Kaletra

Et innovativt stoff, produsert av det britiske selskapet Abbott Laboratories - Kaletra, er et prototovirusmiddel for å påvirke hiv-infeksjon (humant immundefektvirus).

[1], [2]

Indikasjoner Kaletra

Den eneste indikasjonen for bruk av stoffet Kaletra er behandling av HIV-infeksjon, ved å hemme replikasjonen av det humane immunsviktvirus.

Utgivelsesskjema

Form for utløsning Kaletra - tabletter, toppdekket med et spesielt beskyttende skall, som gir "leverer" stoffet direkte til sonen av deres mest effektive arbeid.

Kaletra inneholder to aktive stoffer med dosering: lopinavir (0,2 mg) og ritonavir (0,05 mg).

Kaletra i form av tabletter er tilgjengelig i et hetteglass med tett polyetylen. En flaske inneholder 120 enheter av stoffet. Flasken med instruksjoner for bruk av stoffet er pakket i pappemballasje.

Ytterligere kjemiske forbindelser som er tilstede i legemidlet er sorbitanlaurat, natriumstearylfumarat, kopovidon K28, silikondioksid kolloidalt.

Filmbelegget på tabletten har sin egen sammensetning.

Farmakodynamikk

Dette legemidlet har en smal spesialisering. De terapeutiske egenskapene til Kaletra bestemmer farmakodynamikken til de to viktigste aktive stoffene.

Lopinavir er en hemmer av HIV-1 og HIV-2 protease, som gir Kaletra antiviral farmakodynamikk. Inhibering av disse proteaser gir en forstyrrelse i produksjonen av virusprotein, hvilket fører til dannelse og utvikling av et underutviklet retrovirus.

Ritonavir er en peptidomimetisk, er en hemmer av aspartylprotease HIV-1 og HIV-2.

Metabolisert i leveren.

Det foreligger ikke fullstendig informasjon om korsresistensen av lopinavir og ritonavir til dags dato, noe som krever tilleggsstudier.

[3], [4], [5], [6],

Farmakokinetikk

Kaletras farmakokinetikk bestemmes av de tilsvarende parametrene for lopinavir og ritonavir. Som vist ved kliniske studier, under påvirkning av CYP3A, blir lopinavir omdannet til metabolitter nesten 100%. Tilstedeværelsen av ritonavir hemmer metaboliseringen av lopinavir og fører til økt konsentrasjon i blodplasmaet, og øker farmakologisk effektivitet av preparatet Kaletra.

Ved anvendelse av den anbefalte dosering av lopinavir / ritonavir (0,4 / 0,1 g) to ganger om dagen med en maksimumskonsentrasjon (C _maks ) av lopinavir i blod 6,1 til 13,5 pg / ml oppnås etter fire timer etter administrering.

Enkelt inntak av stoffet med magert mat og fasting viser ikke en signifikant endring i absorpsjonsnivået. Når matet moderat fett mat, forbedrer resultatene av absorpsjon av legemidlet.

Biotilgjengeligheten av Kaletra er ganske høy og utgjør 99%. Lopinavir er hovedsakelig assosiert med proteinholdige plasmastrukturer som albuminer og alfa-1-sure glykoproteiner.

Legemidlet skilles langsomt fra kroppen. Etter åtte dager reduseres konsentrasjonen av lopinavir med 10%, er avledet i hovedformen av metabolitter sammen med urin og mer enn 80% med fekale masser. Omtrent 2,2% av lopinavir utskilles uendret i urin og 19,8% av dem er med kalver.

Klaring av lopinavir ved oral administrering av legemidlet viser et nivå på 0,23 til 11,73 l / time.

[7], [8]

Dosering og administrasjon

Kaletra tabletter tas oralt. Veiledningen og dosen av legemidlet er foreskrevet av den behandlende legen individuelt, basert på pasientens tilstand og det kliniske bildet av sykdommen. Effekten av Kaletra-stoffet er ikke avhengig av tid og mengde mat som er tatt. Tabletter bør ikke bli bitt. Det anbefales at de svelges hele.

Forholdet av lopinavir / ritonavir anbefalte startdose mottar to tablettformer, som dosering tilsvarer 0,4 / 0.1 g (aktiv konsentrasjon av aktive bestanddeler lopinavir / ritonavir per tablett 0,2 / 0,05 g) to ganger i løpet av dagen. Mulig og den andre timeplanen for opptak - fire tabletter en gang.

For barn som allerede er tre år gammel, er det aktuelle legemidlet foreskrevet i flere forskjellige doser.

Kaletra dosering og dosering i standard voksne doser er tillatt for forskrivning til barn med en vekt over 35 kg, og kroppsoverflaten (PPT) er minst 1,4 m ².

Hvis barnet har mindre vekt og PPT faller innenfor grensen på 0,6 m ² til 1,4 m ^{2, er den} anbefalte dosen av legemidlet 0,1 g + 0,025 g.

For barn hvis kroppsareal er mindre enn 0,6 m ², eller alderen er under tre år, brukes Kaletra ikke i form av tabletter, men i form av sirup. I denne situasjonen tilsvarer dosen av legemidlet en figur på 0,080 g + 0,020 g / ml.

Overflaten av kroppen kan beregnes ganske enkelt og uavhengig. For å gjøre dette må pasientens høyde i sentimeter multipliseres med kroppsvekten i kilo og det resulterende resultatet dividert med 3600.

PPT (m ² ) = (Høyde (cm) × Kroppsvekt (kg) / 3600)

[12], [13],

Bruk Kaletra under graviditet

Bruk av antiviralt middel Kaletra under graviditet anbefales ikke av medikere og apotekere.

Hvis det er spørsmål om behovet for antiretroviral behandling på et tidspunkt når en ung mor ammer barnet hennes, bør kvinnen slutte å amme.

Kontra

Leger angir slike kontraindikasjoner til bruk av Kaletra:

1. Individuell overfølsomhet av pasientens kropp til lopinavir og / eller ritonavir, samt til ett eller flere ytterligere stoffer i legemidlet.
2. Alvorlig grad av leverdysfunksjon.
3. Alder av en liten pasient opp til tre år.

Med spesiell omhu er det nødvendig å innføre i protokollen til Kaletras behandling de pasientene i hvis anamnese slike sykdommer er tilstede:

1. Leverbeten.
2. Leverdysfunksjon av mild og moderat alvorlighetsgrad.
3. Hemofili - blodkoagulerbarhet.
4. Pankreatitt er en betennelse i bukspyttkjertelen.
5. Viral hepatitt B og C.
6. Overflødig standard av leverenzymer.
7. Hyperkolesterolemi.
8. Hypertriglyceridemi er en økt mengde triglyserider i blodet.
9. Ærverdige. Pasientens eldre alder er over 65 år.
10. Pasienter med hjerteproblemer.

[9],

Bivirkninger Kaletra

Meget effektivt antiretroviralt middel Kaletra, ved oral administrasjon, kan forårsake ganske mange bivirkninger:

1. Respons på fordøyelsessystemet:

• Utseende av symptomer på diaré.
• Kvalme, som kan indusere oppkastende refleks.
• Smertsyndrom i magen.
• Oppblåsthet.
• Forverring av en rekke sykdommer forbundet med fordøyelseskanalen: kolitt, enterokolitt, hemorroider, hepatitt, gastroenteritt, hepatisk steatosis, gastroøsofageal reflukssykdom, hepatomegali, og en rekke andre som forekommer mindre hyppig.

1. Reaksjonen av kroppens beskyttende funksjon er en allergisk reaksjon i kroppen, betinget av dens symptomer:

• Hyperemi av huden.
• Angioødem.
• Urticaria.
• Utslett.
• Kløe.
• Brennende følelse.

1. Reaksjon av kardiovaskulærsystemet:

• Økning i blodtrykk.
• Mindre vanlige er atherosklerose, dyp venetrombose, myokardinfarkt og en rekke andre lidelser.

1. Neurologisk reaksjon:

• Hodepine.
• Søvnforstyrrelser.
• Utseendet av støy i ørene.
• Neuropati, neuralgi.
• Svimmelhet.
• Utseende av en følelse av angst.
• Synshemming.

1. Reaksjon av muskel-skjelettsystemet:

• Smertsyndrom som påvirker bakområdet.
• Myalgi.

1. Reaksjon av dermis og subkutane lag:

• Manifestasjon av ulike patologiske endringer av dermatologisk natur.

1. Endokrine systemreaksjon:

• Nedsatt appetitt.
• Vekttap.
• Diabetes mellitus.
• Hypertriglyseridemi.
• Hypercholesterolemi (høyt kolesterol i blodet).

1. Reaksjon av ekskresjonssystem:

• Nyresvikt.

1. Reaksjon av det menneskelige reproduksjonssystemet:

• Fravær av menstruasjon under flere menstruasjonssykluser.
• Stort blodtap under menstruasjon.
• Erection dysfunksjon.

1. Svar på kroppens blodceller:

• Anemi er en tilstand som skyldes mangel på røde blodlegemer.
• Lymfadenopati er reaksjonen av lymfeknuter, uttrykt ved deres proliferasjon.

1. Forverring av den generelle tilstanden til en person:

• Hyppige infeksjoner som påvirker nedre og øvre luftveiene.
• Infeksjon av dermis og subkutan fett.
• Furunkulose.
• Asteni.
• Redusere den generelle tonen i kroppen.
• Forringelse av resultatene av laboratorieundersøkelser.

[10], [11]

Overdose

En overdose av lopinavir og / eller ritonavir - de aktive ingrediensene i et antiviralt middel for å påvirke hivinfeksjonen Kaletra - er ikke kjent på grunn av mangel på fakta og observasjoner.

Det er ingen effektiv motgift, og med fremveksten av negative side symptomer utføres symptomatisk behandling.

Om nødvendig kan desinfiserende tiltak utføres: magespray (muliggjør fjerning av rester av stoff), samt bruk av sorbent (dette kan være vanlig aktivt kull).

På grunn av det faktum at de aktive ingrediensene i Kaletra-preparatet viser en stor andel av forbindelsene med plasmaproteiner, er det ikke tilrådelig å bruke dialyse ved behandling av overdose.

En rekke advarsler om å ta:

1. Lopinavir og ritonavir blir overveiende omdannet til deres metabolitter i leveren, så hvis leverfunksjonen forstyrres, må standarddosen kanskje justeres.
2. På bakgrunn av Kaletras behandling må du avbryte reisene dine mens du kjører. Hvis arbeidet innebærer behovet for lang tid å opprettholde et høyt oppmerksomhetsnivå, er det verdt å ta opp spørsmålet om en midlertidig overføring til en annen type arbeid.

[14], [15]

Interaksjoner med andre legemidler

Kaletra er oftest brukt i kompleks behandling av HIV-infeksjon. Derfor er interaksjoner med andre Kaletra-legemidler en forutsetning for effektiviteten av hele medisinske komplekset.

 Felles bruk med zidovudin og abakavir, fører til en reduksjon i konsentrasjonen i blodet, noe som kan føre til en forverring av effektiviteten av legemidlet.

Den reverserte effekten observeres når kombinert med tenofovir. Den kvantitative komponenten i blodplasmaet fra det siste farmakologiske stoffet øker, forårsaker symptomer på overdosering.

Samtidig arbeid med ikke-narkotiske analgetika krever at det medisinske personalet kontinuerlig overvåker pasientens helsetilstand, fremveksten av sekundære symptomer, som mulig forverring av tilstanden, ned til respiratorisk depresjon.

Ved parallell påføring av HIV-proteasehemmere, observeres en økning i aktiviteten av kreatinfosfokinase.

Når Kaletra brukes sammen med nevirapin, er det en nedgang i den kvantitative indeksen for lopinavir i pasientens blod, noe som svekker effekten av det antivirale legemidlet som vurderes.

Det er strengt forbudt å ta lopinavir og ritonavir sammen med efavirenzin og nevirapin, da Kaletras påvirkning på retrovirale strukturer undertrykkes.

Delavirdine viser aktiveringen av lopinavir og økningen i dens kvantitative tilstedeværelse i blodplasmaet til pasienten.

Kombinert bruk av Kaletra og antikoagulerende legemidler (f.eks. Warfarin) øker sannsynligheten for blødning.

Lopinavir og ritonavir, kombinert i en behandlingsprotokoll, med amprenavir økte C _min (numerisk tilstedeværelse i plasma) sist. Deres felles bruk er kontraindisert i løpet av dagen.

Et tilsvarende klinisk bilde er også observert i tilfelle samtidig administrering av Kaletra og nelfinavir. Leger bør ikke tillate felles søknad.

Dosering av legemidler, inhibitorer av kjemokinreceptor CCR5 (f.eks. Maraviroc), når det tas sammen med lopinavir og ritonavir, bør reduseres.

Som vist ved kliniske observasjoner, bør den kvantitative komponenten av saquinavir i protokollen for kompleks behandling reduseres.

Med kombinert bruk av Kaletra og bocetrevir, observerer leger en nedgang i den kvantitative komponenten av lopinavir og det andre antivirale legemidlet, noe som gjør deres felles anvendelse umulig.

Meget nøye, det er nødvendig å introdusere og justere dosen av stoffet under en terapeutisk protokoll for det aktuelle antivirale legemidlet og stoffene i antidepressiva gruppen. Risikoen for å utvikle sidesymptomer er stor.

Det anbefales heller ikke å behandle dem når de kombineres med antifungal medisiner.

På bakgrunn av behandling med Kaletra bør orale prevensjonsmidler ikke brukes, da det er en forverring i den effektive beskyttelsen av sistnevnte, noe som krever at de erstattes av andre former for prevensjonsbeskyttelse.

Lagringsforhold

Kaletra lagringsforhold krever samsvar med slike gjenstander:

1. Stedet hvor lopinavir og ritonavir skal lagres, må beskyttes mot eksponering for direkte sollys.
2. Temperaturregimet for lagring er tillatt i området fra + 15 til + 30 grader over null.
3. Det er nødvendig å inneholde et antiretroviralt middel på steder som ikke er tilgjengelige for ungdom og små barn.

Holdbarhet

I dette tilfellet er holdbarheten til legemidlet Kaletra fire år.