Biprolol

Biprolol er et hypotensivt legemiddel, hvis aktive ingrediens er bisoprolol (en selektiv blokker av β1-adrenoreseptoraktivitet). Administrering av terapeutiske doser fører ikke til sympatomimetiske og membranstabiliserende effekter.

Bisoprolol har også en viss antianginal aktivitet – det reduserer oksygenbehovet til myokardiet, noe som reduserer hjertefrekvens og blodtrykk, samt hjerteminuttvolum. Ved å forlenge diastolen og redusere diastolisk trykk, bidrar legemidlet til å forbedre oksygentilførselen til myokardiet. [ 1 ]

Indikasjoner Biprolol

Det brukes som behandling mot forhøyet blodtrykk.

I tillegg kan den brukes i kombinert behandling av personer med hjertesvikt og koronar hjertesykdom.

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske stoffet skjer i tabletter - 10 stk. i en blisterpakning. Esken inneholder 3 slike pakninger.

Farmakodynamikk

Den antihypertensive effekten av legemidlet utvikles med en reduksjon i reninsekresjon av renin, samt en reduksjon i hjerteminuttvolum og effekten på baroreseptorene i aortabuen sammen med sinus carotis. Langtidsbehandling med Biprolol forårsaker en betydelig reduksjon i motstanden som utøves av perifere kar.

Hos personer med hjertesvikt forårsaker bruk av bisoprolol undertrykkelse av RAAS-aktiviteten, samt det sympatoadrenale systemet. [ 2 ]

Legemidlet har nesten ingen effekt på β2-adrenerge reseptorer eller glukosemetabolismeprosesser.

Ved éngangsbruk varer den terapeutiske effekten av legemidlet i 24 timer. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Den aktive ingrediensen absorberes godt (uten hensyn til matinntak); biotilgjengelighetsindeksen er 90 %. Verdiene for intraplasmisk Cmax for bisoprolol registreres 1–3 timer etter inntak av legemidlet.

Legemidlet passerer svakt gjennom den første intrahepatiske passasjen. Omtrent 50 % av den administrerte delen er involvert i metabolske prosesser med dannelse av metabolske komponenter som ikke har terapeutisk effekt.

Utskillelse skjer hovedsakelig via nyrene; en liten del skilles ut via tarmene. Halveringstiden for bisoprolol er 10–12 timer.

Dosering og administrasjon

Biprolol tas oralt. Den daglige dosen tas vanligvis på én gang – dette bør gjøres om morgenen. Det er ikke nødvendig å tygge tabletten, men den kan deles i to om nødvendig. Når behandlingen avsluttes, seponeres legemidlet gradvis – ved å redusere doseringen. Dosestørrelse og varighet av kuren velges av legen.

Det er ofte nødvendig å bruke 5 mg av legemidlet per dag. Startdosen er vanligvis 2,5–5 mg (med tanke på sykdommens alvorlighetsgrad). Med tanke på legemidlets effekt kan den daglige dosen gradvis økes til 10 mg.

Maksimal tillatt dose bisoprolol per dag er 20 mg.

Ved alvorlig nyre-/leverdysfunksjon er det tillatt å konsumere ikke mer enn 10 mg av legemidlet per dag.

• Søknad for barn

Biprolol er kontraindisert i pediatri.

Bruk Biprolol under graviditet

Biprolol skal ikke brukes under graviditet. Når den behandlende legen avgjør om legemidlet kan tas av en gravid kvinne, velges porsjonsstørrelsen individuelt for pasienten. Under slik bruk av bisoprolol er det nødvendig å overvåke blodstrømningsprosessene inne i morkaken og tilstanden til den nyfødte umiddelbart etter fødselen.

Medisinen brukes ikke under amming; den kan kun brukes hvis ammingen opphører.

Kontra

Legemidlet er kontraindisert for bruk hos personer med eksisterende intoleranse mot bisoprolol. I tillegg brukes det ikke ved galaktosemi, glukose-galaktose malabsorpsjon og laktasemangel.

Legemidlet brukes ikke til personer med hjertesvikt i dekompensert fase, SSSU, stadium 2-3 AV-blokk (uten pacemaker), bradykardi og uttalt sinoatriell blokk; det er ikke foreskrevet for personer med lavt blodtrykk og kardiogent sjokk.

Legemidlet bør ikke brukes ved alvorlige perifere blodstrømsforstyrrelser, Raynauds syndrom, astma og alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom; samtidig er det ikke foreskrevet til personer med metabolsk acidose, psoriasis (også hvis psoriasis er tilstede i anamnesen) eller feokromocytom som ikke er kurert.

Legemidlet brukes ikke av personer som tar sultoprid, floktafenin eller MAO-hemmere (det eneste unntaket er MAOI-B).

Forsiktighet må utvises ved forskrivning av Biprolol til personer med stadium 1 AV-blokk eller variant angina, samt til diabetikere og personer på streng diett.

Legemidlet foreskrives med ekstrem forsiktighet i tilfeller av myasteni, en tendens til å utvikle bronkial spasmer, hypertyreose og depresjon.

Det er nødvendig å slutte å ta legemidlet minst 2 dager før generell anestesi, og samtidig nøye overvåke tilstanden til personer som gjennomgår spesifikke desensibiliserende immunterapiprosedyrer under bruk av bisoprolol.

Bivirkninger Biprolol

Bruk av medisinen kan provosere frem utviklingen av noen bivirkninger forbundet med virkningen av bisoprolol:

• Lesjoner som påvirker det kardiovaskulære systemet og blodsystemet: hjertesvikt, kardialgi, hjerterytmeforstyrrelser, nummenhet som påvirker ekstremitetene, redusert blodtrykk (også ortostatisk kollaps), trombocytopeni eller leukopeni, dyspné, agranulocytose og purpura. Forverring av tilstanden kan observeres hos personer med claudicatio intermittens og andre forstyrrelser forbundet med perifer blodstrøm;
• problemer med nervesystemets funksjon: hodepine, parestesi, alvorlig tretthet, dag-/nattforstyrrelser, svimmelhet, uforklarlig angst og asteni. Synkope, hallusinasjoner eller mareritt og en reduksjon i hastigheten på psykomotorisk respons kan forekomme;
• lidelser forbundet med lever- og galdeveiene og mage-tarmkanalen: økt aktivitet av leverenzymer eller hepatitt, samt gastralgi, tarmlidelser, symptomer på dyspepsi og oppkast;
• lidelser som påvirker sanseorganene: tinnitus, smerter som påvirker øynene, redusert synsskarphet, konjunktivitt, tørre øyne og hørselsforstyrrelser;
• allergisymptomer: allergisk rhinitt, anafylaksi, urtikaria, aktiv fase av psoriasis, bronkial spasme, angioødem og hoste;
• Andre: myasteni, dysuri, artropati, hyperhidrose, kramper, nyrekolikk, vektendring, smerter i muskler og ledd, redusert glukosetoleranse, endringer i libido og impotens. Samtidig er det mulig å øke nivåene av kreatinin, glukose, urinsyre med urea, triglyserider og elementer av K med P i plasma.

Brått opphør av bruk av legemidlet kan forårsake abstinenssymptomer.

Bruk av bisoprolol gir et positivt resultat i dopingkontrollen.

Overdose

Administrasjon av for store doser Biprolol kan forårsake en sterk reduksjon i blodtrykk, bradykardi, hjertesvikt, bronkialkramper, og i tillegg hypoglykemi, kramper, bevissthetstap og hjerterytmeforstyrrelser (dette inkluderer AV-blokk i 2-3 stadier).

Medisinen har ingen motgift.

Ved overdosering administreres mageskylling og enterosorbenter. Hvis pasienten utvikler bradykardi, administreres en intravenøs injeksjon av atropin.

Hvis blodtrykksverdiene synker betydelig, administreres vasokonstriktorer og intravenøs glukagon.

Ved hjertesvikt administreres diuretika intravenøst.

Medikamentindusert AV-blokk kan behandles med orciprenalin (via intravenøst drypp); hjertepacing kan utføres om nødvendig.

Ved bronkiale spasmer administreres bronkodilatatorer, eufyllin eller β2-adrenerge agonister.

Hvis hypoglykemi oppstår, administreres en intravenøs injeksjon av glukose.

Bisoprololforgiftning behandles på sykehus under konstant medisinsk tilsyn.

Det er ikke mulig å eliminere en overdose av bisoprolol ved bruk av hemodialyse.

Interaksjoner med andre legemidler

Når legemidlet kombineres med trisykliske antidepressiva, midler som blokkerer kalsiumkanaler, fenotiazin, stoffer som blokkerer aktiviteten til β-adrenerge reseptorer, MAO-hemmere og barbiturater, forbedres den antihypertensive aktiviteten til bisoprolol.

Bruk sammen med antiarytmika kan forårsake en negativ inotrop effekt.

Kombinasjonen av legemidlet med cerebrospinalvæske (CG) og parsympatomimetika øker sannsynligheten for AV-ledningsforstyrrelser eller utvikling av bradykardi.

Administrasjon sammen med oralt administrerte hypoglykemiske midler og insulin øker risikoen for hypoglykemi.

Manifestasjoner av hypoglykemi kan maskeres av virkningen av β-blokkere.

Kombinasjonen av legemidlet med bedøvelsesmidler øker sannsynligheten for å utvikle arytmi eller myokardisk iskemi.

Ikke-narkotiske smertestillende midler svekker den terapeutiske effekten av bisoprolol.

Administrasjon i kombinasjon med sympatomimetika fører til en svekkelse av den medisinske effekten av disse legemidlene, og kan i tillegg forsterke tegnene på claudicatio intermittens.

Bruk sammen med antihypertensive stoffer og midler som blokkerer aktiviteten til kalsiumkanaler kan forsterke intensiteten av de negative effektene av bisoprolol.

Lagringsforhold

Biprolol bør oppbevares ved temperaturer mellom 15 og 25 °C.

Holdbarhet

Biprolol kan brukes i en periode på 5 år fra salgsdatoen for det terapeutiske produktet.

Analoger

Analogene til legemidlet er stoffene Concor, Bidop med Bisoprolol, Aritel og Coronal, og også Niperten med Bicard og Bisogamma.