øker antikoagulerende effekten av indirekte antikoagulantia, metotreksat og antidiabetika.

Biseptrim svekker alvorlighetsgraden av intrahepatiske metabolske prosesser av fenytoin (forlenger halveringstiden med 39%), så vel som warfarin, og forsterker effekten.

Legemidlet reduserer påliteligheten til orale prevensjonsmidler (undertrykker tarmmikrofloraen og reduserer tarm-hepatisk sirkulasjon av hormonelle elementer).

Pyrimetamin i porsjoner på mer enn 25 mg per uke øker sannsynligheten for megaloblastisk anemi.

Rifampicin reduserer halveringstiden til trimetoprim.

Diuretika (hovedsakelig tiazider) øker sannsynligheten for trombocytopeni.

Den terapeutiske effekten av stoffet svekkes når det kombineres med prokain, benzokain, prokainamid, under hydrolysen som PABA dannes av.

Kryssallergi kan forekomme mellom inntak av antidiabetika (sulfonylureaderivater) og diuretika (furosemid, tiazider, etc.) på den ene siden og antimikrobielle sulfonamider på den andre.

PASK og fenytoinbarbiturater potenserer B9 -mangelsymptomer.

Salisylsyrederivater potenserer aktiviteten til Biseptrim.

Heksametylentetramin og C-vitamin, som syrer urinen, øker sannsynligheten for krystalluri.

Kolestyramin svekker absorpsjonen, og det er derfor det brukes 4-6 timer før eller 1 time etter administrering av co-trimoxazol.

Medisiner som undertrykker hematopoietiske prosesser i benmargen øker sannsynligheten for myelosuppresjon.

Lagringsforhold

Biseptrim må oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturnivå - ikke mer enn 25 ° С.

Holdbarhet

Biseptrim kan brukes i en 36-måneders periode fra det øyeblikket legemidlet er solgt.

Analoger

Analoger av stoffet er Biseptol, Sumetrolim med B-sept, Groseptol, Bactiseptol og Oriprim.