Biprolol

Biprolol er en antihypertensiv medisin, hvis aktive element er bisoprolol (en selektiv blokker av β1-adrenerge reseptorer). Innføringen av dets terapeutiske porsjoner fører ikke til sympatomimetiske og membranstabiliserende effekter.

Bisoprolol har også en viss antianginal aktivitet - det reduserer oksygenbehovet i myokardiet, reduserer hjertefrekvens og blodtrykk, samt hjerteeffekt. Ved å forlenge diastolen og senke diastoliske trykkverdier, hjelper medisinen til å forbedre oksygentilførselen til myokardiet. [1]

Indikasjoner Biprolol

Det brukes som behandling for økt blodtrykk .

I tillegg kan den brukes i kombinert behandling av mennesker med CHF og IHD .

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske stoffet er realisert i tabletter - 10 stykker inne i konturpakken. Boksen inneholder 3 slike pakker.

Farmakodynamikk

Den antihypertensive effekten av stoffet utvikler seg med redusert renal utskillelse av renin, samt en reduksjon i hjerteeffekten og eksponering for baroreceptorene i aortabuen sammen med carotis sinus. Langsiktig behandling med Biprolol forårsaker en signifikant nedgang i motstanden fra perifere kar.

Hos personer med hjertesvikt forårsaker bruk av bisoprolol undertrykkelse av RAAS -aktiviteten, så vel som sympathoadrenal -systemet. [2]

Legemidlet har nesten ingen effekt på β2-adrenerge reseptorer, så vel som glukosemetabolismen.

Ved engangsbruk varer den terapeutiske effekten av stoffet i en periode på 24 timer. [3]

Farmakokinetikk

Det aktive elementet egner seg godt til absorpsjon (uten henvisning til bruk av mat); biotilgjengelighetsindeksen er 90%. Verdiene av intraplasma Cmax av bisoprolol registreres etter 1-3 timer fra øyeblikket du bruker stoffet.

Legemidlet er svakt eksponert for den første intrahepatiske passasjen. Omtrent 50% av den introduserte delen er involvert i metabolske prosesser med dannelse av metabolske komponenter som ikke har terapeutisk effekt.

Utskillelse utføres hovedsakelig gjennom nyrene; en liten del skilles ut gjennom tarmene. Halveringstiden til bisoprolol er 10-12 timer.

Bruk Biprolol under graviditet

Biprolol skal ikke brukes under graviditet. Når den behandlende legen bestemmer muligheten for å ta medisiner for en gravid kvinne, velges porsjonsstørrelsen for pasienten personlig. Under denne bruken av bisoprolol er det nødvendig å overvåke prosessene for blodstrøm inne i morkaken og tilstanden til det nyfødte umiddelbart etter fødsel.

Ved amming brukes ikke medisinen; den kan bare brukes på betingelse av å nekte å amme.

Kontra

Det er kontraindisert å bruke medisinen til personer med en eksisterende intoleranse mot bisoprolol. I tillegg brukes det ikke i nærvær av galaktosemi, glukose-galaktosemalabsorpsjon og laktasemangel.

Medisinen brukes ikke hos personer med HF i dekompensert fase, SSS, AV-blokkering av 2.-3. Trinn (i fravær av pacemaker), bradykardi og uttalt sinoatriell blokade; ikke tildelt personer med lave blodtrykksverdier og kardiogent sjokk.

Legemidlet bør ikke brukes ved alvorlige perifere blodstrømningsforstyrrelser, Raynauds syndrom, BA og alvorlige kroniske obstruktive lungesykdommer; samtidig er det ikke foreskrevet for personer med metabolsk acidose, psoriasis (også hvis det er en psoriasishistorie) eller feokromocytom som ikke er kurert.

Medisinen brukes ikke til personer som bruker sultoprid, floctaphenin eller MAO-hemmere (de eneste unntakene er MAOI-B).

Forsiktighet er nødvendig ved forskrivning av Biprolol til personer med AV -blokk i første fase eller variant av angina pectoris, så vel som til diabetikere og personer på et strengt kosthold.

Med ekstrem forsiktighet er legemidlet foreskrevet for myasthenia gravis, en tendens til utseende av bronkialkramper, hypertyreose og depresjon.

Det er nødvendig å slutte å ta medisiner minst 2 dager før du utfører generell anestesi, og samtidig nøye overvåke tilstanden til personer som under bruk av bisoprolol utsettes for spesifikke desensibiliserende immunterapiprosedyrer.

Bivirkninger Biprolol

Bruk av medisiner kan provosere utviklingen av noen sidetegn forbundet med virkningen av bisoprolol:

• lesjoner som påvirker CVS og sirkulasjonssystemet: hjertesvikt, kardialgi, hjerterytmeforstyrrelse, nummenhet som påvirker lemmer, reduserte blodtrykksverdier (også ortostatisk kollaps), trombocyto- eller leukopeni, dyspné, agranulocytose og purpura. Det kan være en forverring av tilstanden hos personer med periodisk claudikasjon og andre lidelser forbundet med perifer blodstrøm;
• problemer med NS -funksjonen: hodepine, parestesier, alvorlig tretthet, dag / natt lidelser, svimmelhet, angst uten årsak og asteni. Utseendet til synkope, hallusinasjoner eller mareritt og en reduksjon i hastigheten på den psykomotoriske responsen er mulig;
• lidelser assosiert med det hepatobiliære systemet og mage -tarmkanalen: en økning i aktiviteten til leverenzymer eller hepatitt, og i tillegg gastralgi, avføringsforstyrrelser, symptomer på dyspepsi og oppkast;
• lidelser som påvirker sanseorganene: øret støy, smerter som påvirker øynene, svekkelse av synsskarphet, konjunktivitt, tørrhet i øyeslimhinnen og hørselsforstyrrelser;
• allergisymptomer: rennende nese av allergisk opprinnelse, anafylaksi, urtikaria, aktiv fase av psoriasis, bronkial spasme, Quinckes ødem og hoste;
• andre: myasthenia gravis, dysuri, artropati, hyperhidrose, kramper, kolikk i nyrene, vektendringer, smerter som påvirker muskler og ledd, redusert glukosetoleranse, endringer i libido og impotens. Sammen med dette er det mulig å øke indikatorene for kreatinin, glukose, urinsyre med urea, triglyserider og elementer K med P inne i plasmaet.

Et brått stopp i bruken av stoffet kan provosere et abstinenssyndrom.

Bruk av bisoprolol fører til en positiv respons under dopingkontroll.

Overdose

Innføring av for store porsjoner Biprolol kan provosere en sterk nedgang i blodtrykksverdier, bradykardi, HF, bronkial spasmer, og i tillegg hypoglykemi, anfall, bevissthetstap og hjerterytmeforstyrrelser (dette inkluderer AV-blokkering av 2-3. Scene).

Medisinen har ingen motgift.

Ved overdose utføres mageskylling og inntak av enterosorbenter. Hvis pasienten utvikler bradykardi, utføres en IV -injeksjon av atropin.

Med en sterk nedgang i blodtrykksverdiene utføres innføring av vasokonstriktorer og intravenøs injeksjon av glukagon.

Når HF vises, utføres intravenøs administrering av diuretika.

Narkotikarelatert AV-blokk kan kontrolleres med orciprenalin (intravenøst); om nødvendig kan pacing utføres.

Ved bronkial spasmer administreres bronkodilatatorer, aminofyllin eller β2-adrenomimetika.

Når hypoglykemi oppstår, utføres en intravenøs injeksjon av glukose.

Forgiftning med bisoprolol behandles på et sykehus under konstant tilsyn av leger.

Det vil ikke være mulig å eliminere en overdose med bisoprolol ved hjelp av hemodialyse.

Interaksjoner med andre legemidler

Når stoffet kombineres med tricykliske midler, midler som blokkerer Ca-kanaler, fenotiazin, stoffer som blokkerer aktiviteten til β-adrenerge reseptorer, MAO-hemmere og barbiturater, forbedres den antihypertensive aktiviteten til bisoprolol.

Bruk sammen med antiarytmika kan forårsake utseendet av en negativ inotrop effekt.

Kombinasjonen av stoffet med SG og parsympathomimetics øker sannsynligheten for AV -ledningsforstyrrelser eller utviklingen av bradykardi.

Administrasjon sammen med orale hypoglykemiske midler og insulin øker risikoen for hypoglykemi.

Manifestasjonene av hypoglykemi kan maskeres av virkningen av β-blokkere.

Kombinasjonen av legemidler med bedøvelsesmidler øker sannsynligheten for å utvikle arytmier eller myokardiskemi.

Ikke-narkotiske smertestillende midler svekker den terapeutiske effekten av bisoprolol.

Introduksjonen i kombinasjon med sympatomimetikk fører til en svekkelse av legemiddeleffekten av disse legemidlene, og i tillegg kan det forsterke tegnene på intermitterende claudikasjon.

Bruk sammen med antihypertensive stoffer og midler som blokkerer aktiviteten til Ca -kanaler kan potensere intensiteten av de negative manifestasjonene av bisoprolol.

Lagringsforhold

Biprolol bør oppbevares ved temperaturer i området 15-25 ° C.

Holdbarhet

Biprolol kan brukes i en 5-års periode fra datoen for salg av det terapeutiske produktet.

Analoger

Analoger av legemidler er stoffene Concor, Bidop med Bisoprolol, Aritel og Coronal, og i tillegg til dette, Niperten med Bicard og Bisogamma.