Avodart

Avodart er et av de legemidlene som hjelper til med å behandle prostata adenom. Dens aktive substans - dutasterid - terapeutisk påvirker godartet prostatahyperplasi. Maksimalt dette stoffet virker etter en uke eller to etter at pasienten begynner å ta stoffet. 

[1],

Indikasjoner Avodart

Som en monoterapi:

Behandling og forebygging av progression av godartet prostatahyperplasi ved å redusere prostata, forbedre urinering, redusere risikoen for akutt urinretensjon og behovet for kirurgi.

Som en kombinert terapi med a1-adrenoblokere:

Behandling og forebygging av progression av godartet prostatahyperplasi ved å redusere prostata, forbedre urinering, redusere risikoen for akutt urinretensjon og behovet for kirurgi. Kombinasjonen av dutasterid og α1-adrenoblokker tamsulosin ble hovedsakelig studert.

Utgivelsesskjema

Medikament for behandling av prostatahypertrofi Avodart slippes ut i form av gelatinkapsler, som har en gul farge, er avlange, ugjennomsiktig på den ene side av hver kapsel rød trykte innskriften GX CE2.

Utstedte kapsler i aluminiumblister. I en blister - ti kapsler. Det er to former for Avodarts utgivelse - tre blisterpakninger i en pakke og ni hver. 

Farmakodynamikk

Avodart er en dobbelt inhibitor av 5a-reduktase. Det er preget av en undertrykkelse av aktiviteten av 5a-reduktaseisoenzymer av den første og andre type, hvis essens er ved omdannelse av testosteron til 5a-dihydrotestosteron (DHT). Dihydrotestosteron er den viktigste androgenen, som er ansvarlig for hyperplasi av kjevevev i prostata.

Hvor mye dutasterid påvirker hvor mye konsentrasjonen av dihydrotestosteron avtar avhenger av doseringen av legemidlet, vanligvis observeres det etter en to uker etter at behandlingen ble startet. Etter en uke eller to fra å ta en dose på 0,5 mg per dag, reduseres dihydrotestosteron i serum med 85-90%.

[2], [3]

Farmakokinetikk

En dose av legemidlet, en halv milligram, forårsaker den maksimale konsentrasjonen av den aktive substansen (dutasterid) i serumet, det nås en til tre timer etter at Avodart er tatt.

Andelen av absolutt biotilgjengelighet av legemidlet er 60%.

Hvis dutasterid tas en gang eller flere ganger, vil dette indikere at volumet av hvordan det fordeles, er stort nok (fra 300 til 500 liter). Dutasterid har en høy grad av binding til plasmaproteiner (> 99,5%).

Hvis stoffet tas daglig i et halvt år for en halv milligram, er det mulig å oppnå stabile konsentrasjoner av serum dutasterid (CSS). De er lik omtrent 40 ng / ml. Innen en måned når vanligvis 65% av dette nivået, nås et merke på ca 90% etter omtrent tre måneder. Etter 52 uker med behandling, vil dutasterid bli konsentrert i sæd i gjennomsnitt på 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Sperm får nær 11,5% av dutasterid, som sendes der fra myse. Enzymet CYP3A4 i cytokrom P450-systemet fremmer metabolisme av det aktive stoffet, det er dette enzymet som omdanner dutasterid til to monohydroksylerte metabolitter. Det påvirkes ikke av enzymer i dette systemet CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 eller CYP2D6. Etter en tid, når der er en stabil konsentrasjon av virkestoffet, inneholder serum: umodifisert seg dutasterids, 3 hovedmetabolitt (4'-gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid og 6), og to mindre metabolitt.

Metabolismen av aktivstoffet i Avodart-preparatet er preget av intensitet. Når en halv milligram er tatt i løpet av dagen, utskilles 1-15,4% (gjennomsnittlig 5,4%) av den aksepterte dosen med avføring uendret. Resten av dosen vil bli gjengitt i form av metabolitter.

Sammen med urinen vil en spormengde av det aktive stoffet dutasterid (mindre enn 0,1% av dosen) bli levert i uendret mengde. Ved bruk av doser av legemidlet i terapeutisk behandling, vil den endelige halveringstiden være fra tre til fem uker. Dutasterid kan detekteres i serum selv etter at Avodart har sluttet å ta legemidlet i opptil seks måneder, i så fall forblir det vanligvis i en konsentrasjon litt over 0,1 ng / ml.

Farmakokinetikk Avodartgruppen, eller heller dens viktigste aktive substans (dutasterids) - en første-ordens absorpsjon prosess og har to parallelle eliminering prosesser: en mettbare (som er avhengig av konsentrasjon) og en ikke-metning (som er uavhengig av konsentrasjonen). Når serumdosasteridkonsentrasjonen er lav (mindre enn 3 ng / ml), frigjør begge elimineringsprosessene aktivt stoffet. Hvis Avodart tas en gang, skjer hurtig eliminering av dutasterid, prosessen er preget av kort halveringstid (tre til fem dager).

Når serumkonsentrasjonen når mer enn 3 ng / ml, har clearance av dutasterid en mer uttalt langsommelighet (0,35-0,58 l / t), oftest observeres en lineær umettet prosess. Hvis konsentrasjonene er terapeutiske ved en daglig dose på 0,5 mg, er dutasteridklaringen også langsommere. Generelt er klaring lineær og avhenger ikke av konsentrasjonen av stoffet.

Når Avodart mottar en eldre mann, er det ikke nødvendig å redusere dosen. 

Dosering og administrasjon

Avodart tatt oralt, spiller ikke tiden for å spise en rolle. Kapsler er svelget hele, ikke tygg og ikke åpne den (faktum er at kapselens sammensetning kan skade munnslimhinnen).

Voksne menn, inkludert eldre, anbefales å ta en slik dose Avodart - en kapsel (0,5 mg dutasterid) en gang daglig.

Avodart virker raskt nok i løpet av en kort periode, men leger anbefaler at du tar stoffet i minst seks måneder for å maksimere terapeutisk effekt. For å kurere BPH, er Avodart foreskrevet som monoterapi, og det kan også kombineres med α1-blokkere.

For spesielle pasientgrupper:

•  med brudd på nyrene: Hvis du tar en standarddose på 0,5 mg av legemidlet, vil nyrene utgjøre mindre enn 0,1% av det. Derfor, i tilfelle brudd på nyrefunksjon, tar pasientene en standard dose av legemidlet, det er ikke nødvendig å redusere det.
•  Hvis pasienten har en forstyrret leverfunksjon, anbefaler leger at De tar Avodart med litt forsiktighet. Nå er det ingen data om behandling av denne gruppen av pasienter ved hjelp av Avodart. Men dutasterid er preget av intensiv metabolisme, halveringstiden til stoffet er tre til fem uker, så noen forsiktighet når det brukes til pasienter med nedsatt leverfunksjon, forstyrrer ikke. 

Bruk Avodart under graviditet

Virkningen av Avodart og dets viktigste aktive ingrediens dutasterid på sæd og individuell pasientfruktbarhet har ikke blitt tilstrekkelig studert til dags dato.

Vedtak Avodart kvinner kategorisk kontraindisert. Dette feltet har også blitt studert, men det er forslag om at dutasterid undertrykker nivået av VCT, noe som resulterer i at utviklingen av kjønnsorganene i fetus-gutten kan hemmes. Hvorvidt dutasterid penetrerer morsmelk hos en ammende mor, er heller ikke kjent. 

Kontra

Kontraindikasjoner for opptak av Avodart er:

• overfølsomhet overfor stoffets aktive substans (dutasterid), så vel som resten av dets bestanddeler;
• overfølsomhet overfor andre 5a-reduktasehemmere.

Kvinner og barn under ingen omstendigheter bør ikke ta stoffet - de er kontraindisert.

Hvis pasienten har nedsatt leverfunksjon, er Avodart spesielt forsiktig. 

Bivirkninger Avodart

Bivirkninger av Avodart og dets aktive substans dutasterid er:

• Immunsystemet til organismen i svært sjeldne tilfeller kan reagere med allergiske reaksjoner (forekomst av utslett, kløe, elveblest, lokalisert ødem), samt angioødem.
• Kroppens reproduktive system reagerer ofte på stoffet med endringer i libido, ejakulasjonsforstyrrelser, erektil dysfunksjon, gynekomasti (tilstedeværelse av ømhet og forstørrelse av brystkjertlene).
• På huden på grunn av opptak kan Avodart manifestere alopecia (håret på kroppen faller ut), samt hypertrichosis. 

[4], [5], [6]

Overdose

Når pasientene ble foreskrevet en dose på 40 mg per dag i løpet av studien, som er åtti ganger den terapeutiske dosen, ble bivirkninger ikke observert i en uke. Også bivirkninger ble ikke påvist ved inntak av 5 mg pasienter i seks måneder, det var ingen forskjeller fra anbefalt dose.

Hvis en overdose av Avodart fortsatt forekommer, foreskrives en symptomatisk og støttende behandling (det er ingen motgift mot dutasterid).

Lagringsforhold

Avodart butikk på et sted utilgjengelig for barn, ved en temperatur ikke over 30 grader Celsius.

Holdbarhet

Holdbarhet Avodart er fire år.